Onyx液体栓塞剂治疗颅内动静脉畸形现状

栓塞材料种类繁多,一般来说可以分为固体栓塞材料和液体栓塞材料两类,其中固体栓塞材料包括电解可脱弹簧圈（GDCs）、支架、球囊等,液体栓塞材料包括粘附性栓塞材料和非粘附性栓塞材料两种,粘附性栓塞材料代表为α-氰基丙烯酸正丁酯,非粘附性的包括醋酸纤维素聚合物（CAP）、甲基丙烯酸-2-羟基乙酯与甲基丙烯酸共聚物（co-H E M A ）及Onyx液体栓塞剂等［1］。Onyx 液体栓塞剂由乙烯-乙烯醇聚合物、二甲亚砜和钽粉组成,与粘附性的栓塞材料NBCA 等相比,具有不易粘连导管、容易操作等特性,自从Taki等［2］于1990年报道以来,在国外已经进行了动物实验,临床应用也已广泛开展,在治疗动静脉畸形（AVMs）、动脉瘤等疾病中,显示出了无比的优越性,已经有逐步取代NBCA 等传统的液体栓塞材料的趋势,成为治疗上述疾病的一种新的选择。本文将就Onyx液体栓塞剂在国内治疗颅内动静脉畸形情况作一综述。     

3M公司的牙龈粘膜贴剂准备推向市场

3M制药公司最近研制成功的一种通过粘膜投药的新剂型。该公司对这种剂型的研究已历时3年,并期望再用2～3年时间将这种贴剂推向市场。 这种类似贴片的剂型定名为Cydot,规格为0.5至1cm~2,厚度为1mm。当贴于嘴唇后部时,即可附着于齿龈粘膜外表,并可保持24小时左右。这种贴剂由粘着性聚合物和多聚弹性体的混合物组成,贴剂的粘附性来自于上述聚合物。在这种多聚混合物中,药物可占20％。为防止唾液的     

长春西汀透皮贴剂的研制及体外释药机理的探讨

目的:制备长春西汀透皮贴剂,研究其体外释药机理.方法:在单层贴剂优化处方的基础上制备了单层、双层和三层贴剂,比较不同类型贴剂经不同皮肤的体外渗透速率,对三层贴剂进行了质量考察并研究了其释药机理.结果:三层贴剂和双层贴剂的经皮渗透量大于单层贴剂.去除角质层的皮肤对药物经皮渗透的屏障作用明显小于完整皮肤. 结论:长春西汀贴剂质量可控,刺激性小,药物经皮吸收的主要屏障为角质层,在经皮渗透中有较微弱的储库效应,其渗透行为主要是零级释药模式.     

在美国上市的首个NSAID贴剂Flector

Alpharma公司已在美国上市其经皮NSAID贴剂Flector（diclofenac epolamine，1．3％双氯芬酸吡咯乙醇盐）（Ⅰ），该药是在美国上市的首个抗炎止痛贴剂。双氯芬酸的吡咯乙醇盐可提高在皮肤水层和脂肪层的溶解度，而该贴剂有一个聚合凝胶基质，可保证双氯芬酸逐步持续释放。（Ⅰ）的大小为4×5．5英寸，每贴含180mg（Ⅰ），     

正极性驻极体5-氟尿嘧啶贴剂对兔耳瘢痕组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原和TCF-β表达的影响

目的 研究+5 kV驻极体、5-氟尿嘧啶（5-FU）贴剂和+5 kV驻极体5-FU贴剂对兔耳瘢痕组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原和转化生长因子-β（TGF-β）表达的影响。方法 将通过电晕充电系统制备的正极性聚丙烯驻极体充电面与制备的5-FU贴剂背衬层结合制成表面电位为+5 kV的驻极体5-FU贴剂,再将+5 kV驻极体、5-FU贴剂和+5 kV驻极体5-FU贴剂分别作用于兔耳创面,通过测算瘢痕增生指数,观察研究瘢痕增生状况,通过HE染色、Masson染色和免疫组织化学的方法,研究上述驻极体、5-FU贴剂和驻极体5-FU贴剂对兔耳瘢痕组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原和TGF-β表达的影响。结果 ①兔耳创面自然愈合4周后形成增生性瘢痕组织。②正极性驻极体不会导致创面过度修复。③5-FU贴剂和正极性驻极体5-FU贴剂通过减少瘢痕组织内Ⅰ型胶原、Ⅲ型胶原和TGF-β的表达量,抑制增生性瘢痕的生长。④正极性驻极体5-FU贴剂抑制增生性瘢痕生长的效果优于5-FU贴剂。结论 正极性驻极体与5-FU联用抑制增生性瘢痕生长的效果更好。     

07年5月美FDA批准的NDA／BLA

Neupro经皮系统是一种设计用于治疗早期帕金森病（PD）的硅烷基贴剂，从未在美国被批准过。它是第一个获准用于治疗PD症状的贴剂。Rotigotine是一种多巴胺激动剂，它通过贴剂（每24小时更换一次）连续经皮输送至血中。多巴胺激动剂通过激活体内的多巴胺受体起作用，     

芬太尼透皮贴剂治疗肺癌骨转移疼痛68例临床观察

芬太尼透皮贴剂（商品名：多瑞吉）是一种阿片受体激动剂，新型强效麻醉性镇痛药。其主要特点是通过皮肤吸收药物进而发挥疗效，是一种无创性治疗癌痛的新方法。它作为第三阶梯止痛药物对癌症患者疼痛的镇痛作用曾有报道，但对肺癌骨转移疼痛的治疗未有所闻。因此，我们从2000年10月至2004年9月对68例肺癌骨转移癌痛患者使用芬太尼透皮贴剂治疗，现将效果予以报告。     

芬太尼贴剂的安全性引起广泛关注

美国安全用药指南研究所（Institute for Safe Medication Practices，ISMP）报告了1例儿童因误用杨森公司（强生公司的子公司）的镇痛贴剂Durgaesic（芬太尼经皮给药系统）而致死事件。母亲身患Crohn病，其4岁儿子不知是从垃圾里捡回丢弃的贴剂，还是打开了存放贴剂的药盒包装，误将贴剂用在自己身上，但用了多长时间不详。此外，ISMP还获悉，有一孩童也是因无意间接触到芬太尼贴剂而致晕，另有一男孩在其祖母熟睡之时将贴剂取下用在自己身上，幸好这2例事故未造成严重伤害。据来自USP-ISMP用药错误报告系统（MERS）和宾夕法尼亚病人安全报告系统的综述披露，有众多的住院病人滥用此贴剂，即同时使用多个贴剂。故该机构呼吁出台改进的镇痛贴剂用药监护方法，以杜绝此类事件的发生；并推出一项风险处置方案，即要求将贴剂装入打不开的生物危害（biohazard）容器中。     

电流释药贴剂

一种使用电流（离子电渗法）经皮释药的贴剂目前正在对多种药物进行临床开发研究，可望在2000或2001年上市。这种贴剂由含活性药物的水凝胶材料，电池和微处理器组成。当电流通过凝胶时，可使药物经皮释放进入血液。对于皮肤穿透率较低的如肽类和其它水溶性大分子药物，本剂可提高其穿透率。这种贴剂可持续或间歇释药。研究显示奥曲肽通过离子电渗法进入全身血液循环中的药量与电流量成正相关，所有受试者（8例）耐受均良好，唯一报道的不良反应为皮肤轻度发红。释药技术要求药物为小分子肽类（分子量不超过5000）。目前仅分子量为300左右，…     

2007年FDA批准Neupro贴用于早期帕金森症的治疗

FDA2007年5月15日宣布批准Neupro（罗替戈汀透皮传递系统），一种用于治疗早期帕金森症症状的皮肤贴剂。由北卡罗来纳州三角公园的施瓦茨生物科学研究公司生产。     

多瑞吉贴剂治疗癌痛36例分析

癌症患者中50%-80%有程度不同的疼痛,晚期癌症患者疼痛高达60%-90%,约有30%的患者临终前严重的疼痛没有得到缓解。多瑞吉贴剂（芬太尼透皮贴剂）是一种新型的麻醉性镇痛药,其主要特点为通过皮肤吸收药物发挥疗效,从而为癌症患者提供了一种新的镇痛方法。通辽市医院和通辽市肿瘤医院2003-06/2005-06对36例癌痛患者使用多瑞吉贴剂,取得较好疗效,总结报道如下。     

Noven公司的ADHD贴剂不安全

美国FDA的管理人员说，Noven制药公司的治疗儿童ADHD的皮肤贴剂不会被批准。FDA成员Robert Levin在2005年12月1日的简报发布会中称，哌甲酯（mythylphenidate）经皮系统要销售还不够安全。这种每日一贴的药剂比现有口服哌甲酯有优势，如给药比药丸更容易、这种贴剂可耐用9小时。     

蛇床子素及其制剂的药效学研究

目的研究蛇床子素及其贴剂、凝胶的药效学。方法采用小鼠阴道上皮细胞、大鼠尾部皮肤鳞片表皮颗粒层形成、鸡蛋清所致大鼠足肿胀、巴豆油所致小鼠耳肿胀、组胺致豚鼠皮肤毛细血管通透性增高及磷酸组织胺致痒模型，研究了蛇床子素及其贴剂、凝胶的药效学。结果蛇床子素及其贴剂、凝胶具有抑制小鼠阴道上皮细胞有丝分裂、促进大鼠尾部皮肤鳞片表皮颗粒层形成、抗炎、止痒及减少组胺致豚鼠皮肤毛细血管通透性。结论通过蛇床子素及其贴剂、凝胶药效学研究，表明其对银屑病和湿疹具有一定的治疗作用。     

双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的药动学

目的：研究自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的兔体内的药动学特征。方法：外贴经皮给药，以德国上市贴剂Flector EP-flaster为参比制剂，用HPLC测定不同时间血药浓度，用3P97药动学程序进行处理，计算药动学参数，并对2种制剂在体内的主要药动学参数分别进行t检验。结果：兔透皮给予双氯芬酸二乙胺后的药动学过程符合一室模型，2种贴剂的药动学参数AUC、Cmax、tmax，t1/2（ka）、ka和Lag time差异无显著性（P〉0．05），而t1/2（ke）和ke差异有显著性（P〈0．05），CL／F和V／F差异有极显著性（P〈0．01）。结论：自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂与相应的德国贴剂相比．具有更缓释、长效的作用。     

粘膜给药新剂型——生物粘附片的研究开发

生物粘附剂是粘膜给药的新剂型。生物粘附 (ｂｉｏａｄｈｅｓｉｏｎ)是指具有生物粘附性的聚合物由于表面湿润或膨胀而和粘膜紧密接触 ,渗透进入粘膜表面的缝隙中或粘附剂链与粘膜粘液链之间相互渗透 ,通过非共价性的相互作用而持久紧密地粘在一起的状态 ［１］。近年来 ,人们研究了一种利用生物粘附吸收以达到治疗目的的片状制剂 ,即生物粘附片。生物粘附片主要由有生物粘附性的聚合物与药物混合组成 ,能够加强药物与粘膜接触的紧密性与持续性 ,因而有利于吸收 ,容易控制药物吸收的速率和吸收量。生物粘附片既可用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道…     

pH响应性聚合物胶束及其在抗癌药物给药系统中的研究进展

 聚合物纳米粒作为一种有效的药物运送载体已经受到广泛的关注,具有环境响应性的聚合物胶束的制备及应用是目前引人瞩目的研究方向。最近,pH响应性聚合物胶束已被用作抗癌药物的运送载体,其显著的优势就是能够靶向给药于病灶部位,从而降低不良反应,提高抗癌药物的化疗指数。文中综述了pH值响应性的聚合物胶束的两种主要制备策略,即依赖于共聚物骨架中的“可滴定”基团;引入可被酸降解的连接臂,还介绍了pH值响应性聚合物胶束在抗癌药物给药系统中的应用。     

经皮给药系统的临床使用

经皮给药系统（transdermal drug delivery system，简称TDDS）系指经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的制剂。随着1981年第一个透皮贴剂——东莨菪碱贴剂的上市，TDDS已有20余年的历程，其发展速度迅猛。TDDS大多用于激素替代治疗（治疗绝经期综合征、骨质疏松征和性腺机能减退）、     

尼莫地平贴剂体外渗透性及皮肤刺激性考察

尼莫地平经皮吸收贴剂选用丙烯酸酯为骨架材料 ,由背衬层、压敏胶层、覆盖层组成 .通过人体皮肤刺激性实验和体外经皮渗透实验对几组以不同浓度的油酸和月桂氮酮 (azone ,AZ)为渗透促进剂的处方进行了筛选 .结果表明含 5 %azone的尼莫地平贴剂对皮肤有轻度刺激性 ,其它处方对皮肤无刺激性 ;尼莫地平贴剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程 ,含 10 %油酸的处方渗透性最好 .     

影响双氯芬酸钾口腔粘附片的粘附性和体外释药的因素考察

目的：考察处方对双氯芬酸钾口腔粘附片（DP）体外释药和粘附性的影响。方法：以羟丙甲基纤维素（HPMC）、卡波姆（Carbopol）、甘露醇为辅料制备DP。采用改进的转篮法测定DP的体外释放度，通过粘附时间和粘附力评价DP的粘附性。结果 ：当HPMC和Carbopol在处方中的比例为25％，Carbopol和HPMC的比例为1：4时，粘附时间为405min，粘附力为16、9g，体外释药曲线（0～180min）符合Higuchi方程（F=8．0331，r=0．9909）。结论：双氯芬酸钾口腔粘附片具有良好粘附性，能快速起效并持续释药3h。     

克霉唑生物粘附性阴道片的制备

目的制备克霉唑生物粘附性阴道片,并对其体外性质进行评价。方法以卡波姆（cP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的克霉唑生物粘附阴道片,在人工阴道液的环境下测定其粘附力、粘附时间和溶胀百分比。筛选出适宜的处方。结果不同处方配比制备的克霉唑生物粘附性阴道片,粘附性有较大的差异,以CP：HPMC为1：1的处方制备的粘附片生物粘附性效果较好。结论设计的克霉唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点。有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染。