山茶油对非甾体抗炎药经皮渗透的促进作用

目的考察山茶油对5种非甾体抗炎药体外经皮渗透的促进作用及其与药物油水分配系数的关系。方法采用两室扩散池装置,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用预处理皮肤法考察山茶油的促渗透作用;用HPLC法测定非甾体抗炎药不同时间在接受池药物浓度,计算累积渗透量及其他渗透动力学参数;用摇瓶法测定药物正辛醇介质分配系数以拟合其与山茶油促渗活性关系。结果山茶油可有效促进非甾体抗炎药的经皮渗透率(除双氯芬酸钠外),尤其对氟比洛芬,促渗效果最明显(P<0.01),其增渗倍数达到3.51;山茶油的促渗活性与非甾体抗炎药的正辛醇介质分配系数呈类似抛物线关系。结论山茶油作为一种低毒、无刺激性的渗透促进剂,能够有效提高药物的经皮渗透效果,具有良好的开发应用前景。     

橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠大鼠经皮吸收的影响

目的考察橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠透过大鼠腹部皮肤的作用。方法以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,采用扩散池装置,以预处理皮肤法考察橄榄油对药物透过皮肤的影响。结果 榄油可有效促进氟比洛芬的经皮透过率,增渗倍数为2.11,但对双氯芬酸钠的经皮透过率有抑制作用。结论橄榄油能够促进氟比洛芬的经皮渗透,可能归因于其中油酸的存在,还可能含有某些成分对双氯芬酸钠的经皮渗透有抑制作用。     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

氟比洛芬压敏胶分散型贴剂的制备及体外经皮渗透性考察

目的:研制氟比洛芬压敏胶分散型贴剂并考察其体外经皮渗透性。方法:将氟比洛芬及各种促渗剂直接溶于压敏胶中制备压敏胶分散性贴剂,采用卧式双室扩散池,研究其体外经皮渗透行为。结果:由Duro-Tak 87-9301型压敏胶制备的贴刺具有较好的稳态渗透速率。5%氯酮与10%豆蔻酸异丙酯合用对氟比洛芬促渗效果明显,经皮渗透速率为（3.35±0.53）μg·cm^-2·h^-1,促渗倍率达2.68倍。贴剂中氟比洛芬的含量由5%增加到10%,经皮渗透速率明显增大,含量增加到15%和20%时,渗透速率无明显变化。结论:所得处方中各因素的组合有利于氟比洛芬的经皮吸收。     

促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响

目的研究几种促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响。方法采用水平扩散池、离体SD大鼠腹部皮肤用渗透剂预处理的方法,测定接收液中咪喹莫特的含量及皮肤中药物的滞留量。结果在考察的促渗剂中,除卡必醇外(P>0.05),油酸、丙二醇、异硬脂酸、氮酮、月桂酸、松节油对咪喹莫特都有促渗作用;油酸、异硬脂酸能显著提高药物在皮肤中的滞留量(P<0.01),油酸对透过量影响不大(P>0.05);氮酮能使透过量显著增大(P<0.01),质量分数为3%的氮酮并不影响皮肤中的滞留量(P>0.05);松节油能使经皮透过量和皮肤中的滞留量都有所增加(P<0.05)。结论选用异硬脂酸作为咪喹莫特的渗透促进剂,该促渗剂能在不增加皮肤透过量的同时增加药物在皮肤中的滞留量。     

几种非促渗剂方法对氟比洛芬凝胶经皮渗透的影响

目的考察几种非促渗剂方法对氟比洛芬凝胶经皮渗透的影响。方法采取提高氟比洛芬浓度、制备了氟比洛芬羟丙基-β-环糊精包合物、氟比洛芬单乙醇胺盐和钠盐来改善氟比洛芬的经皮渗透。结果含药质量分数在2%以下时,氟比洛芬的经皮渗透速率随含量增加而升高。随着羟丙基-β-环糊精浓度的增加,氟比洛芬的经皮渗透速率降低。氟比洛芬单乙醇胺盐经皮渗透速率略高于氟比洛芬,而氟比洛芬钠盐经皮渗透速率远低于氟比洛芬。结论增加药物含量、合成氟比洛芬单乙醇胺盐对氟比洛芬有渗透促进作用,羟丙基-β-环糊精包合以及合成氟比洛芬钠盐对氟比洛芬有渗透抑制作用。     

氟比洛芬微乳的制备及其透皮吸收的研究

目的:制备氟比洛芬微乳,考察氟比洛芬微乳对离体大鼠皮的透皮能力.方法:Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定氟比洛芬微乳的粒度及其分布.用改进的Franz扩散池研究氟比洛芬微乳的透皮速率,进一步优化处方.结果:微乳最优处方舍1.0%氟比洛芬,5.0%油酸乙酯,22.5%聚山梨醇酯80,7.5%丙二醇和64.0%水,微乳中药物经大鼠皮肤的稳态渗透速率为(19.8±3.1)μg·cm-2·h-1(r=0.998 5).结论:氟比洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为氟比洛芬的新型透皮给药制剂.     

以经皮微渗析技术涂抹表皮生长因子的小猪在体经皮吸收研究

目的研究表皮生长因子的经皮渗透性，并考察透皮吸收促进剂月桂氮酮（Azone）对其经皮渗透性的影响。方法以广西小型猪为实验模型动物，应用经皮微渗析在体取样技术进行实验。探针的在体回收率以反向渗析法测定。结果Azone可以极人地提高药物在渗析液及皮肤中的浓度，2％和5％的Azone分别使渗析液中药物的稳态流量从0.001μg/h提高到1．281和1．824μg／h。结论经皮微渗析技术是研究药物在体经皮吸收的有力工具。Azone是表皮生长因子经皮吸收的优良促进剂。     

纳洛酮醇质体的经皮渗透研究

目的 考察以醇质体为载体的纳洛酮经皮给药的可行性以及醇浓度、药物含量对药物渗透速率的影响.方法 采用注入法制醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量.求算累积渗透量稳态透皮速率和皮肤中的滞留量,考察醇浓度和药物含量对渗透速率的影响.结果 纳洛酮为5 mg·mL-1时,含醇20%、30%、40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(54.3±3.6),(92.0±8.8),(111.4±22.6)和(139.8±7.6)μg·h-1·cm-2,与纳洛酮水溶液(30.9±3.4)μg·h-1·cm-2相比,其增渗倍数分别为1.76,2.98,3.61和4.52倍;在皮肤中的滞留量和时滞的顺序一致50%醇质体＞40%醇质体＞30%醇质体＞20%醇质体＞药物水溶液.含纳洛酮0.625,1.25,2.5,5,7.5和10 mg·mL-1的30%的醇质体,其渗透速率分别为(2.8±1.3),(15.1±2.4),(43.8±5.0),(92.0±8.8),(145.2±4.6)和(193.8±5.7)μg·h-1·cm-2.结论 醇质体能显著地促进渗透,增加药物在皮肤中的滞留量.随着醇质体内醇的含量增加,其渗透速率增加.醇质体内药物含量增加,渗透速率也增加.     

甲巯咪唑水凝胶贴剂的制备和体外透皮性能

目的制备甲巯咪唑水凝胶贴荆,研究不同促渗剂对甲巯咪唑经皮渗透的促进作用,并与市售甲巯咪唑软膏进行比较,对甲巯咪唑水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法以具有良好生物相客性的亲水性高分子材料制备甲巯咪唑水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效液相色谱法测定接收池中药物的浓度,计算药物累积渗透量.结果甲巯咪唑水凝胶贴剂制备工艺简单,各类促渗剂对甲巯咪唑的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中月桂氮革酮的促渗作用最为显著.以2%月桂氮革酮为促渗剂的甲巯咪唑水凝胶贴剂的经皮渗透符合零级动力学过程,药物经皮渗透速率为39.60 μg·cm-2·h-1,其24 h单位面积累积渗透量为950.39 μg·cm-2,高于对照制剂甲巯咪唑软膏.结论甲巯咪唑水凝胶贴剂可以开发为甲巯咪唑的新型经皮给药制剂.     

头孢他啶对奈替米星体内药动学的影响

目的 考察头孢他啶对奈替米星在受试者体内药动学的影响,为临床合理用药提供依据. 方法 12例受试者在单剂量静脉滴注奈替米星（单用组）或奈替米星加头孢他啶（联用组）后,采用高效液相色谱 间接光度法测定不同时间点血清及尿液中奈替米星浓度,计算其药动学参数及尿药回收率. 结果 单用、合用头孢他啶后奈替米星的体内过程均符合二房室开放模型,其药动学参数单用组AUC_0-t,t_1/2β,CL与0～24 h尿药回收率分别为（52.93±5.58） mg&#8226;L^-1&#8226;h、（3.68±0.33） h、（4.49±0.53） L&#8226;h^-1与72.22%,联用组分别为（71.81±8.03 ）mg&#8226;L^-1&#8226;h、（5.06±0.57） h、（2.95±0.37） L&#8226;h^-1与59.20%. 两组比较差异有显著性. 结论 奈替米星与头孢他啶联用后,其消除过程减慢,连续应用可能导致药物体内蓄积,二者合用时应适当减少奈替米星的剂量.     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

头孢唑林对阿米卡星在兔体内的药动学影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后兔体内ＡＭＫ血药浓度进行测定,药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ 计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

β3-肾上腺素受体激动剂的研究进展

摘要β     

健康者体内头孢唑林对阿米卡星药动学的影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及ＡＭＫ与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后,健康者体内ＡＭＫ血药浓度进行测定;药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

卡波姆对炉甘石洗剂稳定性的影响

目的筛选各种助悬剂,以提高炉甘石洗剂的稳定性。方法采用沉降体积比法、絮凝度法、重新振摇分散法、黏度法比较各种助悬剂的助悬效果。结果F值和B值的大小顺序为海藻酸钠〉卡波姆〉羧甲基纤维素钠（CMC—Na）〉CMC—Na＋枸橼酸钠。沉降后,重新摇散次数为卡波姆〈CMC—Na＋枸橼酸钠〈CMC—Na〈海藻酸钠。对炉甘石洗剂稳定性的综合评估中,卡渡姆对炉甘石洗剂稳定性的综合影响优于其他助悬剂。结论0．003％（g／g）卡波姆作为助悬剂,可以提高炉甘石洗荆的稳定性。     

碳水化合物对犬加替沙星药动学的影响

目的:研究碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬随机交叉空腹或摄取碳水化合物后单次口服加替沙星胶囊17mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价碳水化合物饮食对加替沙星药动学的影响。结果:空腹组、摄食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型,主要药动学参数分别为t1/2ke(4·00±0·84)、(3·98±1·10)h,tmax(2·29±1·08)、(3·45±2·00)h,Cmax(6·06±0·87)、(4·46±2·10)μg·mL-1,AUC(0~t)(56·74±10·80)、(45·99±6·47)μg·h·mL-1(P>0·05)。结论:碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学参数无明显影响。     

半胱氨酸对抗坏血酸稳定性影响的研究

用线性升温法研究半院氨酸对抗坏血酸稳定性的影响,紫外检测波长为243.5 nm。实验结果表明,半胱氨酸能增加抗坏血酸的稳定性。在 20℃,PH 2.0的条件下,含有 2％和 3％的半胱氨酸的抗坏血酸溶液降解反应的活化能分别为 84.814 kJ/mol和 102.834 kj/mol,有效期分别为1. 015 a和 3.154 a。     

甲硝唑对头孢噻肟钠蛋白结合影响的研究

目的：测定甲硝唑对孢噻肟钠蛋白结合率的影响。方法：采用超滤法结合高效液相色谱法测出游离药物浓度,比较未加和加入甲从后头孢噻肟钠的蛋白结合率。结果：头孢噻肟钠的超滤回收率为９９．１％,未加及加入甲硝唑后头孢噻肟钠的蛋白结合率分别为３２．２％和３０．８％。结论：甲硝唑对头孢噻肟钠的蛋白结合率基本无影响。