舒林酸胶囊的人体相对生物利用度研究

目的:单剂量口服舒林酸胶囊(试验品)对普通片(对照品)的相对生物利用度研究。方法:按双周期交叉试验,8位健康男性受试者服药后,采用快速、准确的HPLC法测定其血药浓度。以3p97药动学程序计算。结果:宁波制药厂生产的舒林酸胶囊对普通片的相对生物利用度为97.6% ;方差分析与双单侧检验示明,两制剂AUC间无显著性差异(P>0.05) ,试验品生物利用度参数AUC平均值的90%可信限( 89.7%～104.8% )落在对照品(片剂)的80%～125%置信区间内。结论:试验品与对照品具有生物等效性。     

惠可胶囊的人体相对生物利用度研究

目的进行单剂量口服惠可胶囊(试验品)对进口萘普生胶囊(对照品)的相对生物利用度研究。方法按双周期交叉试验对10名健康男性受试者服药后，采用快速、准确的HPLC法测定其血药浓度。以3P97药动学程序计算。结果惠可胶囊对进口荼普生胶囊的相对生物利用度为98.2％；方差分析与双单侧检验显示，两药血药农度-时间曲线下面积(AUC)间无显差异(P＞0.05)，惠可胶囊生物利用度AUC的90％可信度(88.2％～106.1％)在进口对照品(80％～120％)的置信范围内。结论惠可胶囊与进口对照品具有生物等效性。     

洛伐他汀胶囊人体相对生物利用度研究

1药品与仪器 标准参比制剂:洛伐他汀片(乐福欣,市售片,丽珠集团丽珠制药厂,规格为20mg,实测含量98.9%,批号960401)     

奥沙普秦分散片的人体相对生物利用度

目的 :研究奥沙普秦分散片在健康人体的相对生物利用度 ,为临床更合理用药提供理论依据。方法 :采用 HPL C法测定了 18名健康志愿者口服奥沙普秦分散片和普通片各 40 0 m g后不同时间的血药浓度 ,并进行生物等效性评价。结果 :奥沙普秦分散片剂和普通片的 cmax分别为 ( 70 .5 8± 7.6 0 ) ︼g/ml和 ( 6 5 .89± 8.2 2 ) ︼g/ml;tmax分别为 ( 3.2 2± 0 .43) h和 ( 3.44± 0 .5 1)h;T1 / 2 分别为 33.18h和 2 9.41h;AUC(0 - 96h) 为 ( 2 741.6± 393.6 )︼g/ml· h和 ( 2 5 6 1.8± 375 .7)︼g/ml· h。奥沙普秦分散片剂的人体相对生物利用度为 ( 10 4.0 2± 4.0 5 ) %。结论 :奥沙普秦分散片剂与普通片具有生物等效性。     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

口服舒林酸胶囊剂和片剂的相对生物利用度

８名健康受试者口服２种不同厂家生产的舒林酸胶囊剂和片剂，以ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明，口服宁波制药厂舒林酸胶囊剂的相对生物利用度为０．９５，经统计分析两制剂ＡＵＣ间无显著性差异，说明具有生物等效性。     

洛伐他汀胶囊的人体相对生物利用度

健康受试者8名,随机分为2组,自身交叉单剂量po 100mg国产洛伐他汀胶囊与美国产洛伐他汀片后,用反相高效液相色谱法测定洛伐他汀血药浓度变化,进行相对生物利用度的研究.经3p87药物动力学程序处理,AUC分别是:194.75±42.29ng·ml~(-1)·h~(-1)与187.54±25.67ng·ml~(-1)·h~(-1),T_(max)分别为:2.625±0.354h与2.44±0.32h,C_(max)分别是:30.40±5.16ng/ml与30.99±5.98ng/ml.配对c检验结果表明:两者药-时曲线下面积、达峰时间及峰浓度均无显著性差异(P>0.05).双单侧t检验同样表明两者为生物等效制剂.洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(104.6±21.9)%.     

盐酸加替沙星胶囊的人体相对生物利用度研究

目的:比较两种国产盐酸加替沙星制剂的人体相对生物利用度.方法:18名健康志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服受试制剂(盐酸加替沙星胶囊)和参比制剂(盐酸加替沙星片)400 mg,采用HPLC-紫外检测法测定人血浆中加替沙星的浓度,用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试和参比制剂的主要药代动力学参数如下:cmax分别为(4.29±0.72)和(4.04±0.45)μg/ml;tmax分别为(1.5±0.7)和(1.5±0.6)h;AUC0～36h分别为(40.26±4.77)和(37.89±4.09)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(41.69±5.20)和(39.12±4.53)μg·h·ml-1;t1/2分别为(7.1±0.8)和(7.1±0.8)h.受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(106.3±6.6)%.结论:两制剂各药代动力学参数均无显著差异,二者具有生物等效性.     

替硝唑胶囊人体药物动力学及其相对生物利用度

8名男性健康志愿者交叉Po 2000mg替硝唑胶囊和片剂,用HPLI法测定血药浓度进行相对生物利用度研究.结果表明,两种替硝唑制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,C_(max)分别为48.44土6.33和47.07士4.55μg/d;T_(max)分别为2.07土2.37和1.43土1.28h;T-(1/2)分别为13.6O士1.58和12.42士1.88h;AUC分别为1039.68土132.65和901.83士109.39(μg·h)/ml.比较两种制剂的药物动力学参数,除AUC外均无显著性差异(P>0.05),而胶囊剂的AUC明显高于片剂(P<0.01).胶囊相对于片剂的生物利用度为115.66%.     

单剂量口服曲昔匹特胶囊的相对生物利用度及生物等效性

目的 研究曲昔匹特胶囊的药代动力学特征及生物等效性。方法 18名健康男性志愿者随机双交叉给药,分别单剂量口服100mg的曲昔匹特胶囊试验药和片剂对照药,用血浆碱化、液相萃取提取和反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果 口服曲昔匹特胶囊100mg试验药及片剂对照药的主要药代动力学参数t_(1/2ke)分别为6.52±1.62和7.03±2.27h;t_(max)分别为2.89±0.93和2.97±1.25h,C_(max)分别为0.98±0.27和1.06±0.31mg·L~(-1),AUC_(0-24)分别为15.18±4.11和15.96±3.97mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为15.83±4.12和16.82±4.47 mg·h·L~(-1)相对生物利用度为(95.72±14.92)％。结论 试验药曲昔匹特胶囊和对照药曲昔匹特片剂具有生物等效性。     

盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg 盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓_时间数据,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L-1,tmax=(0.83±0.33)h,AUC0～24=(20.0±2.9)mg·h·L-1,t1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为Cmax=(2.96±0.43)mg·L-1,tmax=(0.96±0.33)h,AUC0～24=(21.5±1.9)mg·h·L -1,t1/2(β) =(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8) %。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性     

国产尼莫地平软胶囊人体相对生物利用度研究

10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服国产尼莫地平软胶囊和进口Bayer尼莫通片后,用高效液相色谱法测定血浆中尼莫地平浓度,尼莫地平两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Cmax分别为27.15±77,38.02±14.83ng/ml;T_(max)为1.04±0.41,0.77±0.25h;t_(1/2)β为3.68±2.14,3.09±1.41h;AUC_(0-12)为 107.79±38.56,111.22±47.63μg.hL~(-1).两种制剂的相对生物利用度比较,国产尼莫地平软胶囊,其相对生物利用度为99.92%,表明国产尼莫地平软胶囊与进口尼莫通片属生物等效制剂.     

Comparative bioavailability of two capsule formulations of ofloxacin in healthy volunteers after a single dose administration

Abstract

The bioavailability of two ofloxacin (OFX) tablet formulations (OTT, test formulation from Laboratorio Atral SA - Portugal, and Tarivid, reference formulation from Hoechst AG - Germany) were compared in 24 (12M, 12F) healthy volunteers who received a single oral dose of 200 mg of each formulation in an open, randomized, two-period crossover fashion with a 14 day washout interval between doses. Plasma samples were obtained over a 24 h interval and OFX concentrations were determined by HPLC with UV detection. From the OFX plasma concentration vs time curves, the AUC_[0-24] (area under the concentration vs time curves from 0 to 24 h), AUC_[0-α] (area under the concentration vs time curves extrapolated to infinity), C_max (maximum concentration achieved), t_max (time to achieve C_max), t_1/2 (terminal first order elimination half-life), and elimination constant (K_e) were obtained. All these variables were analyzed using both parametric and non-parametric statistics. The two OFX tablet brands did not show statistically significant differences in bioavailability as assessed by the statistical analysis of AUC_[0-24] (14.8 and 14.7μg h ml^?1, respectively for OTT and Tarivid), AUC_[0-α] (16.0 and 15.6 μg h ml^?1), C_max (2.9 and 3.1 μg/ml), t_max (0.8 and 1.5 h), t_1/2 (5.9 and 5.6 h), and K_e (0.12 and 0.13 h^?1) values. Based on these results and on the United States Food and Drug Administration (FDA) requirements [1993], both formulations were considered to be bioequivalent.     

洛索洛芬钠片剂的人体相对生物利用度研究

目的 :考察健康受试者口服洛索洛芬钠片的药代动力学 ,判断其与进口洛索洛芬钠 2种制剂是否生物等效。方法 :2 0例健康受试者按体重指数进行分层随机交叉服用洛索洛芬钠被试制剂或参比制剂 6 0mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中洛索洛芬钠的浓度。结果 :口服 6 0mg洛索洛芬钠被试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数分别为 :t1/ 2ke为 (96 .2± 2 3.1)和 (98.2± 17.1)min ;AUC0～t为 (5 6 3.1± 6 7.5 )和 (5 6 5 .4± 90 .8) μg·min·mL-1,Cmax为 (6 .36± 1.32 )和 (6 .0 9± 1.4 0 ) μg·mL-1,Tmax为 (2 3.5± 14 .2 )和 (2 3.0± 10 .2 )min。被试制剂的相对生物利用度为 (10 1.5± 17.4 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性。     

盐酸阿比朵尔颗粒剂、干混悬剂与胶囊剂在健康人体的相对生物利用度

目的研究盐酸阿比朵尔(抗流感病毒药)颗粒剂、干混悬剂与胶囊剂的生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,用自身交叉对照单剂口服盐酸阿比朵尔颗粒剂、干混悬剂或胶囊剂600mg。用高效液相色谱法检测血浆中盐酸阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的tmax分别为(0.88±0.46),(0.77±0.29),(1.35±0.97)h;Cmax分别为(1.15±0.53),(1.21±0.43),(1.04±0.47)μg.mL-1;AUC0-t分别为(7.02±2.94),(6.96±2.65),(6.90±2.56)μg.h.mL-1。盐酸阿比朵尔颗粒剂、干混悬剂的相对生物利用度分别为(102.3±19.5)%,(103.3±25.8)%。结论3者具有生物等效性。     

氯雷他定片的人体相对生物利用度

目的研究氯雷他定片在健康人体内的相对生物利用度.方法18名健康男性志愿者按随机交叉试验设计口服单剂量受试制剂和参比制剂40mg,用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法测定血药浓度,NDSr程序作统计学处理.结果受试制剂和参比制剂在血浆中的cmax分别为(51.05±23.16),(47.55±20.22)μg·L-1;tmax分别为(1.35±0.35),(1.44±0.53)h;T1/2分别为(13.16±5.20),(13.25±4.08)h;AUC0→36h分别为(135.27±62.82),(130.59±55.58)μg·h·L-1.主要药动学参数AUC0→36h,tmax,cmax经方差分析均无显著性差异.以AUC0→36h计算,受试制剂的相对生物利用度为(103.5±24.7)%.结论2种制剂具有生物等效性.     

乙酰吉他霉素颗粒剂人体内的相对生物利用度

研究８例男性健康志愿者交叉口服乙酰吉他霉素颗粒剂的参比药品和被试药品后的药动学和相对生物利用度，口服后不同时间收集血和尿样本。用微生物法测定血清和尿中乙酰吉他霉素浓度，检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。用ＭＣＰＫＰ软件经微机处理血清浓度－－时间数据。     

劳拉西泮片在健康人体中的相对生物利用度

目的:研究劳拉西泮片剂在健康人体内的相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服3 mg劳拉西泮片参比制剂和被试制剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:两制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(36.9±9.1)μg·L-1和(38.2±10.2)μg·L-1;Tmax分别为(2.5±0.7)h和(2.5±0.7)h;T1/2ke分别为(15.8±3.0) h和(15.4±2.8) h ; AUC0～t分别为(578.8±176.5)μg·h·L-1和(589.8±193.5) μg·h·L-1 ,AUC0～∞分别为(702.0±162.9)μg·h·L-1和(699.1±197.8)μg·h·L-1.被试制剂的相对生物利用度F0→t 为(102.6±14.0)%.结论:经方差分析与双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.     

依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。