阿奇霉素胶囊在人体内的相对生物利用度

目的 研究阿奇霉素胶囊在正常人体内的药物动力学,评价两种制剂的生物等效性.方法 采用双交叉设计,24名健康志愿受试者交叉口服阿奇霉素供试制剂与参比制剂.采用HPLC法测定阿奇霉素的血药浓度.用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验.结果 阿奇霉素的相对生物利用度为104.06%4±11.15%;两种制剂的AUCo→分别为23.98±7.42、23.35±7.70μg·h·ml-1;AUC0→∞分别是31.59±10.57、28.94±10.62μg·h·ml-1;Tmax分别为2.63±0.42、2.46±0.25 h;Cmax分别是1.08±0.22、1.13±0.23μg·ml-1.结论 对空腹口服两种制剂后的lnAUCo→∞、lnAUC0→、InCmax经双单侧t检验,Tmax经秩和检验,表明二者为生物等效制剂.     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

阿奇霉素颗粒剂和片剂的人体相对生物利用度及生物等效性评价

目的研究阿奇霉素颗粒剂和片剂在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法采用三周期三交叉试验设计,利用建立的液相色谱-串联质谱法测定24名健康男性受试者口服含阿奇霉素0.5 g的阿奇霉素颗粒(受试制剂Ⅰ)、阿奇霉素片A(受试制剂Ⅱ)及阿奇霉素片B(参比制剂)后不同时刻血浆中阿奇霉素的质量浓度,同时绘制血药质量浓度-时间曲线并计算主要药物动力学参数。结果阿奇霉素颗粒、阿奇霉素片A、B血浆中阿奇霉素的tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.7)、(1.8±0.6)h,ρmax分别为(441.0±129.5)、(421.7±142.8)、(426.2±128.1)μg.L-1,t1/2分别为(48.0±10.7)、(44.8±8.0)、(45.6±9.8)h,AUC0-t分别为(4 564.6±1 312.0)、(4 743.1±1 616.1)、(4 654.6±1 489.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(5 224.6±1 529.7)、(5 373.4±1 854.7)、(5 278.7±1 675.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,阿奇霉素颗粒剂及片剂的相对生物利用度分别为(99.7±14.0)%和(101.8±13.8)%。结论双单侧检验结果证明,阿奇霉素颗粒及阿奇霉素片A与阿奇霉素片B具有生物等效性。     

阿奇霉素胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿奇霉素胶囊的相对生物利用度。方法采用双周双制剂交叉试验设计，让20名健康男性志愿者随机单剂量口服国产四川维奥阿奇霉素胶囊和四川明欣阿奇霉素胶囊，剂量均为500mg，剂间间隔为2周。用微生物杯碟法测定血清中阿奇霉素浓度，并计算相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异，消除半衰期（t1/2B）分别为（53．29±19．33）h和（51．21±17．04）h，峰浓度（Cmax）分别为（0．360±0．118）μg／mL和（0．367±0．132）μg／mL，达峰时间（tmax）分别为（2．30±0．67）h和（2．30±0．86）h，AUC0-τ，分别为（5．42±1．89）μg·h／mL和（5．84±2．29）μg·h／mL。结论受试制剂阿奇霉素胶囊的相对生物利用度为（92．81±11．79）％，与参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％，两种制剂生物等效     

洛伐他汀胶囊的人体相对生物利用度

健康受试者8名,随机分为2组,自身交叉单剂量po 100mg国产洛伐他汀胶囊与美国产洛伐他汀片后,用反相高效液相色谱法测定洛伐他汀血药浓度变化,进行相对生物利用度的研究.经3p87药物动力学程序处理,AUC分别是:194.75±42.29ng·ml~(-1)·h~(-1)与187.54±25.67ng·ml~(-1)·h~(-1),T_(max)分别为:2.625±0.354h与2.44±0.32h,C_(max)分别是:30.40±5.16ng/ml与30.99±5.98ng/ml.配对c检验结果表明:两者药-时曲线下面积、达峰时间及峰浓度均无显著性差异(P>0.05).双单侧t检验同样表明两者为生物等效制剂.洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(104.6±21.9)%.     

国产阿奇霉素分散片人体相对生物利用度研究

目的:研究国产AZM分散片在健康志愿者的体内过程及与普通片比较的相对生物利用度,并评价其生物等效性.方法:9名健康志愿者单剂空腹口服AZM分散片或普通片500mg,采用微生物法测定血药浓度.结果:正常人口服国产AZM分散片后体内过程符合一级吸收一级消除的血管外二房室模型,AZM分散片与普通片的消除相半衰期t1/2β分别为45.15±8.15及45.48±8.93h,Tmax分别为1.61±0.55和2.33±0.50h,cmax分别为0.51±0.04和0.50±0.02mg/L,AUC0-Tn分别为4.70±0.72及4.80±0.68mg/L@h,除达峰时间Tmax(P=0.01)外,其余均无显著性差异(P＞0.05).AZM分散片对普通片的相对生物利用度为99.3%±19.1%,2种片剂的cmax、AUC0-Tn生物等效性检验合格,而Tmax不合格.结论:2种制剂具有生物等效性,但分散片具有吸收较快的特点.     

阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度

10名健康男性受试者 ,分别单次空腹口服两种国产阿奇霉素分散片 5 0 0mg后 ,测定不同时间血中阿奇霉素的浓度 ,绘制了血药浓度 时间曲线 .结果表明 :两种制剂中阿奇霉素的药物动力学过程均符合二室模型 ,阿奇霉素分散片 (被试制剂 )的Cmax=(0 6 5± 0 18) μg/mL ;tmax=(1 80±0 79)h ;t1/ 2 (ke) =(0 5 6± 0 39)h ;AUC0～∞ =(9 6 9± 1 6 6 ) μg/mL·h .阿奇霉素分散片 (参比制剂 )的Cmax=(0 6 4± 0 2 1) μg/mL ;tmax=(1 80± 0 6 3)h ;t1/ 2 (ke) =(0 48± 0 2 9)h ;AUC0～∞ =(9 5 2± 2 0 8)μg/mL·h .比较两种制剂动力学参数 ,两种制剂间阿奇霉素的Cmax、tmax和AUC0→∞ 均无显著差异 ,P>0 0 5 .阿奇霉素分散片的平均相对生物利用度为 (10 3 38± 12 94) % ,根据双单侧检验可以认为两种制剂在人体内具有生物等效性     

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.     

头孢克罗胶囊人体相对生物利用度研究

目的:评价头孢克罗胶囊2种制剂的生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定受试者随机交叉单剂量口服头孢克罗胶囊受试制剂或参比制剂后不同时刻的血药浓度。Cmax、tmax采用实测值,AUC用梯形面积法计算,用双单侧t检验评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0～4分别为(13.44±3.06)、(14.19±3.28)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(13.80±3.08)、(14.62±3.33)(μg·h)/ml;Cmax分别为(11.65±2.39)、(12.37±2.41)μg/ml;tmax分别为(0.57±0.24)h、(0.66±0.19)h;受试制剂的相对生物利用度为(95.62±13.51)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

特拉唑嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度研究

目的:建立人血浆中特拉唑嗪浓度的HPLC荧光测定方法,研究特拉唑嗪在人体中的药物动力学行为。方法:血浆样品经碱化后,用乙酸乙酯和苯(1:4)提取,色谱柱为 Hypersil-ODS柱,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-乙腈-四氢呋喃(70:29.2:0.8),荧光检测器的激发波长为250 nm,发射波长为 370 nm。测定了20名受试者单剂量口眼特拉唑嗪胶囊和市售片剂后的血药浓度。结果:特拉唑嗪浓度在1.5～150.0 ng/ml范围内,线性关系良好(r=0.9994),最低检测限达 1ng/ml,绝对回收率大于 70％,符合生物样品分析要求。受试者口服特拉唑嗪胶囊和片剂 2 mg后,估算的半衰期分别为 10.90±2.24 h和 11.58±2.47 h,达峰时间分别为 1.6±0.6 h和 1.3±0.5 h,峰浓度分别为 36.97±3.53 ng/ml和 38.95±8.31 ng/ml,特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为98.0％。结论:特拉唑嗪胶囊剂与市售特拉唑嗪片剂生物等效。     

特拉唑嗪胶囊的药物动力学及相对生物利用度研究

目的:建立人血浆中特拉唑嗪浓度的HPLC荧光测定方法,研究特拉唑嗪在人体中的药物动力学行为。方法:血浆样品经碱化后,用乙酸乙酯和苯(1:4)提取,色谱柱为 Hypersil-ODS柱,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-乙腈-四氢呋喃(70:29.2:0.8),荧光检测器的激发波长为250 nm,发射波长为 370 nm。测定了20名受试者单剂量口眼特拉唑嗪胶囊和市售片剂后的血药浓度。结果:特拉唑嗪浓度在1.5～150.0 ng/ml范围内,线性关系良好(r=0.9994),最低检测限达 1ng/ml,绝对回收率大于 70％,符合生物样品分析要求。受试者口服特拉唑嗪胶囊和片剂 2 mg后,估算的半衰期分别为 10.90±2.24 h和 11.58±2.47 h,达峰时间分别为 1.6±0.6 h和 1.3±0.5 h,峰浓度分别为 36.97±3.53 ng/ml和 38.95±8.31 ng/ml,特拉唑嗪胶囊剂的相对生物利用度为98.0％。结论:特拉唑嗪胶囊剂与市售特拉唑嗪片剂生物等效。     

2种氯雷他定片剂的人体相对生物利用度试验

目的:比较2种氯雷他定片(LORAX和LORAS)在人体的相对生物利用度。方法:22名健康男性志愿者交叉单剂量(20mg)口服LORAX片或LORAS片,高效液相色谱法测定其血浆中氯雷他定浓度,3p97程序计算药动学参数。结果:LORAX片和LORAS片的t1/2Ke分别为(3.03±0.98)h、(2.65±0.81)h;Cmax为(8.59±6.70)、(9.59±8.22)ng/ml;tmax为(1.08±0.41)h、(1.21±0.28)h;AUC(0~t)为(27.29±24.54)、(27.92±20.64)(ng.h)/ml;LORAX的相对生物利用度为(100.63±14.27)%。结论:2种氯雷他定片具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

阿奇霉素片的人体药物动力学及相对生物利用度

研究了20名健康志愿者单剂量口服两种阿奇霉素片后的血药浓度经时过程,以及两者的生物等效性评价。以微生物法测定血清中阿奇霉素的浓度,供试制剂的Cmax为580.75±156.62μg/L,T     

对乙酰氨基酚软胶囊与片剂的人体相对生物利用度研究

20名健康男性志愿者交叉口服对乙酰氨基酚的软胶囊与片剂,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度。单剂量口服600mg软胶囊与500mg片剂后,血浆中Cmax分别为(8.7±1.9)和(7.7±1.6)μg/ml,tmax分别为(0.86±0.42)和(0.75±0.30)h,t1/2分别为(3.05±0.30)和(3.06±0.36)h,AUC0→12h分别为(32.13±8.61)和(27.25±6.02)μg·h·ml–1,AUC0→∞分别为(34.28±9.73)和(29.00±6.76)μg·h·ml–1。经非参数秩和检验、双单侧t检验后,两制剂具有生物等效性。软胶囊的相对生物利用度为(98.2±12.5)%。