水飞蓟素提取和水飞蓟宾纯化的研究

目的评价不同溶剂提取水飞蓟素的效果从而建立水飞蓟宾纯化方法。方法用甲醇、95%乙醇、醋酸乙酯、丙酮及0.5 mol.L-1NaOH从水飞蓟籽粕中提取水飞蓟素;聚酰胺柱层析纯化飞蓟宾;分光光度法和HPLC检测。结果甲醇提取物得率最高且水飞蓟素和水飞蓟宾含量均高,丙酮和乙醇其次,醋酸乙酯均低;NaOH提取物得率虽高但水飞蓟宾含量极低;纯化的水飞蓟宾纯度大于98%。结论生产上宜用95%乙醇提取飞蓟素;聚酰胺柱层析可安全有效地纯化水飞蓟宾。     

水飞蓟宾的结构改造研究进展

水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要成分，具有显著的保肝活性及其它广泛的药理活性。由此，本文综述了近年来国内外对水飞蓟宾的研究概况，对其羟基及其各环的结构修饰及其生物活性进行了系统地分析。从而为进一步设计和合成更高效的抗氧化及保肝活性的水飞蓟宾化合物提供依据。     

复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾的含量测定研究

复方益肝灵胶囊是由复方益肝灵片剂改而来，原方由益肝灵粉、五仁醇两味药组成，具有益肝滋肾、解毒祛湿等作用。用于肝肾阴虚、湿毒未清引起的急性黄疸型肝炎，或慢性肝炎转氨酶增高者。其主要有效成分为水飞蓟亭、水飞蓟宁、水飞蓟宾和异水飞蓟宾，其中水飞蓟宾含量最高，活性最强。原剂型(片剂)质量标准中采用UV法测定水飞蓟素含     

HPLC法测定水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量

目的建立水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量测定方法方法采用HPLC法,C18色谱柱(125mm×4.0mm,5μm);流动相为混合溶剂A[85%磷酸-甲醇-水(5∶35∶65)]和混合溶剂B[85%磷酸-甲醇-水(5∶50∶50)]梯度洗脱;流速:0.8mL/min;检测波长为288nm。结果水飞蓟宾在0.5088～2.5440μg范围内呈良好线性关系;加样回收率为99.5%,RSD=2.2%。结论该方法采用水飞蓟宾为对照品,在同一流动相条件下能够同时测定6种水飞蓟素异构体的含量,可用于水飞蓟素胶囊的质量控制。     

运用LC-MS/IT-TOF法对水飞蓟中活性黄酮木脂素类化合物的分离与鉴定

水飞蓟素系从水飞蓟 Silybum marianum(L.)Gaertn.中提取的多酚黄酮类的混合物,主要包括水飞蓟亭 A 和 B、水飞蓟宁、水飞蓟宾 A 和 B、异水飞蓟宾 A 和 B 等7种黄酮木脂素类成分。采用带有二极管阵列检测器(DAD)的半微量 HPLC 法对上述7种黄酮木脂素类化合物进行完全分离,通过混合离子阱与飞行时间质谱(IT-TOF)对7个化合物的碰撞     

水飞蓟宾及其衍生物生物活性及作用机制的研究进展

水飞蓟宾从水飞蓟Silybum marianum的种子中提取分离得到,属于黄酮木脂素类化合物,临床上常用于治疗急、慢性肝炎或肝功能异常的恢复。近年来研究发现水飞蓟宾具有抗肿瘤和抗代谢功能失调作用,通过调节活性氧水平实现对肿瘤的抑制作用,对糖尿病的治疗作用主要是通过保护靶器官和提高胰高血糖素样肽受体的表达实现的。对水飞蓟宾及其衍生物在治疗肝病、肿瘤、糖尿病等方面的生物活性及作用机制的研究进展进行综述,为深入研究水飞蓟宾及其衍生物的生物活性以及拓展其临床应用提供依据。     

水飞蓟宾琥珀酸单酯的合成及其保肝活性研究

将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物。水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证。在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物。对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用。     

水飞蓟有效成分的提取研究

目的:通过三种方法对水飞蓟有效成分的提取率进行比较,探讨水飞蓟总黄酮提取的最佳方法;方法:水飞蓟有效成分的提取采用有机溶剂冷渍法、有机溶剂热回流法和有机溶剂连续回流多次回收法,水飞蓟宾的精制利用有机溶剂重结晶法;结论:以乙醇作溶剂采用连续回流多次回收法提取水飞蓟总黄酮,效果最好;水飞蓟宾的精制选用乙醇作重结晶溶剂.     

水飞蓟宾对成年大鼠分离的心肌细胞质膜Ca2+通道 活性的影响

 目的：观察药物水飞蓟宾对分离的成年大鼠心肌细胞钙通道阻滞效应。方法：用成年大鼠分离的心肌细胞，以放射性同位素⁴⁵Ca²⁺作示踪，通过对经细胞膜Ca²⁺流入测定，研究药物水飞蓟宾对钙通道的抑制效应，并与钙通道阻滞剂维拉帕米对照。结果：维拉帕米组Ca²⁺流入的平均抑制效应为30%左右（P<0.001),水飞蓟宾组为36.50%左右(P<0.001)。结论：药物水飞蓟宾能显著阻滞分离的成年大鼠心肌细胞胞膜钙通道。     

水飞蓟发状根培养体系的建立及其水飞蓟宾含量的测定

实验采用6种发根农杆菌R1601,R15834,R1000,A4,R1025,R1感染水飞蓟植体,诱导水飞蓟发状根及其水飞蓟宾的产生。6种发根农杆菌均能诱导水飞蓟产生发状根,A4表现出较强的对水飞蓟的感染能力。实验通过侵染时间、预培养、共培养、pH等因素确定了诱导水飞蓟发状根产生的条件,确定MS液体培养基适合水飞蓟发状根的增殖。经过PCR分子鉴定,发根农杆菌中的DNA质粒成功的整合到转化根的基因组中。使用液相色谱测定了水飞蓟发状根中水飞蓟宾含量是水飞蓟植物中的2.5倍。实验所建立的水飞蓟发状根培养系统,为研究水飞蓟发状根大量培养生产水飞蓟宾奠定了基础。     

水飞蓟宾葡甲胺质量标准研究

水飞蓟宾葡甲胺为水飞蓟宾与葡甲胺的加成物.     

水飞蓟素对UVB致人角质形成细胞光老化保护作用的研究

目的：对水飞蓟素中的主要成分水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭的抗细胞光老化作用进行研究。方法：采用UVB辐射HaCaT进行造模并设置空白对照组,运用酶生化法检测水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭对UVB辐射HaCaT后的细胞增殖及抗氧化酶的影响,确定水飞蓟素中抗HacaT细胞光老化的主要有效成分。结果：与模型组相比,水飞蓟素中的水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭均可增强细胞的增殖活力、提高细胞中SOD的活性、降低MDA的产生和LDH的漏出量。结论：水飞蓟素中的水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭对UVB致人角质形成细胞光老化均具有保护作用,其中水飞蓟宁和水飞蓟亭的抗光老化作用更为显著。     

酒精肝的临床症状及治疗分析

目的：探索酒精肝的临床症状及水飞蓟宾对酒精肝的治疗分析.方法：总结并分析T2006年3月至2010年7月期间来我院治疗的87例患者临床资料,87例患者分为两组,治疗组采取水飞蓟宾胶囊,对照组常规治疗.结果：采取水飞蓟宾胶囊治疗后,44例患者中显效23例,总有效率为88.6%,而对照组43例患者中显效7例,总有效率为67.4%.结论：水飞蓟宾治疗洒精肝疗效显著,值得推广.     

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

硬脂醇半乳糖苷水飞蓟宾脂质体制备工艺研究

目的确定硬脂醇半乳糖苷修饰的水飞蓟宾脂质体的最佳制备工艺,建立高效液相色谱法测定包封率的方法。方法以包封率为指标,优选乙醇注入法和薄膜分散法制备的硬脂醇苷水飞蓟宾脂质体,并通过单因素考察和正交设计优化处方工艺;用葡聚糖凝胶柱法分离游离药物和脂质体,以HPLC法测定脂质体中水飞蓟宾的包封率。结果最佳处方为:水飞蓟宾∶氢化大豆磷脂=1∶70,氢化大豆磷脂∶胆固醇=3∶1,水合介质为生理盐水,采用薄膜分散法制成20 ml水飞蓟宾半乳糖化脂质体,包封率为(44.47±0.98)%。结论薄膜分散法制备硬脂醇半乳糖苷水飞蓟宾脂质体工艺简单可行且包封率较高。     

水飞蓟宾乳脂体注射剂在大鼠体内的药代动力学

目的 考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠体内的药代动力学.方法 采用薄膜分散法制备水飞蓟宾乳脂体注射剂,并测定其粒径、Zeta电位和包封率.以水飞蓟宾溶液剂为对照,考察了水飞蓟宾乳脂体注射剂大鼠尾静脉注射后的体内药代动力学,采用3p97模型程序计算相关参数.结果 水飞蓟宾乳脂体注射剂和水飞蓟宾溶液剂体内过程均符合二室模型,t1/2β分别为35.98 min和16.06 min;AUC分别为26.03μg/(min·mL)和11.75μg/(min·mL),MRT分别为51.51 min和20.59 min.结论 水飞蓟宾乳脂体注射剂能改变水飞蓟宾的体内消除,相对延长水飞蓟宾体内滞留时间.     

水飞蓟宾治疗酒精性脂肪肝80例分析

目的：观察水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝的疗效.方法：将160例酒精性脂肪肝（AFL）患者随机分为两组,观察组80例,给予水飞蓟宾胶囊治疗;对照组80例,应用肌苷片及葡醛内酯片治疗,疗程均为12周.结果：观察组有效64例,总有效率为80.0%;对照组有效31例,总有效率为38.8%;两组总有效率比较差异有显著性（P〈0.05）,观察组疗效优于对照组.结论：水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝有明显疗效.     

水飞蓟宾明胶微球的制备及体外释药

目的:制备水飞蓟宾明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备水飞蓟宾明胶微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化水飞蓟宾明胶微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及初步稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径(1.45±0.27)μm,平均载药量(56.24±3.17)%,平均包封率(79.54±5.07)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=15.627 5t1/2-1.502 8(r=0.998 5),在室温下放置3个月质量稳定。结论:实验制备的水飞蓟宾明胶微球初步稳定,其体外释放特性符合缓释制剂特征。     

水飞蓟宾的作用机制及临床应用

<正>水飞蓟宾为从菊科植物水飞蓟的种子和果实中提取得到的黄酮类化合物,也是最具生物活性的部分。随着近年不断地深入研究,水飞蓟宾新的药理效应和临床价值不断地被重新认识并开发出来。本文主要针对水飞蓟宾的作用机制及其临床应用现状进行综述。1作用机制1.1抑制癌细胞的增殖:有研究显示,水飞蓟宾可通过下调HepG2中增殖细胞核抗原(PCNA)及Ki-67蛋白的表达,改变细胞周期进程,诱导细胞凋亡来发挥其抑制细胞     

水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝60例

目的:探讨水飞蓟宾对非酒精性脂肪肝的治疗效果。方法:治疗组口服水飞蓟宾,对照组口服肌苷片。结果:治疗组症状、体征复常率、血清学指标改善情况与对照组比较,均有显著性差异(P?0.05或P?0.01)。治疗组总有效率为63.33%,明显高于对照组34.00%(P?0.05)。结论:水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝疗效较好。