马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

目的考察两种马来酸依那普利片的相对生物利用度,评价两者的生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用高效液相色谱-串联质谱测定。结果受试制剂及参比制剂马来酸依那普利实测平均血药峰浓度Cmax分别为（32.74±9.01）、（35.48±11.44）μg.L-1;实测平均达峰时间Tmax分别为（0.76±0.17）、（0.87±0.17）h;受试制剂及参比制剂t1/2分别为（2.52±2.95）、（3.10±5.79）h;AUC（0-48h）平均值分别为（59.22±20.46）、（64.43±23.42）mg·h·L-1;AUC（0-∞）平均值分别为（60.01±20.39）、（65.09±23.43）mg·h·L-1;以AUC计算,受试制剂的相对生物利用度为（97.8±34.1）%。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

瑞舒伐他汀钙胶囊人体生物等效性研究

 目的 评价瑞舒伐他汀钙胶囊在健康人体中相对生物利用度及生物等效性。方法 随机、自身双交叉、单剂量口服试验制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果 两种制剂峰浓度（C_max ）分别为（7.32±4.21）ng/ml和（7.37±3.23）ng/ml,达峰时间（T_max）分别为（4.3±1.3）h和（3.4±1.6）h,半衰期（t_1/2）分别为（11.57±8.18）h和（10.70±5.26）h,0～t药时曲线下面积（AUC_0–t）分别为（64.8±28.0）ng/（ml.h）和（71.0±28.0）ng/（ml.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC_0–∞）分别为（66.1±28.3）ng/（ml.h）和（72.2±28.8）ng/（ml.h）;相对于参比制剂,试验制剂的生物利用度为（93.2±18.5）%（以AUC_0-t计）、（93.6±17.6）%（以AUC_0-∞计）。试验制剂和参比制剂的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间差异无统计学意义。结论 试验制剂瑞舒伐他汀钙胶囊和参比制剂瑞舒伐他汀钙片具有生物等效性。     

克林霉素磷酸酯致严重不良反应1例报告

病例男性,42岁,不慎被机器砸伤右足背,右足背内侧有大约13~18cm伤口,肌腱及组织暴露,皮肤缺损,流血,于2006年7月16日未经处理到我院就诊入院。查体:心律89次/min,血压130/85mmHg,青霉素皮试为阴性,没有药物过敏史,给患者5%葡萄糖注射液500ml稀释注射用头孢替唑钠(Ceftezole Sod     

阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学及生物等效性评价

目的研究阿奇霉素干混悬剂在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性。方法20名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,单剂量口服阿奇霉素试验品和参比品500mg时,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后72h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价。结果受试者分别口服阿奇霉素受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax分别为2.30±0.55、2.25±0.53h,Cmax分别为478.4±133.9、562.6±132.9ng.ml-1,T1/2分别为30.1±8.3、32.4±9.4h;用梯形法计算,AUC0-t分别为4 263±1 341、4511±918ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为5 233±2 0735、426±1 011ng.h.ml-1。AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(95.2±21.5)%。结论两种阿奇霉素制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

克林霉素磷酸酯注射液导致尿潴留1例

<正>病人,男,52岁。咽喉部疼痛伴发热2 d,诊断为"化脓性扁桃体炎"。否认有药物过敏史。在门诊给予克林霉素磷酸酯注射液6 mg,溶于5%氯化钠注射液250 ml内缓慢静脉滴注,1次/d。第2天在静脉滴注本溶液3 h后患者出现排尿困难,被家人又紧急送到我院就诊。查体:体温37.6℃,呼吸12次/min,血压130/85 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),下颌可触及2个约黄豆样大小的肿大淋巴结,咽部充血,双侧扁桃体Ⅱ度肿大,表面有脓性分泌物附着,下腹部膨隆伴腹肌紧张,在耻骨上方叩诊呈浊音,余未见     

盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究

目的 考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性.方法 采用双周期自身随机交叉试验设计.20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定.结果 受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tma...     

克林霉素磷酸酯阴道凝胶治疗细菌性阴道炎疗效观察

目的探讨克林霉素磷酸酯阴道凝胶治疗细菌性阴道炎的疗效。方法对56例细菌性阴道炎患者采用克林霉素磷酸酯阴道凝胶治疗,观察其临床疗效。结果疗程结束后,治愈率及总有效率均明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论克林霉素磷酸酯阴道凝胶治疗细菌性阴道炎疗效确切,值得临床参考应用。     

克林霉素磷酸酯作为急诊外伤感染预防性用药的探讨

目的探讨克林霉素磷酸酯作为急诊外伤感染预防性用药的疗效和不良反应。方法将我科2009年1月至6月应用克林霉素磷酸酯和头孢唑啉钠预防急诊外伤术后感染的病人编入样本1和样本2,并进行编号,按照随机数字表随机从中分别选出30例患者作为观察组和对照组。观察组的病人术后应用克林霉素磷酸酯0.6克/250毫升生理盐水,bid,疗程6天;对照组病人应用头孢唑啉钠2克/250毫升生理盐水,bid,疗程6天。分别观察两组病人的疗效和不良反应。结果两组方法疗效无显著差别（P〉0.05）,均较好;局部疼痛两组有显著差异（P〈0.05）,其他不良反应两组无显著差别（P〉0.05）。结论克林霉素磷酸酯预防外伤术后感染疗效好,不良反应较少较轻,安全性较高。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的进行试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊的单剂口服双交叉试验,研究其药代动力学和生物等效性。方法健康志愿者18名,随机分为2组,随机交叉自身对照,HPLC法测定奥美拉唑经时血浓度,数据经DAS程序处理,得奥美拉唑肠溶胶囊药动学参数。结果试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.30)h;Tmax为(2.25±0.49)h,Cmax为(1.51±0.56)mg·L-1;AUC0→10为(3.27±1.87)mghL-1;AUC0→∞为(3.33±1.91)mg·L-1h;相对生物利用度F为(100.79±14.54)%。参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.23)h,Tmax为(2.08±0.43)h,Cmax为(1.51±0.68)mg·L-1,AUC0→10为(3.21±1.64)mg·L-1h,AUC0~∞为(3.30±1.71)mg·L-1h。试验制剂与参比制剂AUC0→∞、AUC0→24、Tmax、T1/2、Cmax方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间无显著性差异(P>0.05)。结论奥美拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

孟鲁司特钠分散片的人体生物等效性研究

目的 比较两种孟鲁司特钠制剂在人体的生物等效性.方法 20名健康男性志愿者随机、交叉、单剂量口服孟鲁司特钠分散片或孟鲁司特钠片10mg,液-质联用法测定人血浆中药物浓度,并用DAS 2.1.1软件计算药动学参数和生物利用度.结果 受试制剂与参比制剂Cmax分别为(408.6±79.1)、(498.7±114.2) n...     

氨溴特罗片在健康人体的药代动力学研究

目的研究单剂量及多剂量口服氨溴特罗片在中国健康成年志愿者人体药代动力学。方法 9名健康成年受试者单次口服氨溴特罗片2片（含盐酸氨溴索60mg,盐酸克仑特罗40μg）,单次给药试验结束后进行多次口服给药,每日早晨给药2片,共给药9d,达稳态后进行多次给药临床药代动力学研究,采用液相色谱-串联质谱联用分别测定给药后氨溴索及克仑特罗的血药浓度,应用DASver2.0软件进行房室拟合及参数计算。结果血中氨溴索和克仑特罗的血药浓度-时间数据均符合二室药物动力学模型,氨溴索的单次与多次给药的药代动力学参数无统计学差异,而克仑特罗多次口服达稳态后的清除率（CL/F）和表观分布容积（V/F）降低,峰浓度（Cmax）、曲线下面积（AUC（0-t）、AUC（0-∞））、消除速率常数K10、平均滞留时间（MRT）均明显增加。男女受试者的主要药动学参数无显著性差异。试验期间未发现明显不良反应。结论受试者连续口服氨溴特罗片,氨溴索在体内无药物蓄积作用,而克仑特罗有明显药物蓄积。主要代谢参数在我国健康成人中无性别差异。所建立的检测方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足氨溴索和克仑特罗临床药动学试验要求。     

单硝酸异山梨酯片体内生物等效性研究

目的评价单硝酸异山梨酯片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,采用LC／MS法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（486．19±108．22）、（465．62±87．188）ng·ml^-1,Tmax分别为（0．62±0．33）、（0．79±0．49）h,t1／2分别为（4．51±0．60）、（4．60±0．75）h,AUC0-tn分别为（3195．75±421．77）、（3222．92±386.83）ng·h·ml^-1,AUC0-∞。分别为（3350．90±452．63）、（3390．83±401．04）ng·h·ml^-1;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（99．96±13．25）％。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异（P〉0．05）。结论两种单硝酸异山梨酯片均具有生物等效性。     

伏立康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的研究伏立康唑胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机自身交叉给药方法,24例健康男性志愿者单剂量口服伏立康唑胶囊与片剂。用液质联用方法测定血浆中的伏立康唑浓度,计算药代动力学参数。结果伏立康唑胶囊和片剂的的主要药代动力学参数,Tmax分别为（0．9±0．46）、（0．9±0．54）h;Cmax分别为（2340．83±607．95）、（1950．83±656．25）μg·L^-1;t1／2分别为（8．6±3．53）、（8．8±4．16）h;AUC0-tn分别为（11529．38±6501．42）、（10217．92±5428．32）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（12779．70±8020．12）、（11404．55±7156．16）μg·h·L^-1。受试制剂与参比制剂比较,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（114．08±20．92）％、（113．84±22．50）％。结论伏立康唑胶囊和片剂具有生物等效性。     

利巴韦林片在健康人体的药动学及生物等效性

目的研究利巴韦林片在健康人体的药代动力学特征及其相对生物等效性。方法24名男性健康志愿者以标准二阶段交叉设计自身对照试验法,分别单剂量口服2种利巴韦林片,采用液相色谱-串联质谱法测定受试者服药后72h内血浆中利巴韦林的浓度。结果受试品和参比品利巴韦林主要的药代动力学参数Tmax分别为3.55±3.06、2.84±2.89h,Cmax分别为:214.12±89.21、223.89±116.83μg·L-1;AUC(0-72h)为5252.63±1896.66、5239.36±2708.07μg·h·L-1,受试品的相对生物利用度为110.5%。结论2种利巴韦林制剂在健康志愿者体内具有生物等效性。     

多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的建立测定血浆中多潘立酮浓度的HPLC—FL法并研究多潘立酮片的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片,用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果口服多潘立酮片（受试制剂）和多潘立酮片（吗丁啉,参比制剂）20mg后的主要药代动力学参数：受试制剂多潘立酮片t1/2（9．14±0．77）h、Cmax（28．94±4．06）ng·mL^-1、Tmax（0．75±0．24）h、AUC0-1（144．36±30．94）ng·h·mL^-1;参比制剂多潘立酮片t1／2（8．58±1．10）h、Cmax（29．62±5．01）ng·mL^-1、Tmax（0．79±0．32）h、AUC0-1（140．51±31．13）ng·h·mL^-1。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（103．0±5．4）％。结论两制剂具有生物等效性。     

依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学研究

目的对单次给药后,依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学进行研究。方法健康志愿者单次服用不同剂量依普利酮片后,采用液相色谱串联质谱法测定依普利酮的代谢物依普利酮酸的浓度,用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果单次口服25、50、100mg依普利酮片的主要药代动力学参数：t1/2分别为（4.2±1.6）、（4.5±2.3）、（5.1±1.3）h;Cmax分别为（151.5±38.36）、（203.9±60.49）、（543.0±139.8）ng/ml;AUC（0-30）分别为（756.7±300.4）、（1103±363.0）、（2660±638.0）μg.h/L。结论在25～100mg给药剂量范围内,依普利酮片在体内呈现线性药代动力学特征。