扑热息痛四种剂型生物利用度试验

本文介绍在家兎体内进行比较扑热息痛的栓剂、片剂、糖浆剂和混悬剂等四种剂型的生物利用度。栓剂、糖浆剂、和混悬剂的达峰时比片剂为短,峰值较高,吸收速度常数也较大。扑热息痛混悬剂的相对生物利用度与片剂相同,糖浆则略高,栓剂高于片剂。说明在家兔体内的直肠吸收比口服为优。扑热息痛栓剂用半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种油脂性基质的吸收比水溶性基质聚乙二醇为佳,生物利用度也稍高,尤其是半合成脂肪酸酯基质。     

阿司匹林栓剂直肠吸收的生物利用度试验

作者采用6种栓剂基质(半合成椰油酯、半合成脂肪酸酯,可可豆脂、聚乙二醇和意大利产基质)制成阿司匹林栓剂作家兔直肠给药,并与静脉注射和口服片剂比较,测定血药浓度,得出相对和绝对生物利用度,并计算药物动力学参数。结果5种基质的阿司匹林栓剂的生物利用度之间无显著差别,说明半合成椰油酯和半合成脂肪酸酯二种基质,与可可豆脂、水溶性基质聚乙二醇以及意大利产基质所制阿司匹林栓剂的生物利用度是相同的。阿司匹林栓剂直肠吸收和口服片剂之间的生物利用度也没有显著差别.     

洛美沙星栓剂在家兔体内药物动力学研究

采用家兔直肠给药的方法，观察自制洛美沙星栓剂在家兔体内的药物代谢动力学情况。结果表明自制洛美沙星栓剂释药性能与市售片剂相比明显为优。     

丙戊酸钠栓在家兔体内的药代动力学研究

目的:比较丙戊酸钠栓剂与片剂的药代动力学特征.方法:家兔12只,随机分为2组,分别直肠给药和口服给药,采用气相色谱法测定血药浓度,并用PKBP-N1程序包拟合药代动力学参数.结果:栓剂与片剂比较,Tm,t1/2,ka存在显著性差异(P＜0.05),生物利用度和峰浓度无显著性差异(P＜0.05).结论:丙戊酸钠栓剂的设计是合理的.     

双氢青蒿素人体药动学及生物等效性研究

目的建立人血清中双氢青蒿素的定量测定方法,研究其人体药动学,比较栓剂与片剂的生物等效性。方法血样经衍生化处理后采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为乙腈-水(110∶95),流速为0.4ml/min,检测波长为254nm。18例健康男性志愿受试者经口服和直肠给药,考察双氢青蒿素片剂和栓剂的药动学特征。结果人血清药物测定线性范围为4.9~156.8μg/L,方法回收率>85%,日内RSD<10%,日间RSD<15%;栓剂人体相对生物利用度为(95.69±28.47)%,达峰速度较片剂慢。结论本法适用于人体双氢青蒿素血药浓度测定,栓剂与片剂的人体药物吸收程度等效,栓剂吸收速度呈缓释特征。     

喃氟啶制剂在家兔体内的生物利用度研究

本文介绍了喃氟啶(FT-207)九种制剂通过不同给药途径的生物利用度,有非常显著性的差异(P<0.01),吸收速度和吸收程度的顺序是栓剂>胶囊>片剂。五种栓剂直肠给药后,达峰时间约比口服制剂快一倍,血药浓度的峰值比口服制剂高一倍左右,栓剂的吸收速度常数也比口服制剂大1～2倍。栓剂的生物利用度与静脉注射的相近,比口服制剂大。说明FT-207栓剂直肠吸收比口服制剂吸收为优。     

低分子肝素直肠栓剂的研制及药效学研究

目的研制低分子肝素直肠栓剂。方法用热融法制备低分子肝素栓剂 ,以体外溶出试验考察其药物释放规律 ,以家兔血液凝固时间的变化证明药物的体内吸收。结果该栓剂体外药物释放符合Fick′s扩散方程 ,低分子肝素能从直肠部位吸收进入体内。结论直肠给药是低分子肝素的又一给药途径。     

炎痛喜康栓剂的生物利用度及药物动力学研究

报道炎痛喜康两种栓剂和片剂的溶出度、生物利用度及药物动力学参数。采用转篮法测定溶出度,片剂经60min、栓剂经30min均溶出标示量80％以上。体内血药浓度测定方法的回收率为98.42±1.33(cv=1.3％)。栓剂的体内参数t_(max)、C_(max)和AUC~(0→∞)与片剂比较均无显著差异。PEG栓和S-40栓的相对生物利用度分别为84.54和95.70％。     

别嘌醇前体药物Ⅳ.应用前体药物改善兔直肠和注射的吸收

别嘌醇广泛用于预防和治疗高尿酸血疾患。鉴于癌症病人因恶心呕吐而有碍口服片剂和胶囊剂的应用而别嘌醇在水及其它适合注射用溶剂中的溶解度又很低,不可能制成注射剂,栓剂给药时,吸收又很少(<5%)。因而对应用前体药进行探讨,采用HPLC 法测定兔血药浓度,对别嘌醇及其12种衍生物的直肠和注射吸收进     

延长直肠下部停留时间的双层栓剂处方设计

栓剂药物主要在直肠两个部位吸收:其一,经直肠上静脉吸收,由门静脉入肝,这和口服给药一样在肝脏代谢,对容易受首过效应的药物不利.其二由直肠下静脉吸收,药物不经过肝脏,可直接进入体循环,能避免药物首过效应.为了使栓剂药物能在直肠下部有效地被吸收,特设计了由栓剂药物(直肠内吸收分泌液形成凝胶,以抑制药物从直肠下部扩散至上部)及栓剂后端(含有药物)所组成的双层栓剂.由于栓剂前端必须在后端熔融前形成凝胶塞,因而首先筛选出膨润性好的前端处方.其基质配比为聚二乙醇4000四份、聚乙二醇1000九十六份,并加入     

双氯灭痛栓的研制

本文研制了双氯灭痛栓,其体外溶出行为符合一级动力学过程,t_(?0)为39min.家兔体内血浓采用HPLC测定,其体内配置状态符合单室药动学模型,IBM计算机上进行曲线拟合,求算药动学参数,栓剂相对于片剂的生物利用度为79.4%,栓剂对兔肝肾毒性极轻,对直肠刺激性轻微。     

不同剂型替硝唑治疗滴虫性阴道炎的临床疗效观察

目的 观察并对比替硝唑片剂口服与栓剂外用治疗滴虫性阴道炎的临床疗效.方法 回顾性分析我院妇科收治的78例滴虫性阴道炎患者的临床资料,根据用药剂型不同将其分为替硝唑片剂组和替硝唑栓剂组.治疗7 d后比较两组患者的临床疗效及不良反应.结果 口服片剂组和外用栓剂组总有效率分别为95.3%和51.4%,两组间差异具有统计学意义(P<0.05).口服片剂组不良反应发生率为9.3%,外用栓剂组未见严重不良反应,两组差异有统计学意义(P<0.05).结论 口服替硝唑对滴虫性阴道炎的疗效显著,虽有不良反应,但患者均可耐受,而外用替硝唑栓剂治疗滴虫性阴道炎虽不良反应少,但疗效较差,综合考虑,临床提倡口服替硝唑片剂治疗滴虫性阴道炎.     

双氢青蒿素在人的药代动力学及与青蒿素的比较

用放射免疫测定法研究青蒿素和双氢青蒿素在人的药代动力学结果:人口服青蒿素片剂15 mg/kg后1.5 h,血药峰值达0.09μg/ml,MRT为3.27 h,而口服双氢青蒿素仅1.1 mg/kg和2.2mg/kg后1.33 h,血药峰浓度分别为0.13μg/ml和0.71μg/ml,MRT分别为2.36和2.26 h,可见,青蒿素片剂的生物利用度仅为双氢青蒿素的1.62%～10.08%,所以口服宜用双氢青蒿素。直肠给青蒿素栓剂15 mg/kg和双氢青蒿素栓剂8 mg/kg后,血药分别于4.6 h和4.7 h达峰浓度0.04 μg/ml和0.11 μg/ml,MRT分别为6.98 h和6.96 h,可见青蒿素栓剂的生物利用度仅为双氢青蒿素者的29%,作为栓剂也可用双氢青蒿素。     

三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥栓剂，并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较。结果表明，三种栓剂的释药性具有显著性差异，以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚（Ｓ－４０型）制成的栓剂最好，其ＣｍａｘＡＵＣ值等均明显高于片剂和其它两种栓剂。     

三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药物动力学研究

研制了三种不同基质的苯巴比妥(phenobarbital,PBT)栓剂,并对其在家兔体内的药物动力学与市售片剂进行了比较.结果表明,三种栓剂的释药性具有显著性差异,以水溶性基质脂肪酸聚氧乙烯醚(S-40型)制成的栓剂最好,其Cmax、AUC值等均明显高于片剂和其它两种栓剂(P＜0.001).     

利福平的剂型与生物利用度的研究

本文研究了利福平不同剂型的生物利用度。用狗,家兔和健康人做了对比实验,发现利福平的脂肪性基质口服制剂的生物利用度较胶囊剂、片剂、栓剂都高,且对肝脏的毒性也较小。用非模型矩量分析法求出的AUC~(0→∞)和MRT可知:450mg的脂肪性基质口服制剂可以获得与600mg胶囊剂相似的血药水平。因而可以推测利福平的脂肪性基质口服制剂的剂量较胶囊剂可降低1/4—1/3。     

双氯芬酸钠胶浆剂家兔直肠给药的药动学特征

目的 研究双氯芬酸钠胶浆剂直肠给药在家兔体内的药动学.方法 24只家兔随机分为2组,每组12只(♀♂各半),分别直肠给予双氯芬酸钠胶浆剂和栓剂(3 mg·ks-1),按试验方案采血,采用HPLC法测定血药浓度.结果 双氯芬酸钠胶浆剂组tmax为12.60 min,ρmax为8.39 mg·L-1(P＜0.001);双氯芬酸钠栓剂组tmax为94.46 min,ρmax为5.62 mg·L-1(P＜0.001).结论 双氯芬酸钠胶浆剂直肠给药后血药峰浓度高,且达峰时间短,优于双氯芬酸钠栓剂直肠给药.     

两种方法治疗原发性痛经362例临床比较

目的:比较奈普生的口服剂型与直肠栓剂治疗原发性痛经的疗效.方法:选用362例原发性痛经患者随机分组,观察组采用奈普生的直肠栓剂(舒经栓)治疗,对照组采用口服奈普生治疗.结果:奈普生的直肠栓剂使用后10 min及1 h对痛经的疗效明显优于口服奈普生,同时对痛经所致胃肠道症状的缓解明显优于口服剂型.结论:奈普生的直肠栓剂能快速有效地治疗原发性痛经.     

论药物的直肠吸收

作为直肠给药的栓剂是怎样被人体吸收而产生如此显著的疗效呢?本文着重从探讨药物的直肠吸收,来说明栓剂等直肠或药剂型的作用机理。     

盐酸异丙嗪栓的研制及其家兔体内生物药剂学评价

本文报告了盐酸异丙嗪栓剂的研究及其与片剂在家兔体内生物利用度的比较。试验采用双波长分光光度法测定盐酸异丙嗪的血药浓度。结果表明栓剂比片剂的达峰时间快，Ｔｐ之间有非常显著性差异（Ｐ〈０．０１）。Ｃｐ和ＡＵＣ没有显著性差异（Ｐ〉０．０５），栓剂的相对生物利用度为９８．０７％。