清宁分散片的制备

目的制备清宁分散片并考察分散片中大黄蒽醌的释放情况。方法以崩解时限和分散均匀度为指标,单因素筛选制剂的处方工艺,并用HPLC法测定大黄蒽醌的释放度。结果清宁分散片的制备工艺为大黄蒽醌与一定比例的辅料用Eudragit S100制粒,其他药材的提取物与辅料加牛乳和HPMC水溶液制粒,挥发油喷于颗粒中,二种颗粒混匀后加入滑石粉,压片;清宁分散片的崩解时限小于1 min,大黄蒽醌可在结肠部分释放。结论制备的分散片崩解时限符合要求,制备工艺可行。     

半夏泻心结肠靶向片的制备及其体外释放行为

目的制备半夏泻心结肠靶向片,并考察其体外释放行为。方法以粉碎度、乙醇体积分数、乙醇用量、渗漉速度为影响因素,黄芩苷、盐酸小檗碱含有量为评价指标,正交试验优化提取工艺。制备包衣片后,小杯法测定黄芩苷、盐酸小檗碱体外释放度,筛选包衣处方。结果最佳提取工艺为粉碎度粗粉,乙醇体积分数70%,乙醇用量10倍,渗漉速度2～3 mL/(min·kg),黄芩苷、盐酸小檗碱含有量分别为14.687 4%、6.993 0%;最佳包衣处方为4.4%Eudragit S100,0.6%邻苯二甲酸二乙酯,1%滑石粉,包衣增重8%。结肠靶向片在0.1 mol/L HCl(2 h)、磷酸盐缓冲液(pH 6.8,4 h)中累积释放度小于5%,而在磷酸盐缓冲液(pH 7.8～8.0,1 h)中达到85%以上。结论半夏泻心结肠靶向片可实现结肠定位释药的目的。     

分提、合提对芙蓉膏中主要有效成分含量的影响

目的:研究芙蓉膏药材70%乙醇提取时分提与合提对处方中有效成分盐酸小檗碱、黄芩苷以及大黄羟基蒽醌衍生物含量的影响。方法:采用HPLC检测定各提取液中盐酸小檗碱、黄芩苷和大黄羟基蒽醌衍生物的含量。结果:合提对黄芩苷含量影响不大,而盐酸小檗碱含量降低23.96%,大黄羟基蒽醌衍生物总量降低20.16%。结论:芙蓉膏中药物以乙醇为溶媒提取时宜分组提取,以保证有效成分的转移率,确保疗效。     

三黄颗粒中黄芩素代替黄芩苷的药理比较

目的比较三黄颗粒(大黄、含量70%以上黄芩苷浸膏和盐酸小檗碱)和三黄颗粒中以黄芩素代替黄芩苷制备的素代三黄颗粒的解热、镇痛和抗炎药效。方法采用自身酶解法提取黄芩素提取物(含黄芩素63.5%)代替黄芩浸膏粉入药制备素代三黄颗粒,采用干酵母致Wistar大鼠发热试验、醋酸致昆明小鼠扭体试验和鲜蛋清致大鼠足肿胀试验比较素代三黄颗粒和三黄颗粒的药理作用。结果制得的黄芩素提取物中黄芩素含量为63.5%。素代三黄颗粒能明显抑制干酵母所致大鼠发热的体温变化、醋酸致小鼠扭体次数(镇痛率为62.68%)和鲜蛋清致大鼠足肿胀(足肿胀度在2,3,4 h时明显低于三黄颗粒组),效果均优于三黄颗粒。结论素代三黄颗粒具有较好的解热、镇痛和抗炎作用,以黄芩素代替黄芩苷进行制剂具有一定的应用前景。     

三黄颗粒中黄芩素代替黄芩苷素的药理比较

目的比较三黄颗粒(大黄、含量70%以上黄芩苷浸膏和盐酸小檗碱)和三黄颗粒中以黄芩素代替黄芩苷制备的素代三黄颗粒的解热、镇痛和抗炎药效。方法采用自身酶解法提取黄芩素提取物(含黄芩素63.5%)代替黄芩浸膏粉入药制备素代三黄颗粒,采用干酵母致Wistar大鼠发热试验、醋酸致昆明小鼠扭体试验和鲜蛋清致大鼠足肿胀试验比较素代三黄颗粒和三黄颗粒的药理作用。结果制得的黄芩素提取物中黄芩素含量为63.5%。素代三黄颗粒能明显抑制干酵母所致大鼠发热的体温变化、醋酸致小鼠扭体次数(镇痛率为62.68%)和鲜蛋清致大鼠足肿胀(足肿胀度在2,3,4 h时明显低于三黄颗粒组),效果均优于三黄颗粒。结论素代三黄颗粒具有较好的解热、镇痛和抗炎作用,以黄芩素代替黄芩苷进行制剂具有一定的应用前景。     

三黄泻心汤药效组分分析

目的:分析三黄泻心汤其泻火解毒的药效组分,为药效组分中药的发现和中药药效组分质量评价方法的建立提供科学数据.方法:依据经方的制剂方法制备样品,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定生物碱类-黄酮类-蒽醌类药效组分的含量.结果:测定了16种药效组分:盐酸药根碱-盐酸表小檗碱-盐酸黄连碱-盐酸巴马汀-盐酸小檗碱-黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素-番泻苷A-番泻苷B-芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚,其含量依次为1.80％,5.40％,7.70％,4.50％,18.80％, 47.80％,9.40％, 3.60％,1.10％,0.42％, 3.54％,0.07％,0.11％,0.37％,0.11％,0.03％.结论:三黄泻心汤泻火解毒16种药效组分的含量为104.75％ (mg·g-1),16种药效组分比例是56∶ 163∶ 232∶ 136∶ 571∶ 1448∶ 283∶110∶32∶ 107∶ 13∶2∶3∶ 11∶3∶1(盐酸药根碱-盐酸表小檗碱-盐酸黄连碱-盐酸巴马汀-盐酸小檗碱-黄芩苷-汉黄芩苷-黄芩素-汉黄芩素-番泻苷A-番泻苷B-芦荟大黄素-大黄酸-大黄素-大黄酚-大黄素甲醚).     

三黄泻心汤主要药效成分的含量表征

目的:研究三黄泻心汤煎液(混悬液)中3种主要药效成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量与存在形式。方法:用HPLC测定三黄泻心汤、其拆方配伍及单方煎液中3种成分黄芩苷、小檗碱和大黄酸的含量。结果:在得到的200 mL三黄泻心汤中含黄芩苷1 211 mg,小檗碱276 mg,大黄酸25 mg。尽管黄连中的生物碱与黄芩苷和大黄蒽醌会产生沉淀,但黄芩与黄连之间没有显著影响煎出液中的含量,黄芩能明显促进大黄酸的煎出,黄连与大黄之间则存在很强的抑制煎出的作用。结论:酸性成分与碱性成分之间,酸性成分与酸性成分之间都存在相互影响煎出的情况。     

三黄分散片中黄芩苷的体外溶出度研究

三黄分散片是由三黄片(糖衣片)经剂改而来,原剂型收载于《中国药典》2000版一部,由大黄、盐酸小檗碱、黄芩浸膏等三味药物组成,有泻火解毒、清热燥湿之效,方中以功善清热燥湿的黄芩为主药。本文以HPLC法测定黄芩苷的含量,对三黄分散片与三黄片(糖衣片)的溶出度进行了研究,为三黄分散片的速崩速溶作用提供试验依据,也为进一步临床药理研究奠定基础。1仪器及试药Agilent 1100高效液相色谱仪(美国HP);超声波清洗器SB2200(上海必能信超声有限公司,50 Hz);METTLER AE240天平(瑞士);ZRS-8C智能溶出试验仪(天津大学无线电厂)。三黄分散片…     

三黄胶囊的质量标准研究

目的：建立三黄胶囊的质量标准。方法：采用ＴＬＣ法对处方中的大黄、盐酸小檗碱、黄芩甙等进行鉴别;用可见分光光度法测定大黄中总蒽醌的含量;用薄层扫描法测定盐酸小檗碱的含量;用ＨＰＬＣ法测定黄芩总甙的含量。结果：在ＴＬＣ色谱中均能检出大黄、盐酸小檗碱和黄芩甙;含量限度总蒽醌为不少于６．０ｍｇ／粒;盐酸小檗碱不少于７．０ｍｇ／粒,黄芩甙不少于２２．０ｍｇ／粒。结论：所建立的方法对处方中各组分可准确、快速地     

葛根芩连微丸中指标成分的体外同步释放研究

目的使葛根芩连速释微丸中理化性质差异较大的各指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸能达到同步释放。方法考察适宜的提高难溶性成分溶出速率的方法,在此基础上制备葛根芩连速释微丸,采用相似因子(f2)法统计分析释放曲线。结果黄芩苷、小檗碱、甘草酸与葛根素释放度的f2值分别为52.27、56.13和75.1。结论4种指标性成分葛根素、黄芩苷、小檗碱和甘草酸基本达到同步释放。     

溃结康肠溶片的制备及体外释放度考察

目的：制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片，并建立其体外释放度检查方法。方法：以葛根素和盐酸小檗碱体外释放度为指标，对制剂的包衣处方进行筛选，采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果：该制备工艺得到的片剂体外释放测定结果表明：在人工胃液中2h时溶出度未检出葛根素和盐酸小檗碱，在人14,肠液4h时两指标累计释放率均低于10％，而在人工结肠液1h时葛根素和盐酸小檗碱累积溶出90．07％和89．87％。结论：制备得到pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片具有比较好的结肠定位释药目的。     

原子吸收分光光谱法测定三黄片中微量元素含量

三黄片为实火证类非处方药药品,其主要成分是大黄、黄芩、盐酸小檗碱,辅料为淀粉和硬脂酸镁。取大黄150g,黄芩总甙21g,盐酸黄连素5g,粉碎成细粉;以30%乙醇加热回流提取3次,滤过,合并滤液,回收乙醇,并减压浓缩成剩余大黄稠膏,加入大黄等细粉及辅料适量,混匀,制粒,干燥,压制成1000片,包糖衣,即得。具有清热解毒、通泻大便之功。用于治疗三焦热盛之症,     

RP-HPLC法同时测定四季三黄片中5种指标成分

目的 建立RP-HPLC法同时测定四季三黄片(大黄、黄芩、栀子、黄柏)中栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素和大黄酚的方法.方法 采用Thermo-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm);流动相为甲醇-0.1％磷酸水溶液,采用梯度洗脱,检测波长分别为240 nm、345 nm、278 nm、254 nm;体积流量1.0 mL/min.结果 栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素和大黄酚的线性范围分别为:6～60 μg/mL、5.4～54μg/mL、5.3～53 μg/mL、4.3～43 μg/mL、5.8～58 μg/mL (0.999 7 ＜r ＜0.999 9),平均回收率在98.0％和102％之间.结论 该法检测效率高,专属性强,重复性好,可用于四季三黄片中栀子苷、盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素和大黄酚的定量测定.     

复方小檗碱结肠定位片制备工艺和体内外释药评价研究

目的：以复方盐酸小檗碱为对象,对结肠定位片的制备工艺和体内外评价方法进行了探讨。方法：采用pH-时滞和pH-酶触两种释药模式,优选时滞型、肠溶型和酶触型辅料,分别制成具有pH-时滞和pH-酶触释药特点的两种包衣片,并进行了体外释放度和大鼠体内定位释药的初步评价。结果：两种中药复方结肠定位片均达到预期的结肠定位释药效果。结论：本研究采用的辅料、制备工艺和评价方法均适于pH-时滞和pH-酶触两种结肠定位释药模式。     

双波长高效液相色谱法测定三黄颗粒中黄芩苷、小檗碱的含量

目的 建立同时测定三黄颗粒中黄芩苷、小檗碱含量的HPLC法。方法 采用Kromasil C18(4.6 mm × 250 mm,5 μm)色谱柱为固定相,以甲醇-0.1 %磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速:1.0 mL·min-1,柱温:25 ℃,进样量:10 μL,检测波长:黄芩苷为280 nm,盐酸小檗碱为345 nm。结果 黄芩苷、小檗碱的线性范围分别为0.2048~2.0480 μg(r = 0.9999),0.2160～2.160 μg(r = 0.9999);平均加样回收率分别为99.89 %、99.98 %,RSD分别为1.45 %、1.76 %。结论 本方法操作简便快捷,结果准确可靠,重复性好,可用于三黄颗粒的质量控制。     

三黄胃血平胶囊制备工艺优选

优选三黄胃血平胶囊制备工艺。方法：采用有效成分大黄素、小檗碱,黄芩苷含量和药效双向指标控制优化条件。结果：优选的工艺为：95%乙醇提取小檗碱,白芨水浸70%乙醇沉淀,大黄,黄芩,甘草水煎60%乙醇沉淀,所制胶囊具有较强的药理效应。结论：工艺合理,有效成分提出率高。     

三黄泻心汤三种制备方式样品中盐酸小檗碱和黄芩苷含量比较

目的:考察三黄泻心汤传统汤剂、复方浸膏和配方浸膏中盐酸小檗碱和黄芩苷的含量差异。方法:采用HPLC法测定其中的盐酸小檗碱、黄芩苷的含量。结果:配方浸膏中盐酸小檗碱、黄芩苷含量远远大于传统汤剂和复方浸膏中盐酸小檗碱、黄芩苷的含量。结论:从化学成分角度分析,配方浸膏中盐酸小檗碱、黄芩苷含量较传统汤剂和复方浸膏存在明显差异,可为临床应用提供科学依据。     

高效液相色谱法同时测定三黄中空栓中黄芩苷、盐酸小檗碱的含量

目的：建立三黄中空栓中黄芩苷和盐酸小檗碱的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为Waters Symmetry Shield-C18柱（4.6 mm×250mm,5μm）,以0.1%磷酸水溶液-乙腈（50：50）为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长265 nm,柱温为30℃进行检测。结果：黄芩苷线性范围为5.0~101.0μg/mL,平均加样回收率为98.80%（RSD%=1.17%）;盐酸小檗碱线性范围为5.7~114.0μg/mL,平均加样回收率为99.00%（RSD%=1.15%）。结论：该法快速、简便,结果准确、可靠,可用于三黄中空栓中黄芩苷和盐酸小檗碱含量的测定。     

芩柏制剂不同剂型体外释药性能评价研究

目的评价芩柏软膏、芩柏凝胶、芩柏乳膏体外药物释放行为,为优选治疗银屑病的芩柏制剂适宜剂型提供实验依据。方法采用改良的Franz扩散池法进行体外释放实验;采用高效液相色谱法测定不同时间接收液中黄芩苷、盐酸小檗碱含量;采用动力学模型描述芩柏软膏、芩柏凝胶、芩柏乳膏体外释药性能。结果黄芩苷在芩柏软膏、芩柏乳膏中的释放行为符合零级动力学方程,在芩柏凝胶中的释放行为符合Higuchi方程;盐酸小檗碱在芩柏软膏中的释放行为符合Higuchi方程,在芩柏乳膏中的释放行为符合零级动力学方程,在芩柏凝胶中的释放行为符合一级动力学方程。结论与传统制剂芩柏软膏相比,芩柏凝胶具有速释作用;芩柏乳膏对于盐酸小檗碱的释放具有缓释作用。     

RP-HPLC测定不同厂家三黄片4种指标成分含量

三黄片由大黄、黄连、黄芩等中药组成,具有清热燥湿、泻火解毒等功效,主治热毒内盛、高热烦躁、湿热黄疸、下痢。《中国药典》2005年版一部规定对三黄片中的大黄素和大黄酚总量进行测定[1]。另有文献报道三黄片中大黄素、大黄酚[2]和盐酸小檗碱[3]的含量测定方法,但同时测定三黄片中3味中药有效成分的方法尚未见报道。作者建立了同时测定三黄片中大黄素、大黄酚、黄芩苷和盐酸小檗碱4种指标成分含量的HPLC方法。并对不同厂家4种....