具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的天然黄酮类化合物研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物156种,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。     

中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究

目的研究中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以对α-葡萄糖苷酶的抑制活性为考察指标,结合植物化学的分离、纯化手段,追踪牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,并通过波谱解析对所得活性化合物进行结构鉴定。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验在以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型上进行,筛选出α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的化合物后,通过考察它们对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠糖耐量的影响,最终确定牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果从牛蒡子中α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的部位分离得到13个化合物,其中4个咖啡酰奎宁酸类化合物和牛蒡苷元的α-葡萄糖苷酶抑制活性较为明确。经糖尿病模型小鼠的口服糖耐量(OGTT)实验验证后,3-O-咖啡酰奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸、5-O-咖啡酰奎宁酸和牛蒡苷元与模型组比较,均能显著提高糖耐量(P 0.05),而3-O-咖啡酰奎宁酸的作用甚至强于阳性对照药(P 0.05)。结论咖啡酰奎宁酸类化合物是牛蒡子中主要的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的探讨中药对α-葡萄糖苷酶活力的影响。方法酶活性用PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分，可用于糖尿病治疗。     

治疗糖尿病常用中药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性研究

目的:从用于治疗糖尿病的中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂,为中药治疗糖尿病提供酶学依据。方法:中药粗粉经过50%乙醇回流提取两次,提取液浓缩后先后用醋酸乙酯和正丁醇分别萃取,得到两组成分,检测它们的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制活性。结果:醋酸乙酯和正丁醇提取物大都显示出明显的抑制活性,其中醋酸乙酯部分作用更明显;有些中药提取成分与阳性对照阿卡波糖比较,抑制活性更强。结论:用于治疗糖尿病的处方中经常出现的这些中药,有相当比例的具有较强的α-葡萄糖苷酶或α-淀粉酶抑制效果,与中药治疗糖尿病的理论相一致。     

基于分子对接预测黄芩-黄连药对抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分

目的 采用分子对接技术研究黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为黄芩-黄连药对治疗2型糖尿病提供理论基础.方法 运用SystemsDock WebSite平台,将中药系统药理学分析平台(TCMSP)中筛选出的黄芩、黄连的化学成分与α-葡萄糖苷酶进行分子对接,以pKd/pKi为评分标准,预测出黄芩-黄连药对潜在的α...     

α-葡萄糖苷酶纳米粒的制备及其性质研究

目的:为从中药提取物中高效的靶向分离、筛选具有α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性成分。方法:采用共价结合法以壳聚糖复合纳米粒为载体,制备固定化α-葡萄糖苷酶靶向亲和材料,并采用阳性对照阿波糖验证该固定化酶对α-葡萄糖苷酶抑制剂的吸附性能。结果:固定化α-葡萄糖苷酶进行富集实验的最佳p H为6,最适温度为60℃,在有变性剂的条件下固定化酶的稳定性远远优于相应游离酶。结论:α-葡萄糖苷酶纳米粒可应用于中药复杂体系中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

超滤亲和-液质联用和分子对接技术筛选毛菊苣根中α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的采用超滤亲和-液质联用(Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,进一步采用分子对接技术对这4个化合物进行验证。结果发现2个化合物对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用,其中黄芩苷、山莴苣苦素在0.1～2.0mg/mL呈良好的量效关系。结论为利用UF-LC-MS和分子对接技术筛选天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了参考,也为后续研究毛菊苣降糖功效提供了基础。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

虎杖中黄酮类成分的提取分离及性质研究

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种治疗II型糖尿病的新型口服降糖药。虎杖的茎和根,中医用于活血散瘀,清热利湿等。本实验从中药虎杖中获得了α-葡萄糖苷酶抑制剂:黄酮类物质。探讨了虎杖黄酮的分离提取工艺及其化学、酶学性质。酶学实验表明虎杖黄酮对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用。通过动物实验,即正常小鼠的餐后血糖实验和虎杖提取物连续给药对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量的影响,表明该虎杖提取物有较好的体内降血糖作用。     

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药

 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。     

植物次生代谢产物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂是20世纪70年代后期研究开发出来的一类新型口服降血糖药物,通过降低餐后血糖浓度,有效控制血糖水平,从而减少糖尿病并发症的发生。研究表明,植物次生代谢产物具有丰富的生物学功能,如降血糖、降血脂、抗肿瘤、增强机体免疫力等。该文对具有抑制α-葡萄糖苷酶活性作用的植物次生代谢产物的来源及其作用机制进行了综述。旨在为寻求安全、高效的植物次生代谢产物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的：研究大豆皂苷对α-葡萄糖苷酶(EC3．2．1．20)的抑制作用。方法：以C18反相柱层析和高效液相色谱法从大豆胚轴分离大豆皂苷，比色法测定大豆皂苷单体对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果：大豆皂苷具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用，且表现为非竞争性抑制作用。其中B类、E类和DDMP皂苷的抑制作用为最强，其半抑制浓度(IC50)值为10-40μmol／L；A类皂苷的抑制作用则较弱。结论：大豆皂苷是α-葡萄糖苷酶抑制剂，经常食用可能有助于延缓糖尿病患者餐后血糖的持续升高。     

胡芦巴生品、酒制品抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的有效部位筛选及其酶动力学分析

目的:比较胡芦巴生品和酒制品对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶抑制活性作用的差别,筛选抑制活性的有效部位,并研究其酶反应动力学。方法:利用萃取法获得胡芦巴生品和酒制品80%甲醇提取物的石油醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层4个不同极性部位,采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型和α-淀粉酶抑制模型,测定生胡芦巴和酒胡芦巴4个不同极性部位对α-葡萄糖苷酶,α-淀粉酶活性的抑制作用。通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断各有效部位对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶抑制类型。结果:生胡芦巴和酒胡芦巴只有水层对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,酒制品对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于生品,生胡芦巴和酒胡芦巴水层萃取物对α-葡萄糖苷酶作用为非竞争可逆。生胡芦巴和酒胡芦巴的乙酸乙酯层和正丁醇层对α-淀粉酶有抑制作用,酒制品的抑制作用优于生品,且均为非竞争可逆。结论:胡芦巴经酒制后可在一定程度上增加对α-葡萄糖苷酶及α-淀粉酶活性的抑制作用,酒胡芦巴水层萃取物有开发成α-葡萄糖苷酶抑制剂的价值,酒胡芦巴的乙酸乙酯和正丁醇提取物具有开发成α-淀粉酶抑制剂的价值。     

杜仲茶对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果及其主要成分的分离研究

α－葡萄糖苷酶（α－ｇｌｕｃｏｓｉｄａｓｅ）在糖尿病的治疗及预防方面,通过抑制存在于小肠上皮的膜结合态α－葡萄糖苷酶活性,可以阻碍或延迟葡萄糖的生成以及肠道的吸收,从而维持体内适当的血糖值。在糖尿病及肥胖症治疗的临床应用上,人们也尝试用非糖类的α－葡萄糖苷酶抑制剂,结果有效地减少了人体肠道对糖的吸收。此外,α－葡萄糖苷酶在细胞表面的糖链传递表达的后转录过程中也起着重要作用,它对于细胞－细胞的识别是关键性的。日本北海道大学的学者们测定包括杜仲在内的２８种食用植物中的α－葡萄糖苷酶抑制剂对酵母α－葡…     

糖尿病的治疗药物研究进展

糖尿病已成为继心血t管病和癌症之后威胁人类健康的第3号杀手。常用降糖药如磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂，笔者不再诠释。目前，有很多针对糖尿病所设计的化合物处于临床研究阶段，现介绍这方面的最新进展。     

糖尿病常用中药中常见成分的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制作用

目的：从临床常用的治疗糖尿病中药中寻找α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制剂,为中药治疗糖尿病提供物质基础。方法：收集存在于常用治疗糖尿病中药中的常见成分,体外检测它们对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性抑制活性抑制作用。结果：有24个成分有显著抑制α-葡萄糖苷酶活性（IC50〈100μg·mL^-1）,20个化合物对α-淀粉酶有显著抑制活性,其中10个成分对两种酶均有很强的抑制作用。结论：常用的治疗糖尿病中药中的常见成分高达40%以上对α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶有抑制作用,为含有这些成分的中药治疗糖尿病提供部分酶学依据。     

重楼中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的筛选重楼中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的物质。方法采用水提醇沉,阳离子交换树脂法及系统有机溶剂萃取法对重楼进行提取分离,并通过活性抑制追踪法进行筛选。结果重楼中抑制α-葡萄糖苷酶活性最强的有效部分是其水提取物阳离子交换树脂50%乙醇(p H8)洗脱部分的正丁醇萃取物,其甲醇溶解物对α-葡萄糖苷酶的活性抑制率达61.47%。结论重楼可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂进一步研究和开发,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用填补了重楼药理作用的一项空白。