左金丸血清药物化学研究

目的:对左金丸血清药物化学进行初步研究,通过分析入血成分探讨左金丸在大鼠体内的药效物质基础。方法:通过比较左金丸水煎液、口服左金丸及单味生药大鼠血清和空白血清HPLC图谱,初步鉴定左金丸在大鼠血清中的移行成分。结果:口服左金丸水煎液后在大鼠血清中发现14个入血成分,其中5个为原型成分,9个为代谢产物。结论:该研究建立的方法可用于左金丸水煎液血清指纹图谱和药效物质基础研究。     

补阳还五汤水提醇沉液抗大鼠急性脑缺血神经细胞损伤及凋亡谱效学关系分析

目的:通过补阳还五汤水提醇沉液的指纹图谱,分析其对大鼠急性脑缺血神经细胞损伤及凋亡的谱效学关系。方法:选择参照改良栓线制备脑缺血且评定得分7的大鼠共90只,随机分为8个实验组和1个对照组,按要求灌胃。收集灌胃后各组大鼠含药血浆、脑匀浆液,比较灌胃后各组大鼠脑组织TTC染色情况,分别采用柱前衍生HPLC法和ELISA试剂盒法测定谷氨酸和生理指标水平并记录分析。分析各组大鼠血浆指纹图谱主要成份与生理指标的逻辑关系及体内外指纹图谱最大效应成分群。结果:对各组大鼠脑组织TTC染色情况进行比较,发现灌胃补阳还五汤的大鼠相对于对照组差异明显,差异有统计学意义(P0.05);对灌胃后各组大鼠的生理指标进行检测,重复度、精密度及稳定性均符合要求,研究品加样回收率实验测得回收率在96%以上;灌胃补阳还五汤实验组与对照组两组大鼠的谷氨酸含量进行比较,差异无统计学意义(P0.05);认定成分12、19、7、3、5和18、19、7、6、15分别是补阳还五汤水提醇沉液体外和体内指纹图谱有效性研究中对药效影响最大的成分群。结论:补阳还五汤水提醇沉液图谱方法对脑缺血神经细胞损伤及凋亡有明显对应关系,为其抗脑缺血神经细胞损伤及凋亡的药效分析提供依据。     

葛根血中移行成分高效液相色谱分析

目的:对常用中药材葛根进行血清药物化学研究,为筛选确定葛根的药效成分奠定基础。方法:在建立葛根高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)指纹图谱的基础上,通过比较葛根甲醇提取物、葛根含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,确定葛根血中移行成分。结果:在葛根含药血清中发现了4个入血成分,其中两个为原型成分(其中一个为葛根素),其余两个可能为原型成分的代谢产物。结论:4个入血成分可能成为葛根的体内直接作用物质,对其进行深入的研究,将有助于阐明葛根的药效物质基础及药效机制。     

基于HPLC-Q-TOF/MS法的黄芩血清药物化学分析

目的基于HPLC-Q-TOF/MS法对黄芩Scutellaria baicalensis Georgi进行血清药物化学研究。方法采用血清药物化学的研究方法,同时建立黄芩及口服黄芩后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析比较黄芩水提物、含药血清、空白血清HPLC图谱的差异,用HPLC-Q-TOF/MS技术初步鉴定口服黄芩后大鼠血中移行成分。结果口服黄芩后从血清中发现了13个入血成分,其中10个为原型成分,3个为代谢产物。结论用血清药物化学的方法对黄芩的血清药源性成分进行分析,以期为阐明黄芩药效物质基础提供依据。     

基于衰老大鼠模型的银杏叶提取物血清指纹图谱研究

目的研究银杏叶提取物用于衰老大鼠模型的血清指纹图谱,探讨其体内药效成分。方法建立D-半乳糖致衰老大鼠模型,同时ig给予银杏叶提取物,制备衰老大鼠的含药血清,采用HPLC-UV和HPLC-ESI-MS法,分别针对黄酮类成分和内酯类成分建立指纹图谱,分析入血成分。结果 HPLC-UV指纹图谱显示了10个入血成分,大多为代谢成分;HPLC-MS指纹图谱标定了9个共有峰,其中7个为原型成分。结论首次进行了银杏叶提取物的血清药物成分图谱研究,可反映银杏叶提取物口服给药吸收入血药物成分的变化,为其体内药效物质研究奠定基础。     

维药没食子血清药化初步研究

目的 对维药没食子进行血清药物化学的初步研究.方法 建立维药没食子及口服没食子后大鼠血清指纹图谱的高效液相色谱分析方法,比较没食子水提取物、没食子常规的粉末含药血清、超微粉含药血清、提取物含药血清和空白血清HPLC指纹图谱,推断口服没食子后,大鼠血清中的原型成分及代谢产物.结果 口服没食子后,在大鼠血清中发现了4个入血成分,其中3个为没食子中的原型成分,1个可能为原型成分的代谢产物.结论 入血成分及移行成分可能成为没食子在体内的直接作用物质,对其进行进一步的分离、鉴定,能更好地阐明没食子的作用物质.     

葛根芩连汤入血成分的归属

目的：研究葛根芩连汤复方大鼠给药后血中成分的归属。方法：建立葛根芩连汤及口服葛根芩连汤后大鼠血浆的HPLC指纹分析方法；比较复方、葛根、黄芩、黄连、甘草各单方分别给药后所得的血浆样品，分析口服复方后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果：口服葛根芩连汤后从血中发现了31个入血成分，其中15个成分为复方所含成分的原型，13个为代谢产物，3个为复方给药后新产生的物质。结论：此方法简单、稳定，适于葛根芩连汤入血成分的研究，血中移行成分及其代谢产物是葛根芩连汤的体内直接作用物质，对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础。     

葛根芩连汤入血成分的归属

］目的：研究葛根芩连汤复方大鼠给药后血中成分的归属。方法：建立葛根芩连汤及口服葛根芩连汤后大鼠血浆的HPLC指纹分析方法；比较复方、葛根、黄芩、黄连、甘草各单方分别给药后所得的血浆样品，分析口服复方后大鼠血中移行成分、来源生药及其代谢产物。结果：口服葛根芩连汤后从血中发现了31个入血成分，其中15个成分为复方所含成分的原型，13个为代谢产物，3个为复方给药后新产生的物质。结论：此方法简单、稳定，适于葛根芩连汤入血成分的研究，血中移行成分及其代谢产物是葛根芩连汤的体内直接作用物质，对其深入研究将有助于阐明复方效应的物质基础。     

渴络欣胶囊的血清药物化学研究

目的：研究渴络欣胶囊吸收入血的主要物质基础及特征。方法：采用HPLC-DAD体系,建立渴络欣胶囊大鼠血清的HPLC指纹图谱;差示分析渴络欣胶囊、空白血清及含药血清指纹图谱,获得大鼠口服渴络欣胶囊后血液中移行成分概况。结果：所建大鼠血清指纹图谱方法具有良好的精密度、重复性和稳定性;基于该方法分析渴络欣胶囊大鼠含药血清,共检出移行成分13个,其中原型成分9个、代谢成分4个,原型成分中包括芦荟大黄素及大黄酸。结论：吸收入血的13种成分可能是渴络欣胶囊发挥药效的主要物质基础。     

酸枣仁汤含药脑脊液指纹图谱研究

目的:通过对酸枣仁汤含药脑脊液指纹图谱的研究,为酸枣仁汤镇静催眠药效物质基础研究提供方法学基础。方法:采用反相高效液相色谱法,以梯度洗脱的方式,50 min内在同一图谱中同时完成水溶性成分和脂溶性成分指纹图谱的建立,同时将含药脑脊液、空白脑脊液、酸枣仁汤及各单味药HPLC指纹图谱进行对比分析。结果:通过对脑脊液采集方法、前处理方法及洗脱梯度、检测波长等色谱条件的筛选,建立了可将酸枣仁汤含药脑脊液中化学成分完全分开的指纹图谱,并进行归属分析,初步鉴定出含药脑脊液中的固有成分、药源性物质及代谢产物。结论:方法可作为探索酸枣仁汤药效物质基础研究的有效手段。     

当归芍药散含药血浆UPLC-UV指纹图谱研究

目的建立当归芍药散含药血浆指纹图谱并分析给药后血中移行成分。方法大鼠ig给予当归芍药散提取液,制备11组含药血浆,采用超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)法构建11组当归芍药散含药血浆的指纹图谱,运用指纹图谱参数共有峰、相似度进行分析。超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q/TOF-MS)法分析大鼠ig当归芍药散后血中移行成分。结果建立了当归芍药散含药血浆指纹图谱,通过对含药血浆、空白血浆图谱进行比对,指定了15个共有峰,相似度在0.933以上。初步鉴定了当归芍药散入血的15个成分,其中原型成分10个和代谢产物5个。结论当归芍药散含药血浆指纹图谱研究为进一步血中移行成分的研究提供了基础。     

赶黄草的指纹药动学

目的:通过研究赶黄草的指纹药动学,为揭示中药血清指纹成分群吸收、分布和代谢规律提供参考。方法:大鼠灌胃给药,眼静脉丛采血,用甲醇沉淀蛋白,采用HPLC分析血清样品,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)梯度洗脱(0~70 min,10%~50%A;70~75 min,50%~10%A),检测波长280 nm,柱温30℃,流速0.8 mL·min^-1。建立赶黄草给药后血清样品的指纹图谱,确定入血成分。结果:发现6个入血成分,连续灌胃给药3 d后总入血成分浓度达到饱合,停药36 h后,基本代谢完全。结论:给药后血清中6个移行成分可能为赶黄草的药效物质基础;总入血成分药-时曲线变化规律与药物代谢动力学的吸收、分布、代谢过程类似,血清指纹成分群达到饱和时间较长,与中药起效慢、作用时间久的特点吻合,为中药的指纹药动学、药效物质基础及半衰期研究提供新思路。     

泻肺平喘灵的血清药物化学成分

目的:利用血清药物化学研究儿科复方制剂泻肺平喘灵的主要药效物质基础。方法:采用UPLC-LTQ-Qrbitrap技术,建立复方提取液和大鼠给药后血清的指纹图谱,并对比推断特征峰所归属的单味药及其成分。结果:检测并鉴定了泻肺平喘灵复方大鼠血中移行成分18个,其中10个成分被机体直接吸收入血;其余8个可能为原型成分经过机体代谢新产生的成分。结论:泻肺平喘灵的UPLC指纹图谱包含较多中药的血中移行成分的基本信息,可运用中药血清药物化学的研究方法进行复方药效物质基础的研究。     

基于色谱指纹图谱的五倍子定量测定方法

目的: 建立以五倍子的高效液相色谱指纹图谱指纹峰为基准峰计算多指标成分的定量方法。 方法: 建立五倍子的指纹图谱,达到基线分离的峰确定为指纹峰,以没食子酸峰为基准峰,计算基准峰中没食子酸的含量,其他指纹峰以没食子酸为参照,计算每个指纹峰以没食子酸计的含量。 结果: 确定了五倍子指纹图谱中14个指纹峰,计算出指纹峰以没食子酸计的含量。 结论: 建立了五倍子多指标成分的定量方法,方法具有可操作性,使指纹图谱在药品质量控制中更具有意义。     

病理和正常生理状态下淫藤骨痹康方总萜体内指纹图谱差异性研究

目的 研究病理和正常生理状态下淫藤骨痹康方总萜体内代谢指纹图谱差异,阐明其活血作用的药效物质基础。方法 采用HPLC法建立藤骨痹康方总萜在正常生理状态与急性血瘀病理状态下的代谢特征指纹图谱,并对共有峰的数与量进行对比分析。结果 在正常生理状态下,5个批次的含药血浆样品中有21个共有峰,其中3个峰来自于空白血浆,4个峰为总萜的原型成分,14个峰为其代谢产物峰或产生的新成分峰;在急性血瘀病理状态下,含药血浆样品中有21个共有峰,其中6个峰来自于空白血浆,3个峰为总萜的原型成分,12个峰为其代谢产物峰或产生的新成分峰;经对照品对照,52 min处的峰为丹参酮II_A。总萜在正常生理状态与病理状态下的色谱峰的数目、峰形及峰的大小存在一定的差异;病理状态下的色谱峰峰面积明显强于正常生理状态下的色谱峰峰面积,其中有7个共有峰的峰面积具有显著性差异（P＜0.05）。结论 淫藤骨痹康方总萜体内代谢指纹图谱的建立方法可行;不同生理状态下的大多数共有峰的峰面积存在显著性差异;其入血原型成分与代谢新成分可能为其活血作用的药效物质。     

补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱研究

目的建立补骨脂-肉豆蔻药对含药血清指纹图谱并分析补骨脂-肉豆蔻药对的入血成分。方法对20只SD大鼠分别ig 10个不同批次的补骨脂-肉豆蔻药对提取物,采用UPLC法比较体外供试品、含药血清和空白血清指纹图谱,分析其入血成分。结果测定给药后入血成分并建立UPLC指纹图谱,标出13个共有峰(相似度均在0.90以上),其中10个峰来源于体外供试品中原型成分,3个峰为代谢产物。结论首次采用血清药物化学方法,建立了补骨脂-肉豆蔻药对血清指纹图谱,反映补骨脂-肉豆蔻药对口服给药吸收入血情况,为其体内药效物质研究奠定基础。     

大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC特征指纹图谱研究

目的:通过大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC指纹图谱的研究,建立准确、简便的体内定性分析方法,为大川芎方入血、入脑成分的研究奠定基础,对阐明其"引药上行"配伍规律提供依据。方法:建立大川芎方效应组分血浆及脑脊液HPLC指纹图谱。结果:各共有峰的相对保留时间的RSD<2.0%,6批血浆、脑脊液样品的指纹图谱的相似度均在0.85以上。结论:所建立的大川芎方效应组分血浆、脑脊液指纹图谱相对稳定、准确,可用于体内成分的定性分析。     

基于UPLC-HRMS的大鼠体内栀子多成分序贯代谢研究

目的 采用序贯代谢方法结合超高效液相色谱-高分辨质谱联用（UPLC-HRMS）技术，鉴定给药后不同血浆样品中的原型成分与代谢产物，研究栀子化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法 首先制备栀子提取液，然后通过肠灌流和封闭肠环法分别收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样品，ig给药后收集综合代谢血液样品，结合UPLC-HRMS对各个样品所含成分进行分析与鉴别。结果 从栀子提取液中共检测到环烯醚萜苷类、萜类、有机酸类和栀子黄色素类等46个化学成分。序贯代谢研究结果表明，在肠代谢样品中检测到38个原型入血成分和22个代谢产物，肝代谢样品中检测到25个原型入血成分和16个代谢产物，综合代谢组样品中检测到14个原型入血成分和10个代谢产物。结论 基于序贯代谢方法，解析栀子在大鼠体内的原型入血成分与代谢产物，不同代谢部位成分的差异为阐明栀子代谢成分在体内的生物转化过程提供了依据。     

西红花水提液在大鼠血中的移行成分分析

目的研究西红花水提液ig给予大鼠后的入血成分,初步揭示西红花体内潜在药效物质基础及主要入血成分的体内代谢过程。方法对照西红花ig给药前后的HPLC图谱,采用HPLC-DAD-ESI-MSn鉴定吸收入血成分及随时间变化规律。结果西红花中11个主要化学成分被鉴定,大鼠ig给药后发现4个吸收入血成分,包括1个原型成分和3个代谢产物,其中苦藏花素以原型入血。《中国药典》西红花质量评价指标西红花苷-I和西红花苷-II,在所有时间点的血浆中均未发现,而检测到的是西红花苷类化合物的代谢产物(西红花酸和西红花酸单葡萄糖醛酸结合物)。苦藏花素吸收入血后60 min达峰值,而西红花苷的代谢产物西红花酸在30、120 min出现"双峰"现象。结论吸收入血的苦藏花素和西红花苷的代谢产物可能是西红花体内发挥药效的潜在物质基础。该研究为更合理地选择西红花质量评价指标、完善西红花质量控制标准提供参考,也为进一步系统研究西红花体内药动学行为提供了理论基础。     

炉甘石生品及炮制品X射线衍射指纹图谱分析

目的建立炉甘石生品及炮制品的X射线衍射(XRD)指纹图谱;比较不同炮制方法对药材主要成分的影响;测定炮制品中ZnO含量。方法采用XRD法对10批炉甘石生品及炮制品进行分析,分别建立了生品及炮制品的指纹图谱;对6种不同炮制方法进行比较;运用K值法测定了炮制品中ZnO的含量。结果分别建立了炉甘石生品和炮制品的XRD指纹图谱,其中生品XRD指纹图谱有23个共有峰,炮制品XRD指纹图谱有10个共有峰,经煅烧炮制之后生品的ZnCO_3特征峰转变为ZnO的特征峰;煅烧炮制品中ZnO的含量均超过56%。结论 XRD指纹图谱可用于炉甘石生品及炮制品的鉴定与分析,为炉甘石生品及炮制品的质量评价提供了新的可靠方法。