仁术微乳凝胶膏剂的制备

目的将仁术脐贴基质改制成微乳凝胶膏剂,并通过其透皮吸收与止泻作用进行验证。方法制备仁术处方(砂仁、苍术、肉桂、丁香)挥发油微乳,正交试验考察聚丙烯酸钠(NP-700)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90)、甘羟铝、甘油用量对制备工艺的影响。以桂皮醛和丁香酚为指标,改良的Franz扩散池法研究凝胶膏剂的体外透皮吸收。通过番泻叶致小鼠腹泻模型,评价凝胶膏剂的止泻作用。结果最佳条件为0.4 g PVP-K90,1.0 g NP-700,0.08 g甘羟铝,6 g甘油。与仁术脐贴比较,凝胶膏剂中桂皮醛、丁香酚的透皮吸收速率分别提高了3.54、4.06倍,24 h累积透过率分别提高了2.86、2.84倍。其止泻作用显著优于同浓度低剂量仁术脐贴(含0.97%挥发油),并与后者高剂量(含10%挥发油)相当。结论所制备的仁术微乳凝胶膏剂透皮吸收快、止泻效果好、皮肤相容性佳,兼备微乳与凝胶膏剂的优点。     

GC法同时测定仁术脐膏中4种成分

目的建立GC法同时测定仁术脐膏(砂仁、苍术、肉桂等)中4种成分的含有量。方法该药物无水乙醇提取液的分析采用Phenomenex ZB-1 ms毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25μm);载气高纯度氮气;恒压100.0 kPa;进样口温度240℃;检测器温度250℃;分流比50∶1。结果桂皮醛、乙酸龙脑酯、丁香酚、苍术素分别在0.059 78～1.494 6μg/μL(r=0.999 98)、0.032 46～0.856 4μg/μL(r=1)、0.079 40～1.985 1μg/μL(r=0.999 97)、0.024 54～0.613 1μg/μL(r=0.999 99)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.7%(RSD=1.18%)、101.5%(RSD=1.96%)、101.0%(RSD=1.38%)、99.7%(RSD=1.89%)。结论该方法准确稳定,重复性好,可用于仁术脐膏的质量控制。     

HPLC测定复方挥发油β-环糊精包合物中桂皮醛、丁香酚、苍术素的含量

目的:建立复方挥发油β-环糊精包合物中桂皮醛、丁香酚、苍术素含量的HPLC测定方法.方法:采用HPLC,色谱柱:Phenomenex C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:以乙腈-水梯度洗脱;柱温为室温;检测波长:桂皮醛、丁香酚为230nim,苍术素为340 nm;流速:1.0 mL·min-1.结果:桂皮醛在0.110 2 ～1.102 0 μg呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为100.6％,RSD 1.24％;丁香酚在0.2136～2.1360μg呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.8％,RSD 1.55％;苍术素在0.020 0 ～0.200 0 μg呈良好线性关系(r=1.000 0),平均回收率为100.2％,RSD 1.74％.阴性对照无干扰.结论:该方法操作简便,结果准确可靠,为复方挥发油β-环糊精包合物的稳定性研究奠定了基础.     

丁香酚、桂皮醛不同存在状态下的稳定性影响因素研究

目的 考察丁香酚、桂皮醛在药材细粉、挥发油、脂溶性膏剂及β-环糊精包合物、混合物中的稳定性。方法 分别对各样品进行稳定性影响因素试验,采用HPLC法测定丁香酚、桂皮醛含量,计算保留率。结果 强光(6000 lx)照射10 d条件下,丁香酚、桂皮醛在上述不同存在状态下的保留率分别为:77.79 %、95.19 %、63.12 %、69.27 %、0.00 %,91.67 %、89.26 %、63.38 %、66.36 %、0.00 %;高温(60 ℃)受热10 d条件下,丁香酚、桂皮醛在上述不同存在状态下的保留率分别为:83.16 %、93.98 %、77.14 %、80.30 %、23.01 %,4.36 %、90.49 %、64.00 %、84.17 %、24.92 %。结论 丁香酚、桂皮醛在不同存在状态下的光、热不稳定性不同,本研究可为其制剂开发和贮运研究提供参考。     

高效液相色谱法测定丁桂儿脐贴中桂皮醛和胡椒碱含量

目的建立丁桂儿脐贴中桂皮醛和胡椒碱的含量测定方法。方法采用C18色谱柱（4．6mm×250mm,5um）,测定桂皮醛以甲醇一水（50：50）为流动相,检测波长为290nm;测定胡椒碱以乙腈一水（45：55）为流动相,检测波长为343nm。结果桂皮醛进样量在0．1053～3．3696txg范围内与色谱峰峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999）,胡椒碱进样量在0．02592－0．25920Ixg范围内与色谱峰峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999）,它们准确度、精密度、稳定性均符合要求。结论采用高效液相色谱（HPLC）法测定丁桂儿脐贴中丁香酚和胡椒碱含量,具有简便、快速、准确等优点,可用于控制丁桂儿脐贴的质量。     

儿泻康贴膜中丁香酚与桂皮醛体外透过特性研究

目的 研究儿泻康贴膜中丁香酚和桂皮醛的体外透过特性.方法 以丁香酚、桂皮醛的透过量、透过率为评价指标,采用气相色谱法测定含量,选择Franz扩散池离体皮肤法对儿泻康贴膜的丁香酚、桂皮醛透过特性进行了比较研究.结果 28 h内,儿泻康贴膜中丁香酚累积透过量为35.9042 mg,透过率为75.540 7％;桂皮醛累积透过量为2.457 7mg,透过率为79.955 7％.结论 儿泻康贴中丁香酚、桂皮醛的累积透过率较高.     

仁术脐贴配伍比例的优选北大核心CSCD

目的优选仁术脐贴组方的最佳配伍比例。方法建立小鼠番泻叶致泻模型,采用正交试验设计,筛选肉桂油、丁香油、砂仁油、苍术油发挥止泻效果的最佳配伍比例,并对优化处方进行验证。结果仁术脐贴最佳处方用量为砂仁油0.12 m L,苍术油0.126 m L,肉桂油0.09 m L,丁香油0.15 m L,起效浓度约为8.5%。结论本研究优选了仁术脐贴的配伍比例,以该配伍比例制备的仁术脐贴具有显著的止泻效果,为其组方及制剂设计提供了初步依据。     

仁术脐贴配伍比例的优选

目的优选仁术脐贴组方的最佳配伍比例。方法建立小鼠番泻叶致泻模型,采用正交试验设计,筛选肉桂油、丁香油、砂仁油、苍术油发挥止泻效果的最佳配伍比例,并对优化处方进行验证。结果仁术脐贴最佳处方用量为砂仁油0.12 m L,苍术油0.126 m L,肉桂油0.09 m L,丁香油0.15 m L,起效浓度约为8.5%。结论本研究优选了仁术脐贴的配伍比例,以该配伍比例制备的仁术脐贴具有显著的止泻效果,为其组方及制剂设计提供了初步依据。     

3种桂枝汤苯丙烯类化合物对ox-LDL诱导人脑微血管内皮细胞氧化应激损伤的保护作用

该研究主要探讨3种桂枝汤苯丙烯类化合物(桂皮醇、桂皮醛和桂皮酸)对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导人脑微血管内皮细胞(HBMEC)氧化应激损伤的保护作用。实验通过MTT活力试验确定3种桂枝汤苯丙烯类化合物和ox-LDL对HBMEC的增殖和损伤浓度,将处于对数生长期HBMEC分为空白对照组(DMSO)、模型对照组(ox-LDL)、叔丁基对苯二酚(t-BHQ)组、桂皮醇组、桂皮醛组和桂皮酸组。模型对照组予以终浓度50 mg·L~(-1)的ox-LDL,孵育24 h造成细胞损伤模型,再予以终浓度20μmol·L~(-1)的t-BHQ,桂皮醇,桂皮醛和桂皮酸,孵育24 h后,MTT法检测细胞存活率,激光共聚焦扫描显微镜观察活性氧族(ROS)荧光强度,ELISA测定各组细胞内内源性氧化应激指标(SOD,MDA,NO,eNOS)的含量,qRT-PCR检测Nrf2 mRNA表达量。实验结果发现:ox-LDL能够诱导HBMEC内源性氧化应激损伤,3种桂枝汤苯丙烯类化合物对正常HBMEC细胞活性无抑制作用。与模型对照组比较,3种桂枝汤苯丙烯类化合物可显著或极显著的改变HBMEC氧化应激状态,上调损伤细胞Nrf2 mRNA表达量(P0.05,P0.01),其综合效应:桂皮醛特丁基对苯二酚桂皮酸桂皮醇,表明3种桂枝汤苯丙烯类化合物(20μmol·L~(-1))对ox-LDL(50 mg·L~(-1))诱导的HBMEC氧化应激损伤有较好的保护作用,其机制可能与核转录因子Nrf2调控其下游抗氧化酶基因表达相关。     

麸炒对茅苍术中三种聚乙烯炔类成分含量的影响

目的建立同时测定茅苍术中三种聚乙烯炔类成分的方法,考察麸炒对三种成分含量的影响。方法采用高效液相色谱-二极管阵列检测法(HPLC-DAD)检测茅苍术麸炒前后三种聚乙烯炔类成分苍术素、苍术素醇及(4E,6E,12E)-十四癸三烯-8,10-二炔-1,3-二乙酸酯的含量,Agilent TC-C18(4.6mm×250 mm,5μm)色谱柱,检测波长340 nm。结果茅苍术经麸炒后,三种聚乙烯炔类成分均发生量的改变,其中苍术素醇和苍术素的含量减少,而(4E,6E,12E)-十四癸三烯-8,10-二炔-1,3-二乙酸酯的含量增加。结论该方法操作简单,重复性好。麸炒对茅苍术中三种聚乙烯炔类成分的含量均有一定的影响。