姜黄素固体分散体对四氯化碳致小鼠急性肝损伤的保护作用

目的 研究姜黄素固体分散体对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法 以聚乙烯吡咯烷酮(K30)为载体制备姜黄素固体分散体.将50只雄性昆明种小鼠随机分成5组:正常对照组、四氯化碳肝损伤模型组、姜黄组、姜黄素固体分散体低、高剂量组.采用腹腔注射四氯化碳致小鼠急性肝损伤模型,测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST);测定肝脏丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活力;计算肝指数.结果 与四氯化碳模型组比较,姜黄素固体分散体组小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶活力明显降低,姜黄素固体分散体能有效降低四氯化碳所致小鼠急性肝损伤,改善肝细胞损伤程度.结论 姜黄素固体分散体对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤有显著的保护作用.     

姜黄素固体分散体对高脂血症大鼠血脂代谢的影响

目的:考察姜黄素固体分散体对实验性高脂血症大鼠血脂代谢的影响.方法:以雄性SD大鼠为实验对象,高脂乳剂造模,同时灌胃给予姜黄素及其固体分散体混悬液,测定大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量,同时测定血清和肝匀浆中的超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量.结果:与纯姜黄素比较,姜黄素固体分散体能显著地降低高脂模型大鼠血清TC、TG、LDL-C含量;升高血清HDL-C含量;提高血清及肝匀浆的SOD活性并降低其MDA含量,且呈量效关系.结论:姜黄素固体分散体对实验性高脂血症大鼠降脂及抗氧化作用明显,其效果优于纯姜黄素.     

姜黄素固体分散体对小鼠实验性慢性肝损伤的保护作用

目的:探讨姜黄素固体分散体对小鼠实验性慢性肝损伤的保护作用。方法:用四氯化碳(CCl4)诱导小鼠慢性肝损伤模型,造摸的同时给予姜黄素固体分散体悬浊液灌胃,观察小鼠血清谷丙氨酸转移酶(ALT)、谷草氨酸转移酶(AST)、肝脾体重比,肝组织形态学变化。结果:姜黄素固体分散体与秋水仙碱相似,可以降低小鼠慢性肝损伤中升高的ALT、AST,改善肝脾体重比,减轻肝组织病理学改变。结论:姜黄素固体分散体对CCl所致的小鼠慢性肝损伤有保护作用。     

姜黄素固体分散体在大鼠体内的药动学研究

 目的以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)为载体,分别制备了姜黄素固体分散体。以姜黄素的普通片剂为参比制剂,研究固体分散体在大鼠体内的药动学过程。方法SD大鼠分别灌胃给予姜黄素固体分散体及姜黄素片剂,采用高效液相色谱法测定姜黄素的血药浓度,使用3P97软件计算药动学参数。结果姜黄素固体分散体在大鼠体内药动学过程符合单室模型,与姜黄素普通片剂相比ρ_max,AUC显著增大,姜黄素-PVP固体分散体相对生物利用度为690%。结论姜黄素-PVP固体分散体能显著提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。     

固体分散体提高姜黄素溶出度的研究

姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注。姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少。近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3]。作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体。1仪器与试剂1100高效液相色谱仪(美国Ang....     

乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。     

白芷香豆素固体分散体稳定性研究

目的:对影响白芷香豆素固体分散体稳定性的因素进行研究。方法:采用HPLC法对白芷香豆素固体分散体中的欧前胡素进行含量测定,并以其为指标,考察温度、湿度及光照对白芷香豆素固体分散体稳定性的影响。结果:高温及强光均能降低白芷香豆素固体分散体中欧前胡素的含量,湿度虽未影响其含量,但PVP的引湿性可引起白芷香豆素固体分散体自身质量的增加。结论:白芷香豆素固体分散体应干燥、常温、避光保存。     

姜黄素自胶束化固体分散体制备及其体内药动学研究

目的 制备姜黄素自胶束化固体分散体,并考察其体内药动学。方法 溶剂蒸发法制备自胶束化固体分散体,测定其累积溶出率、饱和溶解度、稳定性、理化性质、自胶束化性能。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予姜黄素及其自胶束化固体分散体的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24 h采血,UPLC法测定姜黄素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 自胶束化固体分散体呈圆球形,表面光滑,分散均匀,无粘连,60 min内累积溶出率为(90.31±2.24)%,饱和溶解度为(583.17±16.78)μg/mL,粒径为22 nm, PDI为0.048,Zeta电位绝对值为1.2,在6个月内稳定性良好。姜黄素以无定形状态存在,与载体(F127、TPGS)之间可能发生氢键效应。与原料药比较,自胶束化固体分散体C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高(P<0.01),t_max、t_1/2延长(P<0.0...     

隐丹参酮-PVPK30固体分散体稳定性研究

目的：以隐丹参酮为指标成分，选用影响因素稳定性实验考察温度、湿度及光照对自制的隐丹参酮PVPK30固体分散体质量的影响。方法：在不同温度、湿度及光照的条件下，考察对隐丹参酮-PVPK30固体分散体稳定性的影响，以隐丹参酮为检测指标，用高效液相色谱法进行含量测定。色谱柱：ThermoC18（150mm&#215;4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-水（80：20）；流速：1．0mL／min；检测波长：270nm。结果：以隐丹参酮含量百分比为考察指标，高温及强光均能降低隐丹参酮-PVPK30固体分散体中隐丹参酮的含量，而湿度虽未影响隐丹参酮-PVPK30固体分散体中隐丹参酮的含量，但由于PVP的引湿性，可引起隐丹参酮-PVPK30固体分散体自身质量的增加。结论：隐丹参酮固体分散体应干燥、常温、避光保存。     

姜黄素PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的药物动力学考察

目的:考察姜黄素PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的动力学.方法:采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中姜黄素的浓度,比较灌胃给予原料药、PVP-EPO固体分散体后36 h内的药动学特征.结果:姜黄素原料药、PVP-EPO固体分散体在大鼠体内的药动学参数Cmax分别是(45.8±5.6)ng/mL、(94.5±13.5)ng...     

热熔挤出技术制备热敏性姜黄素固体分散体的研究

目的采用热熔挤出技术制备姜黄素固体分散体,以提高姜黄素的溶解度和溶出度。方法以姜黄素为模型药物,丙烯酸树脂Eudragit E PO(EPO)为载体,溶解度参数法评价药物与载体的相容性。以姜黄素的含量、结晶度和溶出度为评价指标,单因素实验筛选热熔挤出过程中的机筒温度、螺杆转速和冷却速率,优化制备工艺,并与溶剂法和熔融法比较。结合差示扫描量热法、X射线衍射法、傅里叶变换红外光谱法、饱和溶解度测定和体外溶出度试验等对热熔挤出最佳工艺制备的固体分散体进行表征与评价。结果最佳制备工艺:螺杆转速为100 r/min,机筒温度为130~160℃,冷却方式为液氮冷却。此条件下制备的姜黄素固体分散体,药物以无定形态分散在载体中,药物与载体间形成较强的相互作用。结论热熔挤出技术可制备热敏性姜黄素分散体,为采用热熔挤出技术制备热敏性药物固体分散体的研究提供了一定的实验参考。     

姜黄素-胡椒碱固体分散体的制备与生物利用度研究

目的将姜黄素(CUR)和胡椒碱(PIP)组合物制成固体分散体(SD),提高CUR、PIP口服吸收率。方法采用溶剂挥发法,以溶出度为指标,利用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热分析(DSC)对姜黄素-胡椒碱固体分散体(CUR-PIP SD)进行表征,并运用体外超饱和溶出法对制得的SD进行体外评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠ig给药后CUR和PIP的药动学行为。结果体外溶出实验显示,与原料药相比,SD中CUR和PIP溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示,与原料药相比,SD中CUR的生物利用度提高至2.71倍(P0.05),PIP提高至2.68倍(P0.05)。结论以PVP K30为载体制备的SD能够有效地改善CUR和PIP的体外溶出度以及生物利用度。     

阿苯达唑固体分散物制备及体外溶出特性研究

目的 探讨阿苯达唑（albendazole）的体外溶出速率。方法 以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物（albendazole soild dispersions），对其体外溶出度、平衡溶解进行了测定，并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态。结果 阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在；阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10min内达到原药15倍以上，明显比阿苯达唑体外溶出加快；不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12．72－21．84倍。阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性。结论 制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率。     

淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。     

青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究

 目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物,对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定,并采用X-射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率10min以内达到70％以上,明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快,固体分散物X-射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在;在RH75％40℃条件下放置3个月后,固体分散物X-射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。结论：制备青蒿素固体分散体可以提高其体外溶出速率。     

硝苯地平-聚乙烯吡咯烷酮固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

 目的 采用制剂技术提高难溶性药物硝苯地平体外溶出速率。方法 以聚乙烯吡咯烷酮（PVP-K30）为载体,制备了药物与载体不同比例的固体分散物及机械混合物,并采用差示热分析（DTA）和X-射线衍射方法,比较了二者及药物的结晶形态,并进行体外药物溶出度的测定。结果 固体分散物体外溶出速率明显高于机械混合物及硝苯地平原料药的体外溶出速率,且随载体比例增加而增大。固体分散物的X-射线衍射及DTA图谱确定了硝苯地平以无定形态分散在载体中,放置6个月后,固体分散物X-射线衍时图谱无明显变化。结论 药物与载体合适比例的固体分散物明显提高其体外溶出速率。     

银杏内酯固体分散体的制备和体外特性研究

目的:优选银杏内酯固体分散体的制备工艺,提高银杏内酯的体外溶出度.方法:以银杏内酯B的体外溶出度为指标,通过单因素试验,考察处方和工艺因素对银杏内酯固体分散体中药物溶出的影响;以X-射线衍射法和差示扫描量热法对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法和X-射线衍射分析试验表明药物以无定形态存在于固体分散体中.银杏内酯B从PVP固体分散体中的溶出速率比原药粉末显著提高,且药物中银杏内酯A,B,C和白果内酯从固体分散体中的溶出相似性(f_2值均大于50)优于原药粉末.结论:将银杏内酯制成固体分散体能显著提高药物的溶出速率,可用于进一步制备其固体剂型.     

胃疡宁丸抗实验性胃溃疡的药效及机制研究

目的:研究胃疡宁丸抗实验性胃溃疡的药效及其机制.方法:采用大鼠醋酸注射法、水浸应激性、阿司匹林诱发及幽门结扎性胃溃疡模型,观察胃疡宁丸抗胃溃疡的作用并考察其对血清NO,EGF含量,胃黏膜血流量,PGE2含量,及对胃液分泌、胃酸含量、胃蛋白酶活性的影响.结果:胃疡宁丸能够降低各种胃溃疡模型的溃疡指数,升高NO,EGF含量,PGE2含量及胃黏膜血流量,抑制胃液分泌和胃酸含量及降低胃蛋白酶活性.结论:胃疡宁丸具有明显的抗实验性胃溃疡的作用,该作用与其减少胃黏膜损伤因子(胃酸、胃蛋白酶),增加胃黏膜屏障的功能,增强胃黏膜修复作用(NO,EGF,PGE2,胃黏膜血流量)有关.     

尼莫地平固体分散体的制备及体外研究

 目的：制备尼莫地平速释型固体分散体，增加其溶解度和溶解速度。方法：以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000(PEG 6000)和泊洛沙姆188(Pol 188)为载体溶剂法和溶剂熔融法制备固体分散体，差热分析和X射线粉末衍射分析鉴别药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度研究。结果：尼莫地平在PVP中以无定形存在，在PEG 6000和Pol 188中以微细结晶存在。载体比例越大，药物溶出愈快；比例相同时，Pol 188-尼莫地平固体分散体溶出最快，且载体比例愈小，差异愈显著。结论：Pol 188作为尼莫地平固体分散体的载体，载药量大，增溶效果显著。     

提升姜黄素疗效的策略及技术研究进展

姜黄素是从姜黄Curcuma longa中提取出的多酚类天然化合物,其医疗价值已被发掘超过30年。低剂量的姜黄素就能在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面发挥显著的作用,但是由于其水溶性差、生物利用率较低,其临床疗效还有待提升。因此,如何有效提升姜黄素的生物利用度与靶向性,使其更稳定地发挥治疗或保健功能,是目前研究者迫切需要解决的关键问题。通过对近年来姜黄素的相关文献资料进行归纳总结,对姜黄素的体内代谢途径进行概括,并对提高姜黄素疗效的相关策略及技术研究进行综述,为姜黄素的进一步研究和开发提供参考。