苦豆子生物碱的药理作用

 苦豆子广泛分布在我国西北荒漠地区，其生物碱的药理研究近年取得了很大进展。总碱和一些单体生物械对中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统和消化系统等都有显著的药理活性。苦豆子生物碱除了已有的抗菌等用途外，其在强心、抗心律失常、抗炎免疫、抗肿瘤等方面也有开发利用的广阔前景。     

苦豆子八种生物碱抗心律失常作用研究概况

自20世纪三十年代开始研究苦豆子以来,已发现25种生物碱。其中八种生物碱研究较多,它们是:苦参碱(ｍａｔｒｉｎｅ,ＭＴ)、氧化苦参碱(ｏｘｙｍａｔｒｉｎｅ,ＯＭＴ)、槐果碱(ｓｏｐｈｏｃａｒｐｉｎｅＳＣ)、氧化槐果碱(ｏｘｙｓｏｐｌｏｃａｒｐｉｎｅＯＳＣ)、槐胺碱(ｓｏｐｈｏｒａｍｉｎｅＳＡ)、槐定碱(ｓｏｐｈｏｒｉｄｉｎｅＳＲＩ)、莱曼碱(ｌｅｈｍａｎｎｉｎｅＬＥＨ)、苦豆碱(ａｌｏｐｅｒｉｎｅＡＬＯ)。现将它们的抗心律失常心血管药理作用研究结果综述如下。1　苦参碱抗心律失常作用11　苦参碱对实验性心律失常的影响　ＭＴ能…     

苦豆子生物碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用

目的：研究苦豆总碱和6种单体生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、苦豆碱、槐定碱、氧化槐定碱、槐果碱)的体外抗柯萨奇B组3型病毒(CVB3)的作用。方法：以盐酸胍作为阳性对照药物，采用细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法、组织培养半数感染(TCID50)微量法观察苦豆总碱和6种单体生物碱的体外抗CVB3作用。结果：苦豆总碱和6种单体生物碱均有明显的抗CVB3作用，对CVB3的抑制指数均＞2，细胞保护率最高可达95％，其中感染后给药及药物与病毒先作用2h然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强。结论：苦豆总碱和6种单体生物碱在体外有明显抗CVB3、抑制细胞病变的作用。从不同给药方式分析可能是直接灭活CVB3和进入细胞内干扰病毒复制的作用较强。     

苦豆子生物碱药理学研究进展

收集国内外最新相关文献,从抗炎、抗病毒、镇静镇痛、抗癫痫、免疫调节、抗肿瘤、保肝及对抗心律失常等方面对苦豆子类生物碱及其单体的药理学作用进行综述,以总结苦豆子类生物碱药理学作用的研究现状。     

苦豆子中生物碱的药物动力学研究

苦豆子SophoraalopecuroidesL.为豆科槐属植物,在我国西北地区分布广泛。国内近年来对其化学、药理和临床应用方面的研究已积累了较丰富的资料,从其全草中提出的苦豆子总生物碱具有消炎[1]、抗癌[2]、抗菌[3]、神经系统及增强免疫功能[4]等多种药理作用。目前已知生物碱中含有15种以上的单一生物碱[5],其中槐果碱、苦参碱、槐胺碱、槐定碱、苦豆碱、氧化槐果碱等均已从该植物中得以分离。目前、对总生物碱和单一生物碱的药理作用、药物动力学方面已有报道,考虑到药物最终的临床效果多取决于药物动力学作用,笔者对其体内测定方法及药动学特…     

苦豆子生物碱保肝降酶和免疫调节作用研究

苦豆子生物碱(总碱)对四氯化碳、D-半乳糖氨所导致的化学性肝损伤和卡介苗加脂多糖引起的免疫性肝损伤均有保护作用,可降低三种肝损伤模型小鼠的血清转氨酶水平并改善其肝细胞坏死,能抑制B细胞而促进T细胞增殖,并抑制TNF-α生成.     

高效薄层色谱分离苦豆子生物碱的体系优化

苦豆子Sophora alopecuroides L.为我国西北常见的野生植物,其主要成分生物碱品种多、含量高,而且具有广泛而显著的药理作用[1].由于毛细管色谱只能用于个别生物碱的分析[2],而高效薄层色谱由于苦豆子生物碱分离须二次展开[3],不仅繁琐,更重要的是重现性差.     

苦豆子的研究近况及利用

 本文综述了中药苦豆子的研究近况，从其资源、生物学特性、化学成分及药理作用等方面 提出了综合开发利用的前景。     

苦豆子种子生物碱离子交换分离的因素研究

苦豆子Sophora alopecuroides L.又名苦甘草、嘎顺-包日其格(蒙药名),是豆科槐属植物,在我国主要分布于西北沙漠地带,其种子、根茎及全草都是我国西北地区常用的中药材,有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用[1].     

用大孔吸附树脂吸附分离苦豆子生物碱

目的 :开发一种高效、实用的提取分离苦豆子生物碱技术。方法 :以总生物碱吸附量和解吸率为指标 ,从大范围筛选树脂 ,并研究吸附与解吸优化条件。结果 :所选出的非极性大孔树脂DF01,在实验条件下对苦豆子总生物碱的吸附量和解吸率可依次达到 17mg·mL^-1和 96%。结论 :DF01型树脂能直接从苦豆籽浸取液中吸附分离生物碱 ,并且吸附快、解吸易、液体流动性好、树脂寿命长 ,具有良好的产业化前景。     

苦豆子种子中生物碱的冷浸提取实验研究

目的 考察苦豆子中生物碱的冷浸工艺条件。方法 在室温下用稀盐酸水提取苦豆籽中的生物碱,考察pH值,浸提时间、豆籽粉粒度及保持负压,超声波振荡下总碱浸出率,并对比热浸状况。结果 总生物碱浸出率可达3．7％以上。结论 在优选的工艺条件下,可能提高收率和浸提速度。     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

苦豆子干馏油的抗炎与抗真菌作用

本实验证明：苦豆子干馏油对角叉菜引起的小鼠足趾炎症和巴豆油引起的小鼠耳部炎症均有抗炎作用;对三种真菌（石膏样毛癣菌,裴氏着色菌,石膏小孢子菌）的生长均有抑制作用。     

苦豆子总生物碱冻干粉针的制备及其抑瘤作用考察

目的： 考察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的成型工艺并观察其对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的抑瘤作用。方法：以颜色、澄明度、水溶性及成形性为指标,通过单因素试验筛选充填剂的种类和用量,确定苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的最佳处方;选取药液质量浓度及pH为考察因素,采用单因素试验优选苦豆子总生物碱注射用冻干粉针的制备工艺,测定最低共熔点并绘制冷冻干燥曲线。通过在小鼠右腋皮下无菌接种小鼠肝癌H22腹水瘤瘤株,观察苦豆子总生物碱注射用冻干粉针对该移植性肿瘤的抑瘤作用。结果：选取80 g·L^-1甘露醇为填充剂,冻干前药液中苦豆子总生物碱质量浓度为25 g·L^-1,pH 6.5~7.5时,冻干效果最好,复溶速度快。苦豆子总碱注射用冻干粉针高（120 mg·kg^-1）、中（60 mg·kg^-1）剂量组对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的平均抑瘤率分别为56.08%,35.49%。结论：苦豆子总生物碱冻干粉针制备工艺合理且重复性好,质量稳定,对小鼠肝癌H22移植性肿瘤具有明显的抑瘤作用并呈明显量效关系。     

苦豆子中生物碱成分的网络药理学研究

该实验运用网络药理学方法研究苦豆子生物碱潜在的药理作用。收集苦豆子主要生物碱成分,然后进行类药性分析、潜在靶点预测和信号通路筛选;借助DAVID分析工具,结合KEGG数据库对通路进行通路注释和分析;使用Cytoscape软件,构建苦豆子生物碱-靶点-通路网络图。结果表明,苦豆子的17种生物碱涉及49个靶点蛋白（共170次）、22条重要信号通路,所建网络药理模型中的3个节点交错连接,代谢通路间相互协调、相互调节。苦豆子生物碱可能对癌症、代谢性疾病、内分泌系统、消化系统、神经系统等方面疾病具有治疗作用。     

苦豆子多糖及其衍生物的体外抗氧化活性

目的:对苦豆子多糖及其衍生物的体外抗氧化活性进行了研究.方法:将苦豆子多糖硫酸化、磷酸化修饰后,以维生素C(VC)为对照,分别测定苦豆子多糖(SAP)、硫酸化苦豆子多糖(SAPS)和磷酸化苦豆子多糖(SAPP)3种多糖对二苯代苦味酰自由基(DPPH)、羟自由基(·OH)、超氧自由基(O2-·)的体外抗氧化活性及还原力.结果:SAPS和SAPP表现出不同程度抗氧化活性,并随浓度增加,活性增强,其中SAPS和SAPP清除DPPH能力(IC50分别是4.573,6.542 mg·L-1)与SAP(IC5010.233 mg·L-1)相比,有显著提高;SAPP清除羟自由基(IC504.368 mg·L-1)和SAPS清除超氧自由基(IC502.651 mg·L-1)能力显著提高.结论:硫酸化和磷酸化修饰能提高苦豆子多糖的体外抗氧化活性.     

不同产地苦豆子中主要有效成分的比较研究

目的比较不同产地苦豆子中主要有效成分。方法采用高效液相色谱法测定苦豆子中氧化苦参碱含量;采用紫外分光光度法测定总黄酮含量;采用全自动氨基酸分析仪测定其总氨基酸的含量。结果不同产地苦豆子中主要成分存在一定差异,氧化苦参碱含量呈极显著差异,总黄酮含量呈显著性差异,氨基酸和蛋白质的含量存在一定差异。结论该研究可为苦豆子的综合开发利用提供理论依据。     

苦豆子酚性成分的研究

目的:研究苦豆子的酚性成分.方法:采用溶剂萃取和各种色谱方法对苦豆子95%乙醇提取物的非生物碱部分进行分离纯化,利用波谱学方法鉴定化学成分的结构.结果:分离得到了7个化合物.分别为:阿魏酸(1),紫铆因(2),7,3',4'-三羟基黄酮(3),7.羟基-3',4'-二氧亚甲基异黄酮(4),紫铆因-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),番石榴酸(6)和7,3',4'-三羟基黄烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7).结论:以上所有化合物均为首次从苦豆子中分离得到.     

苦豆子抗内毒素效应的实验研究

目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物。分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h腹腔注射LPS(E.coil,055∶B5)9 mg/kg造成小鼠内毒素性肺损伤,观察小鼠一般状况、白细胞数量、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变,以及免疫组织化学法检测肺组织CD14和清道夫受体(SR-A)的表达,放免法检测血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量。结果:预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱,均不同程度改善了模型鼠的一般状况,并可不同程度地升高外周血白细胞,降低肺脏W/D比值,减轻肺组织病理改变,降低模型鼠肺组织CD14表达,增加SR-A表达,降低血清中TNF-α和IL-6的水平。结论:苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害,它们的抗内毒素机制可能与调节LPS的识别受体,并进而影响下游炎症因子表达有关。