丙泊酚中/长链脂肪乳注射液包封率分析方法的建立

目的：建立丙泊酚中/长链脂肪乳注射液包封率的分析方法。方法：利用超滤法分离微乳和游离药物,采用Agilent的XDB-C18作为色谱分离柱、乙腈-水（7∶3）为流动相、检测波长275 nm、柱温25℃、流速1.0 ml / min和进样量5μl进行色谱分析。结果：本方法重复性考察的RSD为1.14%。日间精密度考察RSD为1.25%。结论：所建立的包封率定量方法,简便、快速、重复性好,可作为工艺筛选过程中灵敏、高效、有区分力的监测方法。     

丙泊酚注射液预处理对大鼠肝缺血再灌注损伤心肌能量代谢的影响

<正>复杂的肝脏手术如肝切除、肝移植等都需阻断肝脏血流,造成肝脏缺血、缺氧,手术结束后复流还会引起再灌注损伤[1]。继往的研究表明,肝缺血再灌注损伤不仅能引起肝功能衰竭,也可引起远隔器官的形态结构及机能代谢的改变,其中,心脏是较易受累的器官之一[2],丙泊酚注射液已经广泛应     

丙泊酚中/长链脂肪乳预充注射液与注射液的经济性评价

目的:评价丙泊酚中/长链脂肪乳预充注射液与注射液的经济性以及配置药师的满意度.方法:采用现场模拟试验法,由5名配置药师在静脉用药调配中心分别对2种注射液模拟手术室环境进行配置准备.比较2种注射液的配置时间,采用最小成本分析方法评价2种注射液配置的经济性,采用问卷调查方法调查配置药师的满意度,评分1～5分依次表示非常不满...     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液与小剂量盐酸利多卡因注射液的配伍稳定性考察

目的:考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液与小剂量盐酸利多卡因注射液的配伍稳定性。方法:分别将盐酸利多卡因注射液0.25、0.5、1 ml(含盐酸利多卡因5、10、20 mg)加入丙泊酚中/长链脂肪乳注射液20 ml中,考察6 h内配伍溶液的外观、pH值以及两种药物的含量变化。结果:丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中加入盐酸利多卡因注射液,6 h内利多卡因与丙泊酚含量变化均<3%,外观、pH值均无显著变化。结论:丙泊酚与小剂量的利多卡因配伍后6h内含量、外观、pH值稳定。     

HPLC梯度洗脱法测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液的含量及有关物质

目的：建立测定丙泊酚中/长链脂肪乳注射液中的丙泊酚及其有关物质的HPLC方法。方法：色谱柱为Waters XBridge RP18柱（4.6mm×150mm,5μm）;流动相为磷酸二氢钠溶液-乙腈,梯度洗脱;柱温为40℃;检测波长为275nm和254nm。丙泊酚的测定采用外标法,有关物质检查采用外标法与自身对照法。结果：丙泊酚与其两杂质能较好分离,相邻各峰间分离度均大于1.5;丙泊酚、杂质Ⅰ和杂质Ⅱ的线性范围分别为97.2~1457.9μg?mL-1（r=0.999 9）、0.11～1.57μg?mL-1（r=0.999 9）和0.11～1.59μg?mL-1（r=0.999 9）;平均回收率（n=9）分别为99.2%（RSD＝1.4%）、105.8%（RSD＝1.5%）和96.7%（RSD＝4.8%）。结论：所建方法简便快速、专属性强、重复性好,可用于丙泊酚中/长链脂肪乳注射液的含量测定和杂质检查。     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性。方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的30例健康受试者按照30μg·kg^-1·min^-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数（BIS）,计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件。结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：T_max分别为0.46（0.41,0.53）,0.46（0.41,0.53）h;C_max分别为（578±156）,（592±143）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（393.42±78.60）,（425.74±92.98） h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为（416.96...     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性。方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计。入组的30例健康受试者按照30μg·kg^-1·min^-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数（BIS）,计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件。结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下：T_max分别为0.46（0.41,0.53）,0.46（0.41,0.53）h;C_max分别为（578±156）,（592±143）ng·mL^-1;AUC_0-t分别为（393.42±78.60）,（425.74±92.98） h·ng·mL^-1;AUC_0-∞分别为（416.96...     

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液静脉全身麻醉对股骨转子下骨折患者注射痛的影响

目的观察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液静脉全身麻醉对股骨转子下骨折患者注射痛的影响。方法 133例股骨转子下骨折患者随机分为观察组和对照组,分别静脉注射丙泊酚中/长链脂肪乳注射液(竞安)和丙泊酚(得普利麻),观察两组注射痛和其他不良反应发生情况。结果两组疼痛发生率分别为49.3%和67.2%,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率分别为8.7%和29.7%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论丙泊酚中/长链脂肪乳注射液静脉全身麻醉用于股骨转子下骨折患者,能明显降低注射痛和其他不良反应的发生。     

丙泊酚镇静对肝性脑病患者安全性的临床观察

目的探讨丙泊酚镇静对肝性脑病患者的安全性。方法选取2009年1月~2012年5月在我科治疗的肝性脑病患者50例,随机分为两组,均行血液滤过透析治疗清除毒素,根据患者躁动程度以及对血滤机的耐受程度选择丙泊酚镇静,其中22例应用丙泊酚镇静（治疗组）,28例未作镇静处理（对照组）,观察两组患者苏醒时间和镇静前后胆红素变化。结果治疗组与对照组相比,苏醒时间明显延长（P〈0.05）,差异有统计学意义。两组之间胆红素变化差异无统计学意义（P〉0.05）。结论应用丙泊酚可明显延长肝性脑病昏迷患者的苏醒时间,这可能和丙泊酚的蓄积作用和肝脏的代谢障碍有关,对患者苏醒不利,但对患者胆红素变化没有显著影响,因此对因需血液滤过透析治疗而需要镇静的患者,也应限制丙泊酚的应用。     

褪黑素对大鼠腹腔内脂肪组织代谢的影响

目的:探讨褪黑素对脂肪组织代谢的影响。方法:24只SD大鼠随机分为正常对照组(灌服含2%乙醇的生理盐水)、高剂量褪黑素组(10mg·kg-1·d-1)、低剂量褪黑素组(0.2mg·kg-1·d-1),每组各8只,干预组每日灌服不同剂量褪黑素溶液,3周后观察体重、腹腔脂肪组织量的变化及血浆三酰甘油、瘦素、胰岛素的变化。结果:3周后高剂量褪黑素组体重及腹腔内脂肪组织量明显减少,与正常对照组及低剂量褪黑素组相比差异显著,均为P<0.01。血浆瘦素浓度高剂量褪黑素组较正常对照组及低剂量褪黑素组明显减少,均为P<0.05。血浆胰岛素及三酰甘油浓度各组未见差异。结论:高剂量的褪黑素灌服可以减少大鼠腹腔内脂肪组织的量,其机制可能与血浆瘦素浓度的改变相关。     

肝纤维化食蟹猴血浆丙泊酚浓度的HPLC测定

目的 建立血浆丙泊酚浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法,探讨肝纤维化食蟹猴丙泊酚血浆浓度变化.方法 选择肝纤维化S0、S1、S2、S3、S4期的雄性食蟹猴各12只,持续输注丙泊酚8mg·kg-1·h1 30min.于输注1、10、20、30 min和苏醒时采血,采用Agilent 1100型HPLC仪测定血浆丙泊酚浓度.血浆样品经6％高氯酸沉淀蛋白处理;色谱柱为Hypersil C18,流动相为甲醇-水(68∶32);流速1 ml/min;紫外检测波长为258 nm;柱温为室温;内标为麝香草酚,进样量:20μl.结果 丙泊酚与血浆中其他成分分离良好,在0.1-10 μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为Ai/As=0.23C-0.045(r=0.995,n=5).方法回收率为98.69％ 100.10％,提取回收率为86.86％-89.48％.日内、日间精密度均小于5％.S4期肝纤维化组各时间点的血浆丙泊酚浓度均高于S0-S3期(P＜0.05).结论 HPLC法检测血浆丙泊酚浓度,灵敏度高,结果准确.丙泊酚代谢随食蟹猴肝纤维化程度加重而减慢.     

异丙酚麻醉维持在术前急性高容血液稀释时对循环的影响

目的　探讨术前急性高容血液稀释 (AHHD)时异丙酚麻醉维持对循环的影响。方法　选择ASAⅠ～Ⅱ级骨科手术 6 0例 ,随机分为异丙酚组和氨氟醚组。全麻诱导后 ,在 30min内以 2 0ml/kg聚明胶肽静脉输注进行AHHD ,P组以 3～ 5mg·kg-1·h-1异丙酚 ,E组以 1 0～ 1 5MAC氨氟醚麻醉维持 ,比较AH HD后不同时点HR、MAP、CVP、SpO2 的变化。结果　①异丙酚组HR显著降低 (P <0 0 5 )。②两组MAP在AHHD后均显著升高 (P <0 0 5 ) ,且同时点氨氟醚组较异丙酚组升高显著 (P <0 0 5 )。③CVP在AHHD后两组均显著升高 (P <0 0 5 ) ,且同时点氨氟醚组较异丙酚组升高显著 (P <0 0 5 )。结论　术前AHHD时 ,麻醉维持以常用剂量的异丙酚 3～ 5mg·kg-1·h-1持续静注是安全的 ,能维持循环的稳定 ,且异丙酚比氨氟醚麻醉维持更适宜。     

不同生产厂家中/长链脂肪乳注射液在全肠外营养液中的稳定性和相容性研究

目的： 研究不同生产厂家中/长链脂肪乳注射液在全肠外营养液（total parenteral nutrition,TNA）中的稳定性和相容性,为临床使用提供参考。方法： 按照相同的调配方法,分别将3种不同生产厂家中/长链脂肪乳注射液（C_8~24）加在相同配方TNA中,在室温（25℃）下,分别考察0,1,2,4,12,24,48,72 h各时间点溶液外观、pH值、渗透压、乳粒粒径大小、不溶性微粒、Zeta电位及无菌等变化情况。结果： 观察溶液外观均无油滴析出、聚集、分层等破乳现象;渗透压、乳粒粒径大小、无菌结果等均无明显差异（P<0.05）;pH值在放置0~24 h差异无统计学意义（P>0.05）,48~72 h有显著性差异（P<0.05）;Zeta电位均有显著性差异（P<0.05）;TNA配制后随着放置时间的延长,微粒直径≥ 10 μm和≥ 25 μm的微粒数都有所增加,放置0~48 h差异无统计学意义（P>0.05）;配制后无菌考察均合格。结论： 3所不同生产厂家中/长链脂肪乳注射液在TNA中稳定性、相容性无较大差异,24 h内均符合《中国药典》对静脉用乳状液型注射液标准要求,故建议24 h内完成输液。     

丙泊酚脂肪乳注射液生物等效性研究实施和管理的专家共识

丙泊酚脂肪乳注射液是临床上广泛使用的静脉用麻醉药.近年来国内丙泊酚临床需求不断增加,丙泊酚生物等效性研究数量持续攀升,然而其设计、实施、管理尚缺乏共识和指南.本专家组共同研讨,达成此共识,旨在为国内开展丙泊酚生物等效性研究提供参考和指导.     

控制性低中心静脉压对肝叶切除术患者脑氧代谢的影响

目的研究控制性低中心静脉压对肝叶切除术患者脑氧代谢的影响。方法原发性肝癌患者32例,随机分为Ⅰ组和Ⅱ组。Ⅰ组患者术中常规输液,维持中心静脉压（CVP）在5～12cm H2O之间;Ⅱ组患者在肝实质切除前控制输液、适当加深麻醉以及静脉输注硝酸甘油0．02～0．2pg／（kg·min）使CVP在1～5cm H2O之间,同时维持MAP〉70mmHg,肝实质切除后采用急性高容血液稀释（AHHD）。分别干开腹后降CVP前（T1）及肝实质完全离断后升高CVP前（T2）抽取桡动脉血样和颈内静脉球部血样,进行血气分析,测定乳酸盐浓度,计算动脉血氧含量（CaO2）、静脉血氧含量（CjvO2）、脑氧代谢率（CERO2）、脑动-静脉血氧含量差（CajvDO2）和脑动-静脉乳酸盐浓度差（D3v—aBL）。结果与T1时比较,两组T2时CaO2和CjvO2均下降（P〈0．05）,但都在正常范围内;CERO2、Ca—jvDO2和Djv—aBL比较差异无统计学意义（P〉0．05）。两组各时点动脉血氧分压（PaO2）、动脉血氧饱和度（SaO2）、颈内静脉血氧分压（PjvO2）、颈内静脉血氧饱和度（NvO2）、CaO2、CjvO2、CERO2和Djv—aBL比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论控制性低中心静脉压麻醉对肝叶切除术患者脑氧代谢无不良影响。     

肝缺血再灌注损伤对大鼠心肾能量代谢的研究

目的研究肝缺血再灌注损伤后对心肾能量代谢指标的影响。方法按照体重将大鼠随机分为5组,每组10只:假手术组、模型-0 h组、模型-2 h组、模型-4 h组、模型-6 h组。用无损伤血管夹钳夹后造成缺血再灌注损伤模型。按再灌注后即刻和再灌注后2,4,6 h,立即处死动物,取材。用酶联免疫吸附法检测组织的钠钾ATP酶、钙镁ATP酶含量。结果假手术组、模型-2 h组、模型-4 h组的肝组织Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶含量分别为(343.84±22.11),(221.88±64.15),(235.02±58.84)μmol·g^-1,与假手术组比较,模型-2 h、4 h组的差异均有统计学意义(均P<0.05)。假手术组、模型-2 h、4 h组的肾组织Na^+-K^+-ATP酶含量分别为(79.46±10.84),(67.28±3.39),(69.09±1.47)μmol·g^-1;这3组的Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶含量分别为(345.68±21.68),(227.39±50.63),(246.38±64.31)μmol·g^-1,与假手术组比较,这3组差异均有统计学意义(均P<0.05)。假手术组和模型-0,2,4,6 h组的心肌组织Na^+-K^+-ATP酶含量分别为(68.16±12.17),(71.92±9.91),(61.62±7.96),(59.23±3.86),(79.72±9.91)μmol·g^-1;这5组的Ca²⁺-Mg²⁺-ATP酶含量分别为(261.05±40.52),(279.13±34.12),(243.62±23.59),(244.66±17.79),(291.78±36.38)μmol·g^-1,与假手术组比较,这5组的差异均无统计学意义(均P>0.05),表明心肌组织能量代谢指标无明显变化。结论肝缺血再灌注损伤时,心、肾功能同时受损,但肾损伤早于心肌损伤。