国产噁丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的:对?丙嗪颗粒剂,以?丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究。方法:采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度。结果:10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型。?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为:t1/2k(h):44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg·L-1):30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h):2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h):67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg·h·L-1):1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05)。?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为:104.64±8.44。结论:两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性。     

阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究阿奇霉素颗粒剂的健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :8名健康受试者单剂量交叉口服阿奇霉素颗粒剂和胶囊 10 0 0mg后 ,采用微生物法测定用药后不同时间血清和尿中药物质量浓度。结果 :二者体内过程符合二房室模型 ,AUC分别为 (16 .6 9± 3.2 0 )mg·h·L-1和 (16 .95± 3.0 9)mg·h·L-1,Cmax为 (1.77±0 .42 )mg·L-1和 (1.78± 0 .6 3)mg·L-1,Tmax为 (1.88± 0 .6 4)h和 (1.88± 0 .35 )h ,2种制剂药物动力学参数及 192h尿中总排泄率差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 (10 1.97± 10 .46 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性     

国产恶丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的对（口恶）丙嗪颗粒剂,以（口恶）丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究.方法采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度.结果10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型.?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为t1/2k(h)44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg@L-1)30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h)2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h)67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg@h@L-1)1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05).?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为104.64±8.44.结论两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性.     

中药颗粒剂联合中药穴位贴敷治疗小儿肺炎的临床效果

目的 探讨小儿肺炎经中药颗粒剂联合中药穴位贴敷治疗的临床疗效,为临床治疗方法提供参考.方法 选取肺炎患儿126例,随机将患儿分为两组,每组的患儿病患例数分别为63例.对照组给予常规治疗,观察组采用中药颗粒剂联合中药穴位贴敷治疗,比较两组患儿的治疗效果、住院时间、症状消失时间、不良反应发生情况.结果 观察组总有效率为98.41%,对照组总有效率为85.71%,对比有统计学意义(P<0.05).观察组的住院时间(5.67±0.84)d、肺部啰音消失时间(5.48±1.02)d、咳嗽消失时间(3.02±1.15)d、体温改善时间(2.01±0.43)d均短于对照组(6.94±0.79)d、(6.01±1.04)d、(4.35±1.26)d、(2.99±0.84)d、(t=8.742、2.888、6.188、8.243,P<0.05).两组患儿均无明显不良反应,观察组仅有1例患儿敷贴部位发生红肿,对治疗过程无影响.结论 中药颗粒剂联合中药穴位贴敷治疗小儿肺炎疗效确切,可在临床推广.     

青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的 :研究青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :以美国进口的青霉素V钾片为标准参比制剂 ,研究洛阳春都制药公司研制的青霉素V钾颗粒剂相对生物利用度。 10名健康受试者随机交叉口服青霉素V钾被试及参比制剂各 15 0 0mg后 ,采用微生物法测定不同时间血清中药物浓度 ,用3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :2种制剂的体内过程均符合二房室开放模型。Cmax分别为 (12 92± 2 2 1)mg·L- 1 和 (12 91± 2 0 4)mg·L- 1 ,Tmax均为 (0 70± 0 11)h ,曲线下面积 (AUC)分别为 (2 0 30± 2 90 )mg·h·L- 1 和 (19 39±2 35 )mg·h·L- 1 。与参比制剂相比 ,被试制剂的相对生物利用度为 (96 0 0± 5 5 6 ) % (86 14%～ 10 5 35 % )。结论 :对2种制剂的AUC、Cmax等进行方差分析、双单侧t检验证明 ,2种制剂具有生物等效性。     

罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。结果：二者药-时曲线均符合二室模型,Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1;Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h;T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h;AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

新生儿高胆红素血症58例临床分析

目的: 观察新生儿高胆红素血症常见病因,探讨妈咪爱(枯草杆菌、肠球菌二联活菌多维颗粒剂)联合能量合剂辅助治疗新生儿高胆红素血症的疗效。方法: 将58例新生儿高胆红素血症随机分成两组,治疗组33例,对照组25例。两组均给予苯巴比妥、光照治疗,治疗组加用妈咪爱及能量合剂治疗。观察两组黄疸消退时间及平均住院时间。结果: 治疗组有效率90.9%高于对照组的76.0%(P<0.05)。治疗组黄疸消退时间为(4.18±1.41)天,短于对照组(5.76±3.78)天(P<0.05);治疗组住院(8.50±1.52)天,短于对照组(10.35±2.73)天(P<0.01)。结论: 妈咪爱联合能量合剂治疗新生儿高胆红素血症,可加快黄疸消退,缩短住院时间,临床应用安全、有效。     

从细胞阻滞模型来看流式细胞术中细胞周期分析的误区

目的:探讨流式细胞术中细胞周期常规分析方法的误区和潜在的合理分析方法。方法:设立空白对照,观察MOLT-4细胞经0.1μmol·L-1喜树碱诱导细胞周期阻滞7h后细胞周期变化情况,并从常规DNA直方图分析法(方法一)和本实验意外发现的方法(方法二)进行细胞周期分析,并评价两种方法获得的结果。结果:方法一分析的细胞周期分布结果G0/G1期、S期和G2/M期分别为(65.42±4.73)%、(25.01±2.58)%、(9.57±1.96)%,方法二分析结果分别为(31.51±2.13)%、(59.32±5.92)%、(9.17±1.61)%。两种分析方法获得的结果存在显著差异(n=8,P<0.01)。结论:流式细胞术常规细胞周期分析方法存在严重的误区。一种新的基于细胞周期特异性标志物的定量技术或形态学方法应用于细胞周期的分析较合理。     

不同产地黄芩药材中黄芩多糖、浸出物含量的研究

目的:对不同产地黄芩的糖类成分、浸出物等进行含量测定,为科学制定黄芩药材的质量标准提供依据。方法:采用蒽酮比色法测定黄芩糖类成分的含量;采用《中国药典》方法对黄芩的浸出物、灰分进行含量测定。结果:测得黄芩药材中总糖为(16.30±0.27)%~(55.14±2.41)%,水溶性浸出物为(32.42±0.60)%~(58.14±2.28)%,醇溶性浸出物为(40.54±0.59)%~(59.72±0.33)%,总灰分为(3.83±0.02)%~(9.12±0.12)%。结论:黄芩多糖、浸出物含量可作为控制黄芩药材质量的重要指标之一。     

阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度研究

目的:研究阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度。方法:以壳聚糖作为骨架材料制备阿司匹林缓释片并进行体外释放度实验。结果:自制阿司匹林壳聚糖缓释片在1h、2h、4h、6h、8h、10h的体外释放度为(18.60±0.88)%、(35.58±2.15)%、(60.22±1.07)%、(80.66±1.64)%、(98.53±1.15)%、(98.55±1.76)%。结论:药物的体外释放模型符合Higuchi方程。     

脑醒冲剂治疗急性缺血性中风的疗效观察及其对血液流变学的影响

为探讨以活血化瘀、化痰开窍为主组成的自制中成药脑醒冲剂治疗急性缺血性中风（ａｃｕｔｅｉｓｃｈｅｍｉｃｓｔｒｏｋｅ，ＡＩＳ）的疗效情况，采用随机对照单盲观察法对８９例ＡＩＳ患者进行治疗观察，其中中药脑醒冲剂治疗组５７例，西药尼莫通对照组３２例。结果：治疗组显效率（６４．９１％）和总有效率（９６．４９％）优于对照组显效率（４０．６３％）和总有效率（７５％），经χ２检验，分别为χ２＝４．９１，Ｐ＜０．０５，和χ２＝７．４６，Ｐ＜０．０１。同时观察到脑醒冲剂有较好的改善ＡＩＳ患者的血液流变学的作用，从而推测其有改善脑部血液循环，缓解脑缺血的作用。     

柴葛清热颗粒治疗急性上呼吸道感染风热证的双盲随机对照临床试验

目的:评价柴葛清热颗粒治疗急性上呼吸道感染风热证的安全性及有效性。方法:采用随机双盲多中心阳性药平行对照试验设计。本中心Ⅱ期纳入60例,随机分为试验组(n=30)和对照组(n=30);Ⅲ期纳入112例,随机分为试验组(n=84)和对照组(n=28)。试验组给予柴葛清热颗粒,每次1包(6g),4次/d;对照组给予复方双花颗粒,每次1包(6g),4次/d。疗程均为3d。观察治疗前后症状、体征变化和有无不良反应,并进行血、尿、大便常规,肝肾功能及心电图检查。结果:试验组和对照组经治疗后的Ⅱ期总显效率分别为78.57%、82.14%(符合方案分析)和75.86%、79.31%(意向性治疗分析),总有效率分别为96.43%、100%(符合方案分析)和93.10%、96.55%(意向性治疗分析),两组比较差异无统计学意义(P>0.05);试验组和对照组经治疗后的Ⅲ期总显效率分别为90.54%、73.08%(符合方案分析)和88.16%、70.37%(意向性治疗分析),总有效率分别为94.59%、96.15%(符合方案分析)和92.11%、92.59%(意向性治疗分析),两组比较差异亦无统计学意义(P>0.05)。在用药过程中,未发现柴葛清热颗粒的明显不良反应。结论:柴葛清热颗粒是治疗急性上呼吸道感染风热证安全有效的药物。     

HPLC法测定益心巴迪然吉布亚颗粒中木犀草素的含量

目的:建立测定益心巴迪然吉布亚颗粒中木犀草素的高效液相色谱方法.方法:色谱柱:Shim-pack ODS(5μm,250 ×4.6mm);检测波长:350nm;流动相:甲醇-0.4％磷酸(48∶52);流速:1.00mL·min-1;柱温:35℃.结果:木犀草素在20μg·mL-1～120μg·mL-1间呈良好的线性关系,r =0.9998(n =5),日内精密度RSD为1.81％(n=5),日间精密度RSD为1.85％,稳定性RSD为1.55％(n=5),重复性RSD为0.36％(n=5),平均回收率为99.92％ (n =9),RSD为0.07％(n=9).结论:建立的定量方法操作简单、精密度高、重现性好,可以作为控制益心巴迪然吉布亚颗粒质量的有效方法.     

百岁方颗粒剂对脑梗死患者认知功能障碍的干预作用

目的:探讨百岁方颗粒剂对脑梗死患者认知功能障碍的干预作用.方法:选择脑梗死患者160例,随机分为治疗组80例,对照组80例,分别服用百岁方及尼莫地平,疗程为2个月.观察治疗前后患者的简易智力状态检查表(MMSE)、中医症状、神经功能缺损中国中风量表(CSS)的积分改变及血液流变学、纤维蛋白原等各项指标.结果:临床观察表明,百岁方能提高脑梗死患者MMSE积分,降低中医症状积分,降低CSS积分,改善血液流变学.两组中医症状疗效比较,治疗组总有效率为76.25%,对照组总有效率为58.75%,治疗组明显优于对照组(P＜0.05);治疗组的中医症状积分、CSS积分、血黏度高切均优于对照组(P＜0.01).结论:百岁方颗粒剂是改善脑梗死患者认知功能的有效中药制剂.     

稳心颗粒与比索洛尔治疗心率增快型功能性室性早搏的对比研究

目的:对比稳心颗粒与比索洛尔对心率增快型功能性室性早搏的疗效。方法:采用动态心电图随机将24 h总心率大于11万次心搏的功能性室性早搏分为稳心颗粒组、比索洛尔组、联合用药组,每组均为40例。稳心颗粒组口服稳心颗粒1包(9 g)/次,3次/d;比索洛尔组口服比索洛尔5 mg/次,1次/d;联合用药组按上述剂量两药合用,三组均以4周为1个疗程,观察用药前后总心率、临床症状、室性早搏次数及不良反应情况。结果:稳心颗粒组、比索洛尔组、联合用药组的有效率分别为77.5%、72.5%、92.5%;临床症状改善率稳心颗粒组、比索洛尔组、联合用药组分别为82.5%、57.5%、90.0%。结论:稳心颗粒治疗心率增快型功能性室性早搏疗效与比索洛尔相似,但临床症状改善率明显优于比索洛尔组(P<0.05),若两药合用,降低总心率、治疗室性早搏及改善临床症状均优于单一用药。     

Local administration of liposomal adriamycin inhibited proliferation of metastatic cells in axillary lymph nodes in rabbit breast cancer model

Objective： To assess the inhibitory effects of liposomal adriamycin （LADR） locally injected into mammary glands of VX2 tumor-bearing rabbits on proliferation of lymph nodal metastatic cells. Methods： Twenty-one VX2 tumor-bearing rabbits were randomly and equally divided into 3 groups. Rabbits were randomized to receive sham treatment （Group I）, subcutaneous LADR around tumor （Group Ⅱ） and intravenous free adriamycin （Group Ⅲ）, respectively. Breast tumor and axillary lymph nodes were harvested after 3 repeated treatment. Nodal sizes of both pre-and post-treatment were measured. Proliferating cell nuclear antigen （PCNA） mRNA in both tumor and lymph nodes were determined by RT-PCR. Results： The mean size of axillary lymph nodes in Group I, Ⅱ and Ⅲ increased by 3.70%, 1.55% and 2.89%, respectively, with significant difference between Group Ⅲ and I （P=-0.004） and between Group Ⅱ and Ⅲ（P=-0.002）. Relative expression values of PCNA mRNA in breast tumors of Group I, Ⅱ and Ⅲ were 0.486, 0.513 and 0.396, respectively. For Group Ⅲ, PCNA mRNA was significantly less expressed than that in Group I （P=-0.023） and Ⅱ（P=0.005）. Relative expression values of PCNA mRNA in axillary lymph nodes of Group I, Ⅱ and Ⅲ were 0.541, 0.329 and 0.450, respectively. Compared with Group I, Group Ⅲ showed a markedly decreased expression of PCNA （P=-0.021）. The least level ofPCNA mRNA was found in Group Ⅱ, with a significant difference from that in Group Ⅲ（P=-0.004）. Conclusion： Local injection of LADR was an effective therapeutic regimen for lymphatic metastases from breast cancer, regardless of its little effect on primary tumor.     

扶正抑瘤颗粒对放疗食管癌患者癌组织中CD44v6与nm23-H1表达的影响

目的:观察扶正抑瘤颗粒对放疗食管癌患者癌组织中CD44v6、nm23-H1表达的影响.方法:63例患者随机分为扶正抑瘤颗粒加放疗组(治疗组,30例)和常规放疗组(对照组,33例).于治疗前和治疗21 d后做电子胃镜检查,活检瘤组织,固定、脱水、浸蜡包埋、切片,用免疫组化SABC法检测CD44v6、nm23-H1.结果:治疗21 d后,治疗组与对照组CD44v6分别为40.00%、69.70%,两组比较有显著性差异(P＜0.05);而治疗组和对照组的nm23-H1分别为20.00%、21.21%,两组比较无显著差异(P＞0.05).结论:扶正抑瘤颗粒可降低放疗食管癌组织中CD44v6表达,从而起到抑制食管癌浸润和转移的作用.     

A role of nitric oxide and endothelin in bronchial hyperreactivity in patients with mild and middle asthma]

OBJECTIVES: To probe into a role of nitric oxide(NO) and endothelin(ET) in bronchial hyperreactivity(BHR) in patients with mild and middle asthma. METHODS: MchPC20 was used as an index to evaluate BHR in the asthmatic patients. Endothelin and NO level in bronchial alveolar lavage fluid(BALF) obtained from 15 patients with attacking asthma(Group I), 8 patients with stable asthma (Group II) and 7 healthy control subjects (Group III) were examined by radioimmunoassay and copper coated cadmium reduction method, respectively. RESULTS: 1. MchPC20 and FEV1% in Group III were slightly higher than those in Group I (P < 0.05), and lower than those in Group III (P < 0.05), respectively; 2. NO and ET levels in BALF from Group I were higher than those from Group II and Group III (P < 0.05), respectively; 3. ET/NO ratio in Group I was higher than that in Group III (P < 0.05) and lower than that in Group II (P > 0.05); 4. NO and ET level in BALF from Group I were positively and negatively correlated with MchPC20, respectively(r = 0.83, P < 0.01; r = 0.75, P < 0.01); the correlation of NO and ET level in BALF from Group I was negative (r = 0.70, P < 0.01); 5. NO and ET levels in BALF and ET/NO ratio from Group II were slightly higher than those from Group III (P < 0.05), respectively. CONCLUSION: NO may improve and ET exacerbate BHR in patients with mild and middle asthma. Bronchial hyperreactivity of the patients with stable asthma displays lightly abnormal, which may be due to mild abnormality of NO, ET levels and ET/NO ratio in BALF.     

回神丹颗粒剂治疗老年期血管性痴呆的临床研究

目的: 观察中药制剂回神丹颗粒剂治疗老年期血管性痴呆的临床疗效。方法: 将全部病例分为观察组(n=118),对照组(n=30).观察组服用回神丹颗粒剂,对照组服用西药喜得镇。采用国际通用智力量表(MMSE)评分标准,观察两组患者在时间定向力、空间定向力、语言功能等方面的改善情况。结果: 观察组总有效率为89.83%,对照组为60.00%,对两组有效病例追踪观察6个月,观察组好转维持率为99.06%,恶化率为0.94%;对照组好转维持率为83.33%,恶化率为16.67%.结论: 回神丹治疗血管痴呆疗效可靠且持久。     

国际新的TNM分期对分析结直肠癌预后的临床意义

目的 探讨国际新的TNN分期对分析结直肠癌预后的临床价值。方法 选择手术治疗结直肠癌5481例,按第5版和第6版TNN分期标准分别进行分期,寿命表法分析各期5年生存率。结果 TNN分期5年生存率,第5版Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期分别为80．1％、68．0％、40．5％和9．8％;第6版ⅡA和ⅡB期分别为71．6％和66．4％,ⅢA、ⅢB和ⅢC期分别为46．2％、40．1％和28．3％,各期和各亚期间5年生存率差异有统计学意义,P〈0．05。结论 第6版TNN分期更注重肿瘤局部浸润深度和淋巴结转移数目在结直肠癌预后中的同等作用,分期更精细,分析预后更精确,指导不同亚期的患者进行个体化综合治疗,具有较高的临床实用价值。