青蒿琥酯抗肿瘤多耐药的作用及其研究进展

肿瘤多耐药发生是肿瘤治疗失败的主要原因,开发化疗增敏剂以逆转肿瘤的多耐药具有巨大临床价值。本文综述了青蒿琥酯(Artesunate,ART)在抗耐药肿瘤作用研究进展,包括其对肿瘤耐药发生机制的多个环节的影响,如抑制p-糖蛋白活性、诱导细胞凋亡、调节细胞自噬、抑制拓扑异构酶Ⅱ、干扰谷胱甘肽及相关酶的解毒作用等等,为ART作为化疗增敏剂的开发提供思路。     

柴胡皂苷抗肿瘤作用机制的研究进展

柴胡皂苷是传统中药柴胡的主要生物活性成分,具有抗肿瘤、抗氧化损伤、抗纤维化和免疫调节等作用。目前已有大量文献报道了有关柴胡皂苷抗肿瘤作用的研究成果,其抗肿瘤的作用机制主要包括诱导肿瘤细胞凋亡与分化、抑制肿瘤血管生长、抑制肿瘤侵袭转移、逆转肿瘤细胞多药耐药、免疫调节作用、联合放化疗减毒增敏效应、调控肿瘤细胞自噬以及抑制环氧合酶等,其中诱导肿瘤细胞凋亡是通过抑制肿瘤细胞增殖、影响肿瘤基因表达、抑制肿瘤细胞分裂以及细胞毒作用实现的。通过查阅国内外研究文献,对柴胡皂苷的抗肿瘤作用进行综述。     

丹参酮ⅡA对阿霉素抑制肿瘤细胞生长作用的影响

目的：观察丹参酮ⅡA对阿霉素诱导2种肿瘤细胞（K562和Bel-7402细胞）死亡作用的影响。方法：MTT法检测细胞存活率,Hoechst33342染色从形态学上反映肿瘤细胞凋亡情况。结果：丹参酮ⅡA本身对2种肿瘤细胞均有抑制增殖、促凋亡的作用,不会干扰阿霉素诱导肿瘤细胞死亡的作用,甚至对其对K562细胞的促凋亡作用有协同效果。结论：丹参酮ⅡA对阿霉素抑制肿瘤细胞生长有协同作用,但对肿瘤细胞有一定的选择性。     

隐丹参酮抗肿瘤活性与逆转化疗耐药作用的研究进展

隐丹参酮(CTS)是从中草药丹参根茎中提取的单体成分,相对分子质量小,可透过血脑屏障,近年来通过体内外各种实验被证实对冠心病、动脉粥样硬化、关节炎、内分泌失衡、脑损伤和阿尔茨海默病等疾病具有药理活性。在抗肿瘤方面不仅可通过抑制细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移侵袭和抗新生血管生成等机制而发挥抗肿瘤作用,同时还具有与部分化疗药物联合,增敏化疗疗效或逆转化疗耐药的作用。通过对CTS在各种肿瘤中的抗肿瘤药理活性与逆转肿瘤耐药进行综述,为其在临床研究中的应用提供参考。     

丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展

丹参中含有丹参酚酸类成分,主要包括丹参素、原儿茶醛以及咖啡酸、丹酚酸等,也包括丹参酮类。其中,丹参酮属于丹参根部的乙醚或者乙醇提取物,也是丹参中最为重要的有效成分之一,根据其不同的化学结构可以将其划分成丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA(TanⅡA)以及丹参酮ⅡB等。丹参酮ⅡA能够起到天然的抗氧化功效,临床应用于心血管中能够起到抗动脉粥样硬化的作用,还能够缩小心肌梗死面积,改善心肌耗氧量,对血栓形成和血小板聚集功能也能够发挥出一定的抑制作用。近年来的理论研究和临床实践表明,其具有一定的抗肿瘤活性,临床应用丹参酮ⅡA能够对人体多种肿瘤细胞起到明显的遏制细胞毒性作用,同时还可以一定程度上诱导肿瘤细胞分化以及凋亡,达到抑制肿瘤细胞侵袭及转移的目的,丹参酮ⅡA作用机理可能和抑制DNA合成、调节细胞周期以及影响凋亡、原癌基因的表达水平等密切相关。现结合近年来的研究文献,对丹参酮ⅡA近期在肿瘤领域的研究进展做一综述。     

熊果酸抗肿瘤作用机制的研究进展

根据近年的中外文献和研究成果,对熊果酸的抗肿瘤作用和作用机制等方面进行论述. 大量的基础研究证实,熊果酸能在体内外抑制多种肿瘤细胞生长. 熊果酸抗肿瘤的作用机制是多方面的,包括预防肿瘤形成、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抗氧化、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药,以及调节机体免疫功能等.     

竹节香附素A抗肿瘤作用机制的研究进展

竹节香附素A是两头尖中主要含有的三萜皂苷,具有较强的抗肿瘤活性。竹节香附素A可抑制肿瘤细胞增殖,诱导其凋亡和自噬;诱导肿瘤细胞周期阻滞;抑制侵袭和转移;增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。总结了竹节香附素A的抗肿瘤作用机制,以期为竹节香附素A的开发利用和临床应用提供依据。     

人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用研究进展

人参皂苷Rg3是人参的主要活性成分,临床研究发现具有促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,抗肿瘤细胞侵袭和转移以及抑制肿瘤新生血管形成的作用。同时人参皂苷与临床化疗联合使用,能够增敏化疗效果,其机制可能与抑制NF-κB活性有关。人参皂苷Rg3作为辅助用药,在综合治疗模式中有重要作用。     

丹参酮ⅡA对 ox－LDL诱导血管内皮细胞自噬效应蛋白 Beclin1表达的影响

目的：氧化型低密度脂蛋白（ oxidized low－densitylipoprotein,ox－LDL）可诱导血管内皮细胞发生自噬,造成血管内皮损伤,从而导致动脉粥样硬化的发生。该研究拟探讨丹参酮ⅡA对ox－LDL诱导的血管内皮细胞自噬效应蛋白Beclin1表达的影响。方法（1）运用不同浓度ox－LDL处理人脐静脉血管内皮细胞HUVECs,MDC染色、流式细胞仪检测ox－LDL对HU-VECs自噬水平的影响,采用免疫印迹技术检测自噬标记蛋白Beclin1表达;（2） ox－LDL处理后,运用不同浓度丹参酮ⅡA干预,MDC染色、流式细胞仪HUVECs自噬水平变化,免疫印迹检测Beclin1蛋白水平变化。结果 ox－LDL能诱导HUVECs发生自噬,丹参酮ⅡA能抑制ox－LDL诱导的HUVECs自噬效应蛋白Beclin1表达。结论丹参酮ⅡA通过抑制ox－LDL诱导的HUVECs自噬,从而对ox－LDL所致的HUVECs损伤起保护作用。     

槲皮素抗乳腺癌作用机制的研究进展

槲皮素是一种天然黄酮醇类多酚化合物,具有多重生物学活性和药理作用,可以通过雌激素作用及抗雌激素作用、逆转耐药及化疗增敏作用、抑制细胞生长并诱导凋亡、抑制肿瘤细胞的侵袭及转移、抑制肿瘤新生血管生成等方式有效地防治乳腺癌。本文对近年来国内外有关槲皮素抗乳腺癌作用机制的研究进展进行综述。     

组蛋白去乙酰化酶抑制剂放射增敏作用与DNA损伤修复机制关系的研究进展

组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)是抑制HDAC活性并造成组蛋白过度乙酰化作用的一类化合物,根据其化学结构的特点,HDACIs化合物被分成短链脂肪酸、异羟肟酸、环肽和苯甲酰胺四大类。研究表明,HDACIs能抑制多种肿瘤细胞的生长,某些具有抗肿瘤作用的HDACIs已经进入临床试验阶段。近年来还发现,HDACIs能增加肿瘤细胞对电离辐射的敏感性,具有较强的放射增敏作用,但该类化合物的放射增敏机制目前还不十分清楚,可能与其能增强肿瘤细胞的凋亡和自噬作用,以及DNA损伤修复机制破坏等有关,其中HDACIs通过导致DNA双链断裂修复机制障碍发挥放射增敏作用已越来越引起学者们的关注。为此,本文就HDACis的放射增敏作用与DNA损伤修复机制之间关系的研究进行综述。     

丹参酮ⅡA抑制多种肿瘤细胞生长的体外实验研究

目的　研究丹参酮ⅡA对多种不同类型肿瘤细胞生长的体外抑制作用。方法　用 0 .5 μg·ml- 1 丹参酮ⅡA处理体外培养的肿瘤细胞 4d ,分别应用光镜、细胞计数、集落形成试验、流式细胞仪分析丹参酮ⅡA对不同肿瘤细胞生长的影响。结果　经丹参酮ⅡA处理后 ,肿瘤细胞生长和增殖明显被抑制 ,对NB4细胞的生长抑制作用更明显 ;部分肿瘤细胞发生凋亡的细胞形态改变 ,凋亡百分率为 10 .0 %～ 2 4 .3% (对照组为 2 .1%～ 6 .9% ) ,细胞明显被阻止于G0 G1 期 ,而S期细胞明显减少。结论　 0 .5 μg·ml- 1 丹参酮ⅡA可明显抑制多种肿瘤细胞生长 ,其敏感肿瘤细胞为人早幼粒白血病细胞     

姜黄素抗胃癌药理作用机制研究进展

胃癌是一种严重威胁人类生命健康的恶性肿瘤。姜黄素（curcumin）提取自姜黄Curcuma longa根茎,在体内外药理实验中表现出良好的抗胃癌作用,且具有较高的安全性。姜黄素抗胃癌作用机制主要包括抑制胃癌细胞增殖、阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡及自噬、调控相关信号通路及基因表达、抑制细胞侵袭及迁移、诱导活性氧产生、抑制肿瘤血管及淋巴管生成、化疗增敏及逆转化疗耐药、减少胃酸分泌等。就姜黄素抗胃癌药理作用机制进行综述,为其进一步研究及抗胃癌新药研发提供参考。     

隐丹参酮对宫颈癌细胞系Hela细胞放射增敏作用及其机制的研究

丹参的主要抗肿瘤活性成分一丹参酮（tanshinone）,是一组脂溶性菲醌类成分。隐丹参酮是丹参中提取的脂溶性成分之一,主要通过抑制细胞增殖、促进凋亡、影响细胞周期分布以及促进分化等机制发挥抗肿瘤作用。通过化学药物有目的地改变细胞周期,进而增强放疗敏感性,对肿瘤的治疗可能有重要意义。本实验主要研究隐丹参酮对宫颈癌细胞系Hela的细胞毒性、放射增敏作用及其对细胞周期的影响,进一步了解其作用机制,为隐丹参酮应用于宫颈癌放射增敏治疗提供临床依据。     

丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定

目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝（MTT）法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度（IC50）及20%抑制浓度（IC20）值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。     

微波热疗治疗肿瘤的临床应用体会

热疗是恶性肿瘤综合治疗方法之一,本文阐述了微波热疗通过直接杀伤肿瘤细胞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、辅助化疗增敏作用等机制用于临床恶性肿瘤的治疗。同时,介绍了微波热疗、超声聚焦热疗、射频热疗、内生场热疗的临床应用以及微波热疗在临床恶性肿瘤治疗中的特点与存在问题。     

澳洲茄边碱抗肿瘤作用及其机制研究进展

从天然植物中提取并发展成药物已成为抗肿瘤药物研发的主要途径之一。澳洲茄边碱是从龙葵中分离获得的天然甾体生物碱糖苷化合物,具有较强的抗肿瘤作用和较低的细胞毒性,对肺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、鼻咽癌、脊索瘤和胰腺癌等多种常见肿瘤具有明显的抑制作用。澳洲茄边碱的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤迁移和侵袭、增强化疗药物的敏感性、调节信号通路和基因表达等有关。澳洲茄边碱不仅能单独抑制肿瘤细胞,而且可作为增敏剂与其他化疗药物合用增强疗效。该文基于澳洲茄边碱的抗肿瘤作用及其机制进行综述,以期为澳洲茄边碱的进一步研究和开发提供依据。     

土槿皮乙酸对人肺癌A146细胞的自噬作用以及凋亡与自噬的关系

目的土槿皮乙酸是从松科植物金钱松的根皮或近根树皮中分离的二萜酸,具有抗肿瘤、抗生育等作用。本研究主要阐述了土槿皮乙酸能够诱导人肺癌细胞(A146)发生自噬从而抑制细胞生长的机制及在A146细胞中自噬与凋亡的关系。方法采用了形态学观察、四甲基偶氮唑蓝(MTT)分析法、MDC流式细胞术分析、MDC荧光染色法、乳酸脱氢酶LDH活力测试法、免疫沉淀法、蛋白质印迹法等方法考察了土槿皮乙酸通过自噬抑制A146细胞生长以及该细胞中自噬与凋亡的关系。结果研究发现,4μmol/L土槿皮乙酸作用A146细胞0、12、24、36、48 h后,细胞数目减少,MDC染色有荧光亮绿色颗粒出现,流式细胞仪分析显示土槿皮乙酸增加MDC阳性率。而且4μmol/L土槿皮乙酸作用后自噬相关蛋白Beclin 1的表达增高,LC3从Ⅰ型转化为Ⅱ型,说明土槿皮乙酸诱导A146细胞自噬,自噬在抑制A146细胞生长中起到了关键的作用。另外,加入自噬抑制剂3-MA与土槿皮乙酸联用之后,凋亡小体明显增加,凋亡率上升,自噬率下降,自噬相关蛋白Beclin 1和LC3表达降低,说明在A146细胞中,自噬是对抗凋亡的。结论土槿皮乙酸诱导A146细胞自噬,自噬在抑制A146细胞生长中起到了关键的作用。     

丹皮酚抗肿瘤作用机制的研究进展

丹皮酚是牡丹皮的主要活性成分,其抗肿瘤作用的研究已经受到广泛关注。研究报道了丹皮酚对肝癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌等多种肿瘤均具有抗癌作用。丹皮酚主要通过抑制肿瘤细胞增殖,影响肿瘤细胞周期,调控凋亡相关因子及相关通路,抑制肿瘤细胞转移,逆转化疗药物耐药性及放疗增敏发挥抗肿瘤作用。主要综述了丹皮酚抗肿瘤作用机制的最新研究进展。目前丹皮酚抗肿瘤的研究仍处在初步阶段,还需进一步加强对信号转导通路、调控靶点、抑癌基因、联合用药及体内实验等方面的研究。     

β-榄香烯治疗结直肠癌作用机制研究进展

结直肠癌具有较高的发病率和病死率,药物治疗可延长生存期,但会出现不同程度的耐药。β-榄香烯是从温郁金中提取的活性成分,具有广谱的抗肿瘤活性,可抑制肿瘤细胞生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、逆转肿瘤药物耐药、联合化疗增效减毒、同步放疗增敏、改善免疫功能。综述了β-榄香烯治疗结直肠癌的作用机制研究进展,以期为β-榄香烯临床治疗结直肠癌提供参考。