新型口服固体速释制剂—口腔崩解片的研究概况

新型口服固体速释制剂-口腔崩解片以其在口腔内迅速崩解、起效快、生物利用度高、服用方便等特点受到了越来越多的药学工作者的关注,而且在很大程度上解决了老人、儿童等其他吞咽困难的病人服药难的问题.本文主要介绍了口腔崩解片的速崩机理、几种制备工艺及辅料,质量控制方法关键在于崩解时限和溶出度的检查,最后介绍了国内外已经上市的口腔崩解片的若干品种.     

速释固体制剂的研究进展

本文介绍了速释固体制剂特性、制备工艺和类型。并综述了国外选用的崩解剂及其应用概况。     

口服药物速释系统进展

1概述 口服药物速释系统是一大类口服给药后迅速崩散或溶解,通过口腔或胃肠黏膜迅速释放并吸收的制剂.它的名称国内尚未统一,其译名包括:     

速释固体制剂的研究进展

本文介绍了速释固体制剂的概念，特点和类型，并重点介绍了速崩制剂。速崩制剂的关键是选择适当的崩解剂，常用的有交联羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠，交联聚乙烯吡咯烷酮，低取代羧丙基纤维素，微晶纤维素和处理琼脂等。速溶制剂的关键是工艺问题，如冷冻干燥工艺，采用普通工艺和湿颗粒法制造速溶制剂正处于探讨过程中。     

口服固体速释制剂研究进展

与普通制剂相比,口服固体速释制剂是指人体服用后能快速溶解或崩解的固体制剂,具有药物吸收快、生物利用度高等优点.本文综合阐述了口服固体速释制剂的特点、速释机制、常见剂型、制备工艺以及未来的发展方向.     

新型口服固体速释制剂———口腔速崩片

目的：介绍目前口腔速崩片崩解剂的特性、制备工艺、特点,为国内口崩片的设计和制备提供参考及思路。方法：概述了近十几年来,国外选用的崩解剂和改善口感的方法及其应用概况。结果：通过对口崩片崩解剂特性的了解,为口崩制剂的处方设计提供依据,开阔思路。结论：对口崩制剂的深入研究有助于开发有价值的老年人和其他特殊病人用药。     

速释硝苯地平片的研究

硝苯地平(nifedipine,Nf)是钙离子拮抗剂,临床主要用于防治冠心病、心绞痛和高血压。Nf普通片普遍存在起效时间慢、疗效不理想等问题,这与其溶出度有很大关系,USP1995版规定,Nf制剂的溶出度不得低于80％,而国产片剂的溶出度水平多小于20％。我们将Nf与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K_(30)制成固体分散体,再制成片剂,实验结果表明,速释Nf片与普通片剂相比,溶出度明显提高。     

可用于口腔崩解片的新型崩解剂研究概况

口腔崩解片（Orally disintegrating tablets，ODT，简称口崩片）是近年研发的一种固体速释制剂，遇唾液后约30s即能迅速崩解、分散，患者无需或仅需少量水即可顺利服下药物。国外对其崩解时限的要求一般在15S；国内一般要求ODT应在1min完全崩解，并通过600710μm的筛网。     

三黄速释片的检测方法研究

目的：研究三黄速释片的检测方法。方法：采用薄层法对处方中盐酸小檗碱进行鉴别，用高效液相色谱法鉴别并测定大黄中蒽醌类成分和黄芩苷的含量，并制订黄芩苷的溶出度指标。结果：建立了三黄速释片中有效成分的定性和定量分析方法。结论：制订的方法简便，重复性好，可以对处方中组分进行准确快速的检测，可以用于三黄速释片的质量控制。     

尼群地平速释片与普通片的溶出度比较

将尼群地平与聚乙烯吡咯烷酮固体分散体制成速释片,其溶出度与自制及市售国产普通片相比,有明显提高,在含10％乙醇的人工胃液中20min的累积溶出度为70．8％,而自制及市售国产普通片分别为22．7％和21．3％。     

不同辅料对硝苯地平缓释片光稳定性影响研究

目的 考察硝苯地平缓释片中原料药与辅料的相容性,为更好地设计处方,控制和提高质量提供依据和信息。方法 采用中国药典2015年版二部硝苯地平原料药项下有关物质检查方法,考察有关物质变化,作为不同辅料对硝苯地平缓释片光稳定性的影响指标。结果 在光照条件下,硝苯地平易产生光降解杂质2,且微晶纤维素和硬脂酸镁会加速杂质2的产生。结论 在满足相关制剂要求的条件下,建议尽量少加或不加微晶纤维素和硬脂酸镁。     

Thermophysical Properties of Some Pharmaceutical Excipients Compressed in Tablets

Purpose. Thermophysical properties of three tableting excipients; microcrystalline cellulose, lactose and dicalcium phosphate dihydrate were observed to evaluate their ability to resist temperature induced changes in tablet form. Methods. Two thermophysical parameters, thermal diffusivity and specific heat, were measured by a pulse heating method. The materials were also evaluated by differential scanning calorimetry (DSC). Results. Microcrystalline cellulose in tablet form was found to be rather insensitive to heating and cooling treatments, even though the tablets seemed to remain in a stressed state four weeks after tableting. This stress, indicated by low temperature anomalies, was observed by the pulse method, but not by DSC. When magnesium stearate was incorporated as a lubricant within the microcrystalline cellulose powder, the thermophysical parameters indicated that the internal structure of the tablets changed with heating and cooling. Magnesium stearate eliminated the low temperature anomalies as well. The heat treatment changed the thermophysical properties of tablets made of the crystalline excipients lactose and dicalcium phosphate dihydrate, permanently causing irreversible structural changes. Conclusions. The melting of the lubricant together with enhanced stress relaxation in the structure of microcrystalline cellulose most probably caused the improved thermal diffusivity. The observed thermophysical changes with the crystalline excipients were due to changes in tablet's structure and material. The combination of methods used was found to be an accurate and reliable way to obtain useful information on the structural changes and material relaxations of intact tablets during temperature treatment and age-related changes in material properties.     

紫外分光光度法测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍的含量

目的:建立以紫外分光光度法测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍含量的方法。方法:以水为溶剂,在233nm波长下进行测定。结果:盐酸二甲双胍检测浓度在1～10μg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为99.3%(RSD=0.24%,n=9)。结论:本方法准确、快速、简便,可不经分离直接测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍的含量。     

熔融制粒法制备盐酸二甲双胍缓释片

目的制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察其释药行为及影响因素。方法以山嵛酸甘油酯为骨架材料,微晶纤维素为致孔剂,采用熔融制粒技术制备盐酸二甲双胍缓释片,并考察不同释放介质,山嵛酸甘油酯、微晶纤维素的不同用量以及制备工艺参数等对该缓释片体外释放的影响。结果山嵛酸甘油酯和微晶纤维素的用量为药物释放的主要影响因素,制备的缓释片具有明显的缓释特征,体外释药过程符合零级动力学模型。结论采用山嵛酸甘油酯作为蜡质骨架材料,结合其他辅料,采用熔融制粒技术可制备日服1次的盐酸二甲双胍缓释片。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

荧光分光光度法测定氧氟沙星制剂的含量

用荧光分光光度法测定氧氟沙星静滴液及片剂含量，样品以０．２０ｍｏｌ／ＬＨＣｌ稀释后，在ＥＸ＝２９７ｎｍ，ＥＭ＝５１２ｎｍ处测定．回收率分别为１０１．０％和１００．６％，相对标准偏差为０．５％和０．８％（ｎ＝５）．     

高效液相色谱法测定复方二甲双胍格列本脲片中杂质双氰胺的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定复方二甲双胍格列本脲片中杂质双氰胺含量的方法。方法:色谱柱为Maeherey-Nagel不锈钢柱,流动相为甲醇-1.7%磷酸二氢铵(30∶70),检测波长为218nm,流速为1.0ml/min,进样量为20μl,柱温为室温。结果:双氰胺检测浓度在0.0 625~1.000μg/ml范围内线性关系良好,平均加样回收率为96.53%(RSD=1.66%)。结论:本方法灵敏度高,结果准确、可靠,专属性强,操作简便、快速,适合于复方二甲双胍格列本脲片中杂质双氰胺的含量测定。     

盐酸帕罗西汀固体分散体口崩片处方优化

目的 研究盐酸帕罗西汀口崩片最优处方工艺.方法 采用单因素实验法,以休止角、崩解时间为指标对崩解剂、填充剂、润滑剂进行考察,并对矫味剂和片剂硬度进行选择,使用模糊综合评价法联合正交实验设计,以口感(酸甜度)、质感(沙砾感度)和崩解时间作为评定指标,对崩解剂交联聚维酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和甘露醇用量进...     

盐酸二甲双胍缓释片的HPLC测定

建立了RP—HPLC法测定盐酸二甲双肌缓释片的含量及有关物质。采用ODS C18色谱柱，流动相为甲醇—5mmol/L磷酸二氢铵水溶液(用磷酸调pH至3．5，含0．1％SDS)(65：35)，检测波长为232nm。线性范围0．005～1．0mg／m1，r＝0．9999；检测限0．1ng。平均回收率为99．7％，RSD为0．5％。