选择性β-阻断剂藜芦心安对组织中儿茶酚胺含量的影响

连续给大鼠皮下注射藜芦心安12.5mg/kg,每日两次,共7天,使心肌、肺、肾上腺及下丘脑中的NA含量均出现代偿性增多。这是由于阻断了突触后膜上β-受体的结果。给药几天后、心肌及肺中NA减少。此现象可能与阻断突触前膜上的β-受体有关。停药后,心肌及肺中出现反跳性NA含量增多现象。     

HPLC法测定藜芦生品和醋制品中藜芦胺碱(veratramine)的含量

目的:建立HPLC法测定藜芦(Veratrum nigrumL.)生品和醋制品中生物碱藜芦胺碱(veratramine)的含量。方法:利用HPLC-UV色谱法测定。色谱柱为Scienhome Kromasil C18柱,流动相为乙腈∶水∶三乙胺=52∶48∶0.03,流速为1 ml/min,柱温25℃,检测波长230 nm。结果:藜芦胺碱在0μg~40μg内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995(n=7);藜芦生品中藜芦胺碱平均回收率为97.7%,RSD为2.39%。结论:本法简单可行,准确可靠,可以作为藜芦生品和醋制藜芦中生物碱藜芦胺碱(veratramine)含量测定方法。藜芦醋制后使藜芦胺碱(veratramine)溶出率高于生品。     

藜芦醛的合成

目的 藜芦醛是一类重要的医药中间体和化工原料, 在总结其常见合成方法的基础上, 进一步研究更加高效的合成路线, 为藜芦醛的应用打下良好基础.方法 以甲基丁香酚为原料经Triton B催化的烯烃异构化反应和臭氧氧化/还原反应合成藜芦醛.结果 探索了反应时间、反应温度、催化剂用量等对实验的影响, 筛选出制备藜芦醛的最优化条件, 两步反应总产率达到64%.结论 此合成路线所用原料易得, 反应条件温和, 有一定的工业应用价值.     

柳胺苄心定治疗妊娠高血压综合征的观察与护理

柳胺苄心定兼有α-受体和β-受体阻滞作用。适用于治疗各种类型的高血压。我科1998年10月至1999年6月，采用柳胺苄心定治疗46例妊娠高血压综合征（简称妊高征）患者取得了满意的疗效。报告如下。[第一段]     

香草醛、藜芦醛和胡椒醛的肟酯合成

本文以香草醛、藜芦醛及胡椒醛的肟化合物(Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ)与α-取代的脂肪酰卤,取代苯甲酰氯和芳杂环取代的甲酰氯反应合成了三类相应的肟酯衍生物,计二十六个(Ⅶa～f,Ⅷa～j,Ⅸa～j)。在二环己基碳二亚胺存在下,用苯乙酸酰化得胡椒醛肟(Ⅵ),E-型的(Ⅵa)可形成胡椒醛肟苯乙酸酯(Ⅸh),而Z-型的(Ⅵb)脱水转比为腈。本文还对部分化合物进行了初步的药理试验,藜芦醛肟呋喃甲酸酯(Ⅷa)和胡椒醛肟噻吩甲酸酯(Ⅸb)有抗电休克惊厥活性,且毒性较小。     

四乙基胺抑制蟾酥的强心效应

[目的]观察蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的影响和各种受体阻断剂、钾通道阻断剂对这种效应的影响。[方法]将离体蟾蜍心脏收缩运动用张力换能器转换成电信号,通过Doctor-95 Super Lab软件系统在电脑上连续记录心率和收缩力的变化,并打印成曲线。[结果]取自蟾蜍同体耳后腺的蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动有增强作用。M受体阻断剂阿托品（0.5g/L)和β受体阻断剂心得安（0.01g/L)不能阻断蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的增强作用,而α受体阻断剂酚妥拉明（0.5g/L)、非选择性钾通道阻断剂四乙基胺（10mmol/L)则明显抑制蟾酥对离体蟾蜍心脏收缩运动的增强作用。[结论]蟾酥是通过α受体作用于钾通道而增强离体蟾蜍心脏收缩运动。     

β-受体阻断剂的临床应用

β受体主要存在人的心脏、血管、支气管、肝、肾、胰、脂肪组织、消化道和泌尿道平滑肌中。人类的β受体只有β1和β2受体。β受体激动后可加快心率，加快房室传导，增加心肌收缩力，促进胰岛素的分泌，肾素的释放，促进糖原分解和糖原的合成，促进脂肪分解，松解支气管和消化道的平滑肌。β1、β2受体均通过激活细胞内的腺苷酸环化酶，增加细胞内CAMP产生而发挥作用。     

α和β受体阻断剂对大鼠室颤阈值的影响

用α和β受体阻断剂,观察对麻醉大鼠心室纤颤(下称室颤)阈的影响。大鼠分两组,A组先用β受体阻断剂,30min后加用α受体阻断剂。B组用药顺序与A组相反,A组用药前室颤阈值4.69±2.20mA,静注β受体阻断剂后10min室颤阈提高为6.13±2.47mA(P<0.05)。静注后30min室颤阈降为4.00±1.69mA,此时加用α受体阻断剂,10min后室颤阈又提高为5.88±2.36mA(P<0.05)。B组用药前后室颤阈值测定差异无显著性(P>0.05)。结果提示:β受体阻断剂可提高大鼠的室颤阈,α受体阻断剂在β受体阻断剂作用基础上能提高反复致颤心脏的阈值。     

藜芦与人参配比毒性与生物碱类成分变化的相关性研究

目的 探索中药“十八反”中藜芦-人参药对的毒性与生物碱类成分的关系。方法 通过动物毒性实验比较藜芦与人参不同配比的毒性,采用超高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱联用（UPLC/Q-TOFMS）技术检测藜芦与人参1∶2.63配比的合煎液、单煎后合并液（简称合并液）、合并液再煎液中生物碱类成分;Mass Lynx 4.1软件分析生物碱类成分的变化。结果 动物毒性实验显示藜芦与人参1∶2.63配比时动物死亡较多,且此时合煎液与合并液毒性差别最为明显。将合并后再煎液可能引起物质变化的两个因素（即毒性生物碱的溶出增加和药物相互反应）单一化,即去除溶出影响因素时突显的药物本身化学反应的影响,可见藜芦胺和芥芬胺在合煎后溶出量增大,生物碱成分增加;计米亭碱、3-当归酰棋盘花胺在合煎液及合并液再煎液中的量均升高,提示可能是化学反应导致相关成分溶出增多。结论 藜芦与人参合用后毒性增大,可能与生物碱的溶出量增加及药物相互作用密切相关。     

肝性低氧血症治疗探讨

作者肝硬化伴有不同程度低氧血症的患者36例，作4种方法的治疗对比。其中以β受体阻滞剂降门脉压为基础，辅以自血光量子疗法治疗10例中症肝性低氧血症（A组），以血氧分压，氧饱和度作为观察指标。结果显示该疗法疗效满意，观察指标无论治疗前后的自身对比，或与治疗方法不同的B、D组疗效对比统计，均P＜0．01。6例慢性重型肝炎患者予血液净化疗法，无效。     

β-肾上腺素能激动剂对急性肺损伤大鼠肺泡液体的清除效应

目的探讨β-肾上腺素能激动剂(多巴酚丁胺)对内毒素诱导急性肺损伤肺泡液体清除的效应。方法内毒素静脉注射复制大鼠急性肺损伤模型。清洁级雄性SD大鼠32只随机分为正常对照组、急性肺损伤组、多巴酚丁胺对照组和多巴酚丁胺治疗组。单核素示踪技术测定1h肺泡液体清除率(AFC)。逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测肺组织α、β、γ钠通道(rENaC)mRNA表达。结果急性肺损伤组AFC显著低于正常对照组(14·0%±1·2%vs21·0%±3·9%,P<0·05)。多巴酚丁胺对照组AFC显著高于正常对照组,多巴酚丁胺治疗组AFC(20·0%±3·9%)显著高于急性肺损伤组(均P<0·05)。急性肺损伤组和多巴酚丁胺治疗组肺组织α、β-rENaC mRNA表达显著高于正常对照组和多巴酚丁胺对照组(1·40±0·40、0·70±0·8、1·38±0·13、0·71±0·17vs1·01±0·14、0·58±0·12,均P<0·05)。多巴酚丁胺治疗组和多巴酚丁胺对照组γ-rENaC mRNA表达显著高于急性肺损伤组和正常对照组(0·90±0·19、0·97±0·15vs0·69±0·10、0·70±0·32,均P<0·05)。结论β-肾上腺素能激动剂通过上调γ-rENaC的表达,增加急性肺损伤肺泡液体清除。     

卡维地洛治疗扩张型心肌病心力衰竭的临床观察

目的观察卡维地洛对扩张型心肌病心力衰竭的治疗效果。方法40例扩张型心肌病心力衰竭患者随机分为治疗组和对照组,每组20例。对照组应用血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂和洋地黄及硝酸盐制剂,治疗组在对照组基础上加用卡维地洛治疗6个月。治疗前后采用超声心动图测定左心室舒张末期内径、左心室收缩末期内径和左室射血分数。结果治疗6个月后,两组患者心功能较治疗前均明显改善。治疗组LVDd、LVDS显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01),LVEF显著高于对照组,差异亦有统计学意义(P<0.01)。结论卡维地洛能显著改善扩张型心肌病心力衰竭患者的心功能。     

FK506肾毒性的预防

目的 筛选拮抗ＦＫ５０６所致肾毒性的药物。方法 将卡托普利,内皮素受体拮抗剂及钙通道阻滞剂３种药物分别与ＦＫ５０６一起进行大鼠离体肾灌流研究,观察３种药物对ＦＫ５０６致肾灌流阻力升高及肾小球滤过率下降的影响。结果 卡托普利对肾灌流主肾小球滤过率的变化无影响;     

受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的有益作用

现已明确，心力衰竭时神经激素的持续刺激对心脏具有严重的损害作用。循环儿茶酚胺升高对心肌细胞产生直接的毒性作用、增加膜通透性和心肌纤维化，这些作用可引起细胞死亡，在心力衰竭治疗中常用的β受体阻滞剂包括：普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、布新洛尔和卡维地洛。这些药物与血管紧张素转换酶抑制剂、洋地黄类和利尿剂联合应用，一般来说β受体阻滞剂治疗心力衰竭的益处有：改善症状，降低发病率，提高对住院的需要及生活质量，β受体阻滞剂能阻止和逆转左室重构，减少致死性心律失常和心源性猝死的危险。β受体阻滞剂的严重不良反应有低血压、心脏传导阻滞、心动过缓和液体潴留，现有大量资料证明β受体阻滞剂对心力衰竭治疗的有益作用。许多心脏病学将其作为心力衰竭标准治疗的一个部分。     

阿替洛尔治疗充血性心力衰竭的临床观察

给３８例扩张型心肌病充血性心力衰竭（ＣＨＦ）在充分强心、利尿、扩血管治疗两周以上的基础上加用了小剂量阿替洛尔（Ａｔｅｎｏｌｏｌ）４～６周。结果显示，３４例患者的临床心功能得到改善，总有效率８９．５％，其中伴有心动过速（Ⅰ组）２８例的心功能改善显效率为６４．３％，不伴有心动过速（Ⅱ组）１０例的心功能改善显效率仅２０．０％（２／１０）；左室射血分数增加，Ⅰ组从０．２６±０．０５增至０．４０±０．０６，Ⅱ组从０．３２±０．０４增至０．３８±０．０５。小剂量Ａｔｅｎｏｌｏｌ治疗ＣＨＦ安全有效，对伴有心动过速的严重ＣＨＦ尤其能产生良好的作用。     

气相色谱测定抗癫香素片中香兰素的含量

作者应用气相色谱法测定抗癫香素片中香兰素的含量,获得了满意的分析结果,五分平均回收率为99.37±1.1％。经多批原料和制剂的分析,表明本法简便,快速,可用于常规分析。实验条件:色谱柱为5％PEG2000/101白色担体(60～80目),φ2m×3mm(I、D);氢火焰离子化鉴定器,氢气48ml/min,氮气70ml/min。空气430ml/min,鉴定器和进样口温度均为190℃;进样量0.5μl。     

β_1受体阻滞剂干预糖尿病心脏舒张功能不全的临床研究

目的探讨β1 受体阻滞剂对糖尿病合并心脏舒张功能异常者的疗效。方法应用β1 受体阻滞剂治疗糖尿病并心脏舒张功能异常 3 4例 ,并与 3 0例常规治疗对照 ,3个月后复查心脏彩超测心功能分别进行治疗前后自身对照和组间比较。结果 B1 受体阻滞剂治疗组较常规对照组治疗后心脏舒张功能明显改善 (P<0 .0 1)。结论β1 受体阻滞剂对改善糖尿病合并心脏舒张功能异常有效 ,且对糖尿病无影响     

β受体阻滞剂在心血管病治疗中的应用

目的探讨β受体阻滞剂在心血管病治疗中的作用。方法对β受体阻滞剂在CHF、AMI、心律失常、高血压、心绞痛、DCM、HCM、LQTS、NCS等治疗方法加以分析整理。结果展现β阻滞剂在上述心血管疾病治疗中的最新成果。结论根据上述不同的心血管疾病选择不同的β受体阻滞剂药物、剂量、疗程进行有针对性治疗及预防,对提高这些心血管病的治愈率、降低死亡率有重要意义。