尼索地平口腔黏附片的制备及影响因素考察

目的：考察尼索地平口腔黏附片处方工艺对体外释放度和生物黏附力的影响。方法：测定各处方工艺条件下黏附片的释放度及黏附力。结果：保护层用量〉41．66％时，可保证药物的单向释放；含药层中卡波姆比例增加、乳糖比例减少及硬度的增大会使释药速度减慢；黏附力随卡波姆比例增加而增大，随乳糖增加而减少，硬度为5kg时黏附力较大。结论：处方中卡波姆比例、乳糖用量、黏附片硬度对体外释药速度和黏附力有显著影响。     

野菊花总黄酮口腔生物黏附双层贴片成型工艺优化

目的:研究野菊花总黄酮口腔生物黏附双层片的成型工艺。方法:采用Franz扩散法优选可阻止有效成分渗透的保护层;以黏附力和释放度为指标,采用单因素试验筛选生物黏附材料,以正交试验优选载药量、黏附材料的比例及填充剂用量。结果:该贴片的黏附层为卡波普934P和羟丙基纤维素1:2混合物,占75.8%,总黄酮20%,乳糖4%,微粉硅胶0.2%,以乙基纤维素作为黏附片的保护层。结论:该成型处方制成的野菊花生物黏附双层片具有较好的生物黏附性,背衬层可阻滞药物释放。     

不同处方因素对替硝唑口腔生物黏附片性能的影响

目的制备替硝唑口腔生物黏附片,并探讨不同处方因素对其性能的影响.方法选择不同规格的Carbopol和HPMC作为黏膜黏附材料和缓释骨架材料,用直接粉末压片法制备替硝唑口腔黏附片.考察不同处方因素对黏附片的黏附力、体外溶胀率和体外释药速率等性能的影响.结果随着Carbopol用量的增加,黏附片的黏附力、体外溶胀率呈现增加的趋势.通过体外释放度结果表明TNZ口腔黏附片存在着不同的释药机制.结论不同规格和用量的Carbopol和HPMC影响黏附片的性能.     

正交试验优化复方奥硝唑阴道生物黏附膜处方

目的:优化复方奥硝唑阴道生物黏附膜的处方。方法:以辅料酸性壳聚糖浓度、明胶浓度、聚乙烯醇(PVA)浓度及主药浓度为考察因素,以生物黏附力为考察指标,采用正交试验设计优化处方,并测定优化处方的生物黏附力和体外释放度。结果:优化的处方组成是酸性壳聚糖浓度为2.0%,明胶浓度为1.0%,PVA浓度为1.0%,主药浓度为2.0%。优化处方所制3批膜剂的平均生物黏附力为2.1N·cm-2,12h时平均体外累积释放率大于89%。结论:按照优化处方制备的复方奥硝唑阴道生物黏附膜具有较好的生物黏附力和缓释性。     

中心复合设计法优化维生素C阴道生物黏附缓释片处方

目的：制备维生素C阴道生物黏附缓释片,考察其释放和黏附性能的影响因素,并运用中心复合设计法优化处方。方法：选用羟丙甲纤维素和卡波普分别作为骨架材料及生物黏附材料制备缓释片,采用自制装置测定缓释片的生物黏附力,应用相似因子法评价不同处方工艺制备的缓释片释放行为;以缓释片的生物黏附力和释放度综合评分为评价指标,对羟丙甲纤维素和卡波普的用量进行多元线性回归和二项式拟合,预测最优处方。结果：经预测分析,获得最优处方,且由此优化处方制备的缓释片各评价指标的实验值与预测值很接近。结论：应用中心复合设计法优化维生素C阴道生物黏附缓释片处方,切实可行。     

放线菌素D阴道生物黏附片的研制

目的：研制一种持续作用时间长，毒副作用小的放线菌素D阴道生物黏附片。方法：以放线菌素D为主药，卡波姆934（CP934）、羟丙基纤维素（HPC）、乳糖、酸碱产气系统（碳酸氢钠和枸橼酸）为辅料。采用正交设计试验制备了不同处方的放线菌素D阴道生物黏附片。同时用自制黏附力测定装置测定了黏附片的黏附力；用桨法测定了体外释药速率。结果：最优处方为CP934：HPC=2：3，乳糖用量20％，酸碱产气系统用量5％。结论：本制剂工艺简单、可行，可通过调节处方配比，获得生物黏附力和体外释药均较理想的处方。     

大蒜油口腔黏附片的研究

目的 研制大蒜油口腔黏附片,并考察其生物黏附性及释药性能.方法 采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol 934P)为黏附材料,制备不同处方配比的大蒜油口腔黏附片,测定其体外溶胀百分率、黏附力和黏附时间,并采用浆法测定释放度.结果 以HPMC: Carbopol 934P为3:1的处方制得的口腔黏附片较好.结论 成功制备了大蒜油口腔黏附片.     

尼索地平凝胶骨架片的制备

目的制备尼索地平凝胶骨架缓释片。方法以f2因子法为评价指标,通过正交设计优化,筛选凝胶骨架片的处方。结果当HPMC用量为40％,HPMC黏度为15Pa·s,乳糖用量为35％时,药物在12h内的释放呈明显一级特征。结论自制的尼索地平凝胶骨架缓释片处方简单合理,具有理想的释药特性。     

丹皮酚胃黏附片的制备及体外释放的研究

目的 制备丹皮酚胃黏附片并评价其体外释药机制.方法 以累积释放度和体外黏附力为指标,通过单因素试验筛选黏附片各辅料种类及用量,用均匀设计实验优化处方.结果 最优处方下制备的丹皮酚胃黏附片在10 h累积释放度可以达到85％以上,黏附力为62.35 g·cm-2体外释放符合Peppas方程.结论 丹皮酚胃内黏附片的处方基本满足设计要求.     

克霉唑口腔黏附片的制备及质量评价

目的:制备克霉唑口腔黏附片并评价其质量.方法:采用黏膜粘着剂卡波姆(CP 934)、海藻酸钠、低黏度羧甲基纤维素钠(SCMC),用直接压片法压片制备克霉唑口腔黏附片,并对黏附片的不同参数如药物含量、体外溶胀百分率、药物体外释放度和黏附力进行评价.结果:筛选出最佳配方:克霉唑5 mg,CP 934 30 mg,SCMC 155 mg,聚乙二醇6000 40 mg,乳糖10mg,微晶纤维素8 mg,硬脂酸镁0.5 mg和阿斯巴甜2 mg.结论:成功制备了克霉唑口腔黏附片,其可用于进一步的体内、体外研究.     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

正交试验优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方

目的:优选氢溴酸右美沙芬缓释片处方。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,制备氢溴酸右美沙芬缓释片。采用正交试验,以体外累积释药率相关指标为评价指标,以处方中HPMC的用量、乳糖用量、乙基纤维素(EC)的浓度为因素进行处方的优化。对优化后处方所制制剂进行体外释药性验证试验及影响因素(高温、强光、高湿)考察。结果:最佳处方为HPMC30mg、乳糖50mg、EC浓度8%。制剂8h累积释药率达70%以上,影响因素试验中除高湿条件外制剂的稳定性均较好。结论:优化所得氢溴酸右美沙芬缓释片处方可行。     

昂丹司琼口腔黏附片的制备及评价

目的 制备及评价盐酸昂丹司琼口腔黏附片.方法 采用相关的黏膜黏着剂卡波姆(CP934)、海藻酸钠、低黏度羧甲基纤维素钠( SCMCLV),用直接压片法压片,对黏附片的不同参数如药物含量,体外溶胀百分率、药物体外释放度和黏附力进行评价.结果 筛选出最佳配方:昂丹司琼5mg、CP934 30 mg、SCMC 165 mg、聚乙二醇-6000 40 mg,乳糖10mg、硬脂酸镁1.5 mg和阿斯巴甜2mg.结论 与昂丹司琼的普通片剂进行比较,昂丹司琼口腔黏附片体外药物释放和渗透都很好,既避免了肝脏首过效应,提高了昂丹司琼的生物利用度;又避免了昂丹司琼的苦味,更易于为患者所接受.     

效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方

采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化。优化后的处方如下：（Ⅰ）速释层：尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg;CCMC-Na,14 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;（Ⅱ）缓释层：尼美舒利,150 mg;HPMC K100LV,26 mg;HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg。优化后的处方在初期药物快速释放（10 min释放15%）,后期缓慢释放持续一段时间（16 h）,具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化。     

格列喹酮缓释片的处方设计

目的：对格列喹酮缓释片进行处方研究。方法：以药物的累积释放度为标准,同时结合相似因子,首先进行单因素试验,确定影响药物释放的主要因素,在此基础上,以HPMC（K4M）及乳糖的含量为变量,进行比较试验,采用综合评分法确定最优处方。并且对最优处方进行验证。结果：最优处方为格列喹酮、HPMC（K4M）、乳糖用量分别为60mg、30mg、55mg,70％乙醇为粘合剂,所制得的格列喹酮缓释片在2,6,12h的体外累积释放度分别为（19．82±0．92）％,（51．07±0．95）％和（83．48±0．71）％。结论：格列喹酮缓释片体外显示出缓释行为,释放度符合规定,可进一步研究开发。     

盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究

目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺。结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16%)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14%)为填充剂,5%的HPMC(50%乙醇溶液)为黏合剂。释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

酮洛芬缓释片的制备及其体外释放度考察

目的：优化筛选酮洛芬缓释片的处方。方法：以体外释放度为指标,采用正交设计法优化酮洛芬缓释片的处方,并考察酮洛芬缓释片体外的释放机制。结果：最佳处方为：酮洛芬110g,羟丙甲纤维素（HPMC）20g,乳糖30g,乙基纤维素（EC）40g。酮洛芬缓释片体外释放行为符合Higuchi方程。结论：酮洛芬缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果较好。