青蒿酯钠静脉注射对犬的亚急性毒性

给犬iv青蒿酯钠每天一次,连续14d,90mg/kg使全部动物中毒死亡,45mg/kg中毒表现明显,2/6犬死亡,22.5mg/kg出现轻度中毒,11.25mg/kg未见明显毒副作用,可视为基本安全剂量。毒性作用的主要症状表现为呕吐、摄食量减少,重者出现粘液血便等;心电图Q-T间期延长,Q-T比值增大;化验及病理检查显示骨髓造血抑制,首先是红系成熟障碍,胆汁淤滞,内脏淤血,45mg/kg以上剂量还出现粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、视网膜等组织实质性损伤及相应的血液学和血液生化变化。血液网织红细胞减少或消失仍是最敏感的指标。停药后28d各种变化基本恢复正常。     

青蒿酯钠的毒性机理及其对弓形虫的作用

青蒿酯钠的毒性机理及其对弓形虫的作用王京燕徐在海王明道（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿酯钠是我国首创的高效低毒抗疟药．已经证明青蒿酯钠在体内产生自由基，引起脂质过氧化；但可由提高体内维生素Ｅ含量予以对抗．弓形虫和疟原虫同...     

自由基与青蒿琥酯毒性机理

本文报道用电子自旋共振波谱法测定青蒿琥酯在体内、外代谢转化过程中产生的自由基;用硫代巴比妥酸法测定静脉注射该药后大白鼠的肝、肠组织内丙二醛含量的变化;及用光学和电子显微镜观察维生素E对该药所致肝肠病理变化。结果表明青蒿琥酯在体内、外代谢过程中均可产生自由基,并可引发脂质过氧化和组织损伤。使用抗氧化剂维生素E可以抑制该药自由基的产生并减轻脂质过氧化,免除组织损伤。据此认为青蒿琥酯的主要毒性作用机理之一,可能是该药在代谢过程中产生的自由基攻击不饱和脂肪酸,引发脂质过氧化,导致细胞膜结构损伤和细胞功能紊乱,从而表现出其毒性作用。     

青蒿琥酯毒性作用机理初探

<正> 用电子自旋共振法(ESR)测定青蒿琥酯在体内、外代谢转化过程中是否产生自由基,用硫代巴比妥酸(TBA)法测定Wistar大鼠iv该药后肠、肝组织内丙二醛含量,以光学和电子显微镜观察抗氧化剂维生素E是否能对抗该药对肠、肝造成的病理损伤。结果表明,该药在体内、外代谢过程中均产生自由基;肠、肝组织中丙二醛的含量药后明显增高,且持续达6 d之久,增高程度与给药剂量呈正相关,药后24 h的相关系数(r)肠、肝     

青蒿酯钠静脉注射对犬的急性毒性

按Deichmenn,Le Blauc法,给犬单次iv青蒿酯钠,给药后观察14d。结果表明:无毒副反应的最大剂量(MTD)为70mg/kg,近似致死量(ALD)为240mg/kg。毒副作用的主要表现为胃肠道和神经系统症状,致死剂量还引起肉眼血尿。化验检查以网织红细胞减少和血浆ALP升高发生最早,变化明显。病理损伤按出现所需剂量由小到大为红系造血抑制,内脏淤血,胆汁淤滞,胃肠粘膜坏死,肠道出血及肝,肾实质细胞退行性变,量效关系显著。33mg/kg未见任何毒副作用,可视为安全界量。     

青蒿酯钠对微生物作用的实验研究

本文报道抗疟新药青蒿酯钠对金葡菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌、甲型与乙型副伤寒杆菌均有一定的抗菌作用,MIC与MBC为12.5～25mg/ml;对铁锈色小孢子癣菌MIC寿0.0625mg/ml;絮状表皮癣菌MIC为0.5mg/ml;但对流感病毒A_3(京科79—2)与冈比亚锥虫则朱见抑杀作用。     

青蒿琥酯

青蒿琥酯为一种对恶性疟有快速治疗效果的抗疟药，既能口服，又可经直肠和胃肠外给药，因此，成为治疗严重疟疾，包括脑型疟的理想药物。至今没有明显的计算所说明青蒿琥酯治疗的脑型疟病人的的死亡率比标准奎宁疗法要高。     

青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的 :研究青蒿琥酯钠 (SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响 ,以探讨其终止妊娠的机理。方法 :采用放射免疫分析法 (RIA)测定血清孕酮含量 ;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响 ;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果 :SA 40mg·kg 1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降 (P<0 .0 5 ) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠 ;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘 ;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用 ,其LC50 为 2 5 .18± 3.49ml·L 1。结论 :青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。     

青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的:研究青蒿琥酯钠(SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响,以探讨其终止妊娠的机理。方法:采用放射免疫分析法(RIA)测定血清孕酮含量;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果:SA 40mg·kg^-1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降(P<0.05) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用,其LC₅₀为25.18±3.49ml·L^-1。结论:青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿酯钠在体外对六株恶性疟原虫的作用

在体外测定青蒿酯钠对恶性疟原虫6个分离虫株的作用,结果表明6个虫株(包括抗氯喹株)对该药均敏感,各株之间无明显差异。与氯喹和喹哌等5种常用抗疟药比较,青蒿酯钠的有效浓度最低。完全抑制恶性疟原虫裂殖体成熟的浓度在0.018μM,完全杀灭浓度为0.O63μM;半数抑制浓度(IC_(50))为0.0013-0.0029μM,90％抑制浓度(IC_(90))为0.0071-0.0098μM。     

青蒿琥酯研究进展

对大批有代表性的论文进行分析、归纳、整理.介绍了青蒿琥酯在药学、药理学、药动学及临床四个方面的研究情况,为进一步研究青蒿琥酯提供参考.     

青蒿琥酯的研究进展

青蒿琥酯是我国自主开发成功的一类新药，主要用于疟疾的治疗。现综述青蒿琥酯近几年来国内外的研究概况，包括青蒿琥酯的化学研究。主要是β-异构体的研究。药学研究主要包括栓剂和联合用药的研究。新适应证主要是预防血吸虫病以及免疫调节和肿瘤治疗的可能性的研究。     

青蒿酯脂质体的研究

采用乳化法制备青蒿酯多层脂质体,脂质体带正电荷时其包裹率明显高于中性或带负龟荷时。类脂中胆固醇含量及加入α-生育酚对包裹率均无明显影响,最佳处方组成的包裹率为13.63±0.09%。采用冷冻干燥技术可获得稳定性较好的脂质体冻干品,且其结构粒径均无明显变化。通过微孔滤膜压滤,能有效地除去94%以上的游离药物。比较了青蒿酯及其脂质体在动物体内的抗疟作用,结果表明,后者对鼠疟原虫的抑制率明显地高于前者。     

青蒿酯钠对膦氧氮丙啶的抗诱变作用

青蒿酯钠是植物提取物，淡白色粉末，不溶于水。膦氧氮丙啶［Ｔｒｉｓ（２ｍｅｔｈｙｌ１Ａｚｉｒｉｄｉｎｙｌ）ｐｈｏｓｐｈｉｎｅｏｘｉｄｅ，简称ＭＡＰＯ］，是一种雄性昆虫不育剂。可用作固体火箭推进剂的键合剂，亦用于造纸和纺织助染工业等。现已证明了ＭＡＰＯ具有很强的致突变作用。我们采用ＣＨＯ细胞ＳＣＥ试验初步研究了青蒿酯钠对ＭＡＰＯ的抗诱变作用。将ＣＨＯ细胞３万接种于２５ｍｌ培养瓶中，放入３７℃、５％ＣＯ２培养箱中，培养液为Ｆ１２，另加１０％小牛血清，培养３ｄ后，掺入Ｂｒｄｕ８μｇ／ｍｌ，共掺４…     

青蒿琥酯钠对排卵后生育调节作用的量效研究

皮下注射抗疟药青蒿琥酯的钠盐制剂有显著的抗着床作用,作用效果与给药剂量有关.该药在抗早孕方面也有一定效果.     

青蒿琥酯钠对排卵后生育调节作用的量效研究

皮下注射抗疟药青蒿琥酯的钠盐制剂有显著的抗着床作用,作用效果与给药剂量有关 该药在抗早孕方面也有一定效果     

青蒿琥酯钠对排卵后生育调节作用的量效研究

皮下注射抗疟药青蒿琥酯的钠盐制剂有显著的抗着床作用 作用效果与给药剂量有关.该药在抗早孕方面也有一定效果.     

青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中有关物质的HPLC测定

建立了反相高效液相色谱法测定青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中杂质二氢青蒿素及其它有关物质.采用Kromasil C18色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(1:1)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长210nm.二氢青蒿素在6～60μg/m1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999).稳定性试验结果显示,样品溶液配制后须立即进样.