利奈唑胺滴眼液在家兔房水中的浓度及其药代动力学特征

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中的浓度及其药代动力学特征。方法 54只新西兰家兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50 ml,采用高效液相色谱法测定兔眼房水中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼房水中的达峰浓度为(84.92±67.04)μg/ml,消除半衰期t1/2为(43.28±38.11)h,药时曲线下面积AUC0～t为(1 747.44±871.36)μg.h.ml-1,AUC0～∞为(2 335.25±1 102.42)μg.h.ml-1。空白房水不干扰利奈唑胺的含量测定。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中具有良好的药动学特征和组织通透性。     

利奈唑胺滴眼液在兔眼角膜内的药动学

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在角膜中的药动学特征。方法 40只新西兰大白兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50μL,采用高效液相色谱法测定兔眼角膜中利奈唑胺的药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼角膜中的最高浓度为(58.62±15.48)μg.g 1,消除半衰期t1/2为(38.09±11.59)h,药时曲线下面积AUC0 t为(2 459.02±508.95)μg.h.g 1,AUC0∞为(2 834.13±578.96)μg.h.g 1。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在角膜中具有良好的药代动力学特征和组织通透性。     

利奈唑胺滴眼液在家兔房水中的浓度及其药代动力学特征

目的 探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中的浓度及其药代动力学特征.方法 54只新西兰家兔,局部滴人利奈唑胺滴眼液50ml,采用高效液相色谱法测定兔眼房水中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数.结果 给药后0～120h,利奈唑胺在兔眼房水中的达峰浓度为(84.92±67.04)μg/ml,消除半衰期t1/2为(4...     

高效液相色谱法测定利奈唑胺滴眼液的含量

目的建立测定利奈唑胺滴眼液含量的高效液相色谱方法。方法采用Eclipse XDB-C8柱（4.6 mm×150 mm,5μm）为色谱柱;流动相：水∶乙腈（80∶20,v/v）,柱温50℃,流速1.4 ml/min,检测波长251 nm。结果在0.025～0.8 mg/ml浓度范围内,利奈唑胺峰面积和质量浓度呈良好的线性关系（r=0.999 5）,平均回收率为100.7%,RSD为0.6%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24 h内稳定。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于测定利奈唑胺滴眼液的含量。     

伊曲康唑混悬滴眼液的研制及质量评价

目的:制备伊曲康唑混悬滴眼液,并对其质量进行评价。方法:以沉降体积比为考察指标,采用正交试验对羧甲基纤维素钠、吐温80、枸橼酸钠的质量分数进行优化,采用紫外分光光度法测定伊曲康唑的含量;对优化处方后制备的样品进行质量检查和稳定性考察,取健康新西兰白色家兔10只进行眼刺激性实验。结果:羧甲基纤维素钠、吐温80、枸橼酸钠的质量分数分别为2.5%、0.1%、2.5%。伊曲康唑检测质量浓度在4.48～38.08μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.98%,RSD=0.11%(n=3)。按优化处方制备的伊曲康唑混悬滴眼液的性状、pH值、含量、粒度及沉降体积比均符合2010年版《中国药典》规定;伊曲康唑含量在第0、1、2、3个月分别为100.5%、99.6%、99.8%、99.9%,其他各项指标无明显变化;眼刺激性实验结果符合要求。结论:该滴眼液制备工艺简单、质量稳定,紫外分光光度法测定其含量简便、准确。     

阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量控制

目的:建立阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备工艺及质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,高效液相色谱法测定制剂中阿昔洛韦的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果:阿昔洛韦标准曲线在5～40mg.L-1之间有较好的线性关系(r=0.9997),含量测定平均回收率为(100.36±1.17)%,日内、日间RSD分别小于1.23%,1.19%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论:本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

利奈唑胺谷浓度治疗药物监测的初步研究

目的初步研究利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染患者的谷浓度变化趋势及其相关影响因素。方法回顾性分析2015年1月-2017年6月间本院应用利奈唑胺治疗革兰阳性球菌感染的患者临床资料及治疗药物监测(TDM)结果。采用高效液相色谱法测定血浆利奈唑胺谷浓度。结果 102名患者共检测了216次利奈唑胺谷浓度,男性及女性患者间利奈唑胺谷浓度差异无统计学意义[男vs女:6.0mg·L-1(2.9~12.0 mg·L-1)vs 5.7 mg·L-1(3.1~10.9 mg·L-1);H=1.877,P=0.122];Logistic回归分析显示:与利奈唑胺谷浓度是否>8 mg·L-1独立相关的因素有年龄(OR=1.361,95%CI 1.117~1.529,P=0.039)及血清肌酐水平(OR=1.212,95%CI 1.015~1.407,P=0.007)。利奈唑胺第2次检测(第12日)时大于利奈唑胺谷浓度的治疗范围上限8 mg·L-1,之后随时间变化呈现逐渐升高趋势。结论老年人及肾功能受损患者易出现利奈唑胺过量,治疗药物监测可早期检测利奈唑胺过量,为减少不良反应的发生提供依据。     

HPLC测定利奈唑胺注射液中利奈唑胺的含量及其有关物质

目的建立高效液相色谱法测定利奈唑胺注射液中利奈唑胺含量及其有关物质的方法。方法色谱柱为EclipseXDB-C18,流动相为甲醇-水(45∶55),流速1.0 mL.min 1,检测波长254 nm,柱温25℃。结果利奈唑胺浓度在0.5～250mg.L 1内线性关系良好(r=0.999 8),最低检测量1 ng,低、中、高3种浓度的平均回收率分别为99.3%,100.9%,100.5%。结论该方法简便、灵敏、准确,专属性强,适合于利奈唑胺注射液中利奈唑胺含量及其有关物质的测定。     

西罗莫司滴眼液的质量控制及稳定性考察

目的建立西罗莫司滴眼液的质量控制方法并观察其稳定性。方法根据中国药典2010年版眼用制剂项下有关规定拟定西罗莫司滴眼液的质量控制方法,用高效液相色谱法测定西罗莫司的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果在20～80μg/ml浓度范围内,西罗莫司峰面积和质量浓度呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为100.09%,RSD为0.22%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24h内稳定。滴兔眼后无刺激性,而且稳定性相对较好。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于西罗莫司滴眼液的质量控制。     

重组干扰素α1b壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的研制重组干扰素α1b壳聚糖滴眼液和建立制剂的质量控制方法.方法采用壳聚糖作为增稠剂及增效剂制备重组干扰素α1b滴眼液,用二喹啉甲酸试剂盒测定制剂中干扰素α1b的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察.结果重组干扰素α1b在5～15 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为102.56%,RSD为1.3%.结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便,质量稳定,对眼部无刺激性,是一种较理想的眼用制剂,可用于临床单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗.     

环孢素A壳聚糖眼用凝胶的制备及质量控制

目的:制备环孢素A壳聚糖眼用凝胶并建立其质量控制方法。方法:采用脱乙酰度90%的壳聚糖为凝胶基质、丙三醇为助溶剂和助悬剂制备眼用凝胶;采用高效液相色谱(HPLC)法测定其中主药的含量;并考察该制剂的稳定性;同时进行家兔刺激性及眼角膜滞留实验。结果:所制制剂为淡乳白色半透明凝胶,鉴别等符合2005年版《中国药典》中的相关规定;环孢素A检测浓度的线性范围为40～900mg·mL-1(r=0.9994),平均回收率为99.20%(RSD=0.61%,n=9);该制剂经冷冻、离心后未见分层和变色现象;对兔眼未见刺激性发生,在眼角膜滞留时间约为10～20min。结论:该制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方妥布霉素滴眼液的质量控制及刺激性研究

目的:建立复方妥布霉素滴眼液的质量控制方法并对其进行刺激性研究。方法:采用高效液相色谱法测定复方妥布霉素滴眼液中主药的含量。给家兔右眼滴用复方妥布霉素滴眼液,每天5次,连续21 d后观察兔眼结膜、角膜、虹膜的刺激反应并评分。结果:妥布霉素和地塞米松分别在10.00～100.00 mg·L^-1（r=0.999 7）和6.25～200.00 mg·L^-1（r=0.999 8）范围内呈良好的线性关系,家兔眼刺激的综合平均分值在0～2范围内。结论:该方法简便快速,结果准确可靠,可用于复方妥布霉素滴眼液的定量分析。该滴眼液对家兔眼无明显刺激。     

盐酸莫西沙星即型凝胶滴眼剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸莫西沙星即型凝胶滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以盐酸莫西沙星为主药制备滴眼剂;采用高效液相色谱法测定其中主药含量,并进行家兔刺激性实验。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,检查符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸莫西沙星检测浓度的线性范围为0.4~3.2μg.mL-1(r=0.999 4),平均回收率为99.99%(RSD=0.343%);该制剂对家兔眼未见刺激性发生。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

鱼腥草壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的：制备鱼腥草壳聚糖滴眼液并建立质量控制方法。方法：以壳聚糖为增稠剂及增效剂,用新鱼腥草素钠为主药制备鱼腥草壳聚糖滴眼液,采用高效液相色谱法（HPLC法）测定制剂中新鱼腥草素钠的含量,依据《中国药典》2005年版对滴眼液进行质量控制。结果：所制备的鱼腥草壳聚糖滴眼液质量稳定,含量准确,平均回收率为98．4％,RSD=2．2（n=6）。结论：该制剂制备工艺简单,合理可行;质量控制方法准确、可靠。     

醋甲唑胺滴眼液的制备及质量控制

目的:制备醋甲唑胺滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以无机盐纳米粒为载体、醋甲唑胺为主药制备滴眼液;采用紫外分光光度法测定醋甲唑胺的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为白色混悬型液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;醋甲唑胺检测浓度的线性范围为4~12μg·mL-1(r=0.9999),平均回收率为100.10%(RSD=1.11%);本品对光不稳定,加速试验6个月各项指标无明显变化。结论:该制备方法简便、可行,质量稳定可控;本品应避光保存。     

盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以硼酸为渗透压调节剂、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3·0～8·0μg·mL-1,平均回收率为99·82(RSD=0·236%,n=6)。本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

HPLC法测定玻璃酸钠滴眼液中的葡萄糖酸氯己定含量

目的:研究玻璃酸钠滴眼液中的抑菌剂葡萄糖酸氯己定的含量测定方法。方法:用C18柱,磷酸盐溶液(取磷酸二氢钠0.7 g和高氯酸钠12.2 g,加水适量使溶解,加10%磷酸溶液3 ml,加水至1 000 ml,混匀)-乙腈(60∶40)为流动相;流速1.0ml.min-1;柱温40℃;检测波长:254 nm;进样量:20μl;采用外标法计算。结果:葡萄糖酸氯己定浓度在1.005～3.015μg.ml-1范围内与峰面积呈现良好的线性关系(r=0.999 7);平均回收率为100.8%(RSD=0.7%)。结论:所用方法操作简便、准确可靠,可用于玻璃酸钠滴眼液中葡萄糖酸氯己定的含量测定。     

以玻璃酸钠为载体的氯霉素滴眼液配制方法的改进

目的改进氯霉素滴眼液的配制方法。方法以玻璃酸钠为载体,配制氯霉素滴眼液,对滴眼液进行质量检测（鉴别检查,含量测定、稳定性试验）及刺激性试验。结果该滴眼液质量符合相关规定（鉴别反应呈阳性,pH为6．0—7．0）,氯霉素平均加样回收率为99．49％（RSD=1．76％）,12个月内质量稳定,实验家兔未出现眼睛刺激症状。结论本配制方法合理可行,制剂安全,质量稳定、可控。     

盐酸更昔洛韦壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦壳聚糖滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为增稠、增效剂,更昔洛韦为主药制备滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并对其稳定性进行考察。结果:所制制剂为无色透明微黏澄明液体,鉴别、检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定;更昔洛韦检测浓度的线性范围为5～80mg·L-1(r=0·9999),平均回收率为99·02%(RSD=0·71%);该制剂对光稳定,加速试验考察6个月各项指标无明显变化。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,有效期暂定为2a。