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《中国医药工业杂志》1975,(6)
【作用特点】本品为广谱利福霉素类半合成抗菌素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌、病毒均有抑制作用,对结核杆菌在0.5微克/毫升浓度即有作用,在极低浓度时(0.01～0.05微克/毫升),对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、枯草杆菌、流感杆菌均较敏感,对大肠杆菌、布鲁氏杆菌需要高浓度才有作用。结核杆菌对甲哌力复霉素也能产生耐药性,但与其他抗结核药物尚未发现有交叉耐药性;与四环素、氯霉素、红霉素、苄青霉素等抗菌素也未出现有交叉耐药性。 相似文献
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甲哌力复霉素(利福平)生产上采用正丁醇转晶工艺,成品中残留一定量的溶媒。残留溶媒的存在不仅影响药品有效期限,而且在临床上长时间服用易导致慢性中毒。因此控制成品中溶媒残留量的限度很有必要。据资料介绍:甲哌力复霉素样品经处理后以正丙醇为内标,在102硅烷化担体,PEG12M固定液的柱上分离测定正丁醇残留量。我们认为该法在柱和内标的选择、出峰时间和定量方法上还有探讨的余地。本文提出的测定方法是选用测定甲哌力复霉素半合成原料侧链的类似柱子,以仲丁醇为内标,近似峰高法定量得到较为满意的结果。它具有操作简单,快速、定量准确、计算方便的特点,有一定实用意义。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1978,(10)
甲哌力复霉素(利福平)自我厂投产以来,在合成和精制工艺上虽经多次改革,割去了四氢呋喃,各项指标均有所提高,但尚有很大潜力。为了进一步提高半合成的收率,1976年底参照法国专利~*发表的噁嗪路线进行试验,采用氯仿提取,并需要用吡咯烷或三乙胺等短线原料,成本较高。在兄弟单位协助下,我们在此基础上作了一些改进,避开这些原料,并割除老工艺需用的维生素C和活性二氧化锰,新工艺于今年三月份已在现场投产,收率比老工艺提高10％ 相似文献
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《中国医药工业杂志》1978,(12)
药物的晶型往往会影响它的理化性质和生物有效性,近年来对一些抗菌素如氯霉素、红霉素、四环类抗菌素、氨苄青霉素、双氢氨苄青霉素等的多晶现象已作了不少研究。1977年意大利Lepetit公司报道了利福平的多晶型性,借红外分析图谱解释了多晶型的一些结构特征。 1976年初我们开始研究甲哌力复霉素(利福平)的质量问题。在考察其稳定性和制备工艺实验过程中发现甲哌力复霉素的晶型是多变的。采用的结晶溶剂不同或改变结晶条件,所得产品晶型即有变化,共有十余种不同晶型的结晶,实验证明,甲哌力复霉素的晶型结构与它的理化性质、质量(特别是稳定性)和生物有效性有关。 相似文献
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高某,男,3岁11个月。误服甲哌力复霉素(利福平)40余粒(150mg/粒)1小时后因心悸、颜面浮肿于1983年5月28日入院。呕吐3次,吐出物含红色药末。检查:体温38.4℃,呼吸30次,脉搏150次,不齐,血压90/60。神志清,烦躁。皮肤发红。结膜充血。颜面浮肿、择痒。泪液、尿液呈桔红色。呼吸平和,肺(一)。心音正常,心率150次,节律不齐,有漏搏2～6次/分。肝、脾未触及。神经系(一)。 心电图检查:窦性心动过速,继发性ST段改变,房性早搏未下传(图1)。 入院后立即催吐,生理盐水洗胃,口服 相似文献
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环戊哌力复霉素(RFT)为一新的力复霉素衍生物。其试管内抗结核分枝杆菌H_(37)Rv活性较甲哌力复霉素(RFP)高,但低于异丁哌力复霉素(IPR)。它们的杀抑菌活性比大体相当,RFT的最低杀菌浓度低于RFP,但高于IPR。RFT显示出令人满意的抗小鼠实验结核病疗效,其活性优于RFP和IPR。RFT的ED_(50)和ST_(50)50％延长剂量均低于RFP4～6倍,低于IPR2倍左右。我们还观察到RFT在体内外抗结核活性程度的不一致,与RFP、IPR相比,其在小鼠体内活性远较其试管内活性要高。 相似文献
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《中国医药工业杂志》1974,(7)
在批林批孔运动的大好革命形势下,我厂接受了上级公司下达的生产甲哌力复霉素的战斗任务。甲哌力复霉素(国外商品名为Rifampicin)是近年来国外日益广泛应用的广谱、高效、低毒的新半合成抗菌素,特别是对肺结核以及泌尿生殖系统结核有很好的疗效。为适应不断发展的人民医疗卫生事业的需要,填补我国医药工业的空白,尽早使甲哌力复霉素投入生产具有重要意义。这项任务就落在我们小组同志的肩上。因为甲哌力复霉素是一种半合成抗菌素,需经发酵、提炼,然后再进行合成,生产工艺比较复杂。我厂是合成药厂,合成厂搞抗菌素,化 相似文献
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自从一九四四年发现链霉素以来,抗结核药物不断发现:如对胺柳酸、TB_1、紫霉素等。一九五二年异烟肼问世后,由于其高效、价廉、毒性低的优点,被广泛应用至今已二十多年,仍为初治病人治疗中的重要药物。此后又有吡嗪酰胺、环丝氨酸、1314、1321、乙胺丁醇等抗痨药物,其中最令人兴奋的是甲哌力复霉素(利福平)的发现,使近年来结核病治疗跨进了一大步,该药的缺点是价钱太贵,不能广泛地推广于农村。因此,若能找到一个价廉、高效、毒性低的抗结核新药,将弥补上述不足。 相似文献
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国产力复霉素SV钠针剂,系由四川抗菌素工业研究所制备,分肌注及静滴两种规格。经成都、昆明两地共9个医疗单位大力协作,作了有关的实验和临床研究,现综合如下: 相似文献
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本文对八个力复霉素类抗生素的质谱特性作了研究,结果力复霉素S、O的质谱与文献报道大致相似,但根据高分辨数据和亚稳跃迁,我们发现除了文献报道的a～c和f～h的裂解方式外,还存在d和e的二种方式。异丁基哌嗪力复霉素的数据也进一步证实了上述的推论,显然。这些碎片离子对确定力复霉素的结论是有价值的。力复霉素W、原力复霉素I两者结构与力复霉素S有差异,但上述的a～h特征峰同样能在谱图中找到。与文献报道不同,我们获得了甲哌力复霉素的分子离子峰,这可能与控制直接进样温度有密切关系。力复霉素SV、B在结构上与异丁基哌嗪力复霉素相似,但未获得可供解析的谱图,可能是样品热分解所致。 相似文献
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甲哌力复霉素(力复平)为一半合成抗生素,是目前评价较高的新的抗结核药物,国内已于1972年研制成功,1974年正式投入生产。近年来又进行了生产工艺改革,不少厂已采用经由力复噁嗪的新工艺来合成甲哌力复霉素。 在进行该新工艺路线的研究中,需要对其重要中间体力复噁嗪进行含量测定。试验发现该化合物有与其它力复霉素类不同的可见-紫外吸收光谱,可应用分光光度法测定该化合物的含量。 相似文献
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四川抗菌素工业研究所情报组 《中国医药工业杂志》1976,(1)
四川省科委、四川省卫生局和四川省化工局共同主持的“四川省力复霉素SV针剂技术鉴定会”,于1975年10月17～20日在四川省新都县召开。参加会议的有科研、生产、药检、临床、商业和领导部门等31个单位65人。会议听取了力复霉素SV-钠盐及其针剂的生产工艺、质量规格、药理和临床等方面的技 相似文献
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