新型抗组织胺药H_2受体阻断剂的临床应用

<正> 组织胺是机体内自然存在的一种胺组。织胺的各种作用都是通过效应细胞上的组织胺受体而发挥的。组织胺受体有组织胺1(H_1)受体和组织胺2(H_2)受体之分。根据抗组织胺药对这两类受体的选择性不同,把传统的抗组织胺药称为 H_1受体阻断剂,另一类是新型的抗组织胺药,如甲氰咪胍(西米替丁)、西尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁等,称为 H_2受体阻断剂,本文以甲氰咪胍为代表,简述这类药物的临床应用。     

豚鼠末梢气道平滑肌的组织胺H_2受体

作者应用离体豚鼠肺条(系一种末梢气道平滑肌标本,由肺实质、末梢气道平滑肌及毛细血管等组成)研究豚鼠肺中组织胺H_2受体(以下简称H_2受体)的存在及功能。肺条在含恒温Krebs-Henseleit溶液的离体组织水浴中孵育,用肌张力换能器记录其张力的改变。 结果发现,低浓度的组织胺(10~(-7)～10~(-6)M)对肺条有轻微的松弛作用,H_1受体拮抗剂氯苯吡胺(10~(-7)或10~(-6)M)能增强这一作用,相反H_2受体拮抗剂甲硫咪胺阻断此作用。高浓度的组织胺能使肺条产生与剂量有关的收缩反应,此作用被氯苯吡胺竞争性地拮     

H_2受体阻断剂在心血管疾病中的应用

<正>H_2受体阻断剂(H_2 Receptor Blocking DrugsH_2RBD),因其具有抑制胃酸分泌的作用首先用于消化性溃疡的治疗.1969年Auton等证实了心肌富含组织胺后,临床工作中陆续发现急性心肌缺血所致心律失常的发生与心肌内组织胺的大量释放有关.最近研究表明,H_2受体(H_2R)对循环系统有广泛的作用.H_2RBD在心血管疾病中的应用日益受到临床重视.     

组织胺与肿瘤研究近况和展望

动物或人体肿瘤组织及体液中组氨酸脱羧酶活性和组织胺含量升高並随肿瘤的治疗、恶化、复发或转移而变化;组氨酸脱羧酶抑制剂可抑制组织胺的生成从而抑制肿瘤生长。由此证明新生组织胺在肿瘤发病中具有重要作用。组织胺可通过不同T淋巴细胞亚群上的两种受体产生免疫调节作用,H_2受体的阻断或H_1受体的激活增强宿主免疫能力。组织胺也可使靶细胞产生胞内效应。免疫效应或胞内效应可能是组织胺在肿瘤发病中的作用机理,有待进一步研究证实。展望了组织胺与肿瘤研究趋势。     

什么是组胺H_2受体拮抗剂

胃粘膜腺体的壁细胞的生理功能是分泌盐酸。已知在壁细胞上存在着三种促分泌物质的特异性受体,即毒蕈碱样受体、胃泌素受体和组织胺受体.乙酰胆碱、胃泌素、组织胺分别作用于各自的受体。组织胺受体又可分为两类:一类称 H_1受体,与组织胺的血管扩张、毛细血管通透性增加等作用有关,可被苯海拉明和非那根等抗组织胺药所阻     

食物与H_2阻断剂

胃酸分泌的控制至少涉及三种介质:组织胺、乙酰胆硷和胃泌素。这些介质通过AMP和钙离子的共同途径与胃质子泵(gastric pro-ton pump)(胃[H/K]ATP酶)反应,最后使胃酸分泌入胃腔。组织胺被认为是介质中的主要成份,因为H_2拮抗剂明显减少了胃泌素和乙酰胆硷诱导的胃酸分泌。尽管抑制胃酸产主     

组织胺2型受体拮抗剂与肿瘤的免疫治疗

某些肿瘤病人在使用组织胺Ⅰ型受体拮抗剂(HzRA)后,其实体肿瘤消退。但有些则否。解释这种差异需要对肿瘤免疫有所了解。人类免疫系统能识别并破坏肿瘤细胞。死亡的肿瘤细胞及周围炎症可触发抑制反应,这是由嗜碱性粒细胞及肥大细胞分泌的组织胺介导的。组织胺可与抑制性 T 淋巴细胞上的 Hz受体结合,刺激其产生组织胺诱导抑制因子,后者抑制淋巴细胞的增生及免疫球蛋白、白细胞移动抑制因子等物质的产生。HzRAs 能阻断抑制性 T 淋巴细胞的作用,促进淋巴细胞的增生、白细胞介素—2及免疫球蛋白的形成,加强淋巴因子激活杀伤细胞的作用,并可使癌症     

组织胺H_2受体拮抗剂的新用途

<正> 自1972年Black及其同事发现组织胺H_2受体拮抗剂(简称H_2拮抗剂)以来,H_2拮抗剂广泛应用于消化性溃疡并取得良好的疗效。近年还发现H_2拮抗剂能够缓解麻疹病毒感染病人的症状;增加肾移植的排斥反应;使红斑狼疮皮肤损害加重;甚至发现2例肺转移癌明显退缩。这些情况均表明H_2拮抗剂能增强细胞介导免疫反应,特别是细胞免疫功能受抑制的病人。以下就H_2拮抗剂的新用途作一介绍。     

H_2受体阻断剂治疗溃疡病的疗效及副作用

H_2受体阻断剂就是对组织胺刺激胃壁细胞分泌盐酸的作用,在受体水平上具有特异性竞争抑制效应的一组药物。目前国内较为普遍应用的主要是甲氰咪胍(Cimetidine),呋喃硝胺(Ranitidine),和新近面世的法莫替丁(Famotidine)     

组织胺对白细胞介素—2生成的抑制作用

本文报告了组织胺抑制外源性凝集素诱生的淋巴细胞增殖的一种新机理。笔者观察到组织胺不抑制依赖白细胞介素—2(IL—2)的T细胞株CTLL及CT6细胞在外源性IL—2存在时的增殖,也不抑制不依赖IL—2的T细胞株HSB—2细胞的增殖,但它却能显著地和剂量依存性地抑制人外周血淋巴细胞(PBL)或HSB—2细胞产生IL—2。Ⅱ型组织胺受体(H_2 R)的阻断剂甲氰咪胍在等价浓度时能消除组织胺对IL—2生成的抑制。这些结果提示组织胺能通过抑制IL—2的产生而抑制T细胞的增殖。     

侧脑室注射组织胺对大鼠胃酸分泌的影响

从侧脑室注射组织胺观察其对大鼠胃酸分泌影响的实验表明,组织胺有刺激胃酸分泌的作用,此作用可分别被H_1受体阻断剂苯海拉明和H_2 受体阻断剂甲氰咪胍部分阻断。提示了侧脑室注射组织胺增加胃酸分泌的效应是通过H_1和H_2受体实现的。     

强效H_2受体拮抗剂—法莫替丁

法莫替丁(Famotidine)为治疗溃疡病新药,由日本山之内制药株式会社开发,并于1985年7月首次上市。该药的最大特点是:1.拮抗胃粘膜壁细胞的组胺 H_2受体,具有强大而持久的抑制胃酸分泌作用;2.安全范围大,用药剂量小;3.无抗雄激素作用及抑制药物代谢酶的作用。药理试验证明,法莫替丁的 H_2受体拮抗作用比西米替丁(Cimetidine)强10～148倍。对组织胺刺激胃酸分泌的抑制作用(狗),比西米替丁强约40倍,持续时间长     

治疗消化性溃疡的新药介绍

随着对消化性溃疡发病机制研究的不断深入,治疗消化性溃疡的药物越来越多,本文将近几年问世的新药简要介绍如下: 一、组织胺H_2受体阻断剂 H_2受体拮抗剂能与组织胺竞争胃壁细胞上的H_2受体,阻断组织胺激动H_2受体引起的胃酸分泌增加,从而减少过多的胃酸对胃肠道粘膜的刺激、腐蚀,有利于消化性溃疡的防治。日本、美国、英国等国家正大力研制和生产此类药,并不断更新换     

甲氰咪胺

随着1972年丁咪胺的合成,Black等证明组织胺受体有两类:H_1和H_2。H_2受体和H_1受体不同,它不为“典型”的或传统的抗组织胺所拮抗,并参与组织胺对胃的壁细胞作用。丁咪胺为第一种H_2受体拮抗剂,可选择地阻断组织胺刺激胃酸分泌,但口服无效。甲氰咪胺是第二种的H_2受体拮抗剂,美国和欧洲的研究所累积的许多资料,足够对此药在治疗消化性溃疡病和有关的酸性消化性疾病的临床效果以及应用方面作一评论。     

H_2受体拮抗剂治疗消化性溃疡的进展

H_2受体拮抗剂代表药物甲氰咪胍,国内于1979年首先由重庆合成。临床治疗胃、十二指肠溃疡获得良效。近年来国外在这方面又有新的进展。现本文就H_2受体的建立、作用机理以及新型的H_2受体拮抗剂,作综述。一、组织胺受体的确立自从发现安替根和新安替根后,这类抗组织胺药如苯海拉明、扑尔敏等不断补充,对变态反应例如过敏性鼻炎、荨麻疹、枯草热和昆虫叮咬等病,疗效卓著。人们将这类药称为经典的抗组织胺药。不久发现,它们虽然能对抗组织胺的多种效应,但不能阻止     

甲氰咪胍的药理和临床

甲氰咪胍(Cimetidine,商品名Tagamet)是现在较广用的组织胺H_2受体阻断剂,它对消化性溃疡的疗效渐被重视。H_2受体阻断剂对人胃酸分泌有强大抑制作用,不仅能抑制基础胃酸分泌,且能显著地抑制组织胺、五肽胃泌素、胆碱能介质氨乙吡唑(Betazol)和食物刺激所引起的胃酸分泌。1964年James和Black证实组织胺有两种不同受体即H_1受体和H_2受体。当H_1受体受组织胺作用时,引起各种器官诸如子宫、支气管的平滑肌收缩,血管舒张。此作用能被一般抗组织胺药物如苯海拉明所阻断。当H_2受体受组织胺作用时,引起胃酸分     

组织胺在调节心血管中的作用及其机制

本世纪初Dale和Laidlow报导了组织胺(His)能引起兔血管外周阻力降低后,许多学者证实了His在调节心血管活动中起重要作用,但其作用机制至今尚未阐明。这可能与两种组织胺受休(H_1和H_2)的功能     

巨噬细胞因子

巨噬细胞在免疫和免疫正、负调节中占有极重要的地位,其作用机制也成为人们极感兴趣的问题。它作为一种分泌细胞,象淋巴细胞一样,能合成和分泌多种可溶性生物活性因子,如影响淋巴细胞活性的T、B淋巴细胞活化因子、DNA合成抑制因子、组织胺释放因子、生长促进因子及干扰素等。这些因子通过直接影响靶细胞的活性,从而调节机体免疫反应。本文仅就各种巨噬细胞因子的特性及作用等做一综述,以助于对其作用机制的了解。 一、影响T淋巴细胞活性的因子 1.T淋巴细胞活化因子 是一种蛋白质,分子量为70,000,不具有导致有丝分裂原特     

急性心肌梗塞血浆组织胺水平与心律失常的关系

本文报导对19例 AMI 病人的血浆组织胺变化进行了临床检测,结果提示 AMI 的心律失常与组织胺水平的增高密切相关,这为临床应用 H_2阻断剂治疗 AMI 提供了依据。     

H_2受体拮抗剂的伍用及相互作用

H_2受体拮抗剂甲硫咪胺、甲氰咪胺、甲氰咪胍、甲硝呋胍等,是近年来应用于临床的一类新型抗溃疡药。它们不但能显著地抑制基础和夜间胃酸的分泌,并对组织胺、五肽胃泌素、咖啡因、胰岛素、氨乙吡唑、食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌也有较强的抑制作用。临床主要用于胃、十二指肠溃疡及胃酸过多症等,疗效较好。随着此类药物临床疗效的肯定,目前应用也日益广泛,但其滥用现象及不合理的配伍时有所见,本文仅对其配伍及相互作用加以概述。 1.与促进溃疡愈合的药物伍用生胃酮能促进粘液分泌并增加其粘稠度,减少上皮细胞脱落,并延长其寿命;也能与胃蛋白酶结合,使胃蛋白酶及细胞