催眠药佐匹克隆

非苯二氮类催眠药佐匹克隆,具有苯二氮类催眠药物的疗效,但残余效应,失眠反跳和依赖性相对较低,为苯二氮类药物的替代药物。本文主要介绍其药理学特征,药动学特点,临床疗效和耐受性。     

右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症的系统评价

目的 系统评价右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症患者的疗效及安全性。方法 检索国内外科技期刊数据库,纳入右旋佐匹克隆、佐匹克隆治疗失眠症的随机对照试验,并进行Meta分析。结果 共纳入7项研究1021例患者,治疗2周后,2组睡眠障碍量表(SDRS)减分值比较差异无统计学意义[P=0.57,MD=0.77,95%CI(-1.88~3.41)];2组显效率差异无统计学意义[P=0.76,OR=0.96,95%CI(0.73~1.26)];2组头痛头晕、口干、口苦、恶心呕吐、嗜睡、上腹不适等不良反应发生率差异无统计学意义(P > 0.05)。结论 右旋佐匹克隆与佐匹克隆治疗失眠症疗效及安全性相似。     

佐匹克隆

佐匹克隆Zopiclone，由法国罗钠普朗克公司研制，1987年首次在法国上市，商品名Imovan“忆梦返”。佐匹克隆是非苯并二氮杂类药物，为激动GABAA受体，增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物：作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物，为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。     

右佐匹克隆与佐匹克隆辅助治疗抑郁症睡眠障碍对照研究

目的探讨右佐匹克隆辅助治疗抑郁发作睡眠障碍的疗效及安全性。方法选取符合ICD-10抑郁发作诊断标准的门诊抑郁发作伴失眠患者,按随机分为右佐匹克隆组和佐匹克隆组,两组均观察两周。两组患者均在治疗前、治疗后第二周末采用PSQI、HAMD、TESS评定。以PSQI的减分率判定疗效。结果右佐匹克隆组和佐匹克隆组治疗后PSQI评分经I检验差异无统计学意义（P〉0．05）;但两组各因子分比较,治疗后日间功能障碍因子右佐匹克隆组显著低于佐匹克隆组（P〈O．05）;两组不良反应发生率差异无统计学意义（P〉0．05）。结‘论右佐匹克隆辅助治疗抑郁发作睡眠障碍疗效显著,对日间功能的影响显著低于佐匹克隆,安全性好,耐受性高。     

右佐匹克隆治疗失眠症92例

目的 评价右佐匹克隆和佐匹克隆治疗失眠症的疗效和安全性.方法 将183例失眠症患者随机分成2组,治疗组92例,对照组91例.治疗组给予右佐匹克隆片3 mg·d-1,睡前服;对照组给予佐匹克隆胶囊7.5～15.0 mg·d-1,睡前服;两组疗程均为15 d,治疗前及治疗第8,15天后采用睡眠障碍量表(SDRS)、临床总体印象量表(CGI)和不良反应量表(TESS)评定临床疗效和不良反应.结果 两组治疗结束时SDRS评分较基线均有显著下降(P＜0.01),治疗组显效率83.7%,对照组显效率81.3%,两组疗效及不良反应比较差异无显著性(P＞0.05).结论 失眠症患者服用右佐匹克隆后睡眠状况明显改善,且不良反应少,患者易于接受.     

佐匹克隆治疗失眠36例

目的:观察佐匹克隆对失眠患者的疗效.方法:36例失眠患者,根据患者耐受情况,每日睡前口服3.5(老人)或7.5 mg(其他成人)渐增至15.0 mg,疗程2周.结果:2周后有效率94.4%,显效率75.0%;治疗后匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)及夜间睡眠时间与日间觉醒时间比值均显著改善(P＜0.01).结论:佐匹克隆治疗失眠疗效较好,有起效快、疗程短、副作用少、用药安全等特点.     

镇静催眠药佐匹克隆

介绍国内外有关镇静催眠药佐匹克隆的药效学和药代动力学方面的研究。     

右旋佐匹克隆I期耐受性试验

目的评价健康受试者单次口服右旋佐匹克隆的安全性和耐受性。方法选择18~45岁的健康受试者26例,随机分为1.8,3.75,7.5,11.25和15.0mg共5个剂量组。观察指标有临床症状、生命体征、血尿常规、肝肾功能、电解质和心电图。结果在1.8~11.25mg,各项观察指标在服药前后没有明显变化,主要药物不良反应为口苦和头晕,高剂量(15mg)出现恶心呕吐、走路不稳等。结论剂量在1.8~11.25 mg,右旋佐匹克隆的安全性和耐受性较好。     

12例佐匹克隆中毒的抢救与护理体会

目的总结佐匹克隆中毒的抢救与护理体会。方法收集佐匹克隆急性中毒患者12例的临床资料,进行总结分析。结果经积极抢救,有11例(91.67%)好转,1例(8.33%)抢救无效而死亡。结论积极救护、规范操作,是抢救成功的保证。     

HPLC检测右旋佐匹克隆中的手性杂质

目的 建立检测右旋佐匹克隆中手性杂质的方法.方法 采用RP-HPLC法,Chiral-AGP色谱柱(150 mm×4.0 mm,5μm);流动相为20 mmol·L-1醋酸钠-醋酸缓冲液(Ph5);流速0.9 ml·min-1;检测波长225 nm;柱温30℃.结果 佐匹克隆对映体达基线分离,右旋佐匹克隆0～20.0 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r=0.9998).结论 所建方法直接、简便、快速,可用于检测右旋佐匹克隆中手性杂质.     

醒脑静联合纳洛酮治疗佐匹克隆中毒的临床研究

目的探讨醒脑静注射液联合纳洛酮在佐匹克隆中毒治疗中的应用效果。方法选取我院收治的53例佐匹克隆中毒患者随机分为3组,均常规给予洗胃、补液、利尿、纠正水电解质紊乱等治疗。其中纳洛酮组(18例)加用纳洛酮治疗;醒脑静组(18例)加用醒脑静注射液治疗;联合治疗组(17例)同时加用醒脑静、纳洛酮治疗。记录并比较各组患者意识、瞳孔、脉搏、呼吸频率等指标变化。结果联合治疗组轻中重度患者神志恢复时间分别为(137±37)min,(366±64)min,(526±109)min,纳洛酮组分别为(139±42)min,(395±95)min,(652±126)min,醒脑静组分别为(144±55)min,(381±78)min,(708±144)min,联合治疗组中度及重度患者神志恢复时间显著短于纳洛酮组和醒脑静组,差异具有统计学意义(P<0.05);分别与纳洛酮治疗组、醒脑静治疗组比较,联合治疗组就诊时与清醒后的呼吸、血压、心率等临床指标改善更为明显,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论醒脑静注射液与纳洛酮联合应用治疗佐匹克隆中毒起效快、疗效确定,临床应用安全可靠。     

佐匹克隆滥用致依赖1例

<正>随着时代的飞速发展,人们的学习与工作压力越来越大,失眠也成为在上述压力下导致的一个常见临床问题。佐匹克隆(zopiclone)作为环吡咯酮类催眠药,目前被广泛应用于治疗各种失眠症。2012年2月在本市戒毒治疗机构首次收治佐匹克隆依赖患者一例,现报道如下。患者女性,23岁,2011年6月29日因"大量服用佐匹克隆5年,断药后出现抽搐发作"首次入院。患者自2006年6月起,因临近高考睡眠不好,自行在药店购买佐匹克隆。最初偶尔使用,后逐渐增加剂量,最高时达每日     

佐匹克隆致面部水肿1例

1例64岁女性患者因失眠症应用佐匹克隆7.5 mg,qn,2天后出现面部水肿,停药6天后消失,再次用药2天后又出现面部水肿,再次停药后消失。     

右佐匹克隆治疗失眠障碍研究进展

右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的一种快速短效非苯二氮艹卓类镇静催眠药,是佐匹克隆的S-异构体,2004年被FDA批准用于治疗失眠障碍。与GABAA受体亲和力要明显强于苯二氮艹卓类药物,具有类似于苯二氮艹卓类药物的催眠效应,但对正常睡眠结构破坏更少,且比苯二氮艹卓类药物更安全。与佐匹克隆相比,右佐匹克隆具有药效更强、不良反应和毒性更小等优点。临床研究显示其能有效地缩短睡眠潜伏期、改善睡眠维持和提高睡眠质量、延长总睡眠时间。目前临床上主要用于治疗入睡及睡眠维持困难的失眠障碍。现对其治疗失眠障碍方面临床研究进展及临床应用进行综述。     

右佐匹克隆治疗失眠症的疗效

目的:观察右佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效与不良反应。方法:140例失眠症患者随机分为治疗组(70)例和对照组(70)例。治疗组患者每晚睡前服用右佐匹克隆3~6 mg;对照组患者每晚睡前服用劳拉西泮1~2 mg。连续服用4周。在服药前、服药后1周末、第2周末、第4周末应用阿森斯失眠量表(ASDR)评定患者睡眠障碍的改善情况。应用副反应量表(TESS)评定药物的不良反应。结果:ASDR评分在治疗结束时,两组较基线均显著降低(P<0.01);研究组和对照组的有效率分别为81.4%和78.6%,两组比较无显著性差异(P>0.05)。但研究组患者的起效时间较对照组快,总的睡眠质量更好。研究组不良反应发生率低于对照组(P<0.01)。结论:右佐匹克隆治疗失眠症患者疗效好,且不良反应少,是一种治疗失眠症安全而有效的新药。     

右旋与消旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的随机双盲双模拟临床试验

目的以消旋佐匹克隆为阳性对照药评价右旋佐匹克隆治疗睡眠障碍的疗效及安全性。方法用双盲双模拟随机对照临床试验方法，每晚睡前，分别口服（试验与对照药）右旋和消旋佐匹克隆口服3，7．5mg，疗程为14天。结果右旋佐匹克隆（试验组）为68例，痊愈率为20．59％；消旋佐匹克隆（对照组）为57例，痊愈率为14．04％。药物不良反应发生率分别为36．76％，49．12％。2组临床疗效及药物不良反应发生率比较具有统计学差异。结论右旋佐匹克隆治疗睡眠障碍，安全、有效。     

国产佐匹克隆抗惊厥作用的实验研究

目的　研究国产佐匹克隆（ Ｚ Ｐ Ｌ） 的抗惊厥作用。方法　在小鼠最大电休克发作（ Ｍ Ｅ Ｓ） 和戊四唑（ Ｐ Ｔ Ｚ） 惊厥试验中记录小鼠惊厥发生率;在大鼠点燃模型中记录大鼠行为发作强度和脑后放电时程（ Ａ Ｄ Ｄ） 。结果　 Ｚ Ｐ Ｌ（２０ ,４０ ｍｇ·ｋｇ － １ ,ｉｇ） 能对抗小鼠 Ｍ Ｅ Ｓ,惊厥率分别为３５ ％ 和１５ ％ （ Ｐ＜ ００１） ;在小鼠 Ｐ Ｔ Ｚ 惊厥试验中, Ｚ Ｐ Ｌ 延长了小鼠阵挛性抽搐的潜伏期,并降低强直性发作的发生率（ Ｐ＜ ００１） ; Ｚ Ｐ Ｌ（３０ ,５０ ｍｇ·ｋｇ － １ ,ｉｇ） 减弱了点燃大鼠行为发作强度,缩短 Ａ Ｄ Ｄ（ Ｐ＜ ００１） ,尤其３０ ｍｇ·ｋｇ － １ 剂量组在无明显中枢抑制作用时就能显著地抑制点燃效应。结论　国产佐匹克隆有明显的抗惊厥作用     

HPLC法测定佐匹克隆片的含量及有关物质

目的:用高效液相色谱法测定佐匹克隆片的含量及有关物质.方法:用C18柱;流动相:pH3.5缓冲溶液(取十二烷基硫酸钠8.1 g和磷酸二氢钠1.6 g,加水1 000 mL使溶解,用磷酸调pH3.5)-乙腈(55:45);检测波长:303nm.采用外标法测定含量,加校正因子的自身对照法测定已知杂质,自身对照法测定未知杂质.结果:佐匹克隆浓度在19.04～152.29mg·L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9997.平均加样回收率为99.6%,RSD=0.8%(n=5).有关物质各杂质峰与主峰之间的分离度良好;结论:本方法灵敏度高,专属性强、准确可靠,适合于佐匹克隆片含量及有关物质的测定.     

定量核磁共振氢谱检测右佐匹克隆片的含量

目的:建立定量核磁共振氢谱(qHNMR)测定右佐匹克隆含量的方法。方法:以1,3,5-三甲氧基苯δ 6.08处质子信号为内标峰,以右佐匹克隆δ 8.54、8.38、8.12、7.78处质子信号为定量峰,以DMSO-d₆为溶剂,在恒温298 K,弛豫延迟时间10 s,扫描次数32次条件下采集氢谱。结果:定量核磁共振氢谱法测定右佐匹克隆片中右佐匹克隆平均含量为2.94%,即平均每片中含右佐匹克隆3.00 mg, RSD为0.15%,与药物说明标示的量基本一致。结论:定量核磁共振氢谱可用于药物中右佐匹克隆含量的测定,并且具有快速、准确以及操作简单等优势。