肺部吸入给药系统研究进展

药物经吸入可快速沉降在肺部,能避免或减少对其他部位的毒副作用;肺部吸收表面积大,膜通透性高,吸收部位血流丰富,药物吸收迅速;肺部酶活性较低,且无肝脏首过效应,这些有利于提高药物的生物利用度;肺部给药可用于肺部的局部疾病治疗,也能起到全身的治疗作用;肺部吸入是蛋白多肽等药物非注射给药和治疗许多肺部疾病较为方便有效的给药途径.     

脂质体喷雾剂在给药系统研究中的应用

近年来,对于治疗许多局部和一些全身性疾病,通过吸入方式给药是一种有效的途经,因此越来越受到重视。主要有以下原因:①具有较高生物活性物质(如蛋白质和肽类药物)已成功运用于呼吸系统给药;②肺部吸收面积巨大(约140 m2),而且肺泡与全身循环系统紧密相连;③吸入法给药与动脉注     

肺部给药的研究进展

肺部给药治疗呼吸道疾病 ,临床上已有较广泛的使用 ,近年来又着手研究肺部给药作为全身给药途径 ,以及作为基因转运手段治疗肺部疾病 ,现就发展状况作一介绍。1　吗啡的肺部给药[1.2 ]吗啡除了常规的口服、注射给药外 ,近年来 ,有实验表明 ,健康试验者用吗啡水溶液雾化吸入 ,测定其血药浓度结果与口服、静脉注射、肌内注射相似 ,并且已实验用于临床腹部手术的镇痛。亦有临床实验结果显示 ,肺部给药的麻醉作用比静脉给药的临床效果差 ,因只有一小部分的药物被吸收 ,实际到达肺部药量较少 ,生物利用率较低。但Ｓｃｈｕｓｔｅｒ等人研制的ＡＥ…     

脂质体肺部给药在抗菌药物中的应用

脂质体肺部给药作为一种非侵入性给药形式,给药方式和处方组成与一般制剂有明显区别,具有定位靶向、无首过效应、缓释性等优点,目前成为肺部疾病治疗的重要手段。该文就脂质体肺部给药的优势、给药方式和在抗菌药物中的应用进行综述,为今后脂质体肺部给药的研发创新提供启发和思路。     

siRNA肺部给药及其在肺部疾病治疗中的应用

RNA干扰(RNAi)是一种转录后的基因沉默机制,从发现至今已逐渐成为疾病治疗的新手段。小干扰RNA(siRNA)是RNAi过程中的效应分子,已作为药物处于临床研究的不同阶段。以病毒或肺内源性基因为靶点的siRNA在肺部病毒感染、慢性炎症性肺疾病、肺癌等肺部疾病的治疗中显示出了良好的应用前景。siRNA用于肺部疾病的治疗既可以通过注射给药达到病灶部位,也可采取局部给药的方式将siRNA投递至肺部。与注射给药相比,siRNA的肺部给药具有所需剂量少、系统副作用小、直接到达靶部位、核酸酶活性低等优点。以RNAi为策略,通过肺部给药将siRNA局部作用于靶部位,是siRNA治疗肺部疾病的研究热点。文章从肺部疾病的相关靶点出发,介绍了siRNA在肺疾病治疗中的研究进展,总结了当前应对siRNA肺部给药屏障的策略,并根据给药方式的研究情况概括了siRNA肺部给药的发展趋势。     

胰岛素肺部给药对大鼠的降血糖作用

目的:研究胰岛素溶液(INS SOL)经正常大鼠肺部给药后的降血糖作用。方法:以血糖水平为指标,考察各种吸收促进剂以及酶抑制剂经正常大鼠肺部给药后对INS SOL降血糖作用的影响。同时比较了INS SOL在两种pH条件下的降血糖作用,并以皮下注射为对照,计算不同条件下INS SOL的药理生物利用度(pharmacologicalbioavailability,PBA)。结果:05u·kg^-1的INS SOL经肺部给药后即有明显的降血糖作用,在不加吸收促进剂的条件下的PA为260%。辛酸钠、胆酸钠、苄泽35、苄泽78和酶抑制剂杆菌肽均显著地增加INS SOL的降血糖作用。INS SOL在pH3时的降血糖效果比pH7时有显著的提高。结论:INS SOL经肺部给药后有显著的降血糖效果。     

脂质体肺部给药的研究

由于脂质体肺部给药具有刺激性小、吸收迅速、生物利用度高、安全性好、可实现持续缓慢释药等独特优势而成为近年来制剂领域的研究热点之一。本文论述脂质体肺部给药的特点、稳定性以及在药代动力学、药效学和安全性等方面的最新研究进展。     

肺部给药研究近况

本文旨在介绍肺部给药的研究近况。通过查阅、归纳近年来国内外发表的相关文献,总结肺部给药局部与全身治疗的研究进展,阐述呼吸道的结构与生理,并从生理、药物以及制剂角度分别分析影响肺部药物吸收的因素。肺部给药具有独特的生理优势,随着剂型的开发和给药装置的设计,肺部给药具有诱人的发展前景。     

常用吸入剂的正确使用方法

<正>吸入给药可以增加局部药物浓度,减少全身性的药物吸收,从而提高疗效,减少不良反应。吸入给药的药动学与口服给药不同,肺部沉积率是比较不同吸入给药制剂的常用指标。吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量。一小部分药物残留于给药装置或消散在空气中;一部分沉积在口腔,随漱     

蛋白多肽类药物非注射给药途径的研究

目的:概述近年来蛋白多肽类药物各种非注射给药途径的特点及研究进展。方法:通过比较蛋白多肽类药物口服、鼻腔、口腔粘摸、肺部吸入、透皮吸收等给药途径的特点及研究进展,剖析各种给药途径的优劣势及存在的问题。结果:由于蛋白多肽类药物本身的化学性质及人体各个部位的生理结构特点不同,各种非注射给药途径存在的问题也各不相同。结论:针对口服、鼻腔、口腔粘膜、肺部、皮肤等吸收途径的特点,选择适合蛋白多肽类药物特点的给药途径,能为人类防治疾病取得更好的治疗效果。     

胰岛素脂质混悬液肺部给药的生物利用度及对肺部损伤的初步考察

目的 研究胰岛素脂质混悬液(ILS)经正常大鼠气管滴注给药后肺部吸收的生物利用度,并对给药造成的肺损伤进行初步考察。方法 以薄膜-超声分散法制备ILS,结合药效学和药动学考察气管滴注给药后的药理相对生物利用度和药物相对生物利用度;以肺水肿指数和肺组织病理改变为指标考察肺部给药后对肺部造成的损伤。结果ILS以1、4、8u/kg肺部给药后其药理相对生物利用度分别为65.2％、50.8％和37.1％,药物相对生物利用度分别为67.9％.40.9％和31.7％,均随给药剂量增加而降低;连续7d气管滴注给药后,ILS给药组的肺水肿指数和肺组织病理改变与普通胰岛素溶液给药后相比具有显著性差异,前者优于后者并接近正常组。结论ILS肺部给药后可达到较高的生物利用度,同时可减轻肺部给药后的肺损伤     

浅谈给药方式对药物吸收的影响

目的探究给药方式对药物吸收的影响,以此有效地为临床给药提供依据。方法观察体内给药和体外给药两种方式的药物吸收作用。体内给药包括口服给药、注射给药;体外给药包括口腔给药、直肠给药、皮肤给药、阴道给药等。结论为了提高药物吸收,应该重视给药方式,依据患者的病情、疾病的发展情况、药物特点等建立正确的给药方式,可以更加有效地为临床给药提供依据,使临床给药更加合理有效。     

ICU重症患者肺部真菌感染预防性给药效果观察

目的 观察重症加强护理病房(Intensive Care Unit,ICU)重症患者肺部真菌感染预防性给药效果.方法 采用随机数字表法将我院2016年1月~2017年1月收治的80例ICU重症患者分为对照组(西药给药)及观察组(痰热清静脉滴注给药)各40例,对两组效果进行观察和比较.结果 观察组肺部真菌感染发生率5%、对照组肺部真菌感染发生率7.5%,差异无统计学意义(P>0.05);给药前两组患者干扰素-γ、白细胞介素-4、白细胞介素-10无明显差异,给药结束后差异无统计学意义(P>0.05).结论 无论是西药还是中药预防性给药均能够在ICU重症患者肺部真菌感染中取得理想的效果,临床可灵活运用.     

低分子肝素在麻醉大鼠胃肠道的吸收

目的:以血浆抗Xa活性及体内抗静脉血栓形成为指标,考察了低分子肝素(LMWH)溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况。方法:LNWH溶液和乳剂给大鼠灌服或十二指肠直接注入给药,颈动脉插管取血、生色底物法测血浆抗Xa活性,并考察对实验性颈静脉血栓形成的预防作用。结果:在5000Anti-Xa IU/kg的剂量下,LMWH溶液灌胃给药时血浆抗Xa活性与空白对照没有显著差别,而与油酸、胆盐制成乳剂后灌服则血浆抗Xa活性明显升高,可达0.508±0.18Anti-Xa IU/ml的峰值,并有显著抗静脉血栓作用;同样剂量十二指肠给药,两种剂型都有显著吸收,在给药后1h左右达到血药峰值,分别为1.12±0.916Anti-Xa IU/ml(溶液),1.25±0.526Anti-Xa IU/ml(乳剂),与100 Anti-Xa IU/kg剂量下LHWH注射液静脉给药后0.5h的血药水平相当,并显示明显的抗静脉血栓形成活性。结论:LMWH在胃液中可能被破坏,在十二指肠能够有所吸收,与油酸、胆盐制成乳剂可保护并促进LMWH的吸收。     

蛋白质及多肽药物的药剂学研究进展

蛋白质及多肽类药物的体内过程存在的特殊情况，因而为制剂与生物药剂学研究提出了新课题，新给药途径的研究，本文重点介绍了鼻腔给给与肺部给药，长效脂质本，蛋白质及多肽类药物的吸收促进剂以及一些符合时辰节律的药物释放系统如按需给药系统，脉冲释药系统与自我调节系统等。     

双黄连注射液家兔直肠给药的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 :研究双黄连注射液家兔直肠给药的药代动力学和相对生物利用度 ,对保留灌肠和口服给药进行比较 ,为直肠给药的科学性提供理论依据。方法 :将双黄连注射液中主药金银花的有效成分绿原酸作为血药浓度定量分析的检测指标 ,根据药物由用药部位进入体循环的速度 (即吸收速率Ka)和药物进入体循环的相对量 ,即吸收程度 ,通常用血药浓度时间 (CT)曲线下面积作指标 ,观察直肠给药的吸收动力学变化。结果 :药代动力学数据说明保留灌肠组与口服组间的AUC存在显著性差异 (P <0 .0 5 )。灌肠剂的生物利用度为 10 0 % ,口服剂的相对生物利用度则为 80 .78% ;保留灌肠剂和口服剂的达峰时间 (Tp 值 )分别是 0 .75和 2 .4 8h ,有显著的统计学意义 (P <0 .0 5 ) ,说明保留灌肠在吸收速度方面优于口服 ;Cmax受吸收量和吸收时间的影响 ,保留灌肠剂的血清浓度峰值与口服剂的峰值间存在显著性差异 (P <0 .0 5 ) ,说明保留灌肠剂的血药浓度明显高于口服剂。结论 :双黄连注射液有效成分的吸收 ,直肠比口服给药快 ,血药浓度高 ,其吸收总量和生物利用度均高于口服给药     

胰岛素新剂型的研究与开发

摈上来胰岛素新剂型的研究与开发引人注目。本文综述了肺部吸入、口服或口腔粘膜吸收和注射等3种给药途径的胰岛素产品开发现状,介绍具有代表性和应用前景看好的岛素新制剂。     

基因药物肺部递送系统的研究进展

哮喘、肺气肿、囊性纤维化、肺部病毒感染和肺癌等多种肺部疾病严重影响人类的健康.基因治疗为肺部疾病治疗开辟了一个新的治疗途径.但因裸露的治疗基因易被降解、靶向能力差,因此需要安全有效的传递系统.本文将对基因药物在体内递送至肺部的给药屏障及可行性方法进行讨论.     

药物经呼吸道递送研究进展

近年来,开发非侵犯性药物输送技术已成为新的技术热点,随着对哮喘、肺气肿、慢性阻塞性肺病和囊性纤维化等疾病的深入了解,人们更加认识到经呼吸道给药是一种集靶向与非侵犯性于一身的药物递送系统。本文对近年来出现的经呼吸道递送给药的新剂型进行综述。1肺部给药新剂型肺部给药系统受到青睐,主要是因为药物经呼吸道给药,可直接进入肺部。肺部具有较大的吸收面积,肺泡表皮薄,肺血容量丰富,肺泡与周围的毛细血管衔接紧密,药物易通过肺泡表面被快速吸收,且可避免肝脏首过作用而递送到全身,使用较为方便。目前,除传统的气雾剂、喷雾剂外,雾化…     

肺部给药系统的研究进展

介绍了呼吸道的特殊生理特征和功能以及药物的吸收过程,综述了近年来国内外肺部给药系统的进展,包括定量吸入剂、喷雾剂、干粉吸入剂、微球和脂质体的肺部给药。