异甘草素-β-环糊精包合物的制备及增溶作用

目的:筛选制备异甘草素-β-环糊精(β-CD)包合物的最佳制备条件,以达到提高药物水溶性的目的.方法:采用正交设计试验以包合率和收率为指标优化最佳工艺条件,利用计算机模拟实验比较了不同包合方式和包合比的能量变化,通过IR和XRD对包合物进行表征,荧光光度法验证包合比.结果:采用饱和水溶液法制备包合物,最佳包合条件为异甘草素和β-CD的摩尔比1∶2,包合时间5h,温度60℃.包合率＞98％,可能的包合方式为异甘草素的A环进入β-CD的大口端,B环进入β-CD的小口端.结论:异甘草素制成β-CD包合物可以达到提高药物水溶性的目的.     

甘草黄酮-β-环糊精包合工艺优化

目的:优化甘草黄酮的β-环糊精包合工艺。方法:采用正交试验对甘草黄酮-β-环糊精包合的主要参数进行考察,以综合评分为指标,筛选最佳工艺,并采用紫外分光光度法和薄层色谱法对包合物进行物相鉴别。结果:甘草黄酮-β-环糊精包合物的最佳工艺为:甘草黄酮与β-环糊精的投料比为1:10,加水量为β-环糊精的10倍,包合温度40℃,搅拌时间1h。结论:饱和水溶液法制备甘草黄酮-β-环糊精,方法可行,操作简单。     

β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究

目的研究β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对马钱子碱的增溶作用,采用热力学方法考察温度、pH对包合反应的影响。方法采用相溶解度法测定在不同温度、pH条件下β-CD、HP-β-CD对马钱子碱溶解度、包合常数和热力学性质的影响。结果马钱子碱的溶解度随β-CD、HP-β-CD浓度的增加呈线性增加,其相溶解度曲线均为AL型,可形成摩尔比为1∶1的稳定包合物。β-CD在中性条件下其包合常数及增溶作用较大,而HP-β-CD在酸性条件下包合常数及增溶解作用较大。结论β-CD、HP-β-CD均对马钱子碱有较好的增溶作用,HP-β-CD的包合作用要优于β-CD。     

甘草黄酮阿魏酸环糊精包合物制备及其评价

目的制备一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物,将其应用于外用制剂中,并对其功效进行评价。方法采用研磨法制备甘草黄酮阿魏酸环糊精复合包合物;分别采用乳化法和溶胀法制备复合包合物的乳膏剂和凝胶剂;对4种不同组成的药物和外用制剂进行性状、功效、稳定性、经皮通透性评价。结果包合物加入基质中可改善制剂的外观;增加阿魏酸的稳定性;甘草黄酮和阿魏酸组合后可提高药物的抗氧化作用和抑菌抗炎作用。阿魏酸的加入可促进甘草苷的皮肤透过量,包合之后可以提高阿魏酸的皮肤滞留量。结论甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用,可以增强二者的药理作用,制成环糊精包合物后更适于局部给药。     

光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的]优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法]采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果]HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论]HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精（GTA-HP-β-CYD）包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9．3％，溶解度增加54．6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10％和16％时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液（2：1）为包衣材料，其包衣增重为17％时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

酮康唑β-环糊精包合物的制备

 目的 探讨应用β-环糊精包合技术提高酮康唑溶解度和稳定性的方法。方法 采用混合搅拌法制备酮康唑β-环糊精包合物,经薄层色谱、X-衍射及差热分析图谱等鉴定,确证为包合物。结果 制备包合物的最佳主客分子摩尔比为1∶1,最佳搅拌时间为5 h,6批包合物包合率在71.59%～73.63%之间。结论 酮康唑β-环糊精包合物可提高酮康唑的溶解度和稳定性。     

羟丙基-β-环糊精对隐丹参酮的增溶作用及其包合物的制备

目的:制备隐丹参酮-环糊精包合物,提高隐丹参酮(CT)的溶出度。方法:绘制CT-羟丙基-β-环糊精(HPCD)相溶解度曲线,以确定包合比例;采用湿研磨法制备隐丹参酮-环糊精包合物;利用体外溶出度、差热分析、红外光谱等方法研究包合物的性质。结果:CT与HPCD的包合比例为1∶1,CT-HPCD包合物在45 min的溶出度可达到原料药的21.6倍。结论:包合物能显著提高CT的溶出度,包合物包结作用的热力学键力是CT分子的羰基与HPCD分子的羟基形成氢键。     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精 包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9.3%，溶解度增加54.6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液(2∶1)为包衣材料，其包衣增重为17%时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

桉油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优选β-环糊精包合桉油的最佳工艺。方法采取L9(34)正交实验,以包合物得率及包合率两个指标,综合考察β-CD与油、β-CD与水的比例、包合温度、搅拌时间四因素对β-环糊精包合桉油工艺的影响。结果优选出工艺为A3D1C1B1,即环糊精∶桉油为8∶1,环糊精∶水为1∶10,包合时间为1 h,包合温度为40℃。结论包合方法工艺简单,方便实用,达到了改变桉油剂型的目的。     

苍术挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的 研究苍术挥发油与β-环糊精(β-CD)包合的制备方法及包合最佳工艺.方法采用正交方法,以包合物得率及挥发油利用率为指标,对影响挥发油的β-CD包合的条件做了优化实验,选定最佳工艺,并采用薄层色谱法对包合物进行物相鉴别.结果实验结果显示,最佳包合条件为挥发油∶β-CD=1∶8,搅拌时间2 h,包合温度为30℃.结论此工艺可提高制剂稳定性,方法简便易行,能适用于大生产.     

姜黄素-β-环糊精包合物的制备与验证

姜黄素是从中药黄中提取的一种酚类化合物,并被认为是姜黄的主要成分,具有抗炎、抗痒化、抗肿瘤、利胆的药理作用[1].     

满山红油β-环糊精包合物的制备研究

研究β-环糊精包合满山红油制成满山红胶囊的最佳工艺,提高产品的质量。方法:均匀设计法,考察挥发油的利用率、包合物得率二个指标,优选出包合工艺为:挥发油:β-环糊精(β-CD)为1:5;β-CD:水为1:2;研磨时间为10分钟;包合物得率为90.2%;RSD为0.26%。结论:此工艺简单易行,改善胶囊内容物的流动性,减少满山红油的挥发,便于制粒并适合大生产。     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

苯佐卡因-β-环糊精包合物的研究

 本文利用β-环糊精（cyclodextrin，简称β－C D）的特性，制备了苯佐卡因－β－CD包合物（简称包合物），经粉末X线衍射图谱鉴定，确证为包合物。经实验证明：包合物明显提高了客分子苯佐卡因的稳定性，增加了溶解度．并推断此包合物是以1：1（β-CD：苯佐卡因）主客分子相包合。     

维心颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的：研究维心颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备方法并验证包合物的形成。方法：通过正交实验，考察温度、投料比、包合时间等因素对包合的影响，以包合率及收率的综合评分为指标，优选最佳工艺。采用UV和GC法对包合物进行验证。结果与结论：最佳工艺为：25℃，β-环糊精与挥发油的比例为4：0．6，包合30min。包合前后的紫外图谱出现了明显变化，说明新的物相已经形成；通过GC验证，包合前后的化学组成没有明显变化。     

肉豆蔻挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

肉豆蔻系肉豆蔻科植物肉豆蔻(Myristica fragrans Houtt)的干燥种仁,具有收敛止泻、温中行气之功效,主要成分为挥发油.挥发油有刺激性气味,水溶性差,在制剂中易挥发,性质不稳定,因此采用β-环糊精(β-CD)制成包合物,可改变药物的理化性质,降低其毒性,增加药物的稳定性,并改善其溶解性.实验将肉豆蔻油与β-环糊精制成包合物,并对影响包合率的诸多因素进行考察,经筛选优化得到较佳的包合工艺条件.     

白术、木香混合挥发油β-CD包合物的制备与鉴定

目的:制备白术、木香混合挥发油的β-环糊精包合物并对其进行鉴定.方法:以挥发油包合率为评价指标,对饱和水溶液法、研磨法及超声法进行了比较试验,采用正交试验法,优选研磨法的最佳包合工艺条件;通过薄层色谱(TLC)、差示热分析(DSC)、气质联用(GC/MS)、X射线粉末衍射(XRD)、显微成像法对包合物进行鉴定.结果:优选出的包合方法为研磨法,最佳包合工艺是:β-环糊精与挥发油的投料比为10 g:1 mL,加3倍量水,研磨3 h.混合挥发油包合前后,成分未见明显改变,包合物、β-环糊精及挥发油与β-环糊精物理混合物的图谱有显著性差异.结论:本实验优选出的包合工艺合理,包合率高;和β-环糊精、物理混合物相比包合物有明显特征,表明包合物已经形成.     

花梨木挥发油β-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的 制备花梨木挥发油β-环糊精包合物并考察包合物的稳定性.方法 在不同溶媒的作用下以饱和水溶液搅拌法包合花梨木挥发油β-环糊精包合物,以花梨木挥发油含量为测定指标,分别对花梨木挥发油β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、挥发性实验并通过DSC-TGA对包合物进行了热稳定性研究.结果 在醋酸乙酯为溶媒的条件下,β-环糊精包合挥发油的包合率最高,包合率可达75.8%.在光、热等因素影响下,包合物中花梨木挥发油含量变化不大,而混合物中挥发油含量均明显下降.包合物热稳定性比混合物好,热分解反应为一级反应.结论 确定了醋酸乙酯为合适的溶媒,花梨木挥发油β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性,其稳定性优于单纯花梨木挥发油.     

花梨木挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:研究β-环糊精包合花梨木挥发油的最佳工艺.方法:以挥发油包合率为评价指标,比较饱和水溶液搅拌法、微波法及超声波法,以正交实验优选最佳工艺条件,并用TLC对包合前后的挥发油性质进行分析.结果:最佳包合工艺条件为m(花梨木挥发油)∶ m(β-CD)=1∶ 10(g/g),超声1 h,温度70 ℃,包合率可达82.02%.结论:超声波法为最佳的包合方法.