乌头类中药毒的历史认识与现代研究

乌头类中药为临床常用中药,主含乌头碱等生物碱,易引起毒性反应。本文通过分析历代本草中关于乌头毒的记载,结合现代研究文献,从引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价乌头类中药毒性与药效之间的关系,以期为乌头类中药毒的科学认识及其临床合理应用提供参考。     

乌头类中药毒性及现代毒理学研究进展

乌头类中药是一类常用有毒中药材,在我国有悠久的药用历史。其所含主要成分乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等具有显著的药理活性,同时也是其毒性成分。由于其治疗剂量和中毒剂量非常接近,临床治疗窗较窄,在临床使用过程中不良反应和中毒事件频频发生,限制其广泛应用。研究炮制或配伍对乌头急性毒性的影响,并深入了解其毒性产生的机制,对于进一步开发乌头新型制剂、指导临床更加安全合理地使用乌头类中药及其安全性评价等具有十分重要的意义。通过对近年来乌头类中药毒性成分、急性毒性及与毒性相关机制的研究文献进行综述,为临床安全使用乌头类中药提供科学依据。     

乌头类生物碱研究进展与应用前景评述

乌头类生物碱是温阳散寒中药乌头、附子的主要成分之一.因其毒性大,临床应用受限而使基础研究显得较为薄弱.但乌头、附子作为温阳中药正品临床应用十分广泛,尤其是在危重症的抢救和久治难以获效的疑难病例治疗中显示了明显效果.这就提示我们,乌头、附子及其乌头类生物碱具有潜在的基础与临床研究价值,并有理由相信通过相关研究有可能揭示一些我们尚未知晓的新发现.     

川乌口服液的制备及须注意的几个问题

<正>川乌、附片等毒性中药由于能祛风除湿、温经止痛,其疗效显著,广泛用于风寒湿痹、肢体疼痛诸症,是中药配方中的常用药物。但是,川乌“有大毒”,含有剧毒的双脂类生物碱:乌头碱(Aconitine)、中乌头碱     

略谈几种中药经不同炮制的不同作用

中药来源复杂，有植物的、动物的、矿物的，以及人工合成或加工品。各种药物有各种不同的性能，有的性温、有的性寒、有的性烈、有的有毒，要能适应临床，克服偏盛性味，必须通过炮制，才能临床应用。中药炮制方法较多，有“修制”、“火制”、“水制”、“水火制”，或归纳为“净制”、“切制”、“炮制”。不同的药物，用不同的方法炮制，能起到不同的作用。毛茛科的马头，性热味苦辛，有大毒。系温经络，逐风邪，除寒湿之要药。由于乌头含有毒性较强的乌头碱、次乌头碱等，不利服用。经过炮制的特别是加热炮制的过程中在温度的作用下，乌…     

乌头类中药及其制剂的镇痛作用

综述了乌头类中药及其制剂镇痛作用的临床应用及实际研究、物质基础、作用机及乌头类生物碱镇痛作用的构效关系。表明乌头类中药镇痛作用的物质基础主要其中的生物碱,其作用机理与中枢去甲肾上腺有系统以及中枢Ca^2 有密切关系;生物碱的镇痛作用以及毒性与其结构关系密切,为乌头类中药及其制剂镇痛方面开发研究提供了科学依据。     

我院2011年第二季度11473张中药饮片处方中毒性药物应用的调查与分析

中药用以治病已有几千年历史,其中一些含毒性成分,如川乌中毒性成份乌头碱（aconitine）、朱砂中汞化物等。古代医药学文献中多以“毒药”作为药物的总称,此时对中药药性知识的了解尚未深入,并没有将毒性的概念从药性中分离出来,随着历代医家对中药毒性认识不断深入,到了秦汉以后,中药毒性有了特定的涵义。     

中药配伍禁忌探析

中药配伍禁忌早在金元时期就已经提出 ,《珍珠囊补遗药性赋》方书中即明确地记载着“十八反”、“十九畏”歌诀。“反”即两药合用后产生剧烈的毒性反应和副作用。“畏”即两药相互配伍产生副作用或降低消除原有的药物作用。从现代医学角度分析主要是药物之间的成份起的化学反应。“十八反”中的乌头与半夏、瓜蒌、贝母、白蔹、白及相反 ,主要反应在乌头的成份乌头碱具有一定的毒性 ,若与半夏配伍其毒性更强。因为半夏也有毒 ,相互配伍后具有麻痹中枢神经和末梢神经的作用。同样乌头伍贝母也能麻痹中枢神经 ,并且贝母中的贝母碱具有下降和抑…     

乌头类中药的研究进展

综述了乌头类中药的化学成分、药理、临床、质量标准及其检测方法的研究近况。乌头类中药活性成分为生物碱有一定毒性，具有镇痛、消炎、免疫抑制等作用抑制等作用；临床主要用于各种痛证。     

市售乌头炮制品种中的乌头总碱、酯型生物碱、乌头碱的含量检查

川乌、附子、草乌[3]等均为毒性较大的中药,其毒性主要由乌头碱类生物碱引起。人口服乌头碱0.2mg可引致中毒,乌头碱的致死量为3~4mg。故临床一般不提倡服用生品,一般服用炮制品,通过炮制可以使药材中乌头碱类生物碱含量会降低十倍,毒性也明显降低(苯甲酰乌头胺毒性即降低约仅为乌头碱的1/200,而乌头胺的毒性更小,仅为乌头碱的1/2000左右)。常见的炮制品种主要有制川乌、制草乌、制附子等等。如今,市面上存在的有关乌头类炮制品种繁多,各个品种的产地,炮制工艺,品次均有不同,我们对流通于长沙药材市场的各种乌头类炮制品种中的乌头总碱、酯型…     

有毒乌头类中药炮制与配伍减毒机制的研究进展

以川乌、草乌、附子等为代表的乌头类中药在中国具有悠久的药用历史,是一类兼具强毒性与优药效的"毒效双性"中药,具有显著的回阳救逆、祛风除湿、消炎止痛等功效,备受历代医家推崇。但是,乌头碱中毒案例屡见不鲜,如果使用不当,极易超出其狭窄的治疗窗,进而引发恶性的心脏、神经等毒性,严重危及生理健康与生命安全。故在临床上,往往采用乌头类中药的炮制品或与其他中药配伍使用,在保留其良好药效的同时有效降低毒性,保证用药安全。合适的炮制方法和配伍原则不仅可以有效降低各种毒性、减少不良反应及副作用的发生,还可显著增加乌头类中药的适应症、拓宽其使用范围,为乌头类中药的二次开发利用提供有利保障。该文综述了古代和现代乌头类中药的炮制方法及工艺、常见配伍组方原则及其减毒机制,发现主要包括物理减毒和化学减毒两类方法,其中水解减毒、"离子对"减毒和皂化减毒是其主要方式。该文揭示的减毒机制有望指导乌头类中药现代炮制工艺开发和临床合理用药。     

浅谈有毒中药的毒性成分及中毒机理与炮制

有毒中药是指有一定毒性及毒性成分，当应用不当时易发生中毒甚至危及生命的一类药物，因其临床疗效卓著，应用日益广泛，为了安全有效地应用于临床，现就其毒性成分，中毒机理及其炮制浅谈如下。1含生物碱类有毒中药1．1附子、川乌等。此类药材中含有乌头碱，毒性剧烈。服用乌头碱的中毒量为1～2mg，致死量2～4mg，4～6mg可致人速死[1]。其机理主要使中枢神经系统与周围神经先兴奋而后抑制，麻痹血管运行中枢，呼吸中枢，以致心源性休克，使呼吸衰竭而死亡。另外乌头碱可直接作用于心肌，提高心肌的应激性，从而导致心律失常。但乌头碱的性…     

乌头类双酯型生物碱HPLC分析方法研究进展

乌头类中药主要包括川乌、草乌和附子等,是历史悠久的临床经典药物,常应用于治疗风湿病、跌打扭伤等各类处方及中药制剂中,其特征成分和生物活性成分主要是生物碱,按结构主要分为单酯型、双酯型和胺基醇型[1],其中双酯型毒性最大[2]。双酯型生物碱主要有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,因这三种生物碱含量高、特征性强,既是有效成分又是毒性成分,所以在含乌头类制剂中常被列为含量测定的目标物。高效液相色谱法具有操作简便、样品用量少、     

乌头炮制与解毒的关系

中药乌头是毛茛科多年生草本植物乌头的块根，包括川乌、草乌。临床上其主要的功效是祛风除湿、散寒止痛，常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛，以及跌打损伤疼痛等病症。其止痛效果尤为突出。但由于乌头具有较大的毒性，在使用中稍有不慎，即可引起中毒，甚至死亡。因此，临床应用前必须进行严格的炮制，以便控制毒性，达到安全有效的目的。乌头……     

毒性中药的炮制

《景岳全书—类经》对中药之毒有云 :“所谓毒者 ,以气味之有偏也。”《中国药典》收载各类毒性中药约 10 0种以上。对于毒性中药的炮制 ,古代典籍有许多详细的记载 ,现代也进行了不少研究。通过炮制而降低药物毒性 ,以保证临床用药的安全 ,增强药物的治疗作用。传统炮制毒性中药的方法有水泡、米炒、醋炙、烘焙、制霜、复制法等。现结合现代研究介绍毒性中药的炮制方法。1　水处理1.1　溶解减毒有些毒性成分可溶于水。利用此特性 ,使有毒成分溶出 ,降低含量而解毒。如附子、乌头等经过长时间的漂洗可使生物碱大量流失 ,毒性大大降低。据实…     

中药炮制与毒性(副作用)的关系研究

中药炮制是祖国医药学遗产中的一个重要组成部分。现代实验研究明确地揭示了中药炮制可使毒性成分降低或减少这一原理 ,下面就对其做一简述。1　对生物碱类药物的影响如附子、乌头所具有的有效成分为乌头碱 ,但引起中毒或死亡的成分也是乌头碱 ,尤其是对酯型乌头碱毒性最强 ,但这一成分的性质不稳定 ,遇水或遇热易水解或分解 ,转化为毒性较低的乌头次碱和乌头原碱 ,所以临床将乌头、附子经炮制和长时间的煎煮后使乌头碱水解为乌头原碱 ,毒性大大降低 ,但强心镇痛抗风湿局麻作用基本保持不变 ,取得了显著成效。2　对含挥发油药物的影响如苍术…     

基于效-毒关系乌头类中药的内治方剂量规律研究

基于毒性中药的效-毒关系认识,梳理东汉至清朝48部传统中医药古籍中含乌头类中药内治方的应用剂量规律与特点,为临床用药风险警戒提供依据。检索纳入每日剂量明确的处方4 521首,建立乌头类中药内治处方数据表,采用SPSS20.0软件对乌头类中药每日剂量与入药种类、适应证、剂型、炮制、特殊人群用药等的关系进行统计分析。在4 521首处方中,67%处方以附子入药,且90%处方用量小于14.87 g·d~(-1);乌头(川乌、草乌)90%处方用量小于3.14 g·d~(-1)。在治疗伤寒、时疫、水肿痰饮的处方中,乌头用药剂量较大。在汤剂、酒剂中用量明显高于丸散剂型。且随朝代演变,乌头类中药处方剂量、叠加用药情况均有所降低。特殊人群用乌头类中药比例相对较少,剂量较轻。因此,在现代临床应用中,乌头类中药内治方用量不宜超过现行《中国药典》规定剂量上限,并结合多方面因素严格控制用量,保障效-毒关系平衡。     

2020年版《中国药典》(一部)有毒中药毒性成分及毒性特点分析北大核心CSCD

目的:分析2020年版《中国药典》(一部)中“有毒”中药的毒性成分和毒性特点,为有毒中药临床应用和研究提供参考。方法:查阅2020年版《中国药典》(一部)中有毒药材。通过知网、万方等数据库检索“有毒”中药的毒性成分、毒性特点等信息,进行分析比较。结果:药典中共有83味有毒中药,分别为大毒10味,“有毒”42味,“小毒”31味。除去炮制品共计有38味“有毒”药材。在这38味“有毒”中药中,有8味“有毒”中药的内服与外用功能不同。38味中药的毒性成分各不相同,多为毒苷、生物碱、毒蛋白和金属元素,毒性范围分布于脑、神经、脏腑等。结论:通过对有毒中药的毒性特点和成分分析,总结出有毒中药的功效分布广泛,常见为杀虫、泻下和清热。毒性成分和毒性特点也各不相同,多数有毒中药其有效成分与毒性成分相同,在发挥治疗作用的同时会对机体产生毒性。     

中药毒性研究与临床

中药毒性研究与临床李宗铎河南中医学院（４５０００３）主题词中草药／毒性，中药配伍／毒性，综述在许许多多的中医药书藉中，中药的性味之下往往标注有“有毒”、“大毒”、“小毒”，这些“有毒”的标记说明了该药有一定的毒副作用，用得不当就可能导致中毒，甚至死亡...     

从《内经》"有故无殒"思想看中药毒性研究

从《内经》“有故无殒”的思想出发，阐明了“药以治病，因毒为能”、“有病则病当之”等中药毒性理论，突出了在中药毒性研究中“药”和“证”密切联系的特点。指出了我国目前中药毒性研究中离开证去孤立研究中药毒性的错误，分析了由此导致的新药研发中有效新药被淘汰，临床上合理用药受到限制，中药安全性在国际上受到质疑的现况。进一步提出将“有故无殒”、“药以治病，因毒为能”等中医思想的现代科学研究作为中药毒性研究的关键性科学问题及采用证候动物模型进行中药毒性研究等举措，以建立新的中药毒性研究模式。