亮丙瑞林硬脂酸纳米粒的制备及其理化性质研究

目的制备亮丙瑞林硬脂酸纳米粒,并对其理化性质进行研究。方法分别采用溶剂扩散法和乳化溶剂蒸发法制备硬脂酸固体脂质纳豢粒．并潮定纳束粒形态、粒径、药物包封率和体外释放等理化性质。结果溶剂扩散法和乳化溶剂蒸发法制备得到的硬脂酸纳米粒平均粒径均在400nm左右,形态呈椭圆形。与溶剂扩散法相比．以乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒,亮丙瑞林的药物包封率从28．0％提高到53．1％。体外释放2h的药物突释量显著下降。药物释放总维持时闻在24h左右。结论以乳化溶剂扩散法制备亮丙瑞林硬脂酸SLN。药物包封率高。药物突释量小。具有一定的亮丙瑞林口服给药开发前景。     

制备微胶囊的“液中干燥”法

微型胶囊已有三十多年的历史，工业上采用的制备方法有喷雾干燥法、喷雾冻凝法、相分离──凝聚法、有机溶媒蒸发法等许多种。其中有机溶媒单纯凝聚法是很典型的方法，可以制出很好的产品，但需升温到80℃，为此必须有相应的防爆设施，通常适于实验室采用。从文献来看经济性和重现性都很好的方法还没有，比较合适的方法是明胶微囊制备法，此类方法在日本称之谓“液中干燥法”。1　微囊剂“波中干燥法”所谓液中干燥法是指药物（芯料）溶解、乳化或混悬在高分子化合物溶液中而形成W／O型乳剂，然后将它投入连续搅拌着的分散媒（水或被）中，…     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50％左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90％。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

氨甲喋呤(MTX)脂质体的制备及其稳定性

本文探讨了提高MTX脂质体包裹率、影响它对热稳定性的因素,并自行设计了简便、迅速、重现性好的测定MTX脂质体的方法。结果表明:采用二次乳化蒸发法制备MTX脂质体,在控制乳化温度及有机相比例的条件下,可获得50%左右较高的包裹率。另外提示,脂质体分散溶媒的离子强度和脂质体中胆固醇的含量是影响MTX脂质体对热稳定性的重要因素。以选用50mM的磷酸盐缓冲液为分散溶媒和PC/CHOL/SA的脂质体组成,则100℃加热30分钟灭菌,所包MTX可滞留90%。且灭菌前后的脂质体经电镜观察形态无明显变化。     

14例丙氨酰谷氨酰胺注射液不良反应的文献分析

目的 探讨丙氨酰谷氨酰胺注射液不良反应的一般规律,为临床合理用药提供依据.方法 检索2000~2016年间国内公开发表丙氨酰谷氨酰胺注射液不良反应的个案报道,进行整理、统计分析.结果 个案报道共14例,以消化系统不良反应较多,与溶媒及溶媒配比、静滴速度等有一定的相关性.结论HT6K 临床应用丙氨酰谷氨酰胺注射液时,要关注患者的性别、年龄、溶媒与药物的相互作用及配比、静滴速度等,确保安全合理用药.     

人工外泌体共递送siRNA和蛋白的递送系统的设计及体外评价

本文制备了人工外泌体,共传递蛋白和核酸,实现多组分药物高效安全共传递。采用阳离子脂质赋形剂二油酰基三甲基铵丙烷(dioleyl trimethylammonium propane, DOTAP)修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactic acidglycolic acid copolymer, PLGA)基质来设计优化的制剂,双乳化法制备包裹蛋白和核酸的PLGA/DOTAP纳米粒,再用逆相蒸发法制备最外层的膜结构,此膜结构由二棕榈酰磷脂酰胆碱(1, 2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine,DPPC)、二油酰磷脂酰胆碱(1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DOPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(1,2-distearoylsn-glycero-3-phosphocholine, DSPC)、胆固醇及膜蛋白组成,通过超声分散和挤出的方式形成人工外泌体结构,并分析其物理特性和传递效果性质。结果表明,人工外泌体粒径约为156.13 nm,带负电荷(-18.23±0.57 mV),能高效共传递蛋白和siRN...     

载米托蒽醌PLA-PLL-RGD纳米粒的制备

采用乳化-溶剂蒸发法制备载盐酸米托蒽醌的聚乳酸-聚赖氨酸-精氨酰-甘氨酰-门冬氨酸纳米粒,以粒径和包封率为评价指标,用正交设计优化制备工艺.结果表明,照优化方案制备的纳米粒呈大小均匀的圆球形,平均粒径(186±2.37)nm,平均包封率(94.7±1.46)%,在pH 7.4磷酸盐缓冲液中192h累积释放量为61%.     

盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的工艺研究

目的研究盐酸尼卡地平鼻粘膜用明胶微球的制备工艺。方法以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,Span80为乳化剂 ,采用正交设计优化空白明胶微球制备工艺 ,用乳化法和吸附法制备了盐酸尼卡地平明胶微球。采用溶媒提取法利用HPLC测定微球中药物含量。结果所得明胶微球形态良好 ,粒径分布窄 ,所选择的HPLC法用于测定明胶微球中药物含量回收率及重现性均较好 ,乳化法制备明胶微球的包封率为 31 3% ,吸附法为 5 1 %。结论所优化制备工艺可用于盐酸尼卡地平鼻粘膜给药明胶微球的制备。     

对乙酰氨基酚乙基纤维素微囊的制备及其特性研究

研究用溶媒蒸发法制备对乙酰氨基酚乙基纤维素微囊的方法和其特性。介绍了微囊药物的测定方法、囊径分布和囊内药物在水和人工胃肠液中的溶出速率。与扑热息痛和乙基纤维素的混合物相比,微囊药物在水中释放完全的时间为前者的两倍。后者在人工胃肠液中表明呈很有规则的缓释药物作用。微囊样品经DSC扫描证实与对乙酰氨基酚原料具有相似的差热分析图。     

丙氨酰谷氨酰胺注射液临床应用合理性分析

目的 分析丙氨酰谷氨酰胺注射液临床应用合理性。方法 经医院合理用药管理系统回顾性收集2021年1—6月福建省立金山医院使用丙氨酰谷氨酰胺注射液的病例,按科室消耗构成比,随机抽取1 260份病例的相关数据,针对该药的科室分布情况、用药适应证、剂量、疗程、溶媒是否合理展开进一步分析,并总结病例中出现的药物不合理使用情况,提出相应问题解决策略。结果 丙氨酰谷氨酰胺注射液科室分布中,使用率前3位为胃肠外科、神经外科、消化内科,使用率分别为37.54%、19.60%、14.44%,其次为重症医学科、肝胆外科等;药物使用剂量及疗程中,1 260例病例剂量为（11.41±8.11）g,疗程为（6.15±4.33）d;溶媒种类分布中,“全合一”营养液、11.4%复方氨基酸注射液（18AA-Ⅱ）（乐凡命）、脂肪乳（10%）氨基酸（15）葡萄糖（20%）注射液（克林维）使用率占据前3,分别为65.40%、15.87%、8.33%;该院丙氨酰谷氨酰胺注射液不合理使用率为5.40%。结论 针对丙氨酰谷氨酰胺注射液用药,临床需进一步强化药物管理工作,明确药物适应证、禁忌证,提高药物使用安全性,降低药物不良反应对...     

N-琥珀酰壳聚糖纳米粒的制备及体外评价

目的制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒并对其进行体外评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备N-琥珀酰壳聚糖纳米粒;以包封率、载药量及粒径为指标,采用正交设计法对处方进行优化;考察其理化特征及体外释药行为。结果纳米粒包封率及载药量分别为62.36%和18.98%,平均粒径及zeta电位分别为(206.6±64.7)nm和(-27.2±0.2)mV;1 h药物释放达到45%,随后药物的释药行为是一个缓释过程。结论作者采用乳化溶剂挥发法成功制得N-琥珀酰壳聚糖纳米粒。该方法制得纳米粒包封率较高,制备工艺简单。     

槲皮素长循环纳米脂质体的制备与质量评价

目的 制备槲皮素长循环纳米脂质体,并进行质量评价.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素长循环纳米脂质体;以形态、粒径、包封率和载药量等作为纳米脂质体质量评价指标.结果 采用乳化蒸发-低温固化法制备的槲皮素长循环纳米脂质体平均粒径为172.63 nm,包封率为85.90%,载药量为23.55%.结论 该试验制备的槲皮...     

乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒

目的：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒,并考察其载药性能。方法：对影响固体脂质纳米粒质量的工艺因素和处方因素进行考察和优化设计,得到最优处方。选用模型药物酮洛芬制备载药固体脂质纳米粒,考察其包封率和体外释放行为。结果：所得固体脂质纳米粒平均粒径为（228.2±18.1）nm,多分散系数为（0.217±0.022）,ξ电位为-（21.4±0.6）mV。载药固体脂质纳米粒最佳包封率为（64.1±3.3）%,体外释放行为符合Weibull模型。结论：采用乳化蒸发法制备固体脂质纳米粒是可行的。     

蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察

目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。     

注射剂溶媒选择与说明书不符致医患矛盾3例分析

目的探讨药物溶媒选择与药品说明书不符致医患矛盾的处理,为医院多学科处理医患矛盾提供参考。方法对于注射用奥美拉唑钠、注射用丙氨酰谷氨酰胺及胺碘酮注射液3种药物因为稀释溶媒与药品说明书不符所引起医患矛盾进行了分析,药师发挥了在处理此类纠纷方面的积极作用。结果通过药师的药学服务和用药宣教工作,医患矛盾得以化解。结论医院应发挥药师专业技术特长,开展合理用药的药学服务工作,减少因不合理用药和药物配伍不当引起的医患矛盾和医患纠纷。     

基于医院药物警戒系统的丹红注射液安全性再评价

目的：利用医院药物警戒系统对本院丹红注射液安全性进行再评价。方法：运用医院药物警戒系统中不良反应（ADR）主动监测功能,收集丹红注射液不良反应病例组资料,并从HIS系统中提取同期使用丹红注射液患者资料,通过巢式病例对照研究,匹配对照组,对两组资料进行分析。结果：在4163例使用丹红注射液的患者中,有15例出现ADR,发生率为3.6‰。经分析,病例组入院病情严重、溶媒为木糖醇以及合并二丁酰环磷腺苷钙的病例显著多于对照组。将上述3项因素进行多因素Logistal回归分析,发现溶媒使用木糖醇是丹红注射液发生ADR的危险因素。结论：丹红注射液不良反应发生率较低,溶媒使用木糖醇是其发生ADR的危险因素,利用医院药物警戒系统进行药物安全性评价方法适宜,值得推广。     

具有利尿和血管降压作用的黄芪皂甙

用水、亲水性有机溶媒或含水的亲水性有机溶媒提取黄芪根,把乙酸正丁酯加到粗提物中,比皂甙极性低的成分溶到乙酸正丁酯层中,再用疏水性有机溶媒萃取所得含皂甙的水层,水层得到皂甙部位。例:用甲醇浸泡黄芪根,过滤,甲醇提取液蒸发除去溶媒。再依次用水和乙酸正丁酯处理,移去乙酸正丁酯,得到水层,再用正丁醇水饱和液萃取两次,所得正丁醇层蒸发除     

载TK基因聚丙交酯乙交酯纳米粒的性质及表达研究

目的载pEGFP-TKAFB重组质粒纳米粒的性质及其表达研究。方法以无毒的可生物降解的高分子材料聚丙交酯乙交酯作为载体材料,采用双乳化溶媒蒸发法制备了载pEGFP-TKAFB重组质粒纳米粒,考察其形态学及包封率,琼脂糖电泳分析抗核酸酶抗超声的能力,MTT法测定GCV对细胞的抑制率,流式细胞仪测定报告基因EGFP的表达。结果制得的纳米粒,形态圆整,大小均匀,平均粒径(72±12) nm,平均包封率91.25%,质粒制成纳米粒后提高了质粒对抗超声剪切及核酸酶降解的能力,细胞转染效率也显著优于裸质粒。结论质粒DNA制成纳米粒可进一步研究基因药物的给药系统。     

替硝唑微囊的研制

以羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（ＨＰＭＣＰ）为囊材，用溶媒蒸发法使替硝唑微囊化，并对微囊的主含药量、内含药物的体外释放进行了测定和考察。结果在人工胃液中有微量释放，在人工肠液中累计释放的３个主要参数Ｔ５０、Ｔｄ、ｍ分别为２１．３６±０．１１ｍｉｎ、３４．２９±０．０７ｍｉｎ、１．４７±０．０３。     

浅谈固体自乳化药物传递系统固体化技术（续）

3SSEDDS的剂型选择 3．1干燥乳剂 干燥乳剂由包含同体载体（乳糖、糊精、麦芽糖）的油／水乳化剂组成。常用制备方法为喷雾干燥法、冷冻干燥法和旋转蒸发法等。Mvers和Shivelv用重矿物油和蔗糖通过旋转蒸发以干泡沫形式获得固态的乳化玻璃。这些乳化的玻璃具有不需要表面活性剂的优点。冷冻干燥过程中，缓慢冷却和添加无定形的冷冻保护剂会产生最佳的稳定效应，而融化之前进行热处理则会降低稳定效应。