组胺H1受体拮抗剂比拉斯汀

比拉斯汀（bilastine）为西班牙FAES制药公司开发的第2代组胺H1受体拮抗剂,目前正在欧洲进行其治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹的注册前准备工作,同时在美国进行Ⅱ期临床研究,考察其对季节性变应性鼻一结膜炎的疗效。在健康受试者和鼻炎患者中进行的研究表明：本品安全性良好,无常用抗组胺药物存在的镇静作用及心脏毒性。     

第二代组胺H1受体拮抗剂

目的：对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法：以国外发表的文献为依据,对第二代H1受体拮抗剂的临床 应用和注意问题进行介绍。结果：第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应,对H1受体具有较强的选择性。结论：临床使用无明显的精神运动性损害,是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。     

门诊患者组胺H1受体拮抗剂利用调查

目的:了解组胺H1受体拮抗剂的药物利用情况.方法:随机抽取我院2003年8月份10 475张门诊处方,采用限定日剂量(DDD)法,分析药物利用指数(DUI)和用药频度(DDDs).结果:使用组胺H1受体拮抗剂的处方有532张(4.90%),共有9种药物,大部分药物的DUI≤1,其中西替利嗪的用药频率最高,酮替芬次之.结论:我院H1受体拮抗剂的使用基本合理.     

组胺H1受体拮抗剂的研究与开发

简介组胺H1受体活性及结合位点，综述二苯并[a，d[7]轮烯-5-胺类、1，2，4-三唑并[4，3-a]喹唑啉-5（4H）-酮类、咪唑[1，2-a]吡咯[3，2-d]氮杂[艹卓]类、苯并[5，6]环庚基[1，2．b]吡啶类、（ω、ω-二苯烷基）-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。作为抗过敏性疾病的主要药物之一，H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合，阻断组胺与H1受体作用，从而抑制组胺的生物学效应。     

组胺H3受体拮抗剂的研究进展

组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢,还能调节其它多种神经递质的释放与代谢。它与中枢神经系统的诸多神经行为功能有密切关系。因此组胺H3受体拮抗剂的新药开发有望用于临床治疗精神行为紊乱型疾病如老年性痴呆、帕金森氏综合征等。本文简单介绍了组胺H3受体的组织分布及功能,着重综述了各种H3受体拮抗剂的研究概况。     

新型H1受体拮抗剂治疗荨麻疹

荨麻疹是皮肤科常见病,常反复发作,迁延不愈。传统的治疗是选用抗组胺药,其中第一代抗组胺药虽有效,但副作用大,如嗜睡、乏力等而限制了其应用。近年来问世的第二代抗组胺药,因疗效好。副作用小而越来越广泛应用于临床。现就其治疗荨麻疹的临床应用综述如下。 1 阿斯咪唑(astemizole,ATZ) 又称息斯敏,为长效特异H_1受体拮抗剂,文献报道,用ATZ治疗慢性荨麻疹21例,10mg/d,连用4周,结果总有效率95.2％,疗效明显优于安慰剂组(19.1％)。另有报道,ATZ治疗38例慢性荨麻疹中,治愈25例,有效3例,治愈率93％;而赛庚啶、扑尔敏对照组治疗的28例中,无1例治愈,有效28例。ATZ能有效控制慢性荨麻疹。     

组胺H1受体拮抗剂 过敏性鼻炎治疗药bepotaStine

一、简介:本品由日本Ube Industries公司研制,(日)Tanabe Seiyaku公司开发,2000年10月首次在日本上市。商品名:Talion     

组胺H1受体拮抗剂的研究进展与临床评价

组胺H1受体拮抗剂是一类既古老而又发展迅猛的药物，在拮抗组胺的病理生理活性上有着特异的作用。近年来，随着环境污染的加剧，过敏反应的增加，对第2代H1受体拮抗剂的开发日趋重视，新药不断上市，其作用强而持久，不良反应少，对中枢神经系统几不抑制，也无抗胆碱作用，但对心脏的毒性日益突出。为此，临床的选用和合理应用有待于我们审慎地研讨。     

新型抗组胺药——咪唑斯汀

咪唑斯汀是一个具有双重作用的第二代新型抗组胺药物,其特点是不仅具有较强的抗组胺作用,而且还有明显的抗炎作用;对中枢神经系统与心脏的不良反应较少,较少经CYP3A4代谢;作用迅速、持久、适用于变态反应性鼻炎和荨麻疹的治疗。     

第二代组胺H_1受体拮抗剂

目的:对第二代H1受体拮抗剂的作用特点、疗效及不良反应等进行综合评述。方法:以国外发表的文献为依据,对第二代H1受体拮抗剂的临床应用和注意问题进行介绍。结果:第二代H1受体拮抗剂能减少或消除第一代H1受体拮抗剂所产生的镇静和抗胆碱能不良反应,对H1受体具有较强的选择性。结论:临床使用无明显的精神运动性损害,是治疗鼻炎、荨麻疹和皮炎的有效药物。     

组胺H_1受体拮抗剂研制进展

免疫或称免疫力,是机体识别、中和、排除或消灭异物的一种能力,按其本质来说,是机体抵抗外来侵袭,识别和排除异物,以保持内环境相对稳定的一种复杂的生理性保护机能。但是,超越正常的免疫反应则会给机体带来不利,以致产生各种免疫性疾病。异常的免疫反应有过高反应和过低反应两种,过高反应见于变态反应、自身免疫性疾病;过低反应见于免疫缺陷性疾病及恶性肿瘤等。变态反应是人体受抗原物质刺激后,引起人体组织损伤或生理功能紊乱的一种病理性过高免疫反应,又称超敏反应,由变态反应引起的疾病称为变态反应性疾病。根据免疫损伤机…     

组胺H1受体拮抗剂的临床评价与合理应用

目的 :为临床合理应用组胺H1 受体拮抗剂提供参考。方法 :综合近年来国内、外文献进行分析。结果 :第2代H1 受体拮抗剂新药不断上市 ,其作用强而持久 ,不良反应少 ,对中枢神经系统几乎无抑制作用 ,也无抗胆碱作用 ,但对心脏的毒性作用日益突出。结论 :组胺H1 受体拮抗剂的研制与开发具有广阔前景     

H1受体拮抗剂西替利嗪

目的：介绍新一代Ｈ１受体拮抗剂西替利嗪。方法：通过复习１０年的文献，对西替利嗪的药理、药效、药动和临床应用进行综述．结果：西替利可嗪可选择性拮抗外周Ｈ１受体，有抗组胺、抗过敏等活性。结果：西替利嗪作用强而持久，且无中枢镇痛作用，值得进一步研究和临床推广应用。     

2003～2007年我院组胺H1受体拮抗剂应用分析

目的：研究我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药情况,了解组胺H1受体拮抗剂在我院临床治疗中的应用现状和发展趋势。方法：对我院2003-2007年组胺H1受体拮抗剂的用药品种、消耗金额、DDDs、DDDc等进行统计分析。结果：5年中,我院组胺H1受体拮抗剂的用药金额逐年上升,且第2代远远大于第1代。DDDs平均值排名前3位的是西替利嗪、氯雷他定、左西替利嗪,每年的平均DDDc值比较稳定。结论：安全、高效且与其他药物相互作用少的第2代组胺H1受体拮抗剂是抗过敏治疗的主导药物,传统组胺H1受体拮抗剂的改良剂型以及安全性更可靠的组胺H1受体拮抗剂是研究方向。     

组胺H1受体拮抗剂盐酸依匹斯汀片人体药动学与生物等效性研究

目的研究盐酸依匹斯汀片的药动学与生物利用度,并进行生物等效性评价.方法20名健康男性志愿者单剂量口服盐酸依匹斯汀试验或参比制剂各 40 mg;采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度.结果人体药动学研究表明,口服盐酸依匹斯汀片的药-时曲线符合二室开放模型.受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(2.2±0.5)和(2.0±0.4)h;Cmax分别为(66±16)和(68±13)μg/L;t1/2分别为(10.1±1.3)和(10.4±2.4)h;AUC0-36分别为(592±88)和(601±94)μg·h·L-1;相对生物利用度为(99±13)%.结论盐酸依匹斯汀片两种制剂具有生物等效性.     

H1受体拮抗剂的研究进展

Ｈ１受体拮抗剂是一组具有抗组胺作用的药物，第一代Ｈ１受体拮抗剂如氯苯那敏、苯海拉明易这血脑障，Ｈ１受体选择性差，镇静副反应发生率较高，限制了在临床上进一步使用，目前基本上已被第二代非镇静型Ｈ１受体拮抗剂如氯雷他定、西替利嗪、依巴期和以代，此类药物对季节性鼻炎、常年性鼻炎、慢性荨麻疹及皮肤瘙痒有显著治疗及缓解作用，且心脏毒笥低，目前已成为抗组胺药市场的主流。