扑热息痛四种剂型生物利用度试验

本文介绍在家兎体内进行比较扑热息痛的栓剂、片剂、糖浆剂和混悬剂等四种剂型的生物利用度。栓剂、糖浆剂、和混悬剂的达峰时比片剂为短,峰值较高,吸收速度常数也较大。扑热息痛混悬剂的相对生物利用度与片剂相同,糖浆则略高,栓剂高于片剂。说明在家兔体内的直肠吸收比口服为优。扑热息痛栓剂用半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种油脂性基质的吸收比水溶性基质聚乙二醇为佳,生物利用度也稍高,尤其是半合成脂肪酸酯基质。     

阿司匹林栓剂直肠吸收的生物利用度试验

作者采用6种栓剂基质(半合成椰油酯、半合成脂肪酸酯,可可豆脂、聚乙二醇和意大利产基质)制成阿司匹林栓剂作家兔直肠给药,并与静脉注射和口服片剂比较,测定血药浓度,得出相对和绝对生物利用度,并计算药物动力学参数。结果5种基质的阿司匹林栓剂的生物利用度之间无显著差别,说明半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种基质,与可可豆脂、水溶性基质聚乙二醇以及意大利产基质所制阿司匹林栓剂的生物利用度是相同的。阿司匹林栓剂直肠吸收和口服片剂之间的生物利用度也没有显著差别.     

pH与吸收促进剂对胰岛素中空栓剂中胰岛素吸收的影响

目的 研究pH值及吸收促进剂对胰岛素中空栓剂中胰岛素吸收的影响,筛选胰岛素中空栓剂的最佳pH值和吸收促进剂.方法 用普通栓剂模具制备,以半合成脂肪酸脂为基质,甘油为溶剂,制成每枚含胰岛素4 U的中空栓剂,再将其置家兔直肠内,用酶-苯酚法测定家兔的血糖.结果 胰岛素中空栓剂的降糖效果在pH4时,氮酮作吸收促进剂最好,与皮下注射胰岛素1 U相当.结论 胰岛素中空栓剂在适当的pH值下,辅以吸收促进剂,有较好的吸收,可能成为胰岛素非注射给药的有效载体.     

新型水溶性基质——聚氧乙烯硬脂酸酯试用于部分栓剂的初步研究

聚氧乙烯硬脂酸酯(S—40)是我国新研制成功的半合成水溶性基质。过去国内多采用脂肪性基质。为了解新基质性能,经多次试验,制成十七种药物栓剂。经过多项测试后,认为此半合成水溶性基质可在部分阴道栓剂与肛门栓剂中使用.     

氮酮对头孢西丁在鼠直肠吸收的影响

为了探讨氮酮(1-十二烷基-氮杂环庚酮-2)对药物直肠吸收的促进作用,本文对直肠难吸收性药物头孢西丁(Cefoxitin)灌肠剂中加入氮酮后的吸收进行了研究。方法与结果实验动物:雄性Wistar大鼠,体重175～200g。试验制剂:①水溶液:     

不同吸收促进剂对氯唑西林钠栓溶出度和家兔血药浓度的比较

对以半合成脂肪酸酯为基质，含不同直肠吸收促进剂的氯唑西林钠（ＣｌｏｘａｃｉｌｉｎＳｏｄｉｕｍ；Ｃｌｏｘａ）栓剂，进行了转篮法和自拟的膜透析法溶出度试验。发现转篮法测定的溶出度次序为，含十二烷基硫酸钠＞含月桂酸钠＞含癸酸钠＞不含促进剂＞含吐温－８０＞含月桂氮酮的栓剂；而以人胎盘羊膜自拟的膜透析法溶出次序为，含癸酸钠＞含月桂酸钠＞不含促进剂＞含十二烷基硫酸钠＞含吐温－８０＞含月桂氮酮的栓剂。又分别用含癸酸钠、十二烷基硫酸钠和不含吸收促进剂的栓剂及自制的Ｃｌｏｘａ注射剂进行了兔血药浓度测定，并以一级吸收单室模型经计算机拟合，得药动学参数。结果显示，癸酸钠促进直肠吸收明显优于十二烷基硫酸钠。表明以人胎盘羊膜拟定的膜透析法测得的溶出度与直肠吸收呈较好的相关性，是考察不同吸收促进剂促进直肠吸收较好的体外测定方法。     

延长直肠下部停留时间的双层栓剂处方设计

栓剂药物主要在直肠两个部位吸收:其一,经直肠上静脉吸收,由门静脉入肝,这和口服给药一样在肝脏代谢,对容易受首过效应的药物不利.其二由直肠下静脉吸收,药物不经过肝脏,可直接进入体循环,能避免药物首过效应.为了使栓剂药物能在直肠下部有效地被吸收,特设计了由栓剂药物(直肠内吸收分泌液形成凝胶,以抑制药物从直肠下部扩散至上部)及栓剂后端(含有药物)所组成的双层栓剂.由于栓剂前端必须在后端熔融前形成凝胶塞,因而首先筛选出膨润性好的前端处方.其基质配比为聚二乙醇4000四份、聚乙二醇1000九十六份,并加入     

氮酮对甲硝唑透皮吸收的研究

氮酮(Azone)为一种新型透皮吸收促进剂。本文用甲硝唑做为模型药物,用离体鼠皮对Azone的透皮吸收促进作用进行了初步研究,并与二甲亚砜(DMSO)的透皮吸收促进作用进行了初步比较。含2%Azone的甲硝唑溶液透皮吸收率为63%,不含Azone及含2%DMSO的甲硝唑溶液,透皮吸收率分别为17%和14%。     

益康唑栓分光光度定量法

益康唑(C_(18)H_(15)Cl_3NO·HNO_3)自Godefroi合成以来,作为抗真菌药使用日广。其栓剂已有非水滴定法,由于不同基质的干扰,用半合成脂肪酸酯为基质时回收率高达105％。益康唑的酸性甲醇溶液(甲醇∶0.1 N盐酸=9∶1)在218um波长处有最大吸收,符合比尔定律。本文以分光光度法测定了益康唑在其栓剂中的含量,回收率为101％±0.80％优于非水滴定法。     

尼美舒利栓剂的制备及其药动学

目的:制备尼美舒利栓剂并考察其体内药动学过程.方法:以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备尼美舒利栓剂,高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利浓度,用3P97程序计算家兔直肠给药后药动学参数.结果:该方法精密度好,回收率高,栓剂Tmax为(3.8±0.8)h,T1/2(Ke)为(5.0±0.8)h,Cmax为(40.7±9.2)mg·L-1.结论:尼美舒利栓剂具有良好的药动学特征,为开发尼美舒利栓剂提供了依据.     

复方妇泰康栓剂的制备与临床应用

目的 :研制复方妇泰康栓剂 ,用于治疗妇科常见滴虫性阴道炎 ,观察临床治疗效果。方法 :以半合成脂肪酸甘油酯为栓剂基质 ,以甲硝唑和氟啶酸制成复方栓剂。结果 :该栓剂治疗滴虫性阴道炎和合并感染滴虫性阴道炎的总有效率为 1 0 0 .0 %和 96 .7%。结论 :本栓剂制备工艺简单质量稳定 ,患者给药方便 ,临床疗效显著     

复方新霉素栓剂研制与用于子宫癌临床观察

妇科恶性肿瘤患者在放疗过程和放疗结束后,常普遍产生不同程度的近期和远期直肠严重反应症状,如腹痛、腹泻、肠炎;粘膜溃疡、便血等。为了消除或减轻上述症状,我们研制了具有抗菌、消炎、止痛、止血作用的复方新霉素栓剂,经两年12例子宫癌临床应用,获满意的效果。其处方为:硫酸新霉素1258000μ,醋酸地塞米松100mg,盐酸达克罗宁4g,维生素AD滴剂8ml,盐酸肾上腺素40mg、VitC40mg、半合成脂肪酸酯加到180g,共制成栓剂100枚。     

薄荷脑促进扑热息痛透皮吸收作用研究

本文对扑热息痛的透皮吸收作用作了初步的观察并对其助渗剂作了一些探讨,用裸鼠皮肤制作透皮吸收的实验模型,于给药后2、4、8、12、24h于接受池中取样测定扑热息痛的透过量。实验表明扑热息痛可以透过皮肤,给药后2h起则可在接受池中检测到扑热息痛的存在,随时间延长透过量逐渐增多。实验还观察到薄荷脑和月桂氮(艹卓)酮(即氮酮)对扑热息痛的透皮吸收有显著的促进作用。薄荷脑的助渗作用在给药后2h有显著的促进作用(P<0.01),并随时间的推移继续增加,月桂氮(艹卓)酮的助渗作用在8h后才具显著性(p<0.01),随后继续增加,两种助渗剂在24h内助渗作用之间没有显著性差别(p>0.05),说明薄荷脑与月桂氮(艹卓)酮均是扑热息痛的良好助渗剂,但薄荷脑的助渗作用比月桂氮(艹卓)酮出现得更早。     

甲硝唑栓剂直肠给药的临床优越性分析

目的观察甲硝唑栓剂直肠给药与口服甲硝唑两种给药途径的临床应用效果,分析甲硝唑栓剂直肠给药的临床应用优越性。方法选取2011年9月到2012年9月期间在我院住院治疗的滴虫性阴道炎患者120例作为研究对象。随机分为实验组和对照组,实验组采取甲硝唑栓剂直肠给药治疗,对照组口服甲硝唑,对比两组患者的临床疗效,分析甲硝唑栓剂的临床应用价值。结果实验组患者的有效率为96.7%,对照组患者的有效率为80.0%,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。实验组患者的完全清除率为95.0%,对照组患者的完全清除率为70.0%,两组患者比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论甲硝唑栓剂直肠给药治疗滴虫性阴道炎的临床疗效更突出,具有一定的临床应用价值。     

蛇床子挥发油和氮酮促透作用的比较

目的对蛇床子挥发油和氮酮促透作用进行比较,为蛇床子挥发油的应用提供理论依据.方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究.结果蛇床子挥发油和氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有显著的促进作用,增渗倍数分别为2.48和2.21;两者合用时促透作用显著增强.单独应用时,对甲硝唑经皮渗透的贮库效应影响不明显,但合用时效果显著增加.结论蛇床子挥发油和氮酮对甲硝唑的促透作用强度相当,合用时效果明显增强.     

栓剂的溶出:不溶性聚乙烯吡咯烷酮对扑热息痛释放的影响

扑热息痛栓的释放是缓慢的,作者认为在栓剂中加入不溶性聚乙烯吡咯烷酮(PVP)能加速栓剂的崩裂,从而增加溶出速率。在实验室内制备了4种栓剂:     

聚山梨酯—80对牛黄栓溶出度的影响

牛黄具有镇静、解热、消炎及抗惊厥等作用。人工牛黄可替代天然牛黄应用,可将其制成栓剂。其栓剂以半合成脂肪酸甘油脂为基质,加一定量的聚山梨酯-80(吐温-80)作增溶剂,每粒含人工牛黄300mg,其外观、硬度、吸湿性、融变时限均符合栓剂的规定。本实验旨在用不同浓度的聚山梨酯-80作增溶剂,以胆酸为指标,分光光度法测定,选择牛黄栓中聚山梨酯-80的最适浓度。     

壳聚糖对甲硝唑凝胶体外促透作用研究

目的 考察壳聚糖(CS)对甲硝唑凝胶体外透皮速率的影响。方法 将1.0% CS作为吸收促进剂用于甲硝唑凝胶中,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,以含2%氮酮的甲硝唑凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的甲硝唑凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大鼠体外皮肤渗透实验,反相高效液相色谱法（RP HPLC）法测定接受液中甲硝唑含量,计算累积透过量Q,得出Q t回归方程及稳态渗透速率J。结果 1.0%CS组和氮酮组J分别为2.841, 2.874 μg&#8226;（cm2） 1&#8226;h 1,两者差异无显著性(P＞0.05),而与阴性组相比均差异有显著性(均P＜0.05),其透皮吸收行为符合一级方程。结论 CS对甲硝唑凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究。     

氨茶碱栓剂的稳定性研究:分解产物及乙二胺含量的测定方法

氨茶碱栓剂在贮存期间由于栓剂基质中甘油三酸酯与乙二胺作用,导致生成乙二胺的一酰化物和二酰化物。鉴于乙二胺在室温条件贮存60周后含量显著降低,因而认为,氨茶碱栓剂稳定性的检测的有效的方法显然应根据乙二胺的含量,而不是栓剂的物理性质。目前氨茶碱栓剂的法定分析方法,有的对乙二胺无专属性(如美国药典)。英国药典的方法虽对乙二胺具有专属性,但指示剂的颜色变化很难确定,且操作麻烦。     

熵权系数法综合评价促透剂的促透效果

目的 探讨熵权系数法在透皮吸收促进剂中促透效果的综合评价.方法 研究单用及联用薄荷醇和月桂氮酮对模型药物扑热息痛在离体家兔皮肤上的透皮行为,计算稳态流量、渗透系数和滞后时间3个指标,采用熵权系数法进行多指标的综合评价.结果 2%薄荷醇对扑热息痛具有最佳的促透效果,1%薄荷醇+1%月桂氮酮、2%薄荷醇+1%月桂氮酮、1%...