欧盟批准Cyanokit用于氰化物中毒的治疗

欧盟批准MerckSerono公司的羟钻胺（hydroxocobalamin，Cyanokit）上市，用于氰化物中毒患者，特别是由于气道吸入导致的氰化物中毒的患者的治疗。羟钻胺为维生素B12前体,其可直接与氰离子结合生成氰钴维生素．是一种可以直接从尿液中排除的维生素B12的天然形式。     

磺胺取代2─氨基─1，3，4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４－噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物．配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断．对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强     

银杏叶提取物与羟钴胺联合治疗糖尿病周围神经病变的短期疗效观察

目的 观察银杏叶提取物与羟钴胺联合应用治疗糖尿病周围神经病变的疗效。方法 48例糖尿病周围神经病变患者随机分组对照观察，治疗组26例．绐予银杏叶提取物（金纳多）15ml加入500mlNS，每日1次，静脉点滴，同时每日肌注羟钴胺（弥可保）500μg，共4周；对照组22例，单用羟钴胺每日500μg肌注，共4周。结果 治疗组的总有效率80．77％，明显高于对照组的40．91％，P〈0．05。结论 银杏叶提取物与羟钴胺联合治疗糖尿病周围神经病变有较好的疗效。     

磺胺取代2—氨基—1,3,4—噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌…

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物，配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断，对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强。     

巴戟天中菊淀粉型低聚糖类体成分对小鼠的抗抑郁作用

应用小鼠悬尾法，５－羟色胺酸诱发小鼠甩头法，阿扑吗啡诱导小鼠刻板行为法以及小鼠全脑单胺递质含量测量法等，综合评价巴戟天中的菊淀粉型低聚糖类四种单体成分的义气风发抑郁药理作用，实验结果表明它们在不影响小鼠自发活动的剂量下，显缩短小鼠悬尾抑制模型的不动时间，并兴奋５－羟色胺能神经系统，对多巴胺系统一定影响，其中两个单体，可使小鼠脑内的去甲上腺素和５－羟色胺及其代谢物５－羟吲哚乙酸显升高，但５－羟色     

联合应用甲钴铵与血栓通治疗2型糖尿病神经病变的临床观察

目的观察联合应用甲钴铵与血栓通治疗2型糖尿病神经病变的临床疗效。方法入选2型糖尿病患者78例,随机分为两组：治疗组（n=48）予以甲钻铵500mg肌注,隔日1次和血栓通加入生理盐水100mL,每天1次静脉滴注;对照组（n=30）予以甲钴铵治疗,500mg肌注,隔日1次。4周为一疗程。结果在较好控制血糖的基础上,联合应用甲钻胺及血栓通治疗糖尿病神经病变。临床疗效较好,与对照组比较,治疗组对各种临床症状、肌肉与关节神经反射的有效率和神经传导速度（MNC和SCV）的改善均明显提高。明显高于单用甲钻胺对照组（P〈0．05）．且无明显不良反应。结论联合应用甲钻胺及血栓通治疗2型糖尿病神经病变,临床疗效较好,无不良反应,值得临床推广应用。     

FDA批准Cyanokit治疗氰化物中毒

2006年12月18日，FDA批准Cyanokit（维生素B12α）注射液用于治疗确诊或可疑的氰化物中毒。Cyanokit的活性成份是维生素B12α（羟钻胺素，是维生素B12的前体化合物），可直接与氰化物结合生成羟钴维生素（维生素B12的天然形式），并通过尿排泄。此方法可以避免常规解毒剂亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯等引起的高铁血红蛋白，不会降低患者血液的氧运输能力。最常见的副作用是血尿，皮肤发红，血压暂时升高，头痛，恶心以及发生注射部位反应。少数受试者可能发生过敏反应，但过敏反应相对轻微并在治疗过程当中恢复很快。     

α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物的合成与结构研究

合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基－β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰击质谱（ＦＡＢ－ＭＳ），为有机锗抗癌药物的研究提供了有益的结构     

羟甲烟胺对环孢菌素A药代动力学参数的影响

目的：研究羟甲烟胺对环孢菌素A药代动力学参数的影响。方法：采用荧光偏振免疫分析法（FPIA）测定18名健康志愿者单服环孢菌素及同服羟甲胺后环孢菌素的血药浓度。用3P97程序分析处理数据，比较两组药动学参数的变化，结果：单服环孢菌素及同服羟甲烟胺后环孢菌素的Cmax和AUC（0－∞）有极显著性差异（P＜0．001），而t1/2(β)、tmax无显著性差异（P＞0．05）。结论：羟甲烟胺可促进环孢菌素的吸收。提高环孢菌素的峰浓度及药时曲线下面积，但不影响环孢菌素的代谢。     

EMD公司递交氰化物解毒药申请

EMD制药公司（Merck KGaA的美国分公司）已经在美国提出申请用Cyanokit（hydroxocobalamin，羟钴胺）（Ⅰ）治疗确定或疑似氰化物中毒。     

多种药物联合治疗糖尿病周围神经病变的观察

目的观察α-硫辛酸与甲钻胺联合应用治疗糖尿病周围神经病变的疗效。方法将84例糖尿病周围神经病变患者随机分为两组。治疗组应用α-硫辛酸、甲钻胺治疗,对照组应用甲钴胺、胰激肽原酶注射剂（怡开）治疗。结果治疗组总有效率为85．7％,对照组总有效率为69．0％（P〈0．05）;两组感觉运动神经传导速度比较差异有统计学意义（P〈0．05）。结论α-硫辛酸、甲钴胺治疗糖尿病周围神经病变优于甲钴胺、胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病周围神经病变。     

高分子药物的研究Ⅰ．炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－DL－天冬酰胺高分子药物体外释放的研究

本文对炔诺酮－α，β－聚（羟烷基）－ＤＬ－天冬酰胺进行了体外释放的研究，其中包括炔诺酮－α，β－聚（３－羟丙基）－ＤＬ天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＰＡ）和炔诺酮－α，β－聚（４－羟丁基）－ＤＬ－天冬酰胺（ＮＥＴ－ＰＨＢＡ）。实验结果表明，在药物接入量接近的情况下，悬臂的长短对药物释放有一定的影响，从释放１２０ｄ的情况来看，接入量为２４．０％的ＮＥＴ－ＰＨＰＡ的释放速率为０．２４μｇ－ＮＥＴ／ｍｇＰｏｌｙ·ｄａｙ：接入量为２０．１％的ＮＥＴ－ＰＨＢＡ的释放速率为０．３７μｇ－ＮＥＴ／ｍｇ－Ｐｏｌｙ·ｄａｙ．     

α—甲基—β—酚酯乙基锗倍半氧化物的合成与结构研究

合成了８个未见报道的新有机锗化合物，即α－甲基β－酚酯乙基锗倍半氧化物，详细研究了它们的红外吸收光谱（ＩＲ），Ｘ－光电子能谱（ＸＰＳ）和快原子轰周质谱（ＦＡＢ－ＭＳ），为有锗抗癌药物的研究提供了有益的结构。     

异叶梁王茶中三萜皂甙的研究

从异叶梁王茶树皮的醇提取物中分离得到两种新的三萜皂苷化学物，异叶梁王茶苷Ⅶ[1]和异叶梁王茶苷Ⅷ[2]；以及一种已知化合物梁王茶苷Ⅱ[3]。经光谱和化学分析，分别鉴定为3－0－β－（2′，4′-O-二乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29双羧酸－28－O－[α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖]酯苷[1]；3－O－β－（3′－O－乙酰基）－D－吡喃木糖－3β－羟齐墩果－12－烯－28，29－双羟酸－28－O－［α－L－吡喃鼠李糖（1－4）－β－D－吡喃葡萄糖（1－6）－β－D－吡喃葡萄糖］酯苷［2］。     

狗脊化学成分的分离与鉴定

对狗脊Cibotium barometz(L.)J.Sm的干燥根茎的氯仿提取物及正丁醇提取物经硅胶柱色谱分离,得到了5个化合物,它们分别是金粉蕨素（I.onitin),原儿茶酸（Ⅱ,protocatechuric acid),β－谷甾醇（Ⅳ,β－sitosterol),胡萝卜苷（Ⅴ,daucosterol),5－羟甲糠醛（Ⅲ,2－furancarboxaldehydl-50-hydroxymethyl),其中化合物（Ⅲ）为首次从该属植物中分离得到。     

金腰箭化学成分的研究

从菊科植物金腰箭全草的８５％乙醇提取物中，分离鉴定了２个三萜皂苷、３个甾体化合物和１个甾体皂苷，分别为齐墩果酸－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖醛酸甲酯（Ⅰ）、金腰箭苷甲（Ⅱ）、β－谷甾醇（Ⅲ）、豆甾醇（Ⅳ）、扶桑甾醇（Ⅴ）和豆甾醇－３－Ｏ－β－Ｄ－吡喃萄萄糖苷（Ⅵ）。其中金腰箭苷甲为新化合物，其余均是首次从该植物中发现。     

苦碟子中的两个新黄酮苷

从苦碟子（Ixeris sonchifolia Hance)的全草中分得5个黄酮,分别为木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（1）,芹菜素－7－O－β－D－葡萄糖醛酸苷甲酯（2）,木犀草素（3）,木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖苷（4）,芹菜素（5）。它们的结构经各种光谱解析确定,其中化合物1和2为新黄酮。     

7，4‘—二—氧—（β—羟乙基）葛根素的制备研究

采用氯代乙醇法和环氧乙烷法合成了7，4‘-二－氧－（β－羟乙基）葛根素，其中环氧乙烷法是比较简便，实用的方法。     

高效液相色谱法测定羟甲烟胺对环孢菌素A药物动力学参数的影响

目的：建立简单、快速、准确的高效液相色谱法（HPLC）测定环孢菌素A（cyclosporin A,CsA)血药浓度的方法，研究羟甲烟胺对CsA药物动力学参数的影响。方法：采用HPLC法测定18名健康志愿单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的血药浓度，用3p97分析处理数据，比较两组药动学参数的变化。结果：单服CsA及同服羟甲烟胺后CsA的Cmax和AUC0－∞有极显性差异（P＜0．01），而t1/2(β）、Tmax无显性差异（P＞0．05）。结论：本实验建立的HPLC法准确可靠，操作简便，适用于临床药动学研究及常规血药浓度监测。羟甲烟胺可促进CsA的吸收，提高CsA的峰浓度及药时曲线下面积，但不影响CsA的代谢。     

尼莫地平对小鼠脑内单胺递质含量的影响

目的：探讨尼莫地平增强学习记忆的作用机制。方法：采用高效液相色谱－电化学法测定脑内单胺递质及其代谢物的含量。结果：尼莫地平组去甲肾上腺素（NE）,多巴胺（DA）,5－羟色胺（5－HT）及它们的主要代谢产物高香草酸（HVA）,3,4－双羟苯乙酸（DOPAC）含量增加,结论：尼莫地平增强学习记忆的作用可能与单胺递质有关。