青海高原贫困地区Norplant皮下埋植剂的可接受性研究

本研究１９８９年３月至１９９３年３月，应用Ｎｏｒｐｌａｎｔ－Ⅰ型，在青海大通县十三个乡，埋植４００人，在四年随访中无一例妊娠，持续使用率分别的９２．８５％、８８．６９％、８５．４１％、８３．１３％，主要付反应为月经异常而终止使用，血压及体重无改变。观察结果表明Ｎｏｒｐｌａｎｔ皮下埋植剂放置与取出易于掌握，妊娠率低，高度可逆性，深受此地区妇女的欢迎。     

雌二醇埋植剂在家兔体内的药代动力学研究

目的观察雌二醇埋植剂在家兔体内的释放过程,同时进行药代动力学研究。方法将自制的雌二醇埋植剂植入家兔皮下,用RIA方法检测血清中雌二醇含量,并用3p87软件估算了药代动力学参数。结果雌二醇埋植剂在家兔体内释放过程符合一房室模型,Cmax为327.43pg/mL,tmax为0.2421h。取出埋植剂后,血药浓度下降迅速,t1/2为19.33h,清除率为0.1218ml/h。结论用硅胶囊控制雌二醇在动物体内的缓慢释放是可行的。     

长效阿维菌素皮下埋植剂兔体内药代动力学

目的 研究自制阿维菌素皮下埋植剂在兔体内的药代动力学.方法 采用HPLC法测定,并用3P87软件包估算药动学参数.色谱条件如下:色谱柱为:NOVA-PACKC18(3.9mm×150mm);流动相为甲醇-乙腈-水(35∶45∶20);流速为1.0 ml/min;检测波长为245nm.结果 兔AVM-IMP给药组体内药代动力学模型符合一室模型,权重为1/C2,主要药动学参数Tmax为41.3d;Cmax为38.4ng·ml-1;AUC为4 107.8ng·d·ml-1.统计结果显示AVM-IMP在体内的平均驻留时间为95d.结论 AVM-IMP缓释效果确定,无突释现象,可作为阿维菌素长效制剂进行进一步深入研究.     

人血清白蛋白可注射用植入剂的制备及体外释放研究

目的 制备人血清白蛋白（HsA）可注射用植入剂,为多肽、蛋白类药物提供了一种制剂技术平台。方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体材料N-甲基-2-吡咯烷酮为共溶剂制备载HSA长效可注射用植入剂;用微量BCA法考察微球的体外释药特性及影响因素。结果 加入泊洛沙姆188后制备的长效可注射用植入剂在一个月内的累积释放显著提高。结论 载HSA长效可注射用植入剂可在体外缓释一个月。     

左炔诺孕酮宫内缓释系统与依托孕烯皮下植入剂治疗子宫腺肌病临床效果比较

目的 比较左炔诺孕酮宫内缓释系统与依托孕烯皮下植入剂治疗子宫腺肌病的临床效果。方法 选取北部战区总医院自2018年5月至2020年5月收治的患有子宫腺肌病且有避孕需求的110例育龄期女性患者为研究对象。根据治疗方法不同,将患者分入A组(n=60)和B组(n=50)。A组7例患者因子宫体积大或宫颈口松弛导致左炔诺孕酮宫内缓释系统脱落,最终入组53例;B组1例患者失访,最终入组49例。比较两组患者治疗前后的痛经视觉模拟评分法(VAS)评分和月经量评分,月经模式改变和不良反应发生情况,以及避孕效果。结果 治疗后3、6、12个月,A组和B组痛经VAS评分均较治疗前降低,差异有统计学意义(P<0.05),但两组痛经VAS评分比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后3、6、12个月,A组和B组月经量评分均较治疗前降低,且A组评分低于B组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者月经模式改变率和不良反应发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。两组患者均无意外妊娠发生。结论 左炔诺孕酮宫内缓释系统与依托孕烯皮下植入剂治疗子宫腺肌病在缓解痛经、避孕等方面治疗效果相...     

内皮前体细胞释放系统的设计及体外研究

目的 探讨自行设计的内皮前体细胞(EPCs)释放系统体外释放EPCs的可行性和条件.材料与方法采用自行设计的EPCs释放系统(国家专利号:ZL2006200406232),将由人体外周静脉血液(40 ml)提取培养的EPCs,在不同条件下(扩张压力和注射压力)以Annexin V及PI染色测量细胞数量和存活率.结果 EPCs释放系统在体外可以有效释放EPCs,数据显示充盈压<3 atm及细胞悬液的释放流率<0.3 ml/s时,释放后的EPCs的数量、细胞活性以及细胞凋亡和坏死与释放前体外相比,差异无统计学意义;释放流率0.2 ml/s及压力2.5 atm为峰值,EPCs的存活率最高.结论 在一定释放压力和流率下,EPCs释放系统可以有效释放EPCs,为血管狭窄及再狭窄治疗提供一种新器械和思路.     

盐酸普萘洛尔温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的研制盐酸普萘洛尔温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法以泊洛沙姆F-127(F127)、泊洛沙姆F-68(F68)、甘油和丙二醇作为凝胶基质,以凝胶的胶凝温度为考察对象对处方进行优化;采用冷溶法制备盐酸普萘洛尔温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸普萘洛尔含量,采用Franz扩散池法考察盐酸普萘洛尔温敏凝胶的体外释放特性。结果最佳处方为25%F127、6%F68、5%甘油和10%丙二醇,制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶胶凝温度为(32.0±0.3)℃;体外释放结果显示盐酸普萘洛尔温敏凝胶24 h内累积释放率为(87.24±0.38)%,48 h内累积释放率为(95.08±0.56)%,具有明显缓释作用。结论所制备的盐酸普萘洛尔温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,为研究血管瘤的外用治疗方法提供了试验依据。     

对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定最优处方。采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较。结果对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的最优处方为7.5%药物、21%泊洛沙姆407和18%泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃。对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80%,2 h内药物基本释放完全,且释药曲线相似（差异因子f1=2.06%,相似因子f2=68.7%）。结论优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求。     

布地奈德结肠靶向脉冲片的制备及体外释放度研究

目的　制备治疗溃疡性结肠炎药物布地奈德的结肠靶向脉冲片 ,并考察其体外释放特性。方法　采用粉末直接压片法制备速释片芯 ,以EudragitL为材料 ,喷雾包衣法制备结肠靶向脉冲片 ,紫外分光光度法进行体外溶出度测定。结果　按照优化后的处方所制备的脉冲片的体外释药时滞为 (6 .18± 0 .15 )h。结论　本脉冲片达到设计要求 ,体外试验满足结肠靶向和脉冲释药效果。     

萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性。方法按《中国药典》2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol.L-1磷酸二氢钾缓冲液（pH7.4）为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率（Fd）;采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用WagnerNelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数（Fa）。以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验。结果萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线性回归方程为：Fa=1.384Fd＋13.749,r=0.9631,P〈0.01。结论萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度。     

尼索地平微球体外释药的研究

 目的研究尼索地平缓释微球的体外释药行为.方法建立检测尼索地平微球释药量的高效液相色谱法(HPLC),考察自制微球在3种释放条件下的释药情况.结果动态透析法能较好地反映微球的实际释药行为.微球的体外释药行为的拟合方程为:1-Q=0.7610(1-t/too)3+0.1901(r=0.9983).结论微球释药缓慢而平稳.     

Value of contrast-enhanced MRI of breast after silicone implant

Summary Early recognition of recurrence and work-up of clinically indeterminate lesions may be impaired after reconstruction with silicone implants due to superimposition of the implant or to scarring. This study was undertaken to evaluate the use of contrast-enhanced MRI in patients with silicone implant after breast cancer. Contrast-enhanded MRI was offered to 169 patients. Comparative two- to three-view mammography was also performed in 169 patients, as well as comparative sonography in 144 patients. Conventional imaging and clinical examination detected only 8/13 recurrences, whereas 12/13 were detected by MRI. One recurrence had been visible as a strongly enhancing 2-mm dot in a previous examination (2 years before), but was not called. It was therefore counted as false negative. In addition, multicentricity was detected by MRI alone in two of three cases. MRI correctly diagnosed scar tissue in all cases with indeterminate findings. However, due to false-positive calls caused by enhancing granulomas specificity could not be improved. Contrast-enhanded MRI allowed decisive additional information in our study group and improved the sensitivity significantly (concerning all diagnoses). Contrast-enhanded MRI is recommended in patients with diagnostic problems or high risk of recurrence after silicone implants.      

Forensic usefulness of the silicone rubber cast of the cardiac vessels

Summary Adequate examination of the coronary arteries at forensic autopsy is often difficult. No matter whether the arteries are opened longitudinally or transversely, each method has its disadvantages. A technique making silicone rubber casts of the cardiac vessels providing simultaneous angiography is described. The method allows the three-dimensional precise assessment of stenotic lesions of the coronary arteries. It is concluded that the method examined could be useful for the forensic problems.     

长期鼻饲老年患者硅胶胃管在胃内留置安全时间分析

目的探讨长期鼻饲的老年患者硅胶胃管在胃内留置的安全时间,确立适合老年人生理的鼻饲量值。方法选择我院长期鼻饲的老年患者120例,将所有患者按照年龄段分为62~70岁组的实验组1、实验组2和对照组1;71～80岁患者分为实验组3、实验组4和对照组2。每组患者20例。所有组别均在置管方法、鼻饲液成分、鼻饲体位、符合营养热卡的治疗条件下,对照组按常规方法进行鼻饲,实验组按照实验方法鼻饲。观察6组患者鼻饲并发症、6h血清白蛋白、微量血糖值、总蛋白、体重情况。结果 6组老年鼻饲患者在不同鼻饲量与时间间隔下的相关并发症比较,差异具有统计学意义（P〈0.05）,但营养状况、白蛋白及总蛋白比较差异无统计学意义（P〈0.05）。结论长期鼻饲的老年患者需要注意每次鼻饲量和间隔时间,才能使老年人胃内置管达到安全、适宜的生理需要量,以提高治疗效果。     

盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊的制备及其释放度测定

 目的 制备盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊,并测定其释放度.方法 采用丸芯喷雾上药法,筛选微丸处方,并通过溶出度试验考察其释放度.结果 以空白丸芯(600～700 μm)400 g;盐酸二甲双胍800 g;HPMC(6 cps)40 g;水2 500 ml为优选处方,所制备的微丸在规定的酸性介质中几乎不释放,而在磷酸盐缓冲液中则释放80%以上.结论 该片剂制备工艺简单易行,能达到肠溶的目的,可降低或消除盐酸二甲双胍在临床上使用的不良反应.     

盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨

目的研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体（EPI-LTSL）的处方工艺,并探讨其体外释药机制。方法pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺。通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制。结果最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250mmol/L柠檬酸盐（pH4.0）。空白脂质体经15000psi（103MPa）高压均质循环5～6次,100nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20min载药。冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%,采用中速预冻（-65℃）及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品。EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小。冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小。以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来。     

顺铂明胶微球体内释药特性的实验研究

目的 对比顺铂不同给药方法的效果,以了解顺铂明胶微球在体内的释药特点。方法在X线监视下,将顺铂明胶微球超选择栓塞在犬颈外动脉及其分支,以顺铂溶液灌注颈外动脉或在股静脉点滴作为对照,不同时间点取血样测试血药浓度。取栓塞组织石蜡切片,常规苏木精一伊红染色,光镜观察。结果 动脉灌注法可以产生局部较高的血药浓度,但维持时间较短;静脉滴注法血药浓度维持时间较长,但局部与全身血药浓度无显著差异;使用顺铂明胶微球进行栓塞可以在较小的用药剂量上在局部维持相对较长时间较高的血药浓度。结论 顺铂明胶微球进行动脉栓塞可以显著降低全身血药浓度及用药剂量,达到肿瘤靶向治疗的目的。     

重组人骨形态发生蛋白-2缓释凝胶微球的研制及其溶胀、降解、载药、释药特征

目的制备载人骨形态发生蛋白-2(rhBMP-2)的甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dex-GMA)凝胶微球并初步考察其体外溶胀、降解、载药与释药特征。方法以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备载rhBMP-2的凝胶微球(BMP-HMs)并通过正交设计法优化其制备工艺;观察BMP-HMs形态和粒径,测定其包封率与载药量;用微球的吸水能力表示微球的溶胀率(Rs),扫描电镜观察微球的体外降解,动态观察体外释药特征及其与微球溶胀、降解的关系。结果所制备的BMP-HMs形态规整,粒径40～50μm,分布均匀;rhBMP-2载药量(10.6±4.8)%,包封率(88.9±1.0)%,BMP-HMs冻干剂4℃以下存放6个月性能稳定,但在磷酸盐缓冲液(PBS)中20～40d内可以完全降解。微球Rs随反应促进剂四甲基乙二胺(TEMED)用量的增大而减小,0.3mlTEMED制备的BMP-HMs体外释药实验表明80%的rhBMP-2在前20d左右释放。结论BMP-HMs对rhBMP-2具有确定的缓释作用,并可以通过制备工艺的改变控制其释药。     

In vitro evaluation of caval filters

This experiment demonstrated the clottrapping ability of two commercially available filters, the Mobin-Uddin and Greenfield, and three experimental filters developed by Amplatz, Günther, and Gianturco. Each filter was tested in a polyethylene tube simulating the inferior vena cava. Separate series of 10 clots, each 3 cm long and 6 mm or 9.2 mm in diameter, were exposed to the test filter. The Mobin-Uddin and Amplatz filters failed by overload: acutely elevated pressures forced clots outside the skirt of the former, and between the limbs of the latter. The Günther filter trapped all incident clots, but migrated downstream when occluded by clot. The Greenfield filter passed clots at normal pressures between its widely spaced legs. The Gianturco (bird's nest) passed clots at normal pressures as well. While filters performed suboptimally, strengthening the anchoring struts of the Günther filter would result in a secure, effective filter.     

Kinetics of Iododeoxyuridine release from sodium alginate hydrogel in vitro

Introduction V ascular sm ooth m uscle cell (SM C)proliferation plays an im portant role in intim al hyperplasia that m ainly causes restenosis following angioplasty 犤1,2犦.D e- spite considerable effort to develop a therapeutic pharm acologic strategy t…