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1.
目的对市售2种溴隐亭片的质量进行评价。方法参照2种产品的自身质量标准及中国药典2005版对2种产品的质量进行系统考察。结果2种产品的主要测定结果为:脆碎度检查减失重量均小于1%;含量均匀度的A+1.80 S分别为(9.2±s 1.4)和(8±4);60 min时的溶出度均大于80%;含量测定结果分别为(107.9±2.1)%和(107.4±2.2)%。结论2种溴隐亭片的各项质量分析结果均符合中国药典规定。  相似文献   

2.
目的:研究溴泰君(W198)在Beagle犬体内毒代动力学,为临床试验提供依据。方法:采用HPLC紫外或荧光检测方法测定Beagle犬静脉注射溴泰君、阿霉素以及溴泰君与阿霉素联合给药后生物样品中溴泰君和阿霉素的浓度。结果:Beagle犬静脉注射溴泰君15 mg·kg-1·d-1,第1次、第3次、第72次给药后的血清药物浓度-时间曲线下的面积(AUC0-24h)分别为6.15±0.66、26.55±9.43和33.63±2.31 mg·h-1·L-1。Beagle犬静脉注射阿霉素每次1.5mg·kg-1,第1次和第3次给药后的血清药物AUC0-24h分别为0.70±0.21和1.19±0.19mg·h-1·L-1。溴泰君与阿霉素联合给药时,溴泰君连续给药3次、阿霉素给药1次和溴泰君连续给药39次、阿霉素给药3次后溴泰君的血清药物AUC0-24h分别为 25.52±6.04和42.60±4.14 mg.h-1·L-1;阿霉素的血清药物AUC0-24h分别为0.39±0.05和0.77±0.19 mg·h-1·L-1。结论:溴泰君和阿霉素连续多次给药后药物在动物体内均有明显蓄积作用。联合给药后溴泰君对阿霉素的消除似有促进作用,揭示溴泰君可以使阿霉素的系统暴露量减低,有利于降低阿霉素的毒性。  相似文献   

3.
解晨  王强  汤旎  吴月容  谷有全 《安徽医药》2022,26(6):1089-1093
目的探讨溴莫尼定对缺氧诱导的 PC12细胞神经损伤的保护作用及其机制。方法 实验于 2018年 5月至 2019年 8月进行,建立缺氧诱导的大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤 PC12细胞损伤模型,实验分为对照组、缺氧组(缺氧损伤)、缺氧 +0.25 μmol/L溴莫尼定组、缺氧 +0.5 μmol/L溴莫尼定组、缺氧 +1 μmol/L溴莫尼定组。采用 MTT法检测各组细胞活力;流式细胞仪检测各组细胞凋亡率;根据检测试剂盒测定乳酸脱氢酶( LDH)、丙二醛、超氧化物歧化酶( SOD)含量;蛋白质印迹法检测细胞中 B细胞淋巴瘤 -2( Bcl-2)、 Bcl-2相关 X蛋白( Bax)及蛋白激酶 B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白( mTOR)/信号转导及转录活化因子 3(STAT3)信号通路相关蛋白表达。结果缺氧处理后,细胞活力较对照组降低[(0.35±0.04)比( 0.69±0.08)](P<0.05)溴莫尼定不同剂量组细胞活力较 Hypoxia组升高[(0.37±0.05)、(0.40±0.06)、(0.44±0.05)、(0.53±0.07)、(0.60±0.09)比( 0.35±0.04),](P<0.05); Hypoxia组细胞凋亡率增加[(32.89±3.46)%比( 3.58±0.34)%](P<0.05),溴莫尼定干预后细胞凋亡率降低[(7.41±0.75)%比( 32.89±3.46)%](P<0.05)Bax蛋白表达量降低[( 1.48±0.16比 3.76±0.31)](P<0.05)而 Bcl-2蛋白表达量升高[( 0.89±0.12)比( 0.29±0.04)](P<0.05);Hypoxia组细胞 SOD含量较对照组降低[( 50.43±5.36)U/mg比(173.39±18.21)U/mg](P<0.05),溴莫尼定干预后可提高缺氧诱导的细胞 SOD含量降低[( 143.28±15.43)U/mg比( 50.43±5.36)U/mg](P<0.05); Hypoxia组细胞 LDH[(62.31±6.82)U/mL比( 19.07±1.65)U/mL]、丙二醛含量[(4.29±0.43)μmol/g比( 1.35±0.12)μmol/g]较对照组增高(P<0.05)溴莫尼定处理后可降低缺氧引起的 LDH[( 31.35±3.21)U/mL比( 62.31±6.82)U/mL]、丙二醛含量[( 1.76±0.19)μmol/g比( 4.29±0.43μmol/g]增加(P<0.05); Hypoxia组细胞 Akt、p-Akt、mTOR、p-mTOR、STAT3、p-STAT3表达降低( P<0.05)溴莫尼定处理后可提高细胞 Akt、p-Akt、mTOR、p-mTOR、STAT3、p-STAT3的表达( P<0.05);抑制 Akt/mTOR/STAT3信号通路转溴莫尼定对缺氧诱导的 PC12细胞增殖、凋亡及 LDH、丙二醛、 SOD水平的影响。结论溴莫尼定可通过激活 Akt/mTOR/STAT3信号通路促进缺氧诱导的 PC12细胞增殖、抑制细胞凋亡及增强其抗氧化能力进而对缺氧诱导的神经细胞损伤发挥保护作用。  相似文献   

4.
用反相高效液相色谱法同时分离测定复方头孢克罗与溴己新的含量 .线性范围 ,头孢克罗为 0 8~ 2 4g/L,γ =0 9997,溴己新 0 18~ 0 9g/L,γ =1 0 0 0 ;平均回收率 (x±RSD) %分别为 ,头孢克罗 (10 0 2± 0 86 ) % ,溴己新 (10 0 8± 0 87) % .  相似文献   

5.
目的 :体外比较单用及合用溴化异丙托品和沙丁胺醇对乙酰胆碱、组胺、氯化钾诱导的离体豚鼠气管条收缩作用的影响。方法 :用溴化异丙托品孵育前后组胺、乙酰胆碱、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩 ;用沙丁胺醇孵育前后组胺、KCl诱发的豚鼠离体气管条的收缩 ;溴化异丙托品和沙丁胺醇合用对组胺、乙酰胆碱和KCl诱导的豚鼠气管条收缩的影响。结果 :乙酰胆碱、组胺诱导离体豚鼠气管条收缩 ,呈典型的剂量反应效应 ,pD2 (达到 5 0 %最大反应的激动剂浓度 )分别为 5 .97± 0 .2 1,6 .4 8± 0 .5 4,用溴化异丙托品孵育后 ,其量效曲线压低 ,pD′2 (拮抗剂效价强度 )分别为 7.99± 0 .34,7.37± 0 .36 ;加用沙丁胺醇后 ,其量效曲线进一步压低。组胺10 -8mol·L-1引起豚鼠气管条收缩 ,10 -4mol·L-1达最大反应 ,pD2 为 6 .6 0± 0 .70 ;用沙丁胺醇孵育后 ,其量效曲线压低 ,pD′2 为 6 .0 6± 0 .2 7。加用溴化异丙托品 6× 10 -8mol·L-1孵育后 ,其量效曲线明显压低 (P <0 .0 1)。氯化钾 6 0mmol·L-1诱导气管条收缩 ,溴化异丙托品和沙丁胺醇抑制其收缩 ,其IC50(抑制 5 0 %最大反应的拮抗剂浓度 )分别为 4 .78×10 -6,3.18× 10 -6mol·L-1。两者合用 ,其抑制作用明显增强 (P <0 .0 1)。结论 :溴化异丙托品和沙丁胺  相似文献   

6.
本文提出了差示一线性组合导数光谱法用于测定混合组分体系的基本原理和实验方法。并试用本法消除了扑尔敏、溴化丙胺太林、灵芝粉及附加剂之间的相互干扰,从而分别测定了扑咳灵片巾扑尔敏和溴化丙胺太林的含量,其平均回收率分别为100.2±1.49%(CV)和99.89±1.03%(CV)。其精密度、准确度均好。  相似文献   

7.
目的测定国产溴莫普林(BDP)片在人体内的药物动力学.方法18名健康志愿受试者,单剂量po国产BDP片,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果BDP药物动力学参数分别为cmax=(4.37±0.36)mg/L,tmax=(3.3±0.3)h,T1/2α=(5.54±6.24)h,T1/2β=(43.2±8.4)h,Cl=(1.84±0.27)L/h,Vd=(82.6±14.8)L,AUC0→∞=(198.89±26.91)h*mg/L.结论国产BDP片主要药物动力学参数与国外文献报道相似.  相似文献   

8.
目的:建立一种高灵敏液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定健康志愿者经口吸入噻托溴铵粉吸入剂1粒(18 μg)后血浆中噻托溴铵的含量, 并评价其药代动力学特征。方法:14名健康志愿者空腹经口吸入噻托溴铵粉1粒(18 μg)后采集静脉血,血浆样品在冰浴条件下,加入内标噻托溴铵-d6,再经过含1%甲酸的乙腈溶液蛋白沉淀后,采用ACE Excel 3 AQ(100 mm× 2.1 mm,3 μm,ACE)色谱柱分离,在正离子模式下以多重反应监测方式进行检测。结果:噻托溴铵在(0.1~16)pg·mL-1浓度范围内线性关系良好,健康志愿者吸入噻托溴铵的Cmax为(5.21 ± 3.22)pg·mL-1、AUC0-t和AUC0-∞分别为(30.0 ± 11.8)h·pg·mL-1和(48.8 ± 15.5)h·pg·mL-1, tmax为(0.064 ± 0.035)h,t1/2为(76.0 ± 23.7)h。结论:本方法可用于噻托溴铵吸入粉剂的人体药代动力学研究。  相似文献   

9.
王屏  朱立勤  石屹崴  李宏  娄建石 《中国药房》2010,(30):2820-2822
目的:比较肝移植患者与普通外科手术患者体内维库溴铵药动学的差异。方法:随机选择2007年10月~2008年5月我院器官移植中心的行原位肝移植术患者(试验组)和普通外科的接受腹部手术(ASA1~2级)患者(对照组)各12例进行研究。2组均于术前30min肌肉注射东莨菪碱0.3mg、地西泮10mg。全麻诱导静脉注射咪达唑仑0.05mg·kg-1、异丙酚2mg·kg-1、芬太尼5μg·kg-1和维库溴铵0.15mg·kg-1,维库溴铵追加剂量为0.1mg·kg-1。以肌松监测仪监测患者肌松状况。当肌颤搐恢复至20%为追加肌松药时间点。对照组、试验组旧肝期、试验组新肝期分别于首次给药前及给药后2、5、30min时采集血样,测定血药浓度,计算药动学参数。结果:对照组、试验组旧肝期、试验组新肝期维库溴铵的药动学参数分别为:AUC0~∞(1286.3±306.0)、(2317.9±899.7)、(1974.7±282.7)μg·min·mL-1,V(d378.7±19.8)、(308.9±15.1)、(323.7±9.2)mL·kg-1,t1/2(β69.7±34.5)、(49.2±102.0)、(25.4±6.5)min,CLs(1.22±0.25)、(0.79±0.43)、(0.78±0.15)mL·kg-1·min-1。结论:与对照组相比,肝功能异常的患者术中使用维库溴铵一定时间后体内药量较高,药物在体内清除较慢,重复给药时间间隔长。试验组旧肝期较对照组维库溴铵起效减慢,作用时间延长,而移植入新的肝脏后,起效时间较旧肝期有所加快。  相似文献   

10.
目的观察中等剂量沙美特罗氟替卡松(50/250μg)联合噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)的临床疗效。方法 90例AECOPD患者随机分为噻托溴铵组(A组,30例)、沙美特罗氟替卡松组(B组,30例)和联合治疗组(C组,30例)。三组患者均在给予吸氧、祛痰、静脉应用抗菌药物等综合治疗的基础上分别应用吸入噻托溴铵、沙美特罗替卡松以及联合吸入两种药物治疗。观察疗效及不良反应,三组均于治疗前后测定肺功能及动脉血气等指标。结果治疗前,三组肺功能及动脉血气差异均无统计学意义;治疗2周后,噻托溴铵组和沙美特罗氟替卡松组、联合治疗组的第1秒用力呼气容积(FEV1)分别为(1.63±0.14)、(1.75±0.15)、(1.80±0.55)L;第1秒用力呼气容积占用力肺活量百分比(FEV1/FVC)分别为(59.51±2.65)、(59.96±3.26)、(65.5±3.60);第1秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV1%预计值)分别为(54.49±5.20)(、56.21±4.65)(、66.81±4.22);动脉血二氧化碳分压(PaCO2)分别为(45.20±4.62)、(43.89±4.55)、(42.56±4.35)mmHg;动脉血氧分压(PaO2)分别为(76.1±6.72)、(76.3±5.01)、(80±6.35)mmHg。与其它两组比较,联合治疗组FEV1、FEV1/FVC、FEV1%预计值显着提高,同时动脉血气指标改善更加明显,差异有统计学意义(P<0.05)。结论联合使用中等剂量沙美特罗氟替卡松(50/250μg)和噻托溴铵较单独使用此两种药物对AECOPD患者肺通气功能及动脉血气指标有更明显的改善作用。  相似文献   

11.
目的评价匹维溴胺对束缚应激大鼠离体结肠平滑肌条的影响并探讨其对各型IBS可能的作用机理.方法成年SD大鼠随机分为模型组和对照组,模型组用自制硬塑胶模具束缚 2 h.分别制作两组大鼠近端及远端结肠的环行肌和纵行肌条共64条(每组肌条32个,各肌层8个).采用离体平滑肌条器官浴槽实验方法,观察不同浓度匹维溴胺对平滑肌条自发性收缩活动的影响.结果匹维溴胺对模型组和对照组离体结肠平滑肌条自发性收缩活动均表现为抑制作用,但对模型组效应较对照组显著(近端结肠 28.54±4.82 vs 7.48±1.65,21.75±1.00 vs 12.56±3.15;远端结肠 15.71±5.27 vs 3.89±1.16,20.16±3.16 vs 7.56±1.96)(P<0.05).匹维溴胺对近端结肠平滑肌收缩的抑制作用较远端结肠显著(P<0.05).匹维溴胺对相同部位结肠环行肌与纵行肌的抑制作用无显著性差异(P>0.05).结论匹维溴胺能抑制束缚应激大鼠离体结肠平滑肌的收缩,且对近端结肠收缩的抑制作用显著高于远端结肠;但在相同部位,对环行肌和纵行肌收缩的抑制作用无显著性差异.  相似文献   

12.
高效液相色谱法测定苯溴马隆血药浓度及生物等效性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的建立人血浆中苯溴马隆的高效液相色谱测定法,并观察苯溴马隆在健康人体内的药代动力学;同时对苯溴马隆国产胶囊和进口片进行生物等效性研究.方法色谱柱为Lichrospher C185mm(250×4.6 mm);流动相为乙腈-水-三乙胺(70300.05),用冰乙酸调pH 5.68;紫外检测波长280nm,以华法令为内标,血样经乙醚-正己烷(21)提取剂提取.用3P87药代动力学程序计算有关药代动力学参数.结果该方法简单灵敏,线性范围为0.050~7.50mg·L-1,线性关系良好,r=-0.9993,最小检测浓度0.02mg·L-1;日内、日间误差均小于13.0%,回收率大于90%.20名健康志愿者随机交叉口服单剂量100mg国产苯溴马隆胶囊和进口苯溴马隆片后的主要动力学参数分别为AUC0-2418.02±9.31mg·h·L-1和17.59±7.72mg·h·L-1,tmax分别为2.98±0.62 h和3.15±0.59 h,Cmax分别为3.19±0.91mg·L-1和2.94±1.04mg.L-1.上述药代动力学参数经方差分析和双单侧t检验统计分析,均无显著性差异.结论以进口片为标准参比制剂,国产胶囊的相对生物利用度为102.1%±13.8%.结果表明两种制剂生物等效.  相似文献   

13.
呋麻滴鼻液中盐酸麻黄素的比色测定   总被引:2,自引:0,他引:2  
呋喃西林呈稳定的黄色溶液,在375nm波长处有最大吸收,故可用分光光度法对呋麻液中的呋喃西林行比色测定。盐酸麻黄素在pH5.6的缓冲液中与溴麝香草酚蓝形成稳定的黄色络合物,其氯仿提取液在4llnm波长处有最大吸收,故可对呋麻液中的盐酸麻黄素行比色测定。其回收率分别为99.4±0.72%和100.15±0.53%.本法取样少,灵敏,简便易行,适宜医院制剂检验要求。  相似文献   

14.
目的观察磷脂酰肌醇-3激酶信号通路中关键分子蛋白激酶-B(Akt2)在饮食诱导的糖尿病小型猪心肌组织中的表达,以及合成化合物艾溴利平对Akt2表达的影响,探讨艾溴利平在糖尿病心肌病变中的作用。方法15只雄性广西巴马小型猪按体重随机分为3组,每组5只。正常对照组饲正常饲料,高能量组饲高脂高糖高胆固醇饲料,加药组在高脂高糖高胆固醇饲料中加入艾溴利平(0.4 g·kg~(-1)·d~(-1))。每月末测定血糖、三酰甘油(TG)、胰岛素、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)并行口服葡萄糖耐量实验(OGTF)。5 mo末取部分心肌组织,用Western blotting和免疫组织化学方法检测Akt2蛋白的表达。结果与正常对照组相比,高能量组血糖、TG、胰岛素和HDL-C升高,糖耐量减低;加药组与高能量相比,血糖、TG和胰岛素明显降低,HDL-C水平升高,OGTF血糖清除和胰岛素分泌近似正常对照组。心肌组织Akt2蛋白表达量正常对照组为1.48±s 0.22,明显高于高能量组(1.00±0.16,P<0.01);而加药组Akt2蛋白表达量1.38±0.20,高于高能量组(P<0.01),与正常对照组相近(P>0.05)。结论高脂高糖高胆固醇饮食诱导的糖尿病小型猪心肌组织Akt2表达降低,艾溴利平能够上调心肌组织Akt2蛋白的表达。  相似文献   

15.
溴化双托品铵是以阿托品为原料,合成而得的一种双季铵化合物。实验表明,家兔垂头量为0.134±0.016mg/kg;麻醉猫坐骨神经胫前肌阻断量为0.16±0.029mg/kg,作用持续21±3.9min。经典与电生理方法研究表明,它是一种非去极化型肌松药。家兔连续多次给药时有一定蓄积作用。麻醉猫快速静注给药,可使血压下降。若以缓慢静滴给药,降压作用显著减轻。对ECG则无明显影响。  相似文献   

16.
目的:探讨溴隐亭对女性高催乳素血症的疗效。方法:高催乳素血症 86例(29 a± s 6 a),用溴隐亭 1.25 mg,po, bid, 4 d后无副作用增至2.5mg,po,bid~qid(根据情况调整剂量)。结果:73例服药 5 mp·d~(-1)者,1 mo时催乳素(PRL)下降(54± 15)%, 13例服药 7. 5~10 mg·d~(-1)者 PRL下降(68± 16)%。服药 6 mo, 12例垂体大腺瘤直径缩小 0. 70 cm± 0. 12 cm(0. 6~0. 9 cm), 2例治疗 1a后腺瘤消失。停止滥乳时用药量为 312 mg± 27mg,恢复排卵时用药量为 452 mg± 43 mg。结论;溴隐亭治疗高催乳素血症疗效显著,且能使垂体催乳素瘤缩小甚至消失。  相似文献   

17.
目的研究预注不同肌松药对罗库溴铵起效时间的影响。方法选择ASAⅠ~Ⅱ级全麻择期手术患者48例,随机分4组各12例。Ⅰ组单次静脉注射罗库溴铵0.60 mg&#8226;kg 1,Ⅱ~Ⅳ组分别预注罗库溴铵0.06 mg&#8226;kg 1、维库溴铵0.01 mg&#8226;kg 1、阿曲库铵0.05 mg&#8226;kg 1,间隔4 min后,静脉注射插管剂量罗库溴铵0.54 mg&#8226;kg 1。观察各组肌松药起效时间、气管插管条件及心血管反应。结果Ⅰ~Ⅳ组肌松起效时间分别为(116.3±16.5),(104.7±19.9),(71.2±13.4),(95.6±17.7) s。与Ⅰ组比较,仅Ⅲ组起效时间明显缩短(P<0.05)。气管插管条件及心血管反应各组间差异无显著性。结论预注0.2 ED95罗库溴铵、维库溴铵或阿曲库铵时仅维库溴铵能显著缩短罗库溴铵的起效时间。  相似文献   

18.
噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺病病人的临床疗效及安全性   总被引:3,自引:1,他引:3  
目的:评价国产噻托溴铵干粉剂对轻、中度慢性阻塞性肺疾病(COPD)稳定期病人的临床疗效和安全性。方法:采用随机、双盲平行对照试验。60例轻、中度COPD病人分为2组,噻托溴铵组男性23例,女性7例,年龄(62±s 6)a,予噻托溴铵干粉剂吸入,18μg,每日1次;对照组男性19例,女性11例,年龄(62±7)a,予安慰剂吸入,每日1粒,总观察时间均为13 wk,包括1 wk的洗脱期。结果:治疗后噻托溴铵组的临床控制率为37%,总有效率为63%,无1例出现COPD病情恶化;对照组临床控制率为11%,总有效率为33%,有4例出现病情恶化,2组疗效比较有显著差异(P<0.05)。治疗后噻托溴铵组第1秒用力呼气量增加了(214±201)mL,用力肺活量增加了(206±314)mL,而对照组仅增加(5±207)mL和(25±307)mL(P<0.01)。2组不良反应发生率无显著差异。结论:国产噻托溴铵对于轻、中度COPD稳定期病人疗效显著且安全可靠。  相似文献   

19.
目的: 比较试验和参比制剂2.5%复方利多卡因乳膏透皮作用的一致性。方法: 以大鼠和巴马香猪的皮肤作为透皮渗透的材料,选用立式改良Franz扩散池测定复方利多卡因乳膏的渗透吸收规律,以高效液相色谱法分别测定接收液中药物的吸收总量和猪皮中药物的滞留量随时间的变化关系。结果: 复方利多卡因乳膏试验与参比制剂在鼠皮及巴马香猪皮这两种不同透皮材料中5 h利多卡因的单位面积累积渗透量分别为(0.380±0.019)和(0.351±0.017)mg·cm-2,(0.228±0.012)和(0.217±0.023)mg·cm-2;丙胺卡因的单位面积累积渗透量分别为(0.422±0.022)和(0.382±0.029)mg·cm-2,(0.263±0.015)和(0.238±0.008)mg·cm-2;试验制剂与参比制剂在巴马香猪皮中5 h的利多卡因,丙胺卡因的皮内滞留量分别为(2.021±0.094)和(1.999±0.118)mg·cm-2,(2.240±0.115)和(2.208±0.053)mg·cm-2;试验和参比制剂的体外释放比较的结果均符合FDA(U.S.Food and Drug Administration)和欧盟的指导原则。结论: 2.5%复方利多卡因乳膏试验与参比制剂的透皮渗透程度和速率均符合外用制剂的一致性要求,且在猪皮内药物滞留特征相似。  相似文献   

20.
目的:研究溴莫普林颗粒剂在正常人体药代动力学与生物利用度。方法:采用高效液相色谱法,以非那西丁作内标,测定溴莫普林血浆药物浓度,用于18名健康志愿受试者随机交叉口服溴莫普林颗粒剂和片剂各400mg后的血药浓度测定。结果:两种制剂在健康人体内药物动力学均符合口服开放性二室模型,颗粒剂与片剂比较相对生物利用度为(100.2±4.9)%。结论:经统计分析两种制剂具有生物等效性。  相似文献   

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