蔡普生及其钠盐栓剂的药效学研究

 本文以蔡普生片剂为对照，对蔡普生及其钠盐栓剂进行了药效学研究。结果表明两种栓剂的镇痛作用均显著强于片剂(P<0.01)，而两种栓剂之间则无显著差异(P>0.05)。两种栓剂的抗炎作用显著优于片剂(P<0.01；P<0.05)。两种栓剂均有明显解热作用，但与片剂相比，三者相互之间无显著差异(P>0.05)。     

萘普生及其钠盐栓剂的家兔生物利用度

 本文报道了以血药浓度法测定萘普生及其纳盐栓剂的家兔生物利用度。结果表明，两种栓剂的相对生物利用度分别为片剂的10.64%和105.27%，无显著差异(P＞0.05)。钠盐栓则的Cmax明显高于片剂(P＜0.05)，但两种栓剂之间则无显著差异(P＜0.05)。两种栓剂的Tmax均显著比片剂短(P＜0.01)，说明栓剂的药物吸收较快。萘普生及其钠盐栓剂的家兔体内药物半衰期(T_1/2)分别为2.35±0.78h和1.78±1.01h。     

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

四种不同基质配方和工艺的双黄连栓剂体外释放度和人体生物利用度研究

本实验利用紫外分光光度法,以双黄连栓中的主要有效成分黄芩甙、绿原酸为控制指标,测定四种不同工艺和基质的双黄连栓剂的体外释放浓度和人体血清浓度,并用电子计算机求出四种栓剂的AUC、C_(mix)、T_p及成组t检验和生物利用度。实验结果,4号栓无论是在体外释放度,还是在人体生物利用度方面,均优于其它三种栓剂,可在一定条件下取代静脉注射剂用于重症者的治疗;3号拴剂可作为重症者静注后维持血药浓度的有效制剂或应用于较轻患者。     

Azone对扑热息痛栓剂直肠吸收的影响

 通过兔体内生物利用度试验证明，在扑热息痛栓剂中加入吸收促进剂azone,能够促进扑热息痛栓剂的直肠吸收     

Azone对苯巴比妥栓剂直肠吸收的影响

 本文报道反相高效液相色谱法测定苯巴比妥血药浓度。兔体内生物利用度实验证明：在苯巴比妥栓剂中加入促透剂azone，能够促进苯巴比妥的直肠吸收，提高笨巴比妥拴剂的生物利用度。     

布洛芬栓剂、片剂、混悬剂在狗体内的生物利用度

 用高效液相法测定布洛芬血药浓度。在三条健康狗中用3×3拉丁方设计，分别以栓剂、片剂、混悬剂各400mg给药。测得不用剂型的动力学参数，并作相对生物利用度比较。经方差分析无显著差异（P>0.05）说明布洛芬三种剂型具有生物等特性     

影响栓剂生物利用度的因素

 本文报道了国内外部分有关资料，着重叙述栓剂的基质、PH值、药物粒度、盐类及加入不同表面活性剂等因素对栓剂的生物利用度的影响，并加以讨论。     

双黄连静注、栓剂、微型灌肠剂的人体生物利用度研究

利用紫外分光光度法,以“双黄连”中两种主要有效成分:黄芩甙、绿原酸为控制指标,测定“双黄连”注射剂、微型灌肠剂、栓剂的人体血清浓度,并用电子计算机求出三种剂型的AUC、Cmax,Tp及t检验和生物利用度。研究认为“双黄连”栓剂生物利用度优于微型灌肠剂,是“双黄连”注射剂临床静脉滴注后,维持血药浓度的有效剂型。对较轻的患者,则完全可以用“双黄连”栓剂直肠给药,取代“双黄连”注射剂静脉给萄。     

吲哚美辛（消炎痛）微型灌肠剂的生物利用度研究

 本文研究了吲哚美辛（消炎痛）微型灌肠剂的制备及与栓剂在家兔体内的相对生物利用度，认为微型灌肠剂是消炎痛较理想的剂型。     

小儿消炎栓生物利用度的研究

中药复方小儿消炎栓,以总黄酮为技术指标,静脉注射给药为对照,对家兔进行栓剂生物利用度的研究。通过绘制血药浓度经时变化曲线,称量法计算曲线下面积Auc,求得生物利用度EBA,达峰时tp,峰值Cmax等药动参数。     

萘普生钠片的人体生物等效性研究

 目的：通过交叉试验比较两种萘普生钠制剂的生物等效性。方法：以8名男性志愿受试者按交叉试验方案以高效液相色谱法测定血浓度。进行两种制剂一次口服给药300 mg的药物动力学和生物利用度比较试验。结果：两种片剂药物动力学参数无显著差异。试验片的相对生物利用度为112.2%。结论：在8名受试者交叉试验证明两种制剂萘普生钠片生物利用度相当，证明两种片剂生物等效。     

中空栓剂的研究概况

 本文叶中空栓剂的制备方法、理化性能、中空栓剂中药物的体内外释放特性、生物利用度及基质、药物的填先状态、附加材料叶其性能的影响等方面的研究进行了综述.并就此提出一些展望。     

用半合成山苍子油酯制备中药直肠栓剂的体会

<正> 半合成山苍子油酯是一种脂溶性栓剂基质,其主要理化性质及生物利用度均优于可可豆油。半合成山苍子油酯已用作许多栓剂品种的基质,特别适宜于用热熔法制备治疗直肠局部疾患如痔疮的中药直肠栓剂。 栓剂的重量一般在2g左右,其载药量不得超过基质用量的50％,否则会造成栓剂龟裂,不易成形。中药的用量一般较大,用于制备栓剂时,除个别用量小的药物可碾成细粉直接混匀于基质制栓外,多数情况下,需要将药材的全部或部分进行提取,以减少载药量。 在人体直肠内,脂溶性药物容易吸收,水溶性药物同样能通过微孔途径而吸收。从药物吸收的角度考     

国产巴卡西林片的人体生物利用度研究

 用荧光分光光度法測定国产巴卡西林片和进口巴卡西林片的人体血药浓度，计算生物利用度。以进口巴卡西林片的生物利用度100%计，国产巴卡西林片的相对生物利用度为88. 58%,并对两种片剂的AUC、 Cmax, ：Tp作t检验，结果二者之间无显著性差异。     

吡罗昔康栓剂与片剂治疗骨关节炎临床疗效对比

吡罗昔康（ｐｉｒｏｘｉｃａｍ）是第一个长效非甾体抗炎抗风湿药,其疗效确实,但由于胃肠道的不良反应限制了它的应用,因此我们将它制成栓剂,提高患者的耐受性。国内有关文献对吡罗昔康水溶性、脂溶性栓剂在兔及健康志愿者体内的生物药剂学和药代动力学进行过较深入的研究,证实本品以聚乙二醇为基质的栓剂,与片剂的人体生物利用度,在统计学上无显著性差异,且ｔ１／２,ｃｍａｘ十分接近。本课题将吡罗昔康聚乙二醇栓剂与片剂用于临床治疗骨关节炎（ＯＡ）患者,以比较栓剂与片剂在治疗ＯＡ方面的临床疗效。１　材料与方法１．１　药…     

大黄总蒽醌栓剂生物利用度测定

本文介绍了大黄总蒽醌栓剂生物利用度测定方法。通过不同时间测定家免血药浓度,表明大黄总蒽醌栓剂直肠给药后1～2小时血药浓度达到高峰。三种不同基质的大黄总蒽醌栓剂,即柯柯豆脂栓、半合成脂肪酸酯栓、聚乙二醇栓血药浓度均高于胶囊剂。     

中药剂型与体内吸收

本文介绍了中药汤剂、丸剂、散剂、酒剂、膏剂及栓剂在体内的吸收利用情况，提出机体对某些剂型的多种吸收途径以及与现代剂型的比较，为提高中药传统剂型的生物利用度提供了依据。     

N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂体外性质的影响

 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂体外性质的影响。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆407和188为基质,以TMC作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后小鼠不同时间点的血糖值,TMC季铵化程度及其不同浓度(质量分数为0%,0.1%,0.5%,1%)对液体栓剂的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力影响。结果经¹H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。同一种季铵化程度TMC,随着TMC浓度的增加,胰岛素液体栓剂的胶凝温度减小,胶凝强度和生物黏附力均增大。同一浓度的TMC,随着季铵化程度的增加,其胶凝温度升高,胶凝强度和生物黏附力均减小。结论TMC季铵化程度及其不同浓度对液体栓剂的体外性质有着显著的影响,可以通过使用不同季铵化程度的TMC和改变其浓度来改善胰岛素液体栓剂的体外性质,可能更有效的促进胰岛素的直肠吸收。     

呋喃妥因片剂的体外溶出度对体内生物利用度的影响

 目的为了说明以溶出度作为控制呋喃妥因片质量的必要性，考察了其体内吸收和体外溶出度。方法参照USP24版规定条件，检测了4个厂家的呋喃妥因片的溶出速率。将具有显著溶出差异的两种片剂口服给药后，采用高效液相色谱法测定人体尿样浓度，进行生物利用度评价。结果两种片剂在2 h内体外溶出度分别为89%和15%；在健康志愿者体内尿中原形药物排泄率分别为10.77%，1.54%。体外溶出和体内吸收有显著差异。结论此体外溶出方法可以作为评价呋喃妥因片生物利用度的参考标准。