辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

芹黄素纳米脂质载体制剂的制备及理化性质考察

目的:制备芹黄素纳米脂质载体制剂并进行质量评价。方法:采用高温乳化-低温固化法制备芹黄素纳米脂质载体制剂,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、载药量、体外释药等特性进行考察。结果:得到的芹黄素纳米粒为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为212.1 nm,Zeta电位为-14.65 mV,平均包封率为82.4%,平均载药量为0.97%,体外2 h累积释药30%,随后释药过程趋于缓慢。结论:所制备的芹黄素纳米脂质载体制剂性质稳定,有良好的应用前景。     

应用均匀设计法对灯盏花素纳米脂质体的处方优化

目的:对灯盏花素纳米脂质体的制备处方进行优化.方法:采用薄膜挤压法制备灯盏花素纳米脂质体,按均匀设计法,以包封率和载药量为考察指标,对实验结果进行最优子集法的二次回归优选处方配比.结果:用胆固醇和卵磷脂来包封的灯盏花素脂质体包封率为69.60%,载药量为29.06%,平均粒径为105.6 nm.结论:用均匀设计优化后的制备处方制得的灯盏花素脂质体,有较高的包封率和载药量.     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

黄芩苷柔性纳米脂质体的制备

目的:制备黄芩苷柔性纳米脂质体。方法:采用薄膜分散法制备柔性纳米脂质体混悬液,以黄芩苷的含量作为工艺研究中包封率的评价指标,以粒径、粒径分散系数,Zeta电位及包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方和制备工艺条件,并考察其物理化学性质。结果:最佳处方和制备工艺条件为卵磷脂与胆酸钠的质量比6∶1,卵磷脂与黄芩苷的质量比10∶1,探头超声时间15 min。包封率60.11%,所得的柔性纳米脂质体为类球形实体粒子,平均粒径175 nm,平均Zeta电位-78.9 mV。结论:黄芩苷柔性纳米脂质体处方和制备工艺基本可行。     

尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价方法

 目的 研究尼莫地平纳米脂质体冻干粉的性质，建立其质量评价方法。方法 考察处方的粒径分布、Zeta电位、溶血性、沉降稳定性，用反透析法测其包封率、脂质体的血浆稳定性，观察其基本形态。结果 尼莫地平纳米脂质体的平均粒径为24.8 nm,多分散系数为0.326，包封率为86.1%，体外稳定性好,人血浆稳定期约为1 h。结论 上述方法适用于尼莫地平纳米脂质体冻干粉的质量评价,可有效地反映其各方面的性质。     

异甘草素纳米脂质体包封率测定方法的研究

目的：研究异甘草素纳米脂质体（ISO—LIP）包封率测定方法。方法：反相透析法用于分离载药纳米脂质体样品中的游离药物及纳米脂质体,测定反相透析方法的药物加样回收率,验证方法的合理性和可行性。结果：药物加样回收率是（98．6±1．3）％,异甘草素纳米脂质体药物包封率为（78．5±2．18）％。结论：反相透析法用于ISO—LIP药物包封率的测定简单、可行准确。     

盐酸维拉帕米脂质体的制备及其影响因素

 目的 制备盐酸维拉帕米脂质体,并对处方和制备过程中的影响因素进行考察。 方法 分别以被动载药法和硫酸铵梯度法制备盐酸维拉帕米脂质体,对处方进行优化,并考察硫酸铵梯度法的影响因素。测定其粒径、 Zeta 电位和稳定性。 结果 硫酸铵梯度法所得包封率远大于被动载药法,且受硫酸铵浓度、载药温度和载药时间的影响。按优化的处方和工艺制备的盐酸维拉帕米脂质体,包封率大于 95 % ,平均粒径 136 nm ,粒径分布均匀, Zeta 电位为 - 13.4 mV ,稳定性良好。 结论 采用硫酸铵梯度法可成功制备盐酸维拉帕米脂质体,通过对处方和工艺进行优化,可以达到很高的包封率和良好的稳定性。     

天然活性化合物奥科呋喃纳米脂质体抗肿瘤作用研究

目的研究天然活性化合物奥科呋喃[C18H17NO6,6-乙酰基-2-(1-氨基-亚乙基)-7,9-二羟基-8,9b-二甲基-9b H-二苯呋喃-1,3-二酮]纳米脂质体的体外和体内抗肿瘤作用。方法采用薄膜分散-超声法制备纳米脂质体,采用HPLC法测定纳米脂质体载药量。体外培养人肝癌Hep G2细胞、人结肠癌HCT-116细胞、云南宣威肺癌XWLC-05细胞,采用MTT法评价纳米脂质体体外抗癌作用。制备HCT-116裸鼠移植瘤模型,观察载药纳米脂质体体内对裸鼠移植肿瘤的生长抑制作用。结果载药纳米脂质体的载药量为1.26 mg/m L。载药纳米脂质体对XWLC-05、HCT-116、Hep G2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为2.48、0.86、1.86μg/m L,且在4μg/m L时对XWLC-05、HCT-116、Hep G2细胞的增殖抑制率分别为85.59%、99.95%、96.91%(P0.01)。裸鼠肿瘤相对增殖率最小为50.98%,具有体内抗肿瘤作用。结论天然活性化合物奥科呋喃可制备为纳米脂质体;体外细胞实验表明,奥科呋喃纳米脂质体对癌细胞作用呈明显的剂量-效应关系;裸鼠体内实验发现,载药纳米脂质体对裸鼠移植瘤的生长有抑制作用。     

PEG修饰的葛根素纳米脂质体包封率与体外释放的快速检测

目的制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,建立快速检测其包封率与体外释放的方法。方法采用薄膜分散法制备PEG修饰的葛根素纳米脂质体,用透射电子显微镜观察并拍照,激光粒度仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用多功能酶标仪,结合葛根素荧光光谱性质,建立葛根素含量的快速分析方法,超滤离心法分离未包封的葛根素,并对包封率进行测定,透析法考察其体外释放行为。结果所制备的PEG修饰的葛根素纳米脂质体轮廓清晰,呈圆形或类圆形,粒径为230.8 nm,多分散指数(PDI)为0.094,Zeta电位为-3.38 m V,葛根素在0.01～1.0μg·m L-1浓度范围内与RFU呈良好的线性关系,R2=0.999 1; PEG修饰的葛根素纳米脂质体具有一定程度的缓释作用。结论多功能酶标仪结合葛根素荧光光谱性质能快速、准确测定葛根素含量。     

银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究。方法：采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的 Franz 扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率。结果：此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49) nm,Zata电位为-49.2 mV。柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97 μg·cm^-2,8 h的渗透速率为23.75 μg·cm^-2·h^-1。结论：柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收。     

甘草次酸丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价

目的:制备和评价甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒。方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备甘草次酸丙烯酸树脂E100纳米粒,通过考察载体与药物的比例、乳化剂的用量和搅拌速度等对纳米粒径、药物的包封率和载药量的影响,初步筛选处方。动态激光散射法测定粒径,透射电子显微镜观察外观形态。利用透析袋法,在含0.5%SDS的pH溶液中进行体外释放试验。结果:优化处方制备的纳米粒大小均匀,粒径约为(75.0±11.3)nm,包封率为(83.05±5.16)%,载药量为(29.22±1.60)%。甘草次酸的体外释放具有明显的pH依赖性。结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性甘草次酸纳米粒。     

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20～120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。     

银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究

目的：制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究。方法：采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的 Franz 扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率。结果：此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49) nm,Zata电位为-49.2 mV。柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97 μg·cm^-2,8 h的渗透速率为23.75 μg·cm^-2·h^-1。结论：柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收。     

叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的:制备叶酸偶联壳聚糖载华蟾素纳米粒,并检测其体外性质。方法:首先合成叶酸偶联壳聚糖,再制备负载华蟾素的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并测定叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒的载药量、包封率及累积释药量。结果:制备了叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒,载药量为9.7%,包封率为61.3%,12h累积释药量为42.6%,72h累积释药量为63.3%。结论:叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒制备工艺简单,性能较好。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

微通道法制备载紫杉醇聚乳酸羟基乙酸固体脂质纳米粒

 目的 制备载紫杉醇固体脂质纳米粒,并对其理化性质、体外释药特性及体外抗肿瘤活性进行初步研究。方法 矩形微通道内制备载药纳米粒,正交实验筛选最优处方;动态光散射法测定其粒径;高效液相色谱法测定其载药量和包封率;透析法测定其体外释药特性;四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定其体外抗肿瘤活性。结果 最优处方制备的纳米粒为规整球形,无明显团聚现象,平均粒径为(129.73±2.41) nm,载药量和包封率分别为(3.11±1.90)%和(43.67±0.55)%;体外释放药物分为突释和持续释放两个阶段,120 h累计释药率为87.3%;体外抗肿瘤活性明显高于紫杉醇原药。结论 微通道法制备紫杉醇纳米粒简便可行,制剂质量符合要求,该方法在药学领域应用前景广阔。     

姜黄素纳米脂质载体的制备、优化及体外评价

目的制备、优化姜黄素纳米脂质载体,并进行体外评价。方法薄膜分散法制备姜黄素纳米脂质载体后,以粒径和包封率为评价指标,单因素和正交设计法优化处方和制备工艺。透射电镜观察其外观形态,激光粒度分析仪测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,透析法测定其体外释放行为。结果最优条件为投药量10 mg,固液比2∶5,超声时间6 min,磷酸缓冲溶液p H值6.5。不同磷脂酰丝氨酸比例(0%、4%、8%、12%)修饰的载体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径分别为(212.1±1.4)、(210.5±1.3)、(207.6±1.7)、(198.4±1.7)nm,Zeta电位分别为(-1.33±0.39)、(-18.01±0.41)、(-45.31±0.36)、(-45.56±0.41)m V,包封率分别为(85.64±0.67)%、(86.13±0.56)%、(88.38±0.34)%、(88.78±0.58)%,载药量分别为(2.23±0.03)%、(2.15±0.03)%、(2.19±0.04)%、(2.18±0.02)%,具有明显的缓释特性。结论制备的姜黄素纳米脂质载体粒径分布均匀,包封率和载药量均良好。     

磷酸川芎嗪羧甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放研究

目的:制备磷酸川芎嗪羧甲基壳聚糖纳米粒(CMC-TMP-NP),并对其体外释放行为进行研究。方法:采用乳化交联法制备CMC-TMP-NP,以包封率为评价指标,通过正交设计实验对处方和工艺进行优化;通过测定CMC-TMP-NP的包封率、载药量、粒径、形态和体外释放率评价其质量。结果:优选出CMC浓度为4mg/mL、投药比为1:2、交联度为3,进行制备CMC-TMP-NP;制备出的纳米粒粒径分布均匀且表面呈圆整球形,平均粒径为192.6nm、多分散系数为0.219、平均包封率为(85.17±1.25)%、平均载药量为(9.38±1.28)%。结论:实验制备的CMC-TMP-NP包封率高,粒径分布均匀,体外能显著延缓药物释放。     

低分子肝素纳米脂质体的制备及家兔鼻腔吸收的研究

 目的研制低分子肝素纳米脂质体制剂及其鼻腔吸收。方法用超声波分散法制备低分子肝素纳米脂质体，以正交设计确定最佳制备工艺；电镜观察其形态及粒径分布，以家兔用药前后血液流变学的变化研究其吸收促进作用。结果低分子肝素纳米脂质体在电镜下为圆形或椭圆形，平均粒径为89.6 nm，包封率为36.1%；家兔用药后血液流变学的三项指标明显变化。结论纳米脂质体对低分子肝素经鼻黏膜吸收有良好的促进作用。