正交试验优选雷公藤中去甲泽拉木醛的提取工艺

目的:优选雷公藤中去甲泽拉木醛的提取工艺.方法:采用正交试验对雷公藤中去甲泽拉木醛提取所用的药材粉碎颗粒度,提取方法,提取时间,所用溶剂倍量等进行研究.结果:优选出从雷公藤提取去甲泽拉木醛的最佳工艺为:16目雷公藤颗粒,加乙酸乙酯20倍量,25℃2 h.结论:优选的工艺可提高雷公藤中去甲泽拉木醛的提取率.     

响应面法优化雷公藤中雷公藤甲素的超声提取工艺

目的：优选雷公藤中雷公藤甲素的超声提取工艺。方法：以雷公藤甲素得率为指标,采用响应面设计考察料液比、乙醇体积分数、超声时间及超声温度对雷公藤甲素提取工艺的影响。采用HPLC测定雷公藤甲素含量,流动相乙腈-水（33：67）,检测波长218 nm。结果：最佳提取工艺为料液比1：12,乙醇体积分数70%,提取温度35 ℃,提取时间30 min;雷公藤甲素得率达0.037 9 mg·g^-1,与模型预测值（0.038 6 mg·g^-1）较为接近。结论：优选的超声提取工艺稳定可靠,与常规回流提取法相比优势明显。     

响应面法优化番石榴叶总三萜的超声提取工艺

目的: 优选番石榴叶中总三萜超声提取工艺. 方法: 以总三萜提取率为指标,在单因素试验基础上,通过响应面法考察乙醇体积分数、料液比、超声功率对总三萜提取率的影响.采用UV测定总三萜含量,检测波长540 nm. 结果: 最佳提取工艺条件为加60倍量70%乙醇于150 W,50℃ 超声提取2次,每次30 min.总三萜提取率7.93%,与理论值7.86%偏差较小. 结论: 通过响应面分析法优选番石榴叶总三萜提取工艺可行性较好,为该植物部位的开发与利用提供实验依据.     

响应面法优选天花粉总皂苷的提取工艺

目的利用响应面法对天花粉总皂苷的回流提取工艺进行优化。方法在单因素试验基础上,选取料液比、提取时间、乙醇体积分数和提取温度为自变量,以天花粉总皂苷提取率为响应值,根据Box-Behnken中心组合设计原理,采用四因素三水平的响应面分析法。结果天花粉总皂苷提取的最佳条件为料液比1∶15,提取时间120 min,乙醇体积分数48%,提取温度88℃,提取2次,总皂苷提取率可达0.93%。结论该优选工艺稳定可行,实验真实值与建立的模型预测值基本一致。     

Box-Behnken响应面法优选金樱子提取工艺

目的筛选金樱子提取工艺。方法以金樱子总皂苷、总酚酸含量为评价指标,乙醇浓度、提取时间、料液比、提取次数为考察因素,采用Box-Behnken响应面设计,Design-Expert8.0.5软件分析试验数据,建立多元二次回归方程,筛选金樱子提取工艺参数。结果筛选出金樱子的最佳提取工艺参数为:乙醇浓度62.79%,料液比13.12∶1,提取时间137.93 min,提取次数1.85次,考虑到实际操作方便及工业大生产的实用性,将提取工艺参数修订为乙醇浓度60%,料液比13∶1,提取时间2 h,提取次数2次。结论本研究筛选出的参数可为金樱子的提取工艺提供依据。     

响应面法优化莲须总黄酮超声提取工艺

目的采用响应面法优化莲须总黄酮超声提取工艺。方法在单因素试验基础上,以超声时间、超声温度、乙醇体积分数、液料比为影响因素,响应面法优化提取工艺。结果最佳条件为超声时间10 min,超声温度63℃,乙醇体积分数60%,液料比60∶1,总黄酮提取率为11.98 mg/g。结论该方法操作简便,提取率较高。     

响应面法优化女贞子中总三萜的提取工艺研究

目的采用星点设计-响应面法优选女贞子中总三萜的乙醇回流提取工艺。方法在单因素考察基础上,利用三因素三水平响应面法研究乙醇浓度、提取时间、溶媒比对女贞子总三萜得率的影响。结果确定最优提取工艺为12倍量67%乙醇提取2次,每次1.70 h;女贞子总三萜提取量为57.62 mg/g,与预测值的偏差为2.89%。结论星点设计-响应面法优化的女贞子总三萜提取工艺方法简单,精密度高,可预测性较优。     

响应面法优化松花粉总酚的超声提取工艺

目的:优选松花粉中总酚的超声提取工艺.方法:以总酚得率为指标,采用单因素试验考察乙醇体积分数、超声时间、超声温度、料液比等因素对总酚得率的影响,在此基础上,运用响应面法优选总酚超声提取工艺.结果:松花粉总酚的最佳超声提取工艺条件为30倍量39％乙醇于51℃下超声提取24 min,在此条件下,总酚得率3.85 mg·g-1,实测值与模型预测值相符.结论:响应面分析法可较好地用于优化松花粉总酚超声提取工艺,且该优选工艺方便、快捷、高效.     

响应面法优化超声提取中药茜草中多糖工艺

目的采用响应面法优化超声提取中药茜草多糖工艺。方法在单因素实验的基础上,选择超声功率、超声温度、液料比、提取时间为影响因子,根据Box-Benhnken实验设计原理,用Design-Expert软件进行响应面分析。结果最佳提取工艺条件为超声波功率240 W,超声温度56℃,液料比40∶1 m L/g,超声时间6 min,提取次数2次。在该条件下,中药茜草多糖的实际产率为8.75%。结论该方法准确、可靠,对工业上开发利用茜草多糖有一定的意义和价值。     

Box-Behnken响应面法优化芦笋总皂苷超声提取工艺

目的：优选芦笋总皂苷的超声提取工艺。方法：以总皂苷含量为指标,在单因素试验基础上,通过Box-Behnken响应面法考察乙醇体积分数、料液比、超声时间和温度对提取工艺的影响。结果：最佳超声提取工艺为加15倍量74%乙醇于50 ℃超声提取54 min;总皂苷平均质量分数13.059%（RSD 1.63%）,与预测值（13.185%）的偏差较小。结论：优选的提取工艺稳定可行,为芦笋总皂苷的开发应用提供实验依据。     

响应面法优化超声辅助碱提大花红景天多糖

目的采用响应面法优化超声辅助碱提大花红景天多糖。方法以大花红景天多糖得率为指标,以Na OH溶液浓度、超声时间和超声温度为因素,按照Box-Benhnken组合试验设计来优化提取工艺。结果最佳条件为Na OH溶液浓度0.25 mol/L,超声温度47.15℃,超声时间27.28 min,得率达29.41%,较水提法和超声波辅助水提法分别增加了1.50倍和0.73倍。结论该方法可提高大花红景天多糖的得率。     

Antitumor effect of Tripterygium wilfordii]

A new component of antitumor action TG has been isolated from the ethyl acetate extract of Tripterygium wilfordii (besides Triptolide, Tripdiolide and Triptonide). TG was shown in this study to have obvious antitumor effects. The average life span of H22, S180, EAC and breast carcinoma-bearing mice treated with TG ip x 2 days were 100% more than those of the control mice (P less than 0.01) TG was able to inhibit tumor growth of S37-bearing mice at the dose of 150 mg/kg per day, ig x 3, its inhibitory rate was 42% (P less than 0.01). TG could also inhibit squamous epithelial lung carcinoma induced by 3-methylcholanthrene. The inhibitory rate was 65.13% (P less than 0.05). TG had remarkable killing effect on human HL60 and Daudi cells and two direction effects on function M phi of mouse abdominal cavity in vitro.     

效应面—满意度函数法对莪术超声辅助提取工艺的优化研究

目的采用效应面—满意度函数法优化莪术超声辅助提取工艺。方法在单因素实验的基础上,以莪术中呋喃二烯与β-榄香烯的提取量为评价指标,采用效应面法,考察液料比、乙醇浓度和超声时间对呋喃二烯与β-榄香烯提取量的影响,结合满意度函数法同时优化呋喃二烯与β-榄香烯的最佳超声辅助提取工艺。结果优化得提取工艺的最适条件为:液料比为7 ml/g,乙醇浓度为75%和超声时间为19 min,同时综合满意度值为1.00。在此最佳提取条件下,呋喃二烯与β-榄香烯的实际提取量分别为137.1μg/g和122.4μg/g,与预测值的偏差分别为0.65%和0.73%。应用此法,呋喃二烯与β-榄香烯提取量高于《中华人民共和国药典》2015年版所载莪术中水蒸气蒸馏法的提取量。场发射扫描电子显微镜的结果显示:超声辅助提取明显破坏药材表面结构,使之疏松、空洞。结论效应面—满意度函数法优化所得的莪术超声辅助提取工艺稳定、可行。     

中心组合设计-响应面法优化新大黄牡丹汤提取工艺

目的优选新大黄牡丹汤(大黄、丹皮、桃仁等)的提取工艺。方法在单因素、析因设计、最速上升试验的基础上,以浸膏得率与总蒽醌得率的权重和为响应值,采用中心组合设计-响应面法优选新大黄牡丹汤提取工艺。结果最佳条件为回流提取60 min,提取溶剂为40%乙醇,料液比为1∶40。结论该方法准确有效,简便可行,预测性良好。     

雷公藤抗肿瘤的实验研究

从雷公藤浸膏中分离得到一个具有明显抗癌活性的新组份。腹腔注射间断给药2～3次能延长小鼠H_(22)、S_(180)、EAC及乳癌荷瘤小鼠的生存期,延长率>100%,P<0.01。口服对小鼠S_(37)瘤重抑制率达42%,P<0.01。对3-MCA碘油溶液支气管内注入诱发的大鼠实验性肺癌,经口服间断给药,瘤重抑制率为65.13%,P<0.05。以10、20μg/ml浓度培养48h时能杀死95%以上的HL_(60)的细胞;以20、40μg/ml浓度培养48h,能杀死90%的Daudi细胞。对离体小鼠腹腔M_φ功能,5.10μg/ml时增强,20μg/ml和以上时则抑制吞噬功能。     

雷公藤扦插繁殖技术研究

雷公藤扦插育苗繁殖技术试验结果表明,采用当年生轻微木质化枝条,用500~1000 ppm的IBA或NAA,沾蘸或浸泡后立即扦插,并配合使用薄膜和遮阳网,能明显提高成活率。扦插宜选择9~10月或梅雨季节的6月,并用当年生轻微木质化枝条。     

雷公藤总生物碱的药效实验研究

目的:观察雷公藤总生物碱(Alkaloids of Tripterygium Wilfordii,ATW)的急毒及抗炎镇痛作用。方法:根据半数致死量的方法进行雷公藤总生物碱的急性毒性实验;采用二甲苯小鼠耳肿胀模型、大鼠棉球肉芽肿、小鼠毛细血管通透性实验法研究ATW的抗炎作用;采用小鼠温浴法、超声波甩尾法、热板法和扭体法研究ATW的镇痛作用。结果:雷公藤总生物碱的口服LD50(半数致死量)为5.165 g/kg,腹腔LD50为0.7238 g/kg。ATW能明显抑制小鼠耳廓肿胀,抑制棉球肉芽肿的增重,降低小鼠腹腔毛细血管通透性;ATW对冰醋酸、超声波、热刺激所诱发的小鼠疼痛均有抑制作用。结论:雷公藤总生物碱具有明显的抗炎镇痛作用,但同时有一定的毒性。     

雷公藤免疫调节机制的研究进展

综述近年来国内外对雷公藤免疫调节机制的研究,主要包括对免疫细胞的调节作用、对免疫分子的调节作用及对细胞信号转导的调节作用等方面。     

HPLC法测定雷公藤及其片剂中雷公藤红素

目的建立雷公藤及其片剂中雷公藤红素的HPLC测定方法。方法HPLC外标法。A g ilen t Zorbax SC-C18柱为色谱柱,甲醇-1%醋酸溶液(87∶13)为流动相,检测波长为425 nm,体积流量为1.0 mL/m in。结果雷公藤红素线性范围为40.96~204.8μg/mL(r=0.999 6),药材的平均回收率为98.37%,RSD为1.01%(n=9),制剂的平均回收率为98.59%,RSD为1.18%(n=9)。结论本方法操作简便、准确,可作为雷公藤类药物中雷公藤红素的定量分析方法。     

Antiangiogenic activity of Tripterygium wilfordii and its terpenoids

Ethnopharmacological relevance

Tripterygium wilfordii Hook. f. (Celastraceae) has been traditionally used as folk medicine for centuries in China for the treatment of immune-inflammatory diseases.

Aim of the study

This study aimed to assess the antiangiogenic activities which support the therapeutic use of Tripterygium wilfordii and its terpenoids for angiogenesis disease such as cancer.

Materials and methods

The ethanol extract of Tripterygium wilfordii and subsequent fractions were evaluated on an in vivo antiangiogenic zebrafish embryo model.

Results

Three antiangiogenic terpenoids were isolated by bioassay-guided purification, namely, celastrol (4), cangoronine (5) and triptolide (7). Among them, triptolide manifested the most potent antiangiogenic activity against vessel formation by nearly 50% at 1.2 μM. Semi-quantitative RT-PCR analysis revealed that triptolide dose- and time-dependently reduced the mRNA expression of angiopoietin (angpt)2 and tie2 in zebrafish, indicating the involvement of angpt2/tie2 signaling pathway in the antiangiogenic action of triptolide.

Conclusions

The discovery of an alternative pathway further confirms the value of ethnopharmacological investigations into traditional botanicals for leads for potential drug development.