羟丙基-β-环糊精包合对穿心莲内酯的增溶作用

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对穿心莲内酯(AND)溶解度和溶出度的增强作用。方法以HP-β-CD为载体,分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备AND的HP-β-CD包合物,测定其溶出度和溶解度,并与AND原药、AND和HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。结果 AND与HP-β-CD形成了包合物,HP-β-CD可使AND溶解度增加55.4倍。结论HP-β-CD极大地增加了AND的溶解度和溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用及其包合物的制备

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对难溶性药物兰索拉唑(LPZ)的包合作用。方法绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法(CE)和喷雾干燥法(SD)按照LPZ∶HP--βCD量比为1∶1或1.0∶1.5的比例制备LPZ/HP--βCD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法(DSC)和傅立叶红外光谱法(FTIR)对SD法制备的包合物进行结构表征。结果在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明:CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论HP--βCD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用的研究

目的 研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据.方法 采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数.结果 伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本呈1:1关系,包络常数约为311.1 mol·L-1.结论 羟丙基β-环糊精对伏立康唑具有较强的增溶作用,是制备注射用伏立康唑的有效方法之一.     

格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺优化

目的优化格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。方法采用L9(33)正交实验设计,以溶解度为指标,考察电磁搅拌-喷雾干燥法制备格列齐特-羟丙基-β-环糊精包合物中温度、格列奇特药液滴加速度和搅拌时间的影响,采用高效液相法考察包合工艺对格列齐特稳定性的影响,优化制备工艺。结果确定最佳工艺条件为:温度45℃,格列齐特药液的滴加速度为0.5mL/min(对应样本量:3g格列齐特),包合时间6h。所得包合物中GZ溶解度为335ug/mL,为原料溶解度(42ug/mL)的8倍。结论优化工艺操作简便,可显著增大格列齐特的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对他克莫司的增溶作用

目的:制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用。方法:采用搅拌法制备他克莫司/羟丙基-β-环糊精包合物,相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对药物的增溶作用,并用差式扫描量热法和X-射线衍射法对包合物进行鉴定。结果:羟丙基-β- 环糊精可显著增加他克莫司在水中的溶解度,并且随着羟丙基-β-环糊精质量浓度和试验温度的增加,他克莫司的溶解度明显增加,在25 ℃及羟丙基-β-环糊精浓度为0.50g.mL-1条件下,他克莫司的溶解度从2.07μg.mL-1增加到167.74μg.mL-1;差式扫描量热法和X-射线衍射法确证包合物已形成。结论:羟丙基-β-环糊精对他克莫司有显著的增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的增溶作用及其包合物的研制

目的：制备和鉴定葛根素羟丙基-β-环糊精包合物，提高葛根素溶出度。方法：运用相溶解度法进行增溶实验，通过冷冻干燥法制备葛根素羟丙基-β-环糊精包合物；采用X射线衍射，差示扫描量热法，体外溶出度法对包合物进行鉴定。结果：冻干粉经鉴别已形成包合物，葛根素与羟丙基-β-环糊精的包合比例是1：1，包合物在5min的溶出度可达到原料药的9倍。结论：葛根素与羟丙基-β-环糊精形成包合物后，其溶解度明显增大，能显著提高其溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对二氢杨梅素增溶作用的研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对二氢杨梅素(DMY)的增溶作用。方法:采用摩尔比率法和相溶解度法测定HP-β-CD与DMY在水溶液中的包合比及包合过程中热力学参数的变化。结果:DMY的溶解度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加趋势,相溶解度图显示,二者可形成包合比为1∶1的包合物;热力学参数显示,该包合反应可自发进行,且为放热反应,升温对包合不利,包合后体系更加有序。结论:HP-β-CD可增加DMY的溶解度,适当的温度和pH对包合反应至关重要。     

阿魏酸-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

目的 :研制阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物 ,以增加其水溶性。方法 :采用研磨法制备阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精包合物。结果 :经紫外、红外、薄层色谱及相溶解度图法对包合物进行鉴定 ,表明阿魏酸 -羟丙基 -β-环糊精确已形成包合物 ,且包合物克分子比为1∶1。结论 :阿魏酸与羟丙基 -β-环糊精形成包合物后 ,其溶解度明显增大     

2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究

目的:研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对金银花挥发油的增溶作用及包合物的稳定常数。方法:运用相溶解度法进行增溶试验,采用气相色谱内标法测定金银花挥发油的浓度。结果:随着HP-β-CD浓度的增加,金银花挥发油的溶解度增加。中性条件下,金银花油与HP-β-CD形成的包合物表观稳定常数为40.79,在pH值为3时,金银花油的溶解度可达到最大,且包合物性质稳定,受温度影响小。结论:对于金银花挥发油,HP-β-CD是较理想的增溶剂。     

2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用

目的:考察不同pH条件下2-羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的增溶作用.方法:在37℃运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定桂利嗪的浓度.结果:随着2-羟丙基β-环糊精浓度增加和pH的减小,桂利嗪的溶解度显著提高.计算了不同pH下包合物的表观稳定常数.结论:对于难溶性药物桂利嗪,2-羟丙基β-环糊精是较理想的增溶剂.     

OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物,为OGP-49的注射给药提供基础。方法采用超声法制备。经差示扫描量热法、红外光谱法验证包合物的形成。结果羟丙基-β-环糊精和OGP-49以20∶1的比例形成包合物,40%的羟丙基-β-环糊精可使OGP-49的水中溶解度提高330倍。结论 OGP-49羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高OGP-49的水中溶解度。     

阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的对阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺进行研究。方法采取正交实验方法，以制备阿昔洛韦的羟丙基-β-环糊精包合物的包合率为指标确定包合物的最佳制备工艺。 结果包合物的最佳制备工艺为：阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精比例为1∶1，包合温度60℃，包合时间6 h，转速为3级(约80 r·min^-1)；平均增溶4.4倍。结论该制剂制备简单，条件可行，符合生产要求。     

羟丙基-β-环糊精对兰索拉唑的增溶作用 及其包合物的制备

目的 研究羟丙基－β－环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物兰索拉唑（LPZ）的包合作用。方法 绘制相溶解度图,考察pH变化、碳酸氢钠的加入对LPZ的增溶作用。采用共蒸发法（CE）和喷雾干燥法（SD）按照LPZ: HP-β-CD量比为1：1或1：1.5的比例制备LPZ/HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并利用差示扫描量热法（DSC）和傅立叶红外光谱法（FTIR）对SD法制备的包合物进行结构表征。结果 在pH 11条件下,HP-β-CD与NaHCO3对LPZ的协同增溶效果最好。体外溶出实验表明：CE法和SD法制备的包合物溶出均优于LPZ与HP-β-CD的物理混合物。结论 HP-β-CD能明显提高LPZ的溶解度和溶出度。     

2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用

目的 考察不同pH条件下2-羟丙基.-β-环糊精对那他霉素的增溶作用,以及包合物溶液的稳定性.方法 25℃下运用相溶解度法进行增溶实验,采用紫外分光光度法测定那他霉素的浓度.通过对曲线进行线性回归,计算不同pH下包合物的表观稳定常数(Kc).并在4℃避光条件下考察了包合物水溶液的稳定性.结果 随着2-羟丙基-β-环糊精浓度增加那他霉素的溶解度显著提高,在偏酸性或偏碱性条件下,那他霉索的溶解度增加.而且那他霉素包合物溶液的稳定性明显比那他霉素溶液高.结论 对于难溶性药物那他霉素2-羟丙基-β-环糊精的增溶作用明显,且包合物溶液的稳定性更高.     

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的增溶作用

目的：利用相溶解度曲线法研究不同质量浓度的羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷溶解度的影响。方法配制一系列质量浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的淫羊藿苷,绘制不同温度下的相溶解度图。结果相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型,淫羊藿苷与HP-β-CD以1∶1的比例包合。在25,35和45℃时,其表观结合常数分别为52．01,64．66和41．42 L · mmol-1。结论 H P-β-CD对淫羊藿苷有一定的增溶作用。     

羟丙基-β-环糊精对西罗莫司的增溶作用研究

目的研究羟丙基-β-环糊精包合对难溶于水的西罗莫司溶解度的增强作用。方法采取超声法制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物,用相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精的增溶能力,以X射线衍射法、傅立叶红外光谱法、差示扫描量热法验证包合物的形成。结果西罗莫司与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,在25℃条件下,随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,西罗莫司的溶解度由1.18 mg·L-1上升到118.15 mg·L-1,提高了约100倍。结论羟丙基-β-环糊精的包合技术能显著提高西罗莫司的溶解度。     

羟丙基-β-环糊精对伊曲康唑及其盐酸盐的增溶作用

以伊曲康唑及其盐酸盐为模型药物,以相溶解度为考察指标,探讨了影响羟丙基-β-环糊精增溶作用的因素,如平均取代度、摩尔浓度、药物溶解性能、离子强度、pH和温度等.结果表明,伊曲康唑的相溶解度与环糊精中羟丙基的平均取代度成反比,与环糊精摩尔浓度成正比.     

间尼索地平与羟丙基-β-环糊精包合物的热力学研究

目的：研究不同摩尔浓度的羟丙基-β-环糊精水溶液对间尼索地平溶解度的影响，采用热力学方法研究温度对包合反应的影响，测定包合反应的表观稳定常数。方法：采用相溶解度法进行研究。结果：间尼索地平溶解度随羟丙基-β-环糊精浓度的增加而呈线性增加。包合物的热力学参数为△H=25．70kJ·mol-1，△S=144．2J·mol-1·K-1且不同温度下的△G均小于零。结论：羟丙基-β-环糊精可以提高间尼索地平的溶解度，相溶解度曲线属AL型，羟丙基-β-环糊精与间尼索地平形成摩尔比为1：1的包合物。包合反应为吸热反应，△G随温度的升高负值增大，说明温度升高，形成包合物的自发倾向增大。     

羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精对双氯芬酸钠的包合作用。方法:采用紫外扫描、差示扫描量热分析法对包合物进行确定,通过相溶解度法确定包合比例。并观察包合物对家兔股四头肌注射的刺激性。结果:含量测定结果证明包合物主、客分子比为1:1,药物溶解度由原来的9.78增至52.2mg·mL~(-1)。包合物与原药相比,肌肉刺激性明显降低。结论:双氯芬酸钠经包合后溶解度增加、肌肉刺激性降低。