共查询到20条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
槲皮素对异丙肾上腺素所致大鼠心肌肥厚的影响 总被引:14,自引:0,他引:14
目的 研究槲皮素( Que) 对异丙肾上腺素( Iso) 所致大鼠心肌肥厚的抑制作用及作用机制。方法 Iso 002 mg·kg- 1 ,每日两次,连续sc 6 wk ,形成大鼠心肌肥厚模型,分别测定心脏各重量参数、心肌过氧化脂质( L P O) 含量、超氧化物歧化酶( S O D) 活性及心肌 Ca2 + 和主动脉 Ca2 + 含量,培养乳鼠心肌细胞,应用 Fura 2/ A M 钙荧光指示剂技术测定心肌细胞内游离钙浓度。结果 Iso 连续sc 6 wk 后,心肌和左心室重量明显增加,心肌 L P O 含量显著增加, S O D 活性下降,心肌 Ca2 + 和主动脉 Ca2 + 含量明显增加,给 Que 75 mg·kg- 1 ,150 mg·kg - 1 和维拉帕米10 mg·kg - 1 后均能明显减轻心肌肥厚,降低 L P O 含量,增加 S O D 活性,降低心肌 Ca2 +和主动脉 Ca2 + 的含量,应用 Fura 2/ A M 钙荧光指示剂技术发现 Iso 和 H2 O2 能引起培养乳鼠心肌细胞内游离钙浓度明显升高。槲皮素对心肌细胞静息钙无明显影响,能抑制 Iso和 H2 O2 致培养乳鼠心肌细胞内游离钙浓度的升高。结论 Que 能抑制 Iso 所引起的心肌肥厚, 该作用与清 相似文献
2.
牛磺酸对缺血大鼠心肌腺苷三磷酸酶的影响 总被引:10,自引:1,他引:9
目的观测牛磺酸(taurine,Tau)对心肌缺血损伤时心肌肌膜和线粒体ATP酶活性的影响。方法以异丙肾上腺素(Iso,5mg·kg-1)诱导心肌缺血损伤模型,用定磷法分别测定Ca2+-ATP酶、Mg2+-ATP酶及Na+,K+-ATP酶活性。结果与对照组比较,缺血组心肌肌膜和线粒体Ca2+-ATP酶、Mg2+-ATP酶及Na+,K+-ATP酶活性均降低,在注射ISP前30min腹腔注射Tau(200mg·kg-1),则上述酶活性未见显著性变化。结论Tau具有拮抗缺血大鼠心肌肌膜及线粒体Ca2+-ATP酶、Mg2+-ATP酶及Na+,K+-ATP酶活性降低的细胞保护作用 相似文献
3.
间硝苯地平和硝苯地平对异丙肾上腺素所致心肌肥厚的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
异丙肾上腺素(Iso) 0.02 mg·kg-1每日2次, 连续sc 5 wk可引起大鼠左心室肥厚(LVH), 降低心肌顺应性; 并使心肌僵硬度常数增加92%, 冠脉流量降低14%. 与对照组相比, Iso还使心肌线粒体, 主动脉和尾动脉壁Ca2+含量分别增加了95%, 73%和69%. 大鼠于Iso sc 1 wk后分别给予间硝苯地平和硝苯地平10 mg·kg-1 ig每日2次4 wk, 均显著减轻Iso引起的LVH, 改善冠脉血液供应, 降低心肌僵硬度, 提高心肌顺应性, 并减少心肌细胞线粒体, 主动脉和尾动脉壁的Ca2+含量. 二药的上述作用可能与其阻止Ca2+内流有关. 相似文献
4.
Hypertension-associated left ventricular hypertrophy is related to the expression of cardiac proto-oncogene c-fos 总被引:3,自引:0,他引:3
采用自发性高血压大鼠(SHR)和两肾一夹型(2K1C)肾血管性高血压大鼠模型,研究细胞核内原癌基因c-fos在高血压性左心室肥厚(LVH)发生,发展过程中的作用.结果表明:SHR在8-10周龄时已有明显的高血压和LVH,其收缩压(SBP)与左室重/体重比(LVW/BW)均显著高于同龄的WKY大鼠.20-22周龄与40-42周龄时,SHR的SBP,LVW/BW及左心室c-fos基因表达水平均明显高于同龄对照组WKY大鼠.2K1C大鼠左肾动脉缩窄1周后发生明显的LVH,同时伴左心室c-fos基因的高表达,至术后3和10周仍保持较高水平.钙拮抗剂尼群地平(10mg·kg-1ig,每日2次,连续10周)或血管紧张素AT1受体阻断剂洛沙坦(30mg·kg-1·d-1ig,连续10周)治疗均可逆转2K1C大鼠SBP的增高和LVH的发生与发展,同时左心室c-fos基因表达水平降低.结果提示心肌原癌基因c-fos的高表达参与高血压性LVH的发生,发展过程. 相似文献
5.
粉防己碱对缺血顿抑大鼠心肌功能和ATP酶活力的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:观察粉防己碱(tetrandrine,Tet)对缺血顿抑心肌的保护作用并分析与心肌ATP酶活力的关系。方法:离体大鼠工作心脏,全心缺血30min再灌40min,无机磷显色法分析ATP酶活力。结果:顿抑心肌收缩舒张功能均明显降低,再灌期末LVSP×HR仅恢复52%±8%,LVEDP抬高298%±64%,CO仅恢复40%±8%,心肌细胞膜和线粒体Na+,K+-ATP酶和Ca2+,Mg2+-ATP酶活力均下降,Tet(30mg·kg-1·d-1,ip,3d,10μmol·L-1灌流缺血全程)可使LVSP×HR恢复85%±12%,LVEDP仅抬高166%±44%,CO恢复75%±11%,心肌细胞膜及线粒体Na+,K+-ATP酶和Ca2+,Mg2+-ATP酶活力增高。结论:Tet对心肌缺血后顿抑损伤有一定保护作用,这一作用与维护顿抑期心肌细胞ATP酶活力有关。 相似文献
6.
贝那普利与美托洛尔合用对大鼠肾性高血压的治疗作用 总被引:2,自引:1,他引:1
目的观察贝那普利(Ben)与美托洛尔(Met)合用8wk、16wk对高血压大鼠动脉收缩压(SBP)、左心室肥厚和心肌纤维化的作用。方法采用两肾一夹Goldblat高血压模型;尾容积法测定清醒大鼠动脉收缩压;以左心室羟脯氨酸含量反映心肌纤维化程度。结果肾动脉术后12和20wk时模型组SBP,左心室重与体重之比(LVW/BW)和左心室胶原蛋白含量(LVCC)均高于假手术组;20wk时该3项指标的净增值分别为:ΔSBP为126,ΔLVW/BW为131,ΔLVCC为38。与模型组比,术后12wkBen15mg·kg-1·d-1,ig+Met10mg·kg-1·d-1,ig联合用药组的ΔSBP,ΔLVW/BW,ΔLVCC分别下降了78%、80%和78%;术后20wk时,上述指标分别下降87%、92%和90%;且低于两个单用药组。结论Ben和Met在抑制高血压大鼠及心肌纤维化方面有协同作用,这种作用随治疗时间的延长而明显。 相似文献
7.
预先给予粉防已碱对大鼠工作心脏缺血再灌注损伤的… 总被引:10,自引:1,他引:9
预给粉防已碱15mg.kg^-1每日2次连续3d可以减轻大鼠工作心脏缺血再灌注心肌损伤;促进冠脉流出液,心输出量的恢复;防止左心室舒张末期压和等容舒张期左室内压下降时间常数的升高;抑制肌酸激敏释放;维持心肌线粒体Ca^2+稳态,以上结果与硝苯地平类似,本研究表明粉防已碱对心肌缺血再灌注损佃具有较好的保护作用,以对心肌舒张功能及冠脉循环的保护为优。 相似文献
8.
目的:研究去甲肾上腺素(NE)和异丙肾上腺素(Iso)对Na+/Ca2+交换电流的影响及受体调控机制.方法:应用全细胞电压钳技术的斜坡脉冲程序,测定离体豚鼠心肌细胞准稳态电流电压关系曲线.结果:NE0005,005和5μmol·L-1分别使膜电位+50mV时的Ni2+敏感电流增加29%±9%,72%±11%和120%±31%;Iso15,150和1500nmol·L-1分别使该电流增加28%±28%,56%±13%和102%±12%.NE和Iso的这种增强效应能被普萘洛尔10μmol·L-1完全阻断,而酚妥拉明50μmol·L-1无此作用.结论:NE和Iso通过兴奋心脏β肾上腺素受体使Na+/Ca2+交换电流增加. 相似文献
9.
粉防己碱对肾型高血压左室肥厚大鼠心肌ATP酶活性的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 观察粉防己碱对肾型高血压左室肥厚大鼠心肌 A T P 酶活性的影响。方法 采用二肾一夹肾型高血压形成大鼠左室肥厚,用光电比色、无机磷显色法测定心肌细胞膜 Na+ , K+ A T P 酶及线粒体 Na+ , K+ A T P 酶、 Ca2 + A T P酶活性。结果 左室肥厚组大鼠心肌细胞 A T P 酶活性明显降低,粉防己碱50 mg·kg - 1·d - 1ig 连续给药8 wk 可逆转左室肥厚,显著增加心肌细胞膜 Na + , K+ A T P 酶及线粒体 Ca2 + A T P酶活性。结论 粉防己碱因其钙拮抗作用,在降低血压、逆转左室肥厚的同时,可使细胞膜钠泵活性、线粒体钙泵活性恢复 相似文献
10.
本实验取犬12只,开胸分离冠脉左旋支,安置电磁流量仪探头,监测冠脉血流量(CBF)。用生理多导仪监测左室收缩压(LVSP),平均动脉压(MAP)和心率(HR)。给药前各指标为对照值第1组6只,iv吗啡2mg.kg-1和纳络酮0.4mg.kg-1加吗啡2mg.kg-1。第2组6只,iv芬太尼10μg.kg-1。其结果吗啡使冠脉流量增加56.8%,该作用可被纳络酮部分拮抗。芬太尼使、HR、CBF、LVSP、MAP下降,对循环功能有一定抑制作用。 相似文献
11.
目的建立测定硝苯地平(抗冠心病)及其代谢产物氧化硝苯地平的血药浓度的反相高效液相色谱法。方法色谱柱为Diamosil C18(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-水(62∶38)为流动相,检测波长为237nm,流量为1.0mL·min-1,内标为地西泮。结果硝苯地平和氧化硝苯地平的线性范围分别为2.04~204.00ng·mL-1(γ=0.9957)和2.52~252.00ng·mL-1(γ=0.9954);硝苯地平的提取回收率为(85.29±4.10)%~(90.60±9.36)%;批内、批间精密度分别为1.91%~8.43%和6.48%~9.90%。氧化硝苯地平的提取回收率为(81.90±6.34)%~(88.26±4.89)%,批内、批间精密度分别为6.22%~8.95%和7.92%~9.28%。结论本法快速、准确,重现性好,可同时测定血浆硝苯地平及其代谢产物氧化硝苯地平的浓度。 相似文献
12.
目的 比较硝苯地平控释片与普通片对老年高血压患者的降压疗效。方法 采用随机、单盲的方法,对84例老年高血压患者进行24h动态血压监测,比较其疗效及副反应。结果 两药均能显著降低老年高血压患者的偶测血压及24h平均血压(P〈0.01)。两药在降低偶测压缩压、24h平均收缩压及白天平均血压幅度方面差异无显著性(P〉0.05),硝苯地平控释片能明显降低患者的偶测舒张压(P〈0.05)、24h平均舒张压( 相似文献
13.
To elucidate the pharmacokinetics of nifedipine in Taiwanese, a retrospective review of nifedipine bioequivalence studies completed in Taiwan in the past 5 years was conducted. A total of 198 healthy male volunteers were given a single dose of a 10 mg Adalat capsule as a reference drug after overnight fasting. Pharmacokinetic parameters derived from Adalat administration were calculated by non-compartmental analysis with the WinNonlin program. After oral administration of an immediate-release dosage form of a 10 mg nifedipine capsule to Taiwan residents, a skewed distribution with no clear evidence of bimodality of pharmacokinetic parameters was observed. The mean Cmax was 143.12+/-53.48 ng/ml, the mean AUC was 293.77+/-115.62 ng.h/ml, the mean T1/2 was 3.08+/-1.61 h, and the median value of Tmax was 0.61 h. Compared with other published studies, the Cmax and AUC of nifedipine after 10 mg administration were significantly higher in Taiwanese than in British and American subjects. However, the Cmax and AUC were similar to those of Indian and Mexican subjects. According to the antimode of AUC distribution of 22.5 ng.h/ml/mg proposed by Kleinbloesem, 69.7% of Taiwanese can be categorized as slow metabolizers. Based on the results in this study, the majority of Taiwanese show lower activity of nifedipine metabolism. 相似文献
14.
Comparison of once-daily nifedipine controlled-release with twice-daily nifedipine retard in the treatment of essential hypertension 总被引:2,自引:0,他引:2
下载免费PDF全文
![点击此处可从《British journal of clinical pharmacology》网站下载免费的PDF全文](/ch/ext_images/free.gif)
Minami J Numabe A Andoh N Kobayashi N Horinaka S Ishimitsu T Matsuoka H 《British journal of clinical pharmacology》2004,57(5):632-639
AIMS: Nifedipine is a short-acting calcium antagonist formulated into several different oral preparations, each of which may have different effects on haemodynamics and autonomic nervous function. We compared the effects of nifedipine controlled-release (CR) and nifedipine retard on 24-h blood pressure, heart rate, rate-pressure product, and power spectral measures of heart rate variability in patients with essential hypertension. METHODS: After 4 weeks of a drug-free period, 25 patients were randomized to receive either once-daily treatment with nifedipine CR (20-40 mg daily; 12 patients) or twice-daily treatment with nifedipine retard (20-40 mg daily; 13 patients) for 12 weeks. The ambulatory blood pressure, heart rate, and ECG R-R intervals were measured during a 24-h period using a portable recorder (TM-2425) at the end of the drug-free and the treatment periods. A power-spectral analysis of R-R intervals was performed to obtain the low-frequency (LF) and high-frequency (HF) components. RESULTS: Nifedipine CR and nifedipine retard reduced 24-h blood pressure significantly by 15.9 +/- 3.2 (SE)/8.7 +/- 1.4 mmHg and by 10.9 +/- 2.8/9.4 +/- 1.7 mmHg, respectively, after the 12-week treatment. Nifedipine CR did not change the 24-h heart rate significantly, while nifedipine retard increased it significantly by 3.9 +/- 2.1 beats min(-1). Nifedipine CR produced a significant reduction in rate-pressure product throughout a 24-h period, while nifedipine retard did not change the rate-pressure product significantly. In addition, nifedipine retard significantly decreased the 24-h and daytime average values of the LF and HF components, while nifedipine CR affected the nighttime LF component alone and did not change the HF component throughout a 24-h period. CONCLUSIONS: These results demonstrate that both nifedipine CR and nifedipine retard are effective as antihypertensive agents, but nifedipine CR has less influence on the autonomic nervous system and heart rate than nifedipine retard. 相似文献
15.
目的 用高效液相法测定硝苯地平缓释片中主药的含量及其分解产物.方法 以Hypersil ODS2 C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm)为固定相,乙睛∶水(50∶ 50)为流动相,流速1 ml·min-1,柱温40℃,紫外检测波长333 nm.结果 在1~30 mg·L-1浓度范围内,浓度与峰面积的线形关系良好,r=0.9999,硝苯地平的平均回收率为100.1%,平均日内RSD在0.68%.结论 本方法迅速,简便,灵敏度高,重现性好,可用于测定硝苯地平缓释片的含量并可和硝苯地平分解产物很好的分离. 相似文献
16.
目的考察不同生产企业生产的硝苯地平片剂的体外溶出度。方法分别以0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水为溶出介质,采用紫外分光光度法检查;以质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠为溶出介质,采用HPLC法检查,比较不同厂家硝苯地平片剂的体外溶出度。用相似因子法评价硝苯地平片剂在0.1 mol.L-1盐酸溶液、人工胃液(不含胃蛋白酶)、pH 4.5醋酸钠缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和蒸馏水中的溶出行为。结果在质量分数为0.25%十二烷基硫酸钠溶液中,硝苯地平的溶出度在60 min均大于65%,而在其他溶出介质中的溶出度均达不到《英国药典》及《美国药典》中规定的标准。相似因子f2均在50~100之间。结论溶出介质的pH值对硝苯地平的溶出度没有影响。从整体来看,国产硝苯地平片剂的体外溶出行为与国外制剂相比有很大差距。 相似文献
17.
硝苯地平控释片的单药降压控制率和治疗依从性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 :观察硝苯地平控释片降压控制率和治疗依从性。方法 :硝苯地平控释片 ( A组 ) 4 5例、依那普利 ( B组 ) 4 2例、硝苯地平片 ( C组 ) 4 3例进行 12 m o前瞻性对比研究。结果 :A,B,C组降压谷峰值比率分别为 ( 10 1± 12 ) % ,( 65± 9) % ,( 3 6±9) % ;单药降压控制率分别为 93 .3 % ,76.2 % ,65 .1% ;治疗依从性比率分别为 86.6% ,5 4 .8% ,3 4 .9% ;A,B,C组的单药降压控制率、治疗依从性比率均与谷峰值比率呈正相关关系 ,r分别为 0 .83 ,0 .79,0 .80 ,0 .76,0 .78,0 .77。A组明显优于 B,C组 ( P<0 .0 5 - 0 .0 1)。治疗依从性差原因中 ,因无效、病情加重、不良反应、漏服药的发生率 ,A组明显少于 B,C组 ( P<0 .0 5 -0 .0 1)。仅降压费用高一项 A组更为明显。结论 :硝苯地平控释片单药降压控制率高、不良反应少、治疗依从性好 ,治疗效能和价格比可能是比较优越的 相似文献
18.
硝苯地平缓释片致嗅觉丧失 总被引:2,自引:0,他引:2
王艳辉 《药物不良反应杂志》2008,10(5):369-369
1例41岁男性患者,因患高血压病口服硝苯地平缓释片20mg,1次/d。1周后出现嗅觉减退,并逐渐加重。3个月后硝苯地平缓释片剂量改为20mg,2次/d,并给予依那普利和卡维地洛。应用该剂量后第3天嗅觉完全丧失。鼻腔检查发现鼻黏膜充血,双下鼻甲肥大,考虑阻塞性失嗅。停用硝苯地平缓释片后第6天,嗅觉恢复正常。其他降压药继续使用未再出现嗅觉障碍。 相似文献
19.
20.
原发性高血压78例,采用小檗碱治疗38例(男性36例,女性2例;年龄64±s5a);剂量0.3-0.6g,tid或qid。另外40例采用硝苯地平治疗(男性38例,女性2例;年龄65±5a),剂量10-20mg,tid或qid。2组均以4wk为一个疗程。结果提示小檗碱对高血压患者的舒张压有降压效果,但疗效远不及常用量之硝苯地平(34%vs90%)(P<0.01),惟不良反应轻微。 相似文献