血管再成术后有可能长期使用的xemilofiban

由于在冠脉再成术前口服糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体拮抗剂可能使得不稳定性心绞痛患者的严重出血更难处理，因此这类药物必须作为这类手术后的长期治疗药加以评估。而且能够快速且极易逆转血小板聚集抑制的静注制剂最适用于经皮冠脉插入术的病人。在一项实验性研究中，不稳定性心绞痛患者在经皮冠脉再成术前1～3小时随机口服Searle公司负荷剂量的xemilofiban35mg，然后在手术后，除了滴注肝素80～100U／kg和口服阿司匹林一日160mg外再口服本品25mg一日3次（16例），20mg一日3次（4例）或安慰剂（10例），用药1个月。20例接受本品的病人中有13例本…     

Lamifiban改善不稳定型心绞痛和无Q波的心肌梗死

据全球性组织联网工作中血小板Ⅱb／Ⅲa桔抗剂降低急性冠脉综合征事件研究（PARAGON）的研究者报道，Roche公司的糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体括抗剂lamifiban在低剂量情况下即可改善不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死（MI）病人的病症。本品规处于Ⅲ期临床研究中。在这一多国研究中，2282例这类病人随机地分成5个治疗组：l组，低剂量本品先300pg静脉推注，然后再添加肝素以每分钟正pg静脉滴注（377例）；11组，低剂量本品同1组，但不加肝素（3v8例）；Ill组，高剂量本品先750Vg静脉推注，然后再添加肝素以每分钟5pg静脉滴注（373例）；IV组，高剂…     

糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂用于不稳定型心绞痛

糖蛋白Ⅱb／Ⅲa（GPⅡb／Ⅲa）受体拮抗剂intrifiban（eptifibatide，商品名Integrilin）用于不稳定型心绞痛的PURSUIT研究（不稳定型心绞痛中的血小板Ⅱb／Ⅲa：使用integrilin的受体抑制治疗）的研究结果表明，本品用于这一适应证的许可已为时不远了。PURSUIT研究是一项在不稳定型心绞痛和无Q波心肌梗塞（MI）病人中进行的最大的研究，有将近11000例病人。与安慰剂相比，本品治疗可显著降低MI的死亡率和复发率。这些结果与较早的Integrllin减少血小板聚集和冠脉血栓研究之Ⅱ（IMPACT－Ⅱ）研究的结果相差甚远，IMPACT－Ⅱ研…     

Sibrafiban用于急性冠脉综合征的可能性

美国心肌梗死血栓溶解研究（TIMI）组报道，急性冠脉缺血病人口服Hoffmann-LaRoche公司和Genentech公司的血小板糖蛋白（GP）IIb／IIIa桔抗剂sibrafiban可获得血小板的高度抑制。本品规处于巩期临床研究阶段。进入此项研究的有323例急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛、无Q波或Q波心肌梗死）病人（7％为男性），其中103例病人在研究的第一部分随机接受本品7种剂量中的一种，以检测本品的药代动力学和药效学。这7种剂量为一日1次，每次5、10、15mg，或一日2次，每次3、5、7、10mgo本品约在给药后6小时达血药峰值，半减期为11小时。乃例病…     

Tirofiban降血小板聚集作用较肝素强

瑞典研究者报道，Merck＆Co公司的tirofiban与阿司匹林联合疗法能明显降低急性无Q波心肌梗死或不稳定型心绞痛病人的血小板聚集，而肝素却不能。在这一见期临床研究中，34例这类病人随机接受肝素，先静脉推注5000U，再连续滴注（调控到以活化部分凝血激酶时间维持在60～85秒），或先以每分钟0．6μg／kg静脉滴注荷载剂量的本品，30分钟后再以每分钟0．15μpg／kg连续滴注。这两种治疗都持续48小时。所有病人同时还接受阿司匹林一日320mg，并允许接受传统的抗心绞痛治疗。研究者解释到，tirofiban为酪氨酸衍化物，是糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的高…     

用于血管形成术急性冠脉综合征的新抗血小板药物

两种新的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂已获美国FDA批准上市,依非巴肽(eptifibatide,商品名Integrilin)准可用于治疗急性冠脉综合征(不稳定心绞痛或无Q波的心肌梗死)或经皮冠脉介入[血管成形术和粥样硬化切除术(atherectomy)]。替罗非班(tirofiban,商品名Aggrastat)准可     

比伐卢定的效益与选择的GPⅡb－Ⅲa拮抗剂无关

在美国心脏病学学会（ACC）第57次年度科学会议上报告的一项HORIZONS AMI临床试验结果表明，在经皮冠脉干预中比伐卢定（bivalirudin）单独治疗比肝素加GPⅡb－Ⅲa拮抗剂优越，所选择的GPⅡb－Ⅲa拮抗剂对这个结果没有影响。3602例参与研究的病人随机接受比伐卢定或非分段肝素与GPⅡb－Ⅲa拮抗剂[阿昔单抗（abciximab）或eptifibatide]联合治疗。     

Linezolid能有效抗革兰阳性菌

据新近在德国召开的第九次欧洲临床微生物学与传染病学学术会议报道，Pharmacia＆Upjohn公司的唑烷酮类抗菌药物Linezolid（商品名Zyvox）能有效抗革兰阳性菌。在一项Ⅱ期临床研究中，273例并发或本并发皮肤，软组织感染的住院病人，静往低剂量本品250mg-日3次或375mg—日2次（120例），或静注高剂量本品375mg—日3次或625mg—日2次（15例），治疗3天以上后进行本品口服治疗。治疗结束后的15～28天内，93％病人症状痊愈或有所改善。另一项Ⅱ期临床研究亦得到相似的初步结果。在该研究中肺炎链球菌感染的肺炎病人接受本品250mg一日3次，375…     

阿昔单抗治疗后的急性极度血小板减少

经皮冠脉血管再通术后，可发生血小板和凝血酶介导的血栓形成，敌对缺血性并发症有重要作用。阿昔单抗（abciximab，c7E3Fab）是一种新的高效抗血小板药，它与血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体相结合，并直接对后者产生抗性，防止血小板聚集，减少突然阻塞和其他临床并发症。744例病人在经皮冠脉血管再通术后，首次使用本品治疗，共4例（0．5％）发生急性极度血小板减少［即注射后24小时（11～21小时）血小板数＜20×109／L（最低1～16×109／L］。无1例发生明显出血。输注血小板有效。作者指出，使用本品可引起急性极度血小板减少，这一…     

血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂的进展与临床评价

目的:本文介绍血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂的进展与评价。方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:作为抗血小板药中的一支奇葩,血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂进展十分迅速,对膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体选择性高,在治疗血栓、急性心肌梗死、急性冠脉综合征、非ST段抬高心肌梗死者方面展现了良好的治疗前景。     

Adefovir dipivoxil对HBV感染病人大有希望

据报道，GileadSciences公司的adefovirdipivoxil对乙肝病毒（HBV）感染病人大有希望。在一项多国双盲安慰剂对照的Ⅱ期临床研究中，慢性HBV感染的成年病人口服本品一日5、30或60mg。初步资料显示，本品一日1次30mg治疗12周耐受性良好，且使大多数病人的HBVDNA水平降到可测出水平以下。本品治疗使总体HBV水平平均下降99．7％，与安慰剂相比具有统计学意义。一些病人已有血清改变的迹象。而接受本品一日5和6（）m的那部分病人仍有待评价。Adefovir dipivoxil对HBV感染病人大有希望@钟倩…     

Emtricitabine可减少HIV感染病人的病毒携带量

据TrianglePharmaceuticals公司的一项Ⅰ／Ⅱ期临床研究报道，该公司的emtricitabine（商品名Coviracil）可减少HIV感染病人的病毒携带量。在这项研究中，80例HIV感染病人随机接受本品25，100或200mg，一日1次或拉米夫定150mg，一日2次，治疗10天。然后随访2天。结果显示，本品一日200mg的疗效最佳，该组58％病人的病毒携带量降低了2个对数值或降至可检测水平以下；21％的病人达到了这两项效果。治疗后的2天里，本品一日200mg组病人的病毒携带量降低了1．63个对数值。Emtricitabine可减少HIV感染病人的病毒携带量@郝勇…     

利阿唑治疗恶性前列腺癌的可行性

据多国利阿唑研究组报道，Janssen公司的利阿吐（liarozole）对治疗恶性前列腺癌有效，且有助于维持病人的生活质量。为了比较本品与环丙孕酮（Cyprotero）的疗效，研究者进行了一项开放性Ⅲ期临床研究，321例转移性前列腺癌病人经一线endocrine治疗后进入本研究。病人随机接受本品150mg一日2次，然后剂量增加到300mg一日2次，或用环丙孕酮100mg一日2次，并按需调整剂量。研究者认为，本品在总生存率＼前列腺特异性抗原（PSA）反应和达到PSA反应的时间方面皆优于环丙孕酮。在整个研究过程中测定PSA水平，并将恢复到正常PSA水平定为完…     

静注用多拉司琼获美国FDA许可

HoechstMarionRoussel公司的静注用多拉司琼（dolasetron，商品名Anzeme）获美国FDA许可用于治疗术后恶心和呕吐（PONV）。这是继本品50和100mg片剂，一日1次口服给药预防PONV新近获得批准之后获得的。本品将是第一个用于治疗术后恶心的注射用5－羟色胺拮抗剂。一项有703例病人的研究就静注本品2．4mg／kg再口服本品200mg一日1次的治疗与静注昂丹司琼（ondansetron）32mg或口服昂丹司琼8mg一日2次治疗PONV进行了比较。研究结果表明，尽管在手术后24小时内昂丹司琼较为有效，但在手术后7天里两种药品的疗效相当。静注用多拉司琼获美…     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入再灌注损伤中的疗效

摘要：目的 研究血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在老年冠脉介入(PCI)再灌注损伤(MIRI)中的疗效。方法 141例老年急性冠脉综合征(ACS)行PCI患者,随机分成试验组和对照组,试验组术前给予常规药物+GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂,对照组术前给予常规药物+安慰剂,观察支架植入后即刻冠脉造影及术后1周心电图、动态心电图和超声心动图结果。结果 对照组共9例(13.0%)有MIRI,试验组共2例(2.8%)有MIRI,2组比较TIMI血流有统计学差异(P<0.05),对照组心肌梗死再发、恶性心律失常、心源性休克的发生率较高。结论 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂能明显改善老年PCI患者的MIRI,也提示血小板激活是这类患者的重要形成因素。     

鼻腔给予雌二醇可减轻停经症状

据多国Aerodol研究小组报道，鼻腔给予雌二醇（estradio）可有效治疗停经症状。在这项研究中，420例有中至重度停经症状（Kupperman指数值（KI）≥18）的妇女被随机分为7个组：鼻腔给予雌二醇一日100（58例，Ⅰ），200（62例，Ⅱ），300（54例，Ⅲ）和400μg（62例，Ⅳ）；口服雌二醇一日1（65例，Ⅴ）和2mg（59例，Ⅵ）；或安慰剂，连续用药14周。病人同时接受甲羟孕酮一日5mg。与安慰剂组相比，Ⅲ，Ⅳ组治疗4周和Ⅱ，Ⅲ，Ⅳ组治疗12周的KI值明显下降；Ⅲ和Ⅳ组治疗4和12周的KI值相似；Ⅱ和Ⅴ组治疗12周的KI值亦相似。与安慰剂组相比，…     

盐酸替罗非班治疗急性冠脉综合征80例临床观察

急性冠脉综合征（acute coronary syndrome,ACS）是由于各种原因导致的血管内皮损伤,动脉粥样斑块破裂进而诱发血小板激活、粘附、聚集而引起的一组急性临床综合征。包括不稳定型心绞痛（UA）,非ST段抬高性心肌梗死（NSTE-MI）和ST段抬高性心肌梗死（STEMI）。ACS的发病机制中斑块破裂,血栓形成最为重要,而血小板在血栓形成中的作用举足轻重,因此ACS治疗的关键是抗血小板治疗。血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa（GBⅡb／Ⅲa）受体拮抗剂是通过抑制血小板聚集的最终共同通路发挥抗血小板作用,其作用更彻底、更完全。     

卡维地洛对稳定型心绞痛病人左室功能的影响

本文评价β阻滞剂卡维地洛(Carvedilol,CDL)2种剂量对慢性稳定型心绞痛病人的影响。20例慢性稳定型心绞痛病人,研究前10天除舌下含服硝酸甘油外停用一切抗心绞痛药。先口服安慰剂每日2次(2周),然后口服CDL25mg每日2次(2周),再口服CDL 50mg每日2次(2周),最后口服安慰剂(2周)。 CDL2种剂量能使平均静息和运动心率、血压下降,与安慰剂有显著差异,且静息心率和血压及运动时舒张压呈剂量依赖性降低。口服安慰剂、CDL 2种剂量时静息射     

血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的临床应用评价

大量研究表明，凝血和血小板在冠心病的许多方面都起着重要的作用。尽管许多接受经皮经胜冠状动脉成形术（PTCA）的病人于术前＼术中以及术后给予阿司匹林和（或）肝素等，但急性冠状动脉综合征的发生率仍颇高。最近大量研究证实，血小板糖蛋白（GP）Ⅱb／Ⅲa受体括抗剂能有效预防冠状动脉干预后的并发症，且可改善不稳定型心绞痛和急性心肌梗死病人的长期预后。1临床应用目前，临床上使用的GPⅡb／Ⅲa受体措抗剂主要有阿昔单抗（abciximab），eptifibatide，拉米非班（lamifiban）以及替罗非班（tirofi－ban），这四种药物均为静脉制剂…     

阿昔单抗明显改善行冠脉支架的急性冠脉综合征病人的长期预后

阿昔单抗为血小板糖蛋白Ⅱｂ／Ⅲａ受体阻滞剂,可减少经皮冠脉血管重建病人的急性缺血性并发症的发生率。文章评价本品对病人长期预后的影响。 以２３９９例冠状动脉狭窄病人为研究对象,随机８０９例接受安慰剂加冠脉支架（Ⅰ组）,７９４例接受阿昔单抗和冠脉支架（Ⅱ组）,７９８例接受阿昔单抗加冠脉成形术（Ⅲ组）,随访６个月。阿昔单抗的用法为,于冠脉干预前先一次性静注 ０．２５ ｍｇ／ｋｇ,然后以每分钟 ０．１２５μｇ／ｋｇ速度静滴１２小时。 ２３９９例病人中 ４９１例（２０％）伴有糖尿病,其中 ３７９例（７７％）口服…