黄芩苷镁盐肠溶颗粒的制备及在大鼠体内的药动学

采用高速搅拌制粒法制备了黄芩苷镁盐肠溶颗粒。首先通过正交设计优选颗粒内芯的制备工艺,再用Eudragit L30D-55包肠溶衣。结果表明,优化后颗粒在0.1 mol/L盐酸和pH 6.8介质中2 h内累积释放率为(4.12±0.62)%和(99.33±1.11)%。大鼠体内药动学试验表明,黄芩苷镁盐的cmax为(0.80±0.49)mg/L,AUC0→t(20.23±4.89)mg·L^-1·h,与同法制备的黄芩苷肠溶颗粒[(1.16±0.38)mg/L和(22.59±3.88)mg·L^-1·h]无显著性差异,可以为黄芩苷镁盐的继续研究和开发提供参考。     

黄芩苷镁盐的稳定性研究

目的:研究黄芩苷镁盐的稳定性。方法:考察黄芩苷镁盐在高温(60℃)、高湿(相对湿度90%)、强光照(4 000 lx)及不同温度(20、37、50、60℃)、不同p H(6.80、5.70、4.60、4.30、3.90、3.60、3.20)条件下的稳定性,采用高效液相色谱法测定药物含量。结果:高湿试验表明黄芩苷镁盐在第5天的质量增加了(6.17±0.12)%,第10天质量增加了(6.92±0.05)%。高温、高湿和强光照试验中药物含量在第10天分别为(94.78±0.12)%、(94.79±0.20)%、(94.66±0.15)%(n=3)。在磷酸盐缓冲溶液(pH 6.80)中,仅当温度低于20℃时,黄芩苷镁盐稳定;在纯水(pH 6.76)中,37℃时黄芩苷镁盐稳定性良好。pH稳定性试验表明pH值为4.30时黄芩苷镁盐最稳定。结论:黄芩苷镁盐有一定程度的吸湿性,强光照对其稳定性的影响较高温与高湿更大,其在纯水中的稳定性优于在磷酸盐缓冲溶液中,且在弱酸性条件下较稳定。     

黄芩苷对牙龈卟啉单胞菌生物膜的抑菌实验研究

探讨黄芩对牙龈卟啉单胞菌生物膜（Biofilm）的抑菌效果。方法建立体外牙龈卟啉单胞菌生物膜模型,将黄芩苷作用于生物膜,连续稀释法进行活菌计数,微量稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 32.25mg/L的黄芩苷即可抑制和破坏牙龈卟啉单胞菌。牙龈卟啉单胞菌生物膜对黄芩苷的耐受增加。结论黄芩对口腔需氧菌及厌氧菌有抑制作用。     

黄芩苷固体脂质纳米粒体外释放研究

目的:研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药规律。方法:采用动态透析技术研究黄芩苷固体脂质纳米粒的体外释药性能,并用高效液相色谱法测定黄芩苷含量,以累积释药百分率进行不同模型的拟合。结果:黄芩苷固体脂质纳米粒的释放曲线符合Hixon-crowell方程,t≈3h。结论:黄芩苷固体脂质纳米粒具有良好的缓释作用。     

黄芩苷滴丸的制备工艺优选

目的优化黄芩苷滴丸制备工艺,考察药物体外释放度。方法以聚乙二醇6000（PEG6000）．共聚雏酮（PVPS630）为基质制备黄芩苷滴丸,以圆整度和重量差异为评价指标,通过正交试验优化制备工艺。结果,最佳处方和制备工艺条件为：黄芩苷、PEG6000、PVPS630质量比为1：9：1,滴制时药料温度80～90℃,滴距6cm,滴速30滴／min,二甲基硅油为冷却剂,冷却温度为10～15℃。制备的滴丸在40min的平均溶出度为86．54％。结论优选的黄芩苷滴丸制备工艺合理可行。能增加药物的溶出度。     

不同软化处理方法对黄芩饮片中黄芩苷含量影响

目的 研究不同软化方法 切制的黄芩饮片中黄芩苷含量的差异性,为阐明黄芩炮制机理提供科学依据.方法以黄芩苷作为对照,采用紫外分光光度计法,对黄芩冷浸软化切片及蒸制软化切片中黄芩苷含量进行检测,比较二者黄芩苷含量的差异性.结果 冷浸软化黄芩饮片的黄芩苷含量低于蒸制软化黄芩饮片.结论 蒸制软化有利于黄芩苷的保存.     

黄芩化学成分及黄芩苷提取方法研究进展

黄芩为唇形科(labiatae)植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根.黄芩及其有效成分黄芩苷、黄芩苷元、汉黄芩素和汉黄芩苷等黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗变态、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等广泛药理作用[1].本文将近年来黄芩化学成分及黄芩苷提取方法的研究进展作一综述.     

黄芩苷-甘草酸纳米晶的制备工艺优化及体外释放考察

目的 优化黄芩苷（BCN）-甘草酸（GA）纳米晶（BCN-GA-SN）的制备工艺,并进行表征和体外释放考察。方法 根据经典药对“黄芩-甘草”配伍比例,固定BCN和GA的配伍比例为6∶1(m/m),采用沉淀法结合高压均质法制备BCN-GA纳米混悬液。以平均粒径、多分散性指数（PDI）为评价指标,以稳定剂的种类及用量、搅拌转速和时间、高压均质压力和次数为考察因素,优化BCN-GA纳米混悬液制备工艺;再以平均粒径、PDI、再分散系数（RDI）为评价指标,以冻干保护剂种类和用量为考察因素,优化BCN-GA纳米混悬液的冻干固化工艺,进而制备BCN-GA-SN;然后对BCN-GA-SN的理化性质表征和体外释放进行考察。结果BCN-GA-SN的最优制备工艺为：先以15%十二烷基硫酸钠为稳定剂,1 000 r/min搅拌15 min,100 MPa高压均质20次制备BCNGA纳米混悬液;再以5%甘露醇（相对于BCN的用量）冻干固化。所制得的BCN-GA-SN的平均粒径为（442.2±5.7） nm,PDI为0.225±0.015,RDI为1.055±0.013,呈不规则球形,大小较为均匀;该纳米晶中B...     

负载阿霉素的黄芩苷纳米粒的制备及其体外性能评价

目的 制备负载阿霉素的黄芩苷纳米粒（DOX/SA-SS-BAI NPs）,并评价其体外性能。方法 构建以胱胺为连接臂的海藻酸钠–黄芩苷聚合物,并负载阿霉素,得到DOX/SA-SS-BAI NPs。对DOX/SA-SS-BAI NPs的理化性质进行表征;采用HepG2细胞进行MTT实验验证其细胞毒性。结果 DOX/SA-SS-BAI NPs粒径为（158.2±2.8）nm,PDI为（0.241±0.008）,Zeta电位为（-24.1±0.3）m V,包封率为（64.34±0.25）%,载药量为（16.22±0.06）%。体外释放显示载药纳米粒具有良好的还原响应性;MTT实验证明DOX/SA-SS-BAINPs对HepG2细胞具有良好的抑制作用;细胞摄取实验表明DOX/SA-SS-BAI NPs在HepG2细胞内较快地释放阿霉素。结论 制备的DOX/SA-SS-BAI NPs具有较好的理化性质和体外抗癌作用。     

RP-HPLC法测定黄芩苷脂质体的体外释放度

目的:建立以反相高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体的体外释放度的方法。方法:色谱柱为岛津C18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸(47∶53∶0.2),流速为1.0mL.min-1,检测波长为280nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:黄芩苷检测浓度在1.01～80.80μg.mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9998);平均加样回收率为100.05%,RSD=0.93%。结论:本方法灵敏、简便、准确,可用于黄芩苷脂质体的体外释放研究。     

氧氟沙星锌的制备及其体外抑菌试验

目的：制备氧氟沙星锌,并进行体外抑菌试验观察。方法：采用氨水法、氢氧化钠法、碳酸钠法制备氧氟沙星锌,并与氧氟沙星星、磺胺嘧啶锌进行体外抑菌试验比较。结果：碳酸钠法、氨水法均比氢氧化钠法好,氧氟沙星锌对３种质控菌的抑菌作用与氧氟沙星基本相同,明显高于磺胺嘧啶锌。结论：该药物可用于临床。     

黄芩苷滴丸的制备及含量测定

目的:探讨制备黄芩苷滴丸并建立其含量测定方法。方法:采用正交实验法优化最佳制备工艺,以黄芩苷滴丸的溶散时限、圆整度以及拖尾评级为指标来考查滴丸的基质配比、药液温度以及冷却剂温度,以确定黄芩苷滴丸的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定黄芩苷滴丸中黄芩苷的含量。结果:黄芩苷滴丸滴丸最佳制备工艺为:以PEG4000为基质,药物与基质配比为1∶2,药液温度为80~90℃,冷却剂温度为10℃左右;野黄芩苷与其色谱峰面积线性关系良好,回归方程为y=18320.5x-201.34(r=0.9998),线性范围为12~35mg,试验的精密度、重复性、稳定性以及稳定性均符合要求,可用于半枝莲总黄酮注射液的质量分析。实验测得黄芩苷滴丸中黄芩苷的含量为25mg/g,RSD为0.84%。结论:最佳制备工艺稳定可行,所建立的含量测定方法准确可靠,可用于黄芩苷滴丸制备及质量控制。     

黄芩清肺分散片中黄芩苷的体外溶出度研究

目的探讨黄芩清肺分散片中黄芩苷的体外溶出度及溶出动力学。方法采用浆法，以自制普通片为参比制剂，采用HPLC法测定了两制剂在pH分别为1．0、2．8、4．5、6．8四种不同溶出介质中黄芩苷的累积溶出度，并分别用零级释放模型、单指数模型、对数正态分布模型及威布尔分布函数进行溶出动力学模拟。结果分散片中黄芩苷的溶出受pH值影响较大，在pH为4．5时溶出较完全，溶出过程以威布尔分布模型拟合最佳，与普通片比较，溶出速率快，溶出更完全。结论黄芩清肺分散片中黄芩苷在pH为4．5时体外溶出动力学符合威布尔分布模型，分散片具有速释作用。     

不同产地黄芩中黄芩苷含量的RP-HPLC法测定方法分析

目的：对不同产地黄芩中黄芩苷含量测定方法进行分析探讨,为今后的中药有效成分研究工作提供可靠的参考依据。方法采取反相高效液相色谱法（RP-HPLC）对黄芩中黄芩苷含量进行测定,选用Eclipse XDB-C18色谱柱,流动相配比为甲醇-体积分数为0.4%的磷酸,检测波长为280 nm。结果不同产地黄芩中黄芩苷的含量存在较大的差异（P〈0.05）。结论经反相高效液相色谱法对黄芩中黄芩苷含量进行检测具有明显优势。     

黄芩苷分散片的制备及其溶出度测定

目的：考察黄芩苷固体分散体片剂的制备与溶出度测定。方法：采用研磨法将辅料和黄芩苷混匀制成分散体,直接压片法制备黄芩苷分散片,利用高效液相色谱（HPLC）测定其溶出度。结果：黄芩苷质量浓度在10～100μ/mL的范围内,质量浓度与峰面积响应值呈良好线性关系,平均回收率100.60%,RSD=1.96%;溶出度测定结果显示120min时溶出均大于75%。结论：该法制备工艺简单,易于操作,溶出度准确可靠。     

HPLC同时测定黄芩花中野黄芩苷和黄芩苷的含量

目的 建立HPLC同时测定黄芩花中野黄芩苷和黄芩苷含量的方法,并控制其质量。方法 收集不同时期（初花期、盛花期、凋花期）黄芩花样品,采用HPLC测定其中的野黄芩苷和黄芩苷含量。色谱柱ZORBAX Eclipse XDB-C₁₈（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相为甲醇-水-磷酸（47：53：0.2）,流速1.0 mL·min^-1,检测波长280 nm;柱温30℃。结果 黄芩花中,野黄芩苷平均含量为1.690%,黄芩苷平均含量为0.306%;8月中旬盛花期时,2种指标成分含量最高,分别为1.857%,0.360%。结论 本法测定黄芩花中野黄芩苷和黄芩苷的含量简便、准确、快捷,可用于黄芩花的质量控制。     

黄芩的化学成分及黄芩苷的提取方法

目的介绍唇形科植物黄芩的主要化学成分和黄芩苷的提取方法。方法参阅近年来国内外文献,并进行整理综述。结果黄芩中主要的4种化学成分为黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素。以黄芩苷和黄芩素含量较高,黄芩苷的提取工艺多种多样,各有优劣。结论黄芩苷具有多种生理活性,已成为多种中成药的组方之一,其提取工艺有超滤、超声和微波等,近年来发展起来的先进方法值得关注。     

不同种质黄芩体外抑菌作用的研究

目的 比较不同种质黄芩的体外抑菌作用,为黄芩优良品种筛选提供理论依据.方法 用K-B纸片扩散法观察100%黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、绿脓杆菌的抑菌作用.结果 不同种质的黄芩对金黄色葡萄球菌的抑制作用最强,对绿脓杆菌及白色念珠菌也有较强的抑制作用,对大肠杆菌的抑制则较弱.承德黄芩、莒县黄芩、河北高杆黄芩的抑菌作用较好.结论 不同种质的黄芩抑菌作用有差异.     

黄芩苷与黄芩素在离体大鼠肝、肾、小肠及膀胱中代谢的相互转化

黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)是一种常用的中药, 在传统的中药方剂中被广泛用于治疗发炎、 发热、 咳嗽、 痢疾、 黄疸、 肝炎及高血压等症.黄芩苷(baicalin,BG)与黄芩素(baicalein,B)(图1)是黄芩中两种主要的有效黄酮类成分,具有抗菌、抗病毒、抗炎、清除氧自由基、调节免疫、保护大鼠脑损伤等多种作用[1～3].     

不同因素对黄芩苷镁治疗非酒精性脂肪性肝炎大鼠模型影响研究

目的 探讨在不同造模时间、给药时间和剂量下黄芩苷镁对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)大鼠模型的治疗效果。方法 采用高脂饮食诱导法建立NASH大鼠模型,将Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为6组,分别为空白组(16只)、模型组(16只)、黄芩苷镁1～4组(剂量分别为25、50、100、150 mg/kg,各8只)。尾静脉注射给药,观察造模时间、给药时间和剂量对大鼠的体重相关指标(体重、肝湿重、肝指数)、血清生化指标及病理结果的影响。结果 造模6周时,模型组大鼠体重相关指标均较空白组增加,差异均有统计学意义(P<0.05),2组大鼠血清生化各指标均无显著变化,差异均无统计学意义(P>0.05);造模8周时,与空白组比较,模型组大鼠体重、肝湿重、肝指数、血清谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LCL-C)水平及非酒精性脂肪性肝病活动度积分(NAS)显著增加,高密度脂蛋白(HDL-C)水平显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。给药1周时,黄芩苷镁1～4组体重相关指标均无显著变化,差异均无统计学意义(P...