阿魏酸-磷脂复合物的制备及其物理特性

目的制备阿魏酸-磷脂复合物,提高阿魏酸的脂溶性,以期进行进一步的制剂研究。方法采用溶剂挥发法制备阿魏酸-磷脂复合物,并以单因素法优化制备工艺,对复合物进行红外及X-衍射分析,考察阿魏酸表观油水分配系数的变化。结果阿魏酸磷脂复合物的制备工艺为:以无水乙醇为溶剂,药物-磷脂投料摩尔比为1∶1,室温下磁力搅拌4 h,真空干燥;红外及X-衍射图谱验证了复合物的形成;阿魏酸-磷脂复合物在0.1 mol.L-1HCl中的表观油水分配系数显著提高。结论阿魏酸磷脂复合物提高了阿魏酸的脂溶性。     

间苯三酚磷脂复合物的制备工艺筛选及其理化性质研究

目的:筛选制备间苯三酚磷脂复合物的工艺并考察其磷脂复合物的理化性质。方法:以间苯三酚与磷脂的摩尔比(A)、反应温度(B)及反应时间(C)为因素,间苯三酚与磷脂的复合率为指标,通过正交试验法优化间苯三酚磷脂复合物的制备工艺,检测复合物在不同溶剂中的溶解度及油水分配系数并与原料药比较,采用紫外、红外光谱扫描验证复合物的理化性质。结果:优选工艺条件A为1∶2、B为60℃、C为2h,复合率均为98%以上。与间苯三酚原料药相比,磷脂复合物在水、氯仿中溶解度以及油水分配系数均有增大。紫外、红外光谱证实药物与磷脂未形成新的化合物。结论:优选工艺后所制复合物可显著提高药物的溶解度和亲脂性。     

绿原酸磷脂复合物制备工艺的研究

目的考察绿原酸与磷脂形成复合物的最佳工艺条件,并初步评价复合物的脂溶性。方法以绿原酸与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计试验进行系统性评价,考察药物浓度、药物与磷脂投料比、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响,并通过测定表观油水分配系数初步考察复合物对绿原酸脂溶性的改善情况。结果确定了绿原酸磷脂复合物的最佳制备工艺,即20℃时以无水乙醇为溶剂,绿原酸与磷脂比例为1∶1,反应2 h。形成复合物后,绿原酸的表观油水分配系数提高了28.6倍。结论绿原酸磷脂复合物的形成受投药比、反应温度、绿原酸的浓度影响较大,所采用复合物的制备工艺稳定可行,且显著改善了绿原酸的脂溶性。     

人参皂苷Rb1磷脂复合物的制备及其理化性质研究

目的:制备人参皂苷Rb1磷脂复合物,并研究其理化性质。方法:以人参皂苷Rb1与磷脂的复合率为评价指标,对制备工艺进行单因素考察,并采用正交实验设计对处方进行优化。利用紫外光谱法、差示扫描量热法等对所得的磷脂复合物进行鉴定。测定磷脂复合物中Rb1的含量,并考察磷脂复合物在不同体系中的表观油水分配系数。结果:人参皂苷Rb1与磷脂形成了分子型复合物。最佳制备方法的复合率为99.92%±0.14%,其中Rb1的含量在99.00%以上。磷脂复合物在不同体系中的表观油水分配系数与原药相比均显著增加。结论:确定了人参皂苷Rb1磷脂复合物的最佳制备工艺,并且其磷脂复合物明显的提高了原药的脂溶性。     

淫羊藿黄酮提取工艺的优化及其磷脂复合物的制备

目的　优化淫羊藿黄酮的提取工艺 ,制备淫羊藿黄酮磷脂复合物 (EFP)。方法　优化淫羊藿黄酮的提取工艺 ,并用聚酰胺柱分离纯化淫羊藿黄酮 ,溶剂挥发法制备EFP ,摇瓶法测定淫羊藿黄酮及其磷脂复合物中黄酮的油 /水表观分配系数 ,电镜观察淫羊藿黄酮磷脂复合物的水中分散状态。结果　黄酮提取的优化条件为 :80 %乙醇 ,10倍量 ,提 2次 ,每次 2h ;制备淫羊藿黄酮磷脂复合物后 ,淫羊藿黄酮的表观分配系数提高 3 5倍 ,正辛醇中溶解量提高约 30倍 ;水中能均匀分散呈胶团状 ,与脂质体类似。结论　提取优化条件简单可行 ;磷脂的加入可有效提高淫羊藿黄酮的油 /水表观分配系数     

淫羊藿黄酮提取工艺的优化及其磷脂复合物的制备

目的：优化淫羊藿黄酮的提取工艺，制备淫羊藿黄酮磷脂复合物（EFP）。方法：优化淫羊藿黄酮的提取工艺，并用聚酰胺柱分离纯化淫羊藿黄酮，溶剂挥发法制备EFP，摇瓶法测定淫羊藿黄酮及其磷脂复物中黄酮的油／水表观分配系数，电镜观察淫羊藿黄酮脂复合物的水中分散状态。结果黄酮提取的优化条件为：80％乙醇，10倍量，提2次，每次2h；制备淫羊藿黄酮磷脂复合物后，淫羊藿黄酮的表观分配系数提高3．5倍，正辛醇中溶解量提高约30倍；水吕能均匀分散呈胶团状，与脂质体类似。结论：提取优化简单可行，磷脂的加入有效提高淫羊藿黄酮的油／水表观分配系数。     

淫羊藿黄酮提取工艺的优化及其磷脂复合物的制备

目的优化淫羊藿黄酮的提取工艺,制备淫羊藿黄酮磷脂复合物(EFP).方法优化淫羊藿黄酮的提取工艺,并用聚酰胺柱分离纯化淫羊藿黄酮,溶剂挥发法制备EFP,摇瓶法测定淫羊藿黄酮及其磷脂复合物中黄酮的油/水表观分配系数,电镜观察淫羊藿黄酮磷脂复合物的水中分散状态.结果黄酮提取的优化条件为:80%乙醇,10倍量,提2次,每次2h;制备淫羊藿黄酮磷脂复合物后,淫羊藿黄酮的表观分配系数提高3.5倍,正辛醇中溶解量提高约30倍;水中能均匀分散呈胶团状,与脂质体类似.结论提取优化条件简单可行;磷脂的加入可有效提高淫羊藿黄酮的油/水表观分配系数.     

甘草黄酮磷脂复合物制备工艺研究

目的 采用正交试验法优化甘草黄酮磷脂复合物的制备工艺,改善其理化性质.方法 以甘草黄酮与磷脂的复合率为指标,在单因素法考察复合溶剂、复合温度、复合时间、初始浓度和投料比例对复合率的影响的基础上,采用正交设计法优化复合物制备工艺;并对所得磷脂复合物的表观溶解度进行考察.结果 甘草黄酮磷脂复合物的最佳制备工艺为:甘草黄酮与磷脂按1∶1.5 的质量比投料,于30 ℃ 乙醇中复合1.5 h,甘草黄酮的浓度为5 g· L-1.验证试验表明,在优化得到的工艺条件下,甘草黄酮与磷脂的复合率在96% 以上.复合物在水中的表观溶解度是甘草黄酮原料药的10.7倍.结论 优化得到的工艺稳定,磷脂复合物改善了甘草黄酮的溶解性质.     

白藜芦醇磷脂复合物的体外透皮研究

目的 研究白藜芦醇磷脂复合物的溶解性能及体外经皮渗透特性.方法 采用溶剂法制备白藜芦醇磷脂复合物并测定其在水相和油相中的溶解性;通过大鼠体外经皮渗透实验,比较白藜芦醇与其磷脂复合物的经皮渗透差异,探讨其释药行为.结果 白藜芦醇磷脂复合物在生理盐水中的饱和溶解度为白藜芦醇的37.23倍,油水分配系数PO/W为白藜芦醇的2...     

匹维溴铵磷脂复合物的制备及其理化性质研究

采用单因素试验考察了反应溶剂、投料比、浓度、反应温度和反应时间对匹维溴铵磷脂复合物形成的影响.所得优化制备工艺条件为:以无水乙醇为反应溶剂,匹维溴铵浓度为5 mg/ml,匹维溴铵-大豆磷脂投料比为1:5,60℃反应2h.对制得的复合物进行紫外扫描、差示扫描量热及X-射线衍射分析,并考察了其溶解性能.结果表明,复合物中药物以无定形形态存在,且该复合物提高了匹维溴铵的表观油水分配系数.     

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。     

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础。方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数。结果 32℃延胡索乙素在pH7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22165.21mg/L、69653.86mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12。结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力。     

茶多酚磷脂复合物的制备及其抗氧化性能的研究

目的制备茶多酚磷脂复合物（TP-ph）,考察它的脂溶性和脂质过氧化性能,为实际应用提供依据。方法以茶多酚与茶多酚磷脂复合物在茶多酚特征吸收峰位置的吸收值差;以表观油水分配系数K值的测定考察茶多酚磷脂复合物包埋构成及完整性。考察对二苯代苦味肼自由基的抑制率;抗油脂脂质过氧化性能的测定考察比较茶多酚磷脂复合物的抗氧化性能。结果包埋构成及完整性指标显示茶多酚磷脂复合物显著降低了茶多酚在其特征峰位置的吸收值。茶多酚磷脂复合物与茶多酚的表观油水分配系数在两种脂溶性有机溶剂中的K值分别为27．4和4及115．9和0．00037。抗氧化指标考察显示茶多酚磷脂复合物和茶多酚对二苯代苦味肼自由基的单位质量抑制率分别为50％和94．1％。单位质量抗POV性能方面,在98％,78h末,T80-ph、迷迭香提取物、T80和Ve的POV值分别为106．67、165．3、200．3和202．8。结论用磷脂包埋茶多酚从构成和完整性指标看是切实可行的,茶多酚磷脂复合物显著增加了茶多酚的脂溶性。且茶多酚磷脂复合物显著增加了茶多酚的抗脂质过氧化性能。     

磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究

目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3～8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。     

川芎嗪平衡溶解度及油/水分配系数的研究

目的测定川芎嗪在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法采用摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果川芎嗪在二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度较大,在聚乙二醇400中不溶。在蒸馏水中几乎不溶,随着pH值增大,川芎嗪的溶解度变小;川芎嗪正辛醇溶液质量浓度对川芎嗪油水分配系数无明显影响,pH值对川芎嗪油水分配系数有影响,随pH值增大川芎嗪油水分配系数增大。结论药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,当pH>7.24时,川芎嗪的溶解度陡然下降;当pH>6.8时,药物在油相中分配较多,川芎嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数P=12.33。     

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

田蓟苷在不同介质中的平衡溶解度及油水分配系数

目的：测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数（P_app）,为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法：通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定田蓟苷在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果：田蓟苷在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57 mg·L^-1,在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中有明显增加,在碱性缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐减小。在32 g·L^-1的十二烷基硫酸钠溶液中平衡溶解度提高到188.65 mg·L^-1。田蓟苷的油水分配系数为14.63（lg P=1.17）,且随溶液pH的增高逐渐增加。结论：田蓟苷为疏水性药物,脂溶性较强。制剂时,可加入适当浓度的十二烷基硫酸钠助溶。同时,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。