氟喹诺酮类抗菌药的不良反应

喹诺酮类尤其是氟喹诺酮类以其抗菌谱广，抗菌作用强，口服吸收好等优点，广泛应用于临床，但该类药物的不良反应逐渐被发现并引起医患重视，本文对氟喹诺酮类的有害药物反应综述。     

氟喹诺酮类抗菌药的合成进展

1978年氟哌酸的问世,标志着喹诺酮类抗菌药物的发展进入了一个新时代。短短十年,又出现大量活性更强、抗菌谱更广(如对G~+细菌及厌氧菌)或更具特点的新衍生物,仅就已进入临床前药理研究的,包括正在临床研究和已上市的第三代品种在内,据不完全统计,已有近20个(图1)。其中如日本杏林公司开发的氯氟酸对金葡、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌的MIC值为0.05～0.1μg/ml,强于环丙氟哌酸(0.39～1.56μg/ml)8～15倍。对脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、     

新氟喹诺酮抗菌药

自从唆诺酮类抗菌药问世以来，以其抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、细胞内渗透性强、不良叵应相对少等特点被广泛应用于临床，已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要药类之一。由于目前临床常用的氟唆诺酮药物如环丙沙星和氧氟沙星对肺炎球菌、葡萄球菌等革兰阳性需氧菌l，J及脆弱类杆菌等氏氧菌的抗菌活性相对较低，同时临床上已出现耐唆诺酮菌株，限制了这类药物的发展。近年来，一系列氟唆诺酮药物的新品种相继问世，它们包括：司帕沙星（sparfloxaci）、     

氟喹诺酮类抗菌药的合理应用

氟喹诺酮类抗菌药以其抗菌谱广、抗菌作用强而成为20世纪80年代以后的主导抗菌药之一,广泛应用于临床。临床常用的品种有诺氟沙星、伊诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫沙星等。为达到合理使用本类药物,追求最佳治疗效果,减少不良反应发生,延缓耐药性的产生的目的。从多方面对氟喹诺酮类药物进行阐述,以期对此类药物应用有一个综合评价。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

氟喹诺酮类抗菌药的临床评价

自20世纪80年代起，一系列含氟的喹诺酮类抗菌药用于临床，主要用于治疗各种革兰阴性杆菌和胞内病原所致感染，取得良好疗效，很快成为临床上极为常用的抗菌药。     

新氟喹诺酮类抗菌药ABT-492

ABT-492是一种全新结构的氟喹诺酮类化合物,其作用靶点为细菌DNA拓扑异构酶,目前处于临床试验阶段,用于治疗呼吸道和泌尿道感染.大量体外活性研究结果表明,本品具有优秀的广谱抗菌活性和杀菌活性,特别值得一提的是其对呼吸道病原体具有十分强的抗菌活性.本品的抗菌活性普遍优于其他喹诺酮类,其抗菌谱包括对喹诺酮类敏感和耐药的葡萄球菌及链球菌、对万古霉素敏感和耐药的肠球菌及厌氧菌、铜绿假单胞菌、肠杆菌、军团菌、分枝杆菌以及诱发炭疽病的炭疽芽孢杆菌.啮齿动物全身性、呼吸道和股感染模型试验证明,本品在皮下注射或口服给药时的体内保护疗效优于或相当于对照药.     

与氟喹诺酮类抗菌药治疗相关的风险

氟喹诺酮是目前仅次于头孢菌素的第二大抗感染药物,广泛用于临床治疗由细菌感染引起的各系统疾病.尽管这类药物具有良好的安全性和耐受性,其不良反应大多为轻到中度且具有自限性,但某些罕见而严重的不良反应已引起业界的广泛关切.临床医师在选择使用氟喹诺酮时务必谨慎,对其益处和潜在的风险进行综合权衡,以尽量避免出现严重不良事件.本文主要根据近年来有关环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星(三种最常用品种)的最新研究资料,对与氟喹诺酮类抗菌药治疗相关的各种风险进行较全面的综述,供临床医师参考.     

普卢利沙星--新一代氟喹诺酮类抗菌药

普卢利沙星(NM441)是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物。体内外实验和临床研究表明,NM441对G+菌和G-菌均具有强的广谱抗菌活性,安全性较好,适用于呼吸、泌尿等多种组织和器官系统细菌感染的治疗。并对其药物动力学、药理作用和临床应用等方面的研究进行了简要总结。     

氟喹诺酮类抗菌药在胆道感染中的作用

自从喹诺酮类抗菌药问世以来 ,已被广泛地应用于临床 ,成为治疗感染性疾病的重要药物。特别是随着以诺氟沙星为代表的氟喹诺酮类的问世 ,更是以其抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、不良反应相对少等特点显示了更大的治疗潜力。现将氟喹诺酮类抗菌药 (包括氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星、妥舒沙星、左氟沙星、司巴沙星、芦氟沙星 )在胆道感染 ( BIT)中的作用综述如下。影响抗生素对胆道感染治疗效果的因素包括 [1] :1所用抗生素对胆道感染中常见病原菌的抗菌活性 ;2含药胆汁的杀菌活性 ;3药物的药物动力学特性 ,特别是组织分布…     

氟喹诺酮类抗菌药的药物相互作用

氟喹诺酮类药物为一类广谱抗菌药 ,广泛应用于临床。在很多情况下 ,氟喹诺酮类药物与其它药物合用 ,存在潜在的相互作用。目前 ,已有大量研究评价了氟喹诺酮类药物与其它药物的相互作用。1　与其它抗生素的作用氟喹诺酮药物与多种抗生素之间存在着相互作用 ,表现为协同或拮抗。1 .1　协同作用丙磺舒可影响诺氟沙星和环丙沙星在肾小管的分泌与排泄过程 ,延长两药的清除率 ,从而提高血浆药物浓度和延长半衰期 ;与 β -内酰胺类和氨基糖甙类抗生素合用呈协同作用 ,对肠杆菌科细菌、革兰阳性菌及部分绿脓杆菌的作用增强[1] ;与亚胺培南或阿米卡…