Acorda安定鼻腔给药制剂Plumiaz遭FDA拒绝

Acorda医疗公司称,美国FDA拒绝该公司一种安定鼻腔给药制剂Plumiaz,安定是目前用于反复发作癫痫患者的标准治疗药物。该公司表示这款治疗药物预期今年不会获得FDA批准,其股票应声下跌11%。分析师表示对FDA的决定感到惊讶,因为这款药物的活性成分是安定,它作为抗焦虑药物Valium已经销售了数十年。     

鼻腔给药制剂及其开发动向

据预测,2012年全球鼻腔给药的药品市场将达40亿美元。其中,鼻腔给药治疗过敏性疾病的药物市场目前占整个鼻腔用药市场的83．6％。随着全身性治疗的鼻腔给药途径越来越受到关注,估计至2010年治疗骨质疏松的鼻腔给药市场将达3．21亿美元,而疫苗可望占鼻腔给药市场的5．8％（目前〈2％）。     

鼻腔给药制剂研究进展

鼻腔给药算不上是创新 ,以抗炎剂和血管收缩剂滴鼻消除鼻充血 ,局部治疗鼻炎已经用了多年。然而现今鼻腔已被看作是包括疫苗 ,骨质疏松症、偏头痛、性功能障碍治疗剂乃至胰岛素等范围广泛的许多药物的给药途径。鼻腔给药可行 ,某些最早的证据可追溯到上世纪 80年代中期。Reginster和Franchimont发现鼻内给予calcitonin(降钙素 )治疗Paget氏症与肌肉注射同样有效 ,而副作用较少。对一些不宜口服 ,通常需注射的药物鼻腔给药就更值得一试了 ,因为药物不会经肝脏代谢被降解 ,而是透过密集分布在鼻腔上皮软组织的血管进入循环系统。鼻腔给药较…     

鼻腔给药制剂的研究进展

鼻腔给药制剂系将药物制成供鼻腔内使用，产生局部作用，或经鼻黏膜吸收而发挥全身作用的制剂。传统的鼻腔给药制剂主要用于局部治疗。1976年有研究报道，10％盐酸可卡因溶液经鼻黏膜吸收，15--60min血药浓度达120～474ng·mL^-1；1978年的研究表明，将含表面活性剂的胰岛素制剂给狗和大鼠鼻腔给药，吸收率显著提高^[1]。鼻腔给药制剂具有吸收迅速完全、     

FDA批准Keppra的扩大适应证

比利时UCB制药公司于8月23日宣布，美国FDA已经批准了其公司的Keppra作为辅助药物治疗局部发作性癫痫的成人患者以及12岁以上患有肌阵孪性癫痫的青少年患者。Keppra已经被广泛用于局部发作性成年人以及4岁以上儿童癫痫的治疗。这一新的适应证是该药首次在美国获得批准用于治疗这种最常见的癫痫类型。肌阵孪性癫痫是经常在12～18岁之间发作的一个较普遍的癫痫综合征，并且大约占所有类型癫痫的10％。     

抗癫痫药物鼻腔给药治疗癫痫发作研究进展

以全身疾病为治疗目的的鼻腔给药具有相对生物利用度高、吸收迅速、起效快、使用方便等特点,而且药物可以绕过血脑屏障、具有一定的脑靶向性,非常适合于癫痫发作的急救、自救治疗。笔者就抗癫痫药物鼻腔给药治疗癫痫发作的研究进展,从药物动力学、药效学、临床应用等方面进行综述。     

鼻腔给药制剂研究方向

鼻腔给药制剂是指经由鼻腔给药，发挥局部或全身的治疗作用或预防作用的一类制剂，尤其适用于除注射剂外且其他给药途径困难却又需要全身作用的药物，已经引起了越来越多的关注和研究。为促进其研究的进一步加深加强。现对近年来鼻腔给药制剂的研究方向做一简要综述。     

美国FDA批准qd给药的阿莫西林控释片上市

美国FDA批准MiddleBrook Pharmaceuticals公司研制的qd给药的阿莫西林控释片775mg（amoxicillin，Moxatag）上市，用于治疗成人及12岁以上儿童化脓链球菌引起的咽炎和（或）扁桃体炎（通常称为链球菌喉）。MiddleBrook Pharmaceuticals采用其一日一次脉冲系统（Pulsys）专利释药技术是基于下述发现：在相对短的细菌自然生命周期中，抗生素以脉冲的形式与细菌接触，     

FDA批准Fycompa治疗癫痫

2012年10月,美国FDA批准Frcompa用于治疗成人癫痫部分性发作。     

美FDA批准拉莫三嗪缓释片Lamictal XL用作部分癫痫发作附加治疗药物

目前，美国FDA批准了GlaxoSmithKline公司开发的一日1次口服用拉莫三嗪（lamotrigine）缓释片LamictalXL，用作≥13岁癫痫患者部分癫痫发作（无论有否继发性的全面癫痫发作）的附加治疗药物。LamictalXL为肠衣片，系利用GlaxoSmithKline公司自己开发的一种被称之为Diffcore的新型专有释药技术制成，片剂两面的肠衣上各有一个特殊设计的孔洞，使得药物能在胃申酸性环境下以受控方式缓慢释放。     

FDA拒绝Nastech公司的鲑降钙素鼻腔喷雾剂

美国FDA拒绝了批准Nastech公司的鲑降钙素鼻腔喷雾剂用于治疗骨质疏松症的ANDA，该产品与Novartis公司现售Miacalcin相似。FDA对Nastech公司的鲑降钙素和三氯叔丁醇复方表示观注，该防腐配方能够在患者中引起免疫反应。但是Nastech公司表示，在已进行的所有临床试验中都没有观察到过敏反应，并且表示其他现售鼻腔喷雾剂产品也含有三氯叔丁醇作为防腐剂。     

FDA批准Keppra治疗儿童癫痫

美国FDA已经同意比利时UCB制药公司的抗癫痫药物Keppra（Levetiracetam，左乙拉西坦）（Ⅰ）辅助治疗4岁和4岁以上癫痫儿童的部分发作。     

咪唑安定鼻腔给药在小儿高热惊厥时的应用

目的探讨咪唑安定鼻腔给药治疗小儿高热惊厥的有效性和安全性。方法复杂性高热惊厥患儿52例，随机分为治疗组和对照组各26例。治疗组鼻腔内滴入咪唑安定02 mg·kg^-1。对照组在建立静脉通路后，给予地西泮注射液0.3 mg·kg^-1。观察有效率、到达医院急诊室至治疗药物应用时间、到达医院急诊室至惊厥控制时间。结果治疗组和对照组有效率分别为885%，923%(P＞0.05)；两组到达医院急诊室至治疗药物应用时间分别为(3.5±1.8)，(5.5±2.0) min(P＜0.05)；两组到达医院急诊室至惊厥控制时间分别为(6.1±1.6)，(8.0 ±0.9) min(P＜0.05)。两组均未发现明显不良反应。结论咪唑安定鼻腔用药可以有效地控制小儿高热惊厥，较静脉应用地西泮，可明显缩短用药前准备时间和惊厥控制时间。     

Keppra静脉注射剂获FDA批准

8月2日，UCB公司宣布美国FDA已经批准了该公司的Keppra（左乙拉西坦，levetiracetam）注射剂用于作为成年癫痫患者部分性发作的辅助治疗药物，     

FDA最新批准临床研究的新药

今年6月FDA辉瑞公司生产的新药Geodon注射剂是美国批准的第一个非经典抗精神病肌注用药，它能快速控制精神分裂症急性发作患者的过激行为和精神症状（比如幻觉和错觉）。     

诺华心血管药物serelaxin遭FDA驳回

美国FDA本周在关于突破性疗法药物优先审核中否决了诺华公司突破性心血管药物serelaxin上市的请求,表示他们需要更多数据来说明这种药物的疗效。这对诺华公司来说是一个重大打击。诺华公司此前对serelaxin寄予厚望,认为它将是治疗心血管病药物的一个里程碑。     

胰岛素鼻腔给药制剂的试验研究

目的:将胰岛素制成一个较稳定的鼻腔给药制剂,为临床提供一个初步可行的用药依据。方法:采用LGY(国外药物透皮扩散室)扩散小室法,用人的胎盘膜模拟鼻黏膜先在体外做累积溶出度试验,再用大白兔做效用试验,验证制剂的可行性及试用性,并采用不同pH值、不同温度控制制剂的稳定性,观察其最稳定的保存时间及温度。结果:本课题采用了氮酮、油酸、丙二醇为联合促透剂,聚乙二醇为基质及稳定剂,以丙三醇为保湿剂,形成一个较稳定的新制剂;本制剂的平均回收率为63.53%,体外累积溶出度6 h,达高峰为42.31%,其制剂在pH 4.0时较稳定,保存温度为2℃,放置1个月后其含量为66.59%;在动物药效试验中,皮下注射组血糖值在给药后1 h降至最低,8 h基本恢复正常;而试验组给药后2 h降至最低,维持较低血糖值的时间比皮下注射组相对较长。结论:体外试验及动物试验表明,胰岛素在促透剂的作用下可以透过鼻黏膜,但所需的剂量较大,经济上损耗大,有待于今后进一步研究。     

FDA批准培加帕酶（Oncaspar）静脉给药

FDA批准Enzon Pharmaceutical公司的小儿肿瘤治疗药物培加帕酶（pegaspargase，Oncaspar）修改标签——允许静脉给药，先前，本品仅限于肌肉注射给药。新给药途径向临床医生提供了治疗新观念，对需采用本品治疗方案的小儿肿瘤患者可减少注射次数。