CYP2 D6的基因多态性与药物临床应用

CYP2D6是CYP酶系中重要的一种氧化代谢酶,参与多种药物的代谢。 CYP2D6具有基因多态性,这是构成药物代谢个体差异和种族差异的基础,它主要参与心血管类、抗精神病类、镇痛药、以及一些抗癌药物等的代谢。研究 CYP2D6基因多态性与药物代谢个体差异的相关性,有助于减轻药物不良反应,提高治疗效果,实施个体化给药。     

CYP2D6基因多态性及对美托洛尔代谢的影响

CYP2D6是一种重要的P450系氧化代谢酶,主要参与多种重要药物的代谢。CYP2D6基因多态性会引起药物代谢有显著的个体和种族差异。美托洛尔为选择性β1受体阻滞剂,临床应用上存在巨大个体差异,主要在肝脏经多条途径代谢,大约70%的代谢由CYP2D6介导,CPY2D6基因多态性对美托洛尔代谢有较大影响。本文从CYP2D6的基因多态性及它对美托洛尔代谢的影响这两方面作一综述。     

细胞色素P4502D6与药物代谢

细胞色素P4502D6（CYP2D6）是一种重要的P450系氧化代谢酶,除参与代谢一些内源性物质和某些环境中毒性化合物外,主要是参怀多种重要药物的代谢,如作用于心血管和中枢神经系统的药物。CYP2D6参与代谢的药物占总P450代谢药物的30％,同时对手性药物的代谢还呈现立体选择性。研究还发现CYP2D6对药物的代谢呈现明显的个体和种族差异,引起这种差异的主要原因是CYP2D6具有的基因多态性,此外还有一些非基因因素,如药物的影响等。目前,CYP2D6的生物学特征已被基本确定,这将十分有助于对CYP2D6的深入研究,从而为临床合理用药提供科学依据。     

细胞色素P4502D6基因多态性和药物相互作用

细胞色素P4502D6（CYP2D6）是一种重要的P450系氧化代谢酶,参与多种重要药物的代谢.CYP2D6具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的个体差异.而且CYP2D6能被多种药物竞争性抑制和诱导,药物联用时易产生相互作用.本文从CYP2D6的基因多态性与代谢表型、底物竞争作用、代谢酶的诱导和抑制等方面,探讨CYP2D6基因多态性与药物相互作用的关系.     

中国汉族、维吾尔族、哈萨克族CYP2D6基因型与表型比较

细胞色素P450 2D6(CYP2D6)是最具有基因多态性的药物代谢酶,在不同种族人群中呈遗传多态性并存在明显的种族差异,目前已发现70多个变异位点[1]。基因突变可以引起酶活性及数量的差异[2],     

CYP2D6基因多态性及对药物代谢的影响

CYP2D6代谢酶是细胞色素P450家族中的成员之一,是参与Ⅰ相代谢和众多内源性物质和不同药物消除的酶。虽然它在肝脏中的含量大约只占肝脏总量的2%,但在临床上却参与了25%以上的常用药物的代谢活动。在所有参与药物代谢的细胞色素P450基因家族中,CYP2D6是唯一不能被诱导的酶,这种酶具有广泛的多态性,这种多态性对酶的药物代谢功能具有重要影响,CYP2D6的这种多态性和药物代谢功能所表现的对个体活性的差异,在遗传药理学上具有重要意义。本文从CYP2D6基因多态性和它对药物代谢的影响这两方面进行了阐述。     

CYP2D6基因多态性与抗精神病药物的个体化应用

CYP2D6是一种重要的细胞色素P450酶,存在着显著的基因多态性.CYP2D6在抗精神病类药物的代谢中发挥着重要作用,与许多抗精神病药物药动学及药效学的个体间变异存在着密切联系,检测CYP2D6基因型有助于患者抗精神病药物治疗方案的选择和调整,提高用药的安全性和有效性.本文综述CYP2D6基因多态性对抗精神病药物的药动学、不良反应及药物相互作用的影响,探讨了CYP2D6基因型检测在抗精神病个体化治疗中的应用前景.     

药物代谢酶细胞色素P450 2D6的遗传多态性研究进展

CYP2D6是肝脏中重要的药物代谢酶,其代谢的药物占临床应用药物的20%～25%.其遗传多态性对依赖CYP2D6代谢的药物具有重要的影响.本文综述了CYP2D6在遗传多态性方面的研究进展及其临床意义.     

CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响及其个体化用药

CYP2C19是一种重要的药物代谢酶,参与多种药物的体内代谢。该酶的活性在不同个体和种族之间存在着显著的差异。本文综述了CYP2C19酶的基因多态性对药物代谢的影响,以期为指导临床合理用药打下坚实的理论基础,确保临床用药的安全性和有效性,真正的实现个体化用药。     

细胞色素P450 2D6、3A4和19A1基因多态性与乳腺癌的药物治疗

细胞色素P450(CYP)是一种重要的氧化代谢酶,参与多种药物的代谢。CYP酶具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的差异,对乳腺癌用药也有差异性影响。该文主要阐述细胞色素P450 2D6、3A4和19A1亚型的多态性,并就其多态性对临床乳腺癌治疗中重要的药物如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂、紫杉醇类在治疗学方面的影响进行综述。     

CYP3A4基因多态性对药物代谢及其个体化给药的影响

CYP3A4是一种重要的药物代谢酶,参与多种药物的体内代谢,该酶的活性在不同的体内,种族和联用药物之间存在着明显的差异。本文综述了CYP3A4酶的基因多态性对药物代谢的影响,以期为指导临床合理用药打下理论基础,确保临床合理用药的安全性和有效性。     

CYP2B6基因多态性及其功能意义的研究进展

CYP2B6是一个在药理和毒理学上均占有重要地位的代谢酶,参与约7%临床上常用药物代谢,其中包括一些治疗窗较窄的药物。CYP2B6具有高度基因多态性,在基因编码区和非编码存在许多单碱基突变。到目前为止,已发现并被命名的等位基因有CYP2B6*1～*29。本文主要对CYP2B6的基因多态性、种族差异及其在药物代谢上的功能意义等方面的研究进展进行综述。     

细胞色素氧化酶P450及其遗传多态性

细胞色素氧化酶P45 0是药物代谢中的一个重要的酶系。近年来 ,对细胞色素P45 0氧化酶与药物氧化代谢多态性的关系进行了研究。CYP2C19与CYP2D6等在表型和基因型水平上均发现存在氧化代谢多态性 ,并对其分子机制有了深入的了解 ,而CYP2C9,CYP1A1等其他酶可能存在多态性 ,但其分子机制尚不清楚。本文综述了这些P45 0酶的底物 ,种族差异 ,遗传多态性 ,以及其对药物代谢和疾病易感性的影响     

CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4基因多态性对磺脲类降糖药代谢的影响

磺脲类口服降糖药在人体内主要经过肝脏代谢。肝脏中的细胞色素氧化酶P450是一种重要的药物代谢酶系统,在人群中存在基因多态性,导致药物疗效和不良反应在个体间存在着较大的差异。本文将对CYP450中的几种重要的代谢酶亚型CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4的基本结构、基因多态性、种族差异及其对磺脲类降糖药代谢的影响作一综述。     

与细胞色素P_(450)2D6相关的药物相互作用研究

细胞色素P450（CYP）是一组结构和功能相关的超家族基因编码同工酶。人体内参与药物代谢的CYP有17个基因家族，42个亚家族，64个酶。众所周知，在人体内许多因素如遗传因素、年龄、性别、疾病和环境都可以影响CYP的活性。本文着重综述了近年来国内、外文献报道的与CYP2D6相关的药物相互作用。CYP2D6是一种重要的细胞色素药物代谢酶，除参与代谢一些内源性物质和某些环境中毒性化合物外，主要是参与多种药物的代谢。CYP2D6参与代谢的药物占总CYP代谢药物的30％，同时对手性药物的代谢还呈现立体选择性。CYP2D6是临床上重要的肝药酶之一，与之相关的药物相互作用也十分多见。了解CYP2D6的底物以及相关的药物相互作用对临床合理用药具有十分重要的意义。     

CYP2D6基因与药物代谢

细胞色素P 45 0 (CYP)中的CYP2D6酶在抗抑郁药、安定药及某些抗心律失常药的代谢中起重要作用 ,CYP2D6基因位于 2 2号常染色体上为隐性遗传 ,CYP2D6基因呈多态性约有 70余种等位基因变异型 ,也存在特异人群差别 ,因而导致所编码的酶活性不同 ,这些数据有助于理解药物代谢的个体差异、有助于预测药物之间的相互作用。     

细胞色素P_(450)3A5基因多态性的研究进展

细胞色素P4503A5（Cytochrome P4503A5，CYP3A5）是CYP3A亚族中的一种重要的同工酶。其遗传多态性影响着许多经CYP3A介导的药物，如地尔硫革、阿芬太尼等在肝微粒体中的氧化代谢，该酶的活性存在明显的个体差异，对不同个体的药物治疗作用和不良反应及药物的毒性产生重要影响，是引起个体及种族间对同一底物代谢能力不同的原因之一。本文主要对CYP3A5基因多态性及其种族差异，CYP3A5基因多态性对药物处置、药动学、药效学及疾病风险等影响进行综述如下。     

细胞色素P450(CYP450)遗传多态性研究进展

近年来对CYP450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶CYP450的功能能够指导新药的设计、筛选及优化。该文通过查阅国内外相关文献综述了近年来关于CYP450遗传多态性研究的进展,分别介绍了CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2和CYP2E1这6种主要的药物代谢酶。研究CYP450对新药设计、筛选、评价及优化有重要意义。     

基于药物基因组学的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂个体化治疗抑郁症

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是当前治疗抑郁症的一线药物,CYP2D6、CYP2C19基因多态性会影响SSRIs的代谢,进而影响其疗效与安全性.目前我国临床医师对抑郁症患者基于基因多态性的SSRIs个体化治疗实践相对较少.该文就CYP2D6、CYP2C19基因型及其对SSRIs治疗的影响进行综述,以期为抑郁...     

限制性片段长度多态性聚合酶链反应法检测人细胞色素氧化酶2D6药物代谢相关基因位点多态性

目的建立测定人细胞色素氧化酶 2D6(CYP2D6)基因多态性的限制性片段长度多态性聚合酶链反应(polymerase chain reaction?restriction fragment length polymorphism,PCR?RFLP)检测方法。方法通过增加 PCR扩增体系中 DNA模板上样体积、降低引物浓度以及减少限制性内切酶的用量等方法改进、优化实验条件,建立以 PCR?RFLP法为基础的肝药酶 CYP2D6基因型检测方法。结果采用 PCR?RFLP法能够检测 CYP2D6?2、CYP2D6?10和 CYP2D6?14基因型,且过程简便,经济实用。结论该方法检测 CYP2D6药物代谢相关基因位点基因型具有简便、高效、准确和经济的特点,可在临床及实验室推广使用。