九里香化学及抗生育作用研究概况

综述近１０年来九里香的化学，尤其是九里香抗生育有效物质的分离，纯化和合成，以及抗生育作用的药理研究概况，提示九里香中可能存在２种以上不同结构的抗生育活性成分，以皮分离物的作用效果最佳。     

九里香皮抗生育物质的分离、效价与毒性

本实验以不同方法从九里香Murraya paniculata(L.)Jacks皮分离9种抗生育有效物质,并比较其效价和毒性。其中以Sephadex G_(100)柱层析-CTAB络合物(V)和不络合物(Ⅶ)、磷酸氢钙吸附酸溶-CTAB络合物(Ⅶ)、Sephadex G_(100)柱层析-磷酸氢钙吸附酸溶-CTAB不络合物(Ⅷ)及Sephadex G_(100)柱层析-磷酸氢钙吸附酸溶-Sephadex G_(200)柱层析物(Ⅸ)等5种分离物的抗生育效果显著,小鼠腹腔注射有效剂量分别为1.0,1.0,0.5,0.2和0.06mg/30g;小鼠腹腔注射给药LD_(50)分别为21,56,31,24和9.3mg/20g。狗的亚急性毒性试验,尿常规、血象、肝功能和肾功能均正常,重要脏器的病理学检查,均未发现有与药物有关的病变。豚鼠抗原性试验也未见有过敏症状发生。但家兔热源试验阳性。化合物Ⅵ初步用于临床中期妊娠引产,8例中7例有效,但也有发热发冷副反应。     

九里香糖蛋白成分终止孕兔妊娠及其机理

从九里香Murraya paniculata(L.)Jacks.茎皮中分离得到的糖蛋白成分给孕期12-16d的孕免ip10mg/kg或羊膜腔内注射3mg/胚胎,3-5d后获得明显的终止妊娠效果。同时给黄体酮1mg/kg连续6d不能对抗其抗孕作用。组织学检查蜕膜组织有变性、坏死,炎细胞浸润,血窦瘀血和出血等情况。本品对已孕和未孕小鼠离体子宫收缩无明显改变。在麻醉状态下,给孕兔iv10mg/kg时,5-6min后子宫呈张力增强性节律收缩。幼兔连续4d ip 20mg/kg不能对抗雌二醇和黄体酮所致的内膜增生反应。治疗量10mg/kg卵巢内妊娠黄体未见有特殊变化,指示终止妊娠不是抗黄体作用的结果。该糖蛋白既无雌激素样作用,又无抗HCG活性。在终止妊娠中可能是通过对蜕膜损害和导致PG释放而起作用。     

白花九里明与滇桂艾纳香的薄层色谱对比研究

[目的]探讨白花九里明与滇桂艾纳香二者化学成分的异同。[方法]采用薄层色谱法对白花九里明与滇桂艾纳香进行薄层色谱的比较研究。[结果]白花九里明与滇桂艾纳香的薄层色谱在相应的位置上显相同颜色的斑点。[结论]白花九里明与滇桂艾纳香可能含有相似的成分。     

九里香酮在小鼠尿液中代谢产物的研究

目的:研究九里香酮在小鼠体内的代谢情况.方法:采用超高效液相-四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)对九里香酮(TMF)在小鼠尿液中的代谢产物进行分析鉴定.小鼠灌胃TMF后,收集尿液并进行前处理.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈(A)-水(B)为...     

我国抗早孕中草药的研究进展

终止妊娠是计划生育的一种补救措施,由于不少合成药物具有较大的副作用,因而在临床上应用受到一定限制。为了找到一种安全、有效、简便且副作用小的理想抗生育药物,国内学者对多种中草药的抗生育 作用进行了深入研究［1］。目前通过动物实验筛选的抗生育中草药中,发现具有抗早孕效果的中草药主要有： 1　穿心莲 　　文献报道穿心莲水煎剂给小鼠腹腔内连续注射两天,有显著的抗着床和抗早、中、晚妊娠的效果［2］。张星［3］等报道,穿心莲制剂——穿心莲苦素及穿心莲氯仿提取物有抑制体外培养的人早孕绒毛滋养层细胞分泌激素的作用,并可损伤、破坏滋养层细胞,从而使其死亡。该作者认为此乃穿心莲对滋养层细胞直接破坏所致。孙敏之［4］等用10%的穿心莲内酯溶液宫腔给药后,对自然流产的绒毛进行病理检查时发现,绒毛受到的破坏主要表现为滋养层变薄,合体滋养层细胞胞质嗜碱性减弱,核固缩,绒毛间质纤维化,绒毛表面类纤维素沉着增多或绒毛间有血栓形成。组织化学显示3β—羟基甾体脱氢酶活性减弱,核糖核酸含量较对照组有所下降,表明穿心莲对蛋白质和激素合成均有抑制作用。     

用九里香叶提取物治疗哮喘

US6746694-B1 本品由九里香Murraya koenigii叶提取物和至少一种添加剂组成。九里香鲜叶用溶剂（碳氢化合物、氯化物、醚、水或缓冲剂）提取得到一渗滤液，移出叶片，除去渗滤液中的水分即得提取物。该提取物与千里香M．paniculate、黄葵Hibiscus abelmoschus、粗糙芹Trachyspenmum ammi、     

穿心莲抗生育作用的实验研究

目的研究穿心莲的抗生育作用。方法采用体内外给药的方法,观察穿心莲对大鼠精子、胚胎及小鼠精子的影响。结果穿心莲可使胚胎发育异常,精子数量和存活率降低。结论穿心莲对精子发育有明显影响。     

双炔失碳酯类似物的抗生育活性研究

本文报道八个双炔失碳酯类似物的小鼠抗早孕、抗着床试验结果,同时考查了生物活性与油水分布系数之间的关系,发现抗早孕活性与油水分布系数之间为线性相关。双炔失碳半琥珀酸酯的抗早孕效果优于已用于临床的双炔失碳丙酸酯。     

穿心莲胶囊对大鼠生育功能的影响

目的：研究穿心莲胶囊对雄性大鼠生育功能的影响。方法：选择健康成年雄性大鼠,随机分为4组,分别为生理盐水、穿心莲24mg·kg^-1、71mg·kg^-1和213mg·kg^-1。连续给药56天后与雌鼠1：1合笼,1周后分笼;分笼1周后处死雌鼠观察胚胎情况。结果：与对照组相比,给药组大鼠胚胎数量和重量有显著差异（P〈0．05）。结论：穿心莲胶囊能影响雄性大鼠的生育功能,降低雌鼠的怀孕率。     

中药紫草抗生育作用的研究

为探讨中药紫草的避孕效果及作用机理,应用组织学和同位素放射免疫法对SD雌性大鼠进行了观察研究。结果表明,紫草有抑制大鼠卵泡发育与成熟的作用,用药后血清FSH和LH浓度下降,出现明显的抗生育效果。停药第45天,实验动物重现动情期,恢复正常生育力,这为临床中药避孕提供了实验证据。     

经输精管向附睾内注射甲酸棉酚的抗生育研究

对72只Wistar大鼠经输精管向附睾内注射甲酸棉酚,观察附睾中精子数量、形态、移动距离和附睾、睾丸的组织学改变。结果:注射12h后精子移动距离缩短,24h后精子计数下降,组织学观察见附睾管呈无精状态,睾丸曲细精管各级生精细胞出现变性等损伤性改变,精母细胞脱落入曲细精管管腔,注射甲酸棉酚后2～40d内交配的雌鼠全部不孕。     

百菌清致敏作用的研究

本文用Draize 法皮肤致敏试验证明,百菌清是一种化学致敏物,皮肤接触可引起接触性皮炎;淋巴细胞被动转移实验结果提示皮肤反应属近发型变态反应性质。给致敏动物吸入百菌清粉尘,可导致变应性间质性肺炎、甚至造成死亡。因此,生产和使用百菌清的作业场所,必须采取有效防尘和个人皮肤防护措施。     

A COMPARATIVE STUDY ON THE ANTIFERTILITY EFFECT OF PHENOL ALDEHYDES COMPOUNDS

The spermicidal activity of 5 phenol aldehydes compounds in vitro was compared in various species including rats, mice, rabbits, hamsters, dogs and human. In rats, mice, hamsters     

复方麻醉剂Ⅰ号的毒性作用研究

复方麻醉剂Ⅰ号由甲药和乙药组成。静脉注射极量甲药,可抑制清醒家兔的呼吸,呼吸频率降至40.50±7.14次/分,同等剂量的甲药复合适量的乙药组成合剂后,使呼吸增至77.87±20.25次/分。这一合剂加热100℃5min后,呼吸为93.50±27.81次/分。甲药的LD_(50)=214mg·kg~(-1),与乙药组成合剂后,LD_(50)增至264.85mg·kg~(-1)。把肌内注射用量的SM—Ⅰ快速注入静脉,对家兔呼吸有抑制作用,甚至死亡。     

复方双花气雾剂的提取工艺研究

目的：探讨复方双花气雾剂的最佳提取工艺。方法：采用2次正次试验方法，以浸膏收率和有效成分麻黄碱为考察指标，对中药提取过程的药材粉碎度，加水量，煎煮时间，煎煮次数，乙醇的体积分数，沉淀时间，浓缩液的相对等进行了考察，并优选出最佳的提取工艺。结果：药材破碎以细粒为好，每次加水量12倍，煎煮3次1.5h，浓缩液相对密度为1.09-1.12；乙醇的体积分数为0．60；沉淀时间16h，结论：优选得到的工艺稳定，含量测定方法可靠。