银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏酸在水、缓冲溶液、有机溶剂中的平衡溶解度,及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定银杏酸的浓度,采用摇瓶法测定银杏酸的表观油水分配系数.结果 25 ℃银杏酸在水中的平衡溶解度为0.886 8 mg·L-1;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH上升增加显著.银杏酸在甲醇、乙醇、正丁醇和正辛醇中平衡溶解度均大于35 g·L-1.37 ℃银杏酸的正辛醇-水表观油水分配系数为14.2 (lg Papp= 1.15);在正辛醇-pH 2.0磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[307.2(lg Papp=2.49)].结论 银杏酸的脂溶性好,水溶性差,增大pH值可增加银杏酸的水溶性.     

HPLC-DAD测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数(lg Papp)。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果虎杖苷、白藜芦醇均在p H为6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度最大,大黄素在p H为6.5的磷酸盐缓冲液中溶解度最大;虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在正辛醇饱和的水中lg Papp值分别为0.98、2.69、0.99,在不同p H的磷酸盐缓冲液中,虎杖苷、白藜芦醇与大黄素的油水分配系数范围分别为0.84~1.01、2.34~2.89、0.97~1.27。结论在胃肠道生理条件下,虎杖苷与大黄素的吸收较好,白黎芦醇的吸收较差;从溶解性能看,大黄素的溶解性能较差,可改善其溶解性能进一步提高其生物利用度。     

脱氧土大黄苷溶解度及油水分配系数测定

目的:测定脱氧土大黄苷的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法:采用紫外分光光度-摇瓶法测定脱氧土大黄苷在有机溶剂、水及不同pH磷酸盐缓冲盐中的平衡溶解度和其在正辛醇-水/磷酸盐缓冲盐溶盐中的表观油水分配系数。结果:在温度37℃时,脱氧土大黄苷在水中的溶解度为0.1217mg/m L,乙醇和正辛醇对脱氧土大黄苷的溶解性较好,其溶解度分别为12.1146mg/m L和7.2867mg/m L,在不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高其溶解度变化无规律;脱氧土大黄苷在正辛醇-水中的表观油水分配系数Papp为138.52(lg P=2.14);当pH在1~8的磷酸盐缓冲溶液中时,受pH影响几乎无变化,表现为亲脂性。结论:脱氧土大黄苷在水中的平衡溶解度差,受介质的pH影响,且油水分配系数高。因此,在制剂过程中,可通过改变pH增加药物的溶解性和稳定性。其测定结果为进一步研究脱氧土大黄苷的制备、制剂及其在生物体内外的吸收、分布和代谢过程提供重要的参考和依据。     

荆芥内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥内酯在水中的平衡溶解度为910 mg.L-1,常用有机溶剂甲醇对荆芥内酯的溶解性较好,为93 855 mg.L-1;25℃时荆芥内酯的正辛醇-水的表观分配系数为49.35(lnKow=1.69)。结论:荆芥内酯在石油醚中几乎不溶,在水中的平衡溶解度较低,在甲醇中的平衡溶解度较高,在酸性至中性磷酸盐缓冲溶液中的表观分配系数变化不大,碱性条件下的表观分配系数明显下降。     

HPLC法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(K。),为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法：分别测定苦参碱分别在pH=2-11的磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数,并采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果：苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,随着极性增大溶解度也增大,水中溶解度为70.26 mg?mL-1,苦参碱在pH7.00以上时油水分配系（lg Papp）大于1.0,易于药物吸收。结论：苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

10-甲氧基喜树碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水 分配系数,为新型制剂的设计和制备提供参考。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定10-甲氧基喜树碱在不同溶剂和缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定10-甲氧基喜树碱在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果：确定了10-甲氧基喜树碱在10种溶剂和8种pH的缓冲溶液中的溶解度,25 ℃时10-甲氧基喜树碱在水中的平衡溶解度为1.01 mg·L^-1,在三氯甲烷-甲醇（1：1）、三氯甲烷及甲醇有机溶剂中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH增强而增加;25 ℃时10-甲氧基喜树碱的正辛醇/水的表观分配系数为29.15（lg P=1.46）,在正辛醇/pH 1.0的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[57.29(lg P=1.76)]。结论：10-甲氧基喜树碱难溶于水而微溶于甲醇等有机溶剂。增大pH可增加10-甲氧基喜树碱的溶解度,在强酸性条件下10-甲氧基喜树碱有较大的油水分配系数。     

佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数

重庆医科大学学报2010,35(8):1235-1237目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。     

丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究

目的 测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质.方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数.结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2( lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降.结论 不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位.     

淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数.结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31)logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L.结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)1;水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一.     

淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同p H磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中p Ka为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,P_(app)达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。     

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

金合欢素平衡溶解度、油水分配系数和解离常数的测定

目的考察金合欢素的解离常数(pKa)以及不同pH下的平衡溶解度(S)和油水分配系数(lgP O/W)。方法采用紫外分光光度法测定金合欢素在不同pH值缓冲液的平衡溶解度,结合摇瓶法、正辛醇-水系统测定金合欢素的油水分配系数。根据等摩尔浓度分光光度法测定酸碱解离常数的原理,采用紫外分光光度法测定金合欢素的解离常数。结果在pH为2～9条件下,金合欢素S值为6.99～32.06μg/mL、lgP O/W为0.14～0.802,实验测得金合欢素的pKa为(6.25±0.007)。结论紫外分光光度法操作简便,准确性好,可作为金合欢素解离常数、平衡溶解度和油水分配系数测定的方法。     

丙酸睾酮在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的HPLC法测定

目的测定丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相色谱法测定了丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了丙酸睾酮的表观油水分配系数。结果 37℃下丙酸睾酮在水中不溶,CremophorEL-35、Tween-80对丙酸睾酮有较强的增溶能力;丙酸睾酮的表观油水分配系数为20.43。结论丙酸睾酮的水溶性差,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

清肺消痤凝胶提取物平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定清肺消痤凝胶提取物及其指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度和不同p H下的表观油水分配系数,为其经皮给药研究提供依据。方法采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定大黄酚、黄芩苷和小檗碱在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时提取物在丙酮和乙醇中的溶解度较大,而在PBS缓冲体系中的溶解度呈先减小后增大的趋势,大黄酚、黄芩苷和小檗碱在PBS缓冲液中的溶解度均随p H的增大而增大;大黄酚的表观油水分配系数在p H 5.12时达到最大,黄芩苷和小檗碱的油水分配系数随p H增大而减小。结论清肺消痤凝胶提取物在中等极性的溶剂中溶解性较好,p H对于提取物的表观油水分配系数有较大影响,可通过调节p H来增加药物的经皮吸收。     

氧化槐果碱表观油水分配系数测定

目的:测定氧化槐果碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考.方法:以HPLC-DAD为检测手段,采用摇瓶法测定氧化槐果碱的表观油水分配系数.结果:在(37±1)℃下,氧化槐果碱在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数为logPapp=-0.44.在pH 1.2～10.0的磷酸盐缓冲液中,测得logPapp在-0.97～-0.25;当pH ＜4.5时,受pH影响不显著,表现为亲水性;当pH ＞4.5时,logPapp随pH增大而逐渐增大.结论:该法可准确、快速测定氧化槐果碱的表观油水分配系数,并借此解析其体内动态.     

丁香苦苷解离常数及油水分配系数的测定

目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数。方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数。结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.628 4±0.14。油水分配系数Papp为1.206 9(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8.5时,油水分配系数Papp分别为1.388 1,1.352 9,1.335 8,1.370 4,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大。结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响。     

通脉散瘀凝胶提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时提取物在乙醇中的平衡溶解度较大,在缓冲液中呈先减小后增大趋势;以指标成分来看,丹酚酸B和丹参素在pH缓冲液中溶解度先减小后增大,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH 9时平衡溶解度达到最大;丹酚酸B和丹参素的油水分配系数随pH增大而减小,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH8时lgP达到最大。结论:通脉散瘀提取物在醇类中的溶解度较大,可考虑在处方中加入适量乙醇提高溶解度;pH影响提取物的油水分配系数,可通过调节pH值来促进其经皮吸收。     

麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱的溶解性能考察

目的测定麻黄-附子药对提取物中麻黄类生物碱平衡溶解度和表观油水分配系数,为经皮给药研究提供依据。方法采用70%乙醇提取、D101大孔吸附树脂纯化方法,制备麻黄-附子药对提取物。采用沉淀法联合HPLC,测定麻黄-附子药对提取物中主要有效成分麻黄碱和伪麻黄碱在各类溶剂中的平衡溶解度。采用摇瓶法,测定麻黄-附子药对中麻黄碱和伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果提取物在甲醇和乙腈中的溶解度较大,麻黄碱和伪麻黄碱在pH 7.4磷酸盐缓冲液中的溶解度最大。麻黄碱、伪麻黄碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数分别为0.101(lgP=-0.99)、0.076(lgP=-1.12)。提取物中麻黄生物碱类成分的油水分配系数受pH值影响较大。结论提取物在极性大的溶剂中溶解性较好,适宜的pH值可在一定范围内改善其有效成分的水溶性和脂溶性,从而有利于透皮吸收。     

水飞蓟宾处方前研究

目的研究水飞蓟宾的理化性质,为设计优良的处方奠定基础。方法采用高效液相色谱法测定水飞蓟宾在不同溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定水飞蓟宾在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数,并进行破坏性试验等处方前研究。结果水飞蓟宾在25℃水中的平衡溶解度为1.352 mg/L,在乙腈中溶解度最大,在碱性缓冲液中溶解度增大,且加入表面活性剂能增加水飞蓟宾在水中的溶解度,其中十二烷基苯磺酸钠对水飞蓟宾的增溶能力最强;水飞蓟宾的表观油水分配系数为61.39;水飞蓟宾在酸、碱、氧化性和还原性溶液中均不稳定。结论本研究结果可为水飞蓟宾新制剂的设计提供参考。     

氯化两面针碱平衡溶解度及油水分配系数的研究

目的 测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相色谱法测定氯化两面针碱在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,用摇瓶法测定氯化两面针碱的表观油水分配系数.结果 37℃下氯化两面针碱在水、甲醇、无水乙醇、60%乙醇、石油醚中的平衡溶解度分别为363.72 ,1 047.23,301.92,695.62,2.89 mg·L-1,泊洛沙姆188,吐温-80和PEG400对氯化两面针碱有较强的增溶能力;氯化两面针碱表观油水分配系数为54.61.结论 氯化两面针碱的水溶解性较差,表面活性剂能提高氯化两面针碱在水中的溶解度.