大黄附子配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学影响

目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg~(-1)大黄总蒽醌,UHPLC-Q/TOF-MS法测定附子总生物碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果:配伍后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的C_(max)、AUC_(last)明显降低,T_(max)明显提前;苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的C_(max)、AUC_(last)明显升高,T_(max)明显延后,差异有统计学意义(P0.05或P0.01)。结论:大黄总蒽醌、附子总生物碱组分配伍后改变了附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为。     

组合药物及黄连解毒汤对小檗碱在大鼠脑组织中药动学的影响

目的研究组合药物(小檗碱+黄芩苷+栀子苷)及黄连解毒汤复方对小檗碱在大鼠脑组织药动学的影响。方法 SD大鼠,分为小檗碱(247.39 mg/kg)组、组合药物(小檗碱、黄芩苷、栀子苷,247.39、130.11、113.01 mg/kg)组、黄连解毒汤(3.92 g/kg,小檗碱247.39 mg/kg)组,各组分别ig相应剂量的药物,分别于给药后0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 h各取6只大鼠,处死取脑组织,UPLC-MS法测定小檗碱在脑组织中的质量浓度。计算各组中小檗碱药动学参数。结果与小檗碱组达峰浓度(Cmax 108.01 ng/g)相比,组合药物组小檗碱的Cmax(368.59 ng/g)显著增加,明显高于黄连解毒汤原方给药中小檗碱的Cmax(31.97 ng/g);组合药物组的AUC0~∞(3 236.60 min·ng/g)远大于小檗碱组的AUC_(0~∞)(2 701.37min·ng/g)和黄连解毒汤组的AUC_(0~∞)(420.34 min·ng/g)。结论与小檗碱组相比,组合药物能促进小檗碱进入脑组织,而黄连解毒汤复方抑制小檗碱进入脑组织。     

黄连与干姜配伍对黄连中5种生物碱的大鼠体内药动学影响

目的:考察黄连与干姜配伍后对黄连的5种主要生物碱(小檗碱、巴马汀、药根碱、黄连碱和表小檗碱)大鼠体内药动学的影响。方法:Wistar大鼠分别单次灌胃给予黄连单煎液和黄连干姜合并液后,运用HPLC法同时测定不同时间点的5种生物碱血药浓度,分别求算其药动学参数,比较配伍前后在大鼠体内药动学的变化。结果:黄连干姜合并液组与黄连单煎液组比较,黄连的5种主要生物碱的药时曲线下面积(AUC0-t)和峰浓度(Cmax)增加,半衰期(t1/2z)和平均滞留时间(MRT0-t)均降低,达峰时间(Tmax)无明显变化。结论:黄连与干姜配伍后能够促进黄连中生物碱在大鼠体内的吸收量和加速其消除速率,干姜能够显著影响黄连5种生物碱在大鼠体内的药动学。     

葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响

目的考察葛根芩连汤对吡格列酮在大鼠体内药动学行为的影响。方法实验大鼠随机分成吡格列酮组和葛根芩连汤+吡格列酮组,每组6只,分别给予单次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)和多次灌胃给药(生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,每天1次,连续7 d,第8天生理盐水或14 g/kg葛根芩连汤,30 min后3 mg/kg吡格列酮)。LC-MS/MS法测定吡格列酮血药浓度,计算药动学参数。结果多次给药后,葛根芩连汤+吡格列酮组AUC、MRT_(0～)_t、C_(max)、T_(max)显著高于吡格列酮组(P0.05,P0.01),CL_z/F显著降低(P0.01);较单次给药MRT_(0～)_t、t_(1/2)明显增加,CL_z/F明显降低,AUC_(0～)_t、C_(max)分别升高了1.81、2.13倍。结论葛根芩连汤多次给药较单次给药可提高吡格列酮在大鼠中的总体暴露水平。     

艾可清颗粒不同给药方式对大鼠高效抗逆转录病毒治疗中齐多夫定药代动力学的影响

目的研究艾可清颗粒不同给药方式对大鼠高效抗逆转录病毒治疗(highly active antiretroviral therapy,HAART)中齐多夫定(zidovudine,AZT)药代动力学的影响。方法将36只大鼠分为3组进行灌胃给药:Ⅰ组采用HAART,即拉米夫定(3TC,31.5 mg/kg)加AZT(31.5 mg/kg)加依非韦伦(EFV,63.0 mg/kg);Ⅱ组在HAART给药同时给予艾可清颗粒(525 mg/kg);Ⅲ组在HAART治疗后间隔120 min后给予等量艾可清颗粒。采用液质联用法分别测定各组大鼠给予HAART前及给药后0.5、1、2、3、4、6、8、10、12h时AZT血药浓度;采用DAS 2.0软件计算药物半衰期(t_(1/2))、达峰浓度时间(T_(max))、药物达峰浓度(C_(max))、从0~t时间内的血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-t))及药物清除率(plasma clearance rate,CL)等药代动力学参数。结果 AZT的回归方程线性关系良好,精密度、回收率、稳定性都得到确定。Ⅱ组、Ⅲ组血药浓度曲线高于Ⅰ组,3组t_(1/2)、T_(max)、C_(max)、AUC_(0-12h)、AUC_(0-∞)及CL比较,差异无统计学意义(P0.05)。结论艾可清颗粒联合HAART可提高AZT最高血药浓度。     

黄连与人参配伍后生物碱的含量变化

目的:探讨黄连与人参不同配伍剂量对水煎液中盐酸小檗碱、盐酸药根碱含量的影响。方法:人参黄连分别按1∶0,2∶1,1.5∶1,0.5∶1比例配伍,煎煮制备水煎液,采用HPLC测定不同配伍剂量水煎液中黄连生物碱的含量。结果:人参-黄连不同配伍样品中盐酸小檗碱质量分数分别为36.68,39.41,44.33 mg·g-1,盐酸药根碱分别为8.607,8.349,10.790 mg·g-1,二者含量随人参用量的减少而增加。结论:黄连-人参配伍后不利于盐酸小檗碱和盐酸药根碱的溶出,按0.5∶1配伍时黄连中2种生物碱含量均最高。     

UPLC-MS/MS测定复方丹参方中丹参酮Ⅱ_A、丹参酚酸B、人参皂苷Rg_1及其在大鼠血浆和脑组织的药代动力学研究

建立大鼠血浆和脑组织中丹参酮Ⅱ_A(TSⅡ_A)、丹酚酸B(SAB)、人参皂苷Rg_1(GRg_1)的UPLC-MS/MS分析方法,并开展药物动力学研究。选用SD大鼠,单剂量灌胃(ig)复方丹参方,采集血液与脑组织样品,采用UPLC-MS/MS测定血浆和脑组织中TSⅡ_A、SAB和GRg_1的浓度,以Phoenix Win Nolin 6.1药动学程序软件对数据进行非房室模型拟合,采用统计矩法计算药动学参数。经方法学考证,3种成分的峰面积与其在血样及脑组织中的浓度线性关系良好(r0.992 2);回收率为58.86%~112.1%,日内、日间RSD≤9.7%,准确度及稳定性均符合体内药物分析的要求。大鼠ig给复方丹参方后的血浆药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_(max)(1.58±0.081)h,C_(max)(725.4±88.20)μg·L~(-1),AUC_(0-t)(2 101.3±124.85)μg·h·L~(-1),MRT_(0-t)(3.66±0.05)h;丹酚酸B T_(max)(1.29±0.21)h,C_(max)(307.9±46.75)μg·L~(-1),AUC_(0-t)(537.4±88.24)μg·h·L~(-1),MRT_(last)(2.08±0.11)h;人参皂苷Rg_1T_(max)(1.42±0.20)h,C_(max)(460.38±154.60)μg·L~(-1),AUC_(0-t)(383.4±88.16)μg·h·L~(-1),MRT_(last)(1.87±0.046)h。脑组织药动参数如下:丹参酮Ⅱ_AT_(max)(0.75±0.22)h,C_(max)(1.41±0.420)ng·g~(-1),AUC_(0-t)(4.34±2.48)ng·h·g~(-1),MRT_(0-t)(4.00±1.90)h;丹酚酸B T_(max)(1.08±0.20)h,C_(max)(21.09±4.850)ng·g~(-1),AUC_(0-t)(14.83±3.160)ng·h·g~(-1),MRT_(0-t)(0.99±0.08)h;人参皂苷Rg_1T_(max)(0.50±0.16)h,C_(max)(130.96±54.220)ng·g~(-1),AUC_(0-t)(136.24±34.350)ng·h·g~(-1),MRT_(0-t)(2.87±0.33)h。该研究所建立的UPLC-MS/MS方法可用于大鼠血浆及脑组织中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、人参皂苷Rg_1中的药动学研究。     

枳实栀子豉汤5种成分在正常大鼠与CUMS抑郁模型大鼠体内药动学比较研究

建立了同时测定大鼠血浆中枳实栀子豉汤中京尼平龙胆双糖苷、栀子苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷5种成分的LC-MS/MS分析方法。5种成分线性关系良好,专属性、准确度、精密度、稳定性等方法学均符合要求。采用DAS 3.2.2软件计算药代动力学参数,结果表明5种成分体内代谢过程表现均符合非房室模型特征。京尼平龙胆双糖苷在CUMS抑郁模型大鼠与正常组大鼠体内t_(1/2)分别为(3.20±0.51)、(3.07±0.75) h,C_(max)分别为(403.15±96.93)、(229.50±60.63)μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(612.56±148.50)、(413.14±76.37)μg·L~(-1)·h。栀子苷在CUMS抑郁模型大鼠与正常组大鼠体内t_(1/2)分别为(3.24±0.68)、(4.56±0.96) h,C_(max)分别为(2 961.40±688.02)、(1 833.27±558.13)μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(10 972.87±1 992.96)、(8 996.27±3 053.48)μg·L~(-1)·h。柚皮苷在CUMS抑郁模型大鼠与正常组大鼠体内t_(1/2)分别为(1.64±0.59)、(1.02±0.25) h,C_(max)分别为(415.13±259.54)、(355.08±180.00)μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(608.62±289.05)、(501.07±242.68)μg·L~(-1)·h。橙皮苷在CUMS抑郁模型大鼠与正常组大鼠体内t_(1/2)分别为(0.86±0.29)、(0.95±0.31) h,C_(max)分别为(95.17±22.80)、(46.48±18.33)μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(141.19±54.63)、(69.51±14.73)μg·L~(-1)·h。新橙皮苷在CUMS抑郁模型大鼠与正常组大鼠体内t_(1/2)分别为(0.89±0.29)、(0.90±0.31) h,C_(max)分别为(828.78±361.56)、(314.68±172.45)μg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(1 292.29±553.73)、(385.99±138.55)μg·L~(-1)·h。     

芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为

目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱血药浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱T_(max)分别为0.33、0.17、0.33、1.00、0.67、0.67 h,t_(1/2)分别为18.35、6.23、8.01、18.63、8.23、12.88 h,C_(max)分别为1.44、0.52、1.97、1.83、5.84、0.67 ng/mL,AUC_(0～)_t分别为7.03、3.95、7.89、8.63、20.13、4.03 h·ng/mL。结论芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内可迅速吸收,单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)体内暴露水平高于双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)。     

黄连与生地黄不同比例配伍对小檗碱在大鼠体内药动学的影响

目的：研究黄连与生地黄不同比例配伍对小檗碱在大鼠体内药动学的影响,探寻二者最佳配伍比例。方法：给各组大鼠分别灌胃给予黄连∶生地黄为1∶0,1∶1,1∶4,1∶8水煎剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.0药代动力学软件分析,比较各组大鼠体内小檗碱药代动力学参数。结果：小檗碱在大鼠体内的代谢过程符合一级二室模型,权重W=1/C²,方差分析结果表明,4组中相同剂量的黄连配伍不同比例的生地黄,小檗碱C_max,AUC_0～t,AUC_0～∞有显著差异(P<0.05),其中,黄连与生地黄１∶８组C_max,AUC_0～t,AUC_0～∞最大。结论：黄连配伍大剂量的生地黄,可显著提高黄连中有效成分小檗碱的生物利用度。     

黄连香薷饮中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为

目的考察黄连香薷饮中4种成分在大鼠血浆中的药动学行为。方法大鼠灌胃给予该药物稀释液(9 g/kg)后取血,HPLC法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数。结果盐酸小檗碱、芹菜素、和厚朴酚、厚朴酚的血药浓度-时间曲线均符合开放性一室模型,其T_(peak)分别为(1.436 5±0.311 9)、(2.049 5±0.705 5)、(1.359 0±0.3434)、(1.195 9±0.334 6)h,AUC分别为(1.477 8±0.484 0)、(1.063 0±0.452 1)、(0.863 5±0.269 7)、(7.010 5±2.584 7)μg/(mL·h),C_(max)分别为(0.245 9±0.019 4)、(0.129 6±0.016 7)、(0.180 9±0.021 3)、(0.966 7±0.042 0)μg/m L。结论与黄连香薷饮中其他3种成分比较,厚朴酚体内吸收更好,生物利用度更高。     

用生苍术与用麸炒苍术的四妙丸中盐酸小檗碱大鼠体内药代动力学比较研究

目的以四妙丸中的君药黄柏中的主要有效成分盐酸小檗碱为指标,对分别以生苍术及麸炒苍术入药的四妙丸大鼠体内的药代动力学差异进行比较。方法以吴茱萸碱为内标物,采用高效液相色谱法,建立了盐酸小檗碱大鼠体内的血药浓度测定方法,并对分别以生苍术及麸炒苍术入药的四妙丸灌胃给药后盐酸小檗碱的血药浓度进行测定,采用DASS2.0数据处理。结果以生苍术入药的四妙丸中,盐酸小檗碱在大鼠体内的C_(max)为0.123 mg/L,T_(max)为1.05 h,MRT_(0-24)为8.69 h,AUC_(0-24)为0.778 mg/L·h;以麸炒苍术入药的四妙丸中盐酸小檗碱在大鼠体内的C_(max)为0.096 mg/L,T_(max)为1.03 h,MRT_(0-24)为9.04 h,AUC_(0-24)为0.728 mg/L·h。结论以生苍术或麸炒苍术入药的四妙丸中盐酸小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数无显著差别。     

半夏泻心汤及不同配伍组对黄连生物碱大鼠体外肝代谢的影响

目的研究大鼠肝微粒体温孵育体系中黄连生物碱成分的代谢动力学,比较半夏泻心汤全方及不同配伍组对其肝微粒体代谢的影响。方法超高效液相色谱法(UPLC)测定大鼠肝微粒体温孵体系中黄连生物碱成分(小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱)质量浓度。采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,考察半夏泻心汤全方,辛温开痞组、苦寒降逆组及甘滋补益组对黄连生物碱成分在大鼠肝微粒体系中的代谢变化影响。结果温孵时间小檗碱在0～40 min内,黄连碱在0～20 min内,巴马汀和药根碱均在0～60 min内呈线性消除;各生物碱成分在空白肝微粒体中代谢速率顺序为黄连碱>小檗碱>药根碱>巴马汀;与空白组相比,除辛温开痞组对巴马汀的代谢无抑制作用外,其余配伍组对黄连生物碱成分均呈抑制作用,全方的抑制作用最为显著。结论半夏泻心汤全方对生物碱的代谢主要起抑制作用(P<0.01),且苦寒降逆组的抑制作用较其他配伍组显著。     

川芎嗪、阿魏酸和延胡索乙素在模型与正常大鼠体内药动学比较研究

目的探讨川芎、延胡索中主要活性成分在模型与正常大鼠体内药动学规律与差异。方法 SD大鼠分为对照组和子宫内膜异位症模型组,每组8只,各组均按川芎嗪50mg/kg、阿魏酸30mg/kg、延胡索乙素20mg/kg ig给药,采用高效液相色谱法测定各组大鼠血浆中川芎嗪、阿魏酸和延胡索乙素的质量浓度,DAS2.0程序计算药动学参数。结果模型组川芎嗪药时曲线下面积(AUC_(0~t))、达峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、半衰期(t_(1/2))和平均驻留时间(MRT_(0~t))与对照组相比差异均不显著(P0.05);模型组阿魏酸AUC_(0~t)、C_(max)、t_(max)都小于对照组,但差异没有显著性(P0.05),t_(1/2)、MRT_(0~t)显著小于对照组(P0.05);模型组延胡索乙素AUC_(0~t)、t_(max)、MRT_(0~t)均显著大于对照组(P0.05)。结论川芎、延胡索主要活性成分在正常大鼠和模型大鼠的体内过程有所不同。阿魏酸在模型大鼠体内消除更快,延胡索乙素在模型大鼠体内吸收浓度更高、消除更慢,川芎嗪在正常及模型大鼠的体内过程无显著性差异。     

葛根黄连组分毒理学研究

目的:探讨"葛根总黄酮-黄连总生物碱"组分对小鼠进行急性毒性反应试验,给予大鼠灌胃观察其亚急性毒性反应,初步探讨其安全性。方法:采用灌胃给药方法给予小鼠不同剂量葛根总黄酮-黄连总生物碱,观察急性毒性反应症状、体征、死亡时间和累计死亡率,用Bliss法分别计算半数致死量(LD50)及其95%可信限。对大鼠进行灌胃给药30d,给药期间观察大鼠的一般外观活动和行为活动状况,第30d末给药后1h,对大鼠进行系统尸解,检测血液指标、血液生化指标、脏器组织病理学检查。结果:小鼠半数致死量LD50=0.60424g/kg;LD5=0.25093g/kg;LD95=1.4550g/kg,95%可信限:0.50594~0.72163 g/kg。小鼠急性毒性表明葛根总黄酮-黄连总生物碱配伍急性毒性低于生品黄连毒性(黄连生品LD50=0.44679g/kg),组分对小鼠肝肾影响为一过性药物影响。大鼠给药有效成分剂量为空白组和1.4769、0.9233、0.3692g/kg剂量组心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠、肾上腺、睾丸、附睾、精囊腺、子宫、卵巢等脏器未见由药物引起的明显组织、结构改变。血常规检查与血液生化指标检查均无明显变化。     

吴茱萸对黄连生物碱在大鼠肠道吸收中的影响研究

目的:研究吴茱萸对黄连中小檗碱和巴马汀在大鼠肠道吸收中的影响及其机制.方法:采用大鼠单向肠灌流模型,考察维拉帕米和吴茱萸提取物对小檗碱和巴马汀在各肠段吸收的影响,利用HPLC分别测定小檗碱和巴马汀的量,计算两种生物碱的肠吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果:黄连提取物和吴茱萸提取物配比为6∶12时小檗碱和巴马汀的Ka和Papp显著增加.黄连生物碱单体化合物小檗碱、巴马汀与吴茱黄提取物6∶12配伍时,能明显促进小檗碱和巴马汀的吸收;6∶1配伍时,减弱小檗碱的吸收,促进巴马汀的吸收.P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米的存在均能促进小檗碱和巴马汀的吸收.结论:黄连配伍吴茱萸可促进黄连中小檗碱和巴马汀的肠吸收,其机制可能与抑制P-gp的活性有关.     

黄连、连翘抗炎作用的最佳配伍比例研究

目的:探索黄连、连翘药对抗炎作用的最佳配伍比例。方法:对黄连、连翘药对不同配伍比例采取测量蛋清致大鼠足趾肿胀的方法进行抗炎研究,分别给予黄连、连翘、各比例药对、阿司匹林以及生理盐水,分别于5,30 min,1,2,4,6 h测量足趾体积,计算肿胀率;采用高效液相色谱法测定各比例药对中咖啡酸、连翘酯苷、芦丁、连翘苷、药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱含量,计算综合评分。结果:黄连、连翘药对配伍各比例均有一定抑制肿胀的作用,经过分析比例为1∶1的药对各时间点肿胀率最低,抗炎效果最好;将各比例药对按照设定好的权重计算综合评分,得到黄连、连翘药对配伍比例为1∶1时指标性成分的综合评分最高。结论:黄连、连翘药对抗炎作用的最佳配伍比例为1∶1。     

微透析技术研究天麻素、天麻苷元在肝阳上亢偏头痛大鼠体内的药动学

目的建立微透析技术测定天麻素(GAS)、天麻苷元(HBA)的方法,并研究其在肝阳上亢型偏头痛模型大鼠的药动学特征。方法采用HPLC法,考察GAS、HBA微透析测定方法的专属性、线性关系、精密度及流速、浓度对回收率的影响;采用硝酸甘油加附子制备肝阳上亢大鼠模型,于颈静脉插入探针,收集样品,HPLC法检测样品中GAS、HBA浓度,计算其药动学参数。结果 GAS在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学参数:t_(1/2)=(65.32±8.16)min,T_(max)=(86.67±10.32)min,C_(max)=(70.31±7.36)μg·m L~(-1),AUC_(0-∞)=(15 385±1 205)μg·m L~(-1)·min,MRT_(0-∞)=(182.29±5.05)min;HBA药动学参数:t_(1/2)=(115.83±8.44)min,T_(max)=(120±48.99)min,C_(max)=(4.65±0.19)μg·m L~(-1),AUC_(0-∞)=(1 575.04±132)μg·m L~(-1)·min,MRT_(0-∞)=(236.62±6.21)min。结论微透析方法精密度高、稳定性好,可用于GAS和HBA在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学研究;GAS、HBA在肝阳上亢偏头痛模型大鼠体内的药-时曲线符合非房室模型特征。     

白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内的药动学差异

目的:比较白芍总苷在佐剂性关节炎大鼠与正常大鼠体内药动学参数的差异,为临床合理用药提供参考。方法:采用大鼠右后足垫皮下注射完全弗氏佐剂建立大鼠佐剂性关节炎模型,应用RP-HPLC测定模型大鼠和正常大鼠灌胃给予白芍总苷后不同时间点的芍药苷的血药浓度,运用PKSolver V2.0软件计算药动学参数。结果:高、中、低剂量(1.80,0.90,0.47 g·kg~(-1))给药时,模型组大鼠体内芍药苷的药峰浓度(C_(max))分别为(7.93±1.09),(4.81±1.06),(1.02±0.82)mg·L~(-1),达峰时间(T_(max))均为180 min;在正常大鼠体内,芍药苷的半衰期(t_(1/2))分别为(215.63±5.26),(213.16±4.18),(208.55±4.94)min;C_(max)分别为(52.39±2.49),(24.52±1.69),(5.79±0.52)mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(12 564.08±467.37),(5 839.10±380.86),(1 439.95±144.39)mg·L~(-1)·min;T_(max)均为150 min。结论:在类风湿性关节炎状态下芍药苷的吸收速率减缓,C_(max),AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)均显著减小;类风湿性关节炎能影响白芍总苷在大鼠体内的药动学行为。     

黄连-厚朴不同配伍对生物碱成分溶出的影响

目的 探讨黄连-厚朴酸碱药对不同配伍剂量对小檗碱类生物碱成分煎出率的影响.方法 采用高效液相色谱法测定黄连-厚朴药对煎煮液中盐酸小檗碱的含量.结果 小檗碱和总生物碱的煎出率随着药对中黄连配伍剂量增大而升高,并且当黄连配伍剂量开始大于厚朴剂量时,生物碱煎出率升高趋势减缓.结论 黄连-厚朴配伍时,黄连:厚朴≥1:1时有利于黄连生物碱成分的溶出.