高分子可降解缓释中药栓生物相溶性研究

目的:探讨高分子生物可降解缓释中药栓,即聚乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)与中药混合栓剂的生物相溶性.方法:通过肌肉埋植实验,观察高分子缓释中药栓在局部肌肉组织的变化,初步评价高分子生物可降解缓释中药栓的生物相溶性.结果:药栓植入肌肉组织内可引起局部肌肉组织轻微的无菌性炎症,栓剂周围有纤维组织包裹,厚度＜30μm,药栓植入20周后完全降解.结论:PLGA聚合物作为药物缓释载体,控制药物释放速度,待药物在机体内释放后,载体可被生物降解成水和二氧化碳,被机体所吸收,故高分子生物降解缓释中药栓具有良好的生物相溶性.     

氧氟沙星缓释药栓在兔眼玻璃体腔内的组织相溶性和生物降解

目的:观察氧氟沙星聚乳酸缓释植入药栓眼内组织相溶性及生物降解过程.方法:将自制的氧氟沙星聚乳酸缓释药栓经平坦部巩膜切口植入11只兔眼玻璃体腔,进行眼电生理检测和电镜及光镜检查.结果:药栓植入前后b波振幅差异无显著(P>0.05);药栓植入后7d和21d电镜和光镜检查视网膜组织无病理性改变;药栓植入早期眼组织有轻微异物性炎症反应,药栓逐渐降解吸收.结论:氧氟沙星聚乳酸缓释药栓在眼内玻璃体腔具有良好的组织相溶性,并能逐渐降解吸收.     

生物降解输尿管支架材料丙交酯/乙交酯共聚物的生物相容性及体内外降解特性

目的：探讨国产生物降解输尿管支架材料丙交酯/乙交酯共聚物（PLGA 80∶20）的生物相容性及体内、体外降解特性。 方法：体内实验采用PLGA试件埋植在Wistar大鼠脊柱两侧肌肉内,体外实验采用PLGA试件浸泡于流动的尿液中,分别于观察时间内取出,通过组织病理学切片观察材料周围组织反应,利用扫描电镜检查和分子量、质量检测了解材料在体内、体外的降解情况。 结果：PLGA材料在6～7周内可降解为随尿液流动的细小颗粒;材料的体内、体外降解趋势相 同,体内降解速度略快于体外;埋植材料周围肌肉组织无脓肿形成和组织坏死发生,局部组织反应为非细菌性炎症反应。 结论：PLGA材料生物相容性良好,降解时间适宜,适用于制备输尿管支架。     

牛血清白蛋白左旋聚乳酸纤维的制备及体外评价

目的：以牛血清白蛋白（BSA）为生物模型药物，研究生物可降解左旋聚乳酸（心）载药纤维的特性。方法：采用乳液湿纺工艺制备上载BSA的PLLA纤维，通过正交实验设计考察影响纤维载药率的因素，并对其体外释放特性进行研究：结果：载药纤维的成型性良好；载药率主要受到乳剂水相性质、固化液以及纺丝速度的影响；栽药纤维可在体外较长时间零级可调控释放，并且温敏性聚（N-异丙基丙烯酰胺）（PNIPA）水凝胶的加入可有效控制药物释放。结论：采用乳液湿纺工艺制备的左旋聚乳酸生物可降解纤维有望成为新型蛋白类药物局部给药的长效植入缓释载体。     

聚乳酸乙醇酸共聚物在药物制剂研究中的应用

在制备控释制剂所用的载体材料中 ,可生物降解的合成高分子材料受到普遍的重视并得到广泛的应用。而生物可降解材料聚乳酸乙醇酸共聚物 (ＰＬ ＧＡ) ,因其良好的生物兼容性、生物可降解性及机械强度 ,在生物医学领域中的应用得到了很大的发展[1] 。该辅料大大改进了药物的输送方法 ,延长了药物释放时间 ,使药物达到了可控释放 ,因而提高了药效 ,保证了机体的安全。1　毫微球ＰＬＧＡ微球作为缩氨酸、蛋白质及疫苗等药物的载体注射给药 ,给药几天、几周或几个月后 ,ＰＬＧＡ以恒定的速率降解。若要使其通过血液循环或口腔粘膜吸收到达靶向部…     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物吗啡微球的制备及体外释放模型的建立

目的：研究以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体的吗啡生物可降解缓释微球制剂的制备,并测定其体外释放曲线,建立体外释放模型。方法：采用溶剂挥发法制备吗啡PLGA微球,高效液相色谱法（HPLC）检测微球中吗啡的含量。采用透析释药法测定微球体外释放曲线,并用零级动力学方程、一级动力学方程、Higuchi模型方程进行线性拟合。结果：吗啡PLGA微球的载药量为11．86％,药物包封产率为33％,体外释放曲线显示吗啡PLGA微球释放时间明显延长至10d以上。结论：吗啡PLGA微球明显地延长了吗啡释放时间,缓释性好,体外释放遵从零级释放模型。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。     

聚乳酸/羟基乙酸可降解药物释放支架的探索

目的:探索聚乳酸/羟基乙酸(PLGA)材料作为制备生物可降解药物洗脱支架的生物安全性和可行性.方法:将PLGA与紫杉醇(PTX)混溶于二氯甲烷中,制备生物可降解载药PTX-PLGA膜.将制备的膜片置入磷酸盐缓冲液(pH=7.4/4.0)中进行体外降解及药物释放测试.用PTX-PLGA膜的浸提液培养提取的兔食管成纤维细胞...     

生物降解性合成高分子材料作为药物缓释载体的研究进展

生物降解性合成高分子材料安全、可靠,有良好的生物相容性．成为药物缓释载体的首选材料。本文简要综述了主要常用的生物降解性合成高分子材料作为药物缓释载体的研究进展,并对其发展趋势进行了展望。     

羧甲基壳聚糖/环丙沙星植入缓释微球防治局部感染的实验研究

目的:探索局部植入抗菌药缓释微球防治术后局部感染的可行性及效果.方法:以羧甲基壳聚糖为缓释辅料,通过乳化交联工艺制备负荷盐酸环丙沙星的植入缓释微球;建立模拟体内释放环境的体外释放系统,评价微球体外释放特性和抑菌能力;利用高效液相色谱法检测药物的体内释放特性;利用透射电镜和病理检查检测微球的体内降解和组织相容性.结果:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体外的释放达7 d以上;微球植入体内后局部药物浓度维持在金葡菌MIC90以上约10 d,无明显突释现象;微球植入动物体内后无局部感染和切口愈合不良;透射电镜和病理结果发现微球和组织之间无明显的炎性异物反应.结论:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体内具有良好的生物相容性和释药行为,可用于植入体内防治局部感染.     

应用于骨外科的可吸收材料

骨科的生物材料包括金属材料、陶瓷及高分子聚合物材料等,其中高分子聚合物生物材料,根据其生物学特性分为：生物稳定性,生物可吸收性（可降解性或重吸收性）材料和部分生物降解材料,生物稳定材料是：“惰性”材料,在机体内可保持其特性多年稳定且对周围组织影响很小,如聚乙烯、聚丙烯等生物材料常用作人工假体和手术缝线;而生物可吸收性材料,通常通过植入机体、组织、器官的新陈代谢导致其不断降解。生物可吸收性材料目前常用于暂时性组织内固定,当组织如骨、肌股或皮肤受到创伤时,在愈合早期利用生物可吸收材料保持组织的结构,…     

壳聚糖化疗药物缓释药粒局部治疗骨巨细胞瘤的实验研究

目的 :探讨骨巨细胞瘤化疗的可行性及确定生物可降解材料壳聚糖作为其治疗的药物载体的可能性。方法 :体外培养骨巨细胞瘤标本 ,测定药物及壳聚糖的敏感性 ;将壳聚糖与化疗药制成缓释药粒 ,进行体外及体内释放实验。结果 :骨巨细胞瘤对阿霉素 (ADM)、顺氨氯铂 (CDDP)中度敏感。单纯壳聚糖对骨巨细胞瘤在体外无抑制作用。体外及体内实验第 1天 ADM释放量较大 ,其后在较低水平维持相对稳定的缓慢释放达 8周以上。结论 :骨巨细胞瘤可以进行化疗 ,但只适合缓释药粒的局部治疗。壳聚糖与敏感化疗药物制成的缓释制剂的局部应用 ,具有局部浓度高、缓释时间长的优点。     

生物可降解聚合物载药纳米粒的制备与应用

作为一类极富发展和应用前景的药物载体控释系统,生物可降解聚合物纳米粒不但能最终被机体分解而不会产生严重的累积和毒副效应,还具有十分明显的药物缓释效果。本文从生物可降解聚合物纳米粒的材料、制备方法,以及药物纳米控释系统在医学中的应用等几个方面,综述了生物可降解聚合物载药纳米粒的研究现状及其进展。     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明：载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

多孔PLGA微球的应用研究进展

多孔PLGA微球是一种新型的药物载体,安全无毒可生物降解,其多孔结构使其具有密度低、表面积大、表面渗透能力强等特点。同时多孔PLGA微球载药能力强,可包载亲、疏水性药物及多肽蛋白质类生物大分子药物,在药物的靶向输送、控制释放、组织再生与修复等方面研究越来越广泛。本文综述了多孔PLGA微球的制备方法及其在生物医药领域的应用,并对其发展前景进行展望。     

骨局部植入型硫酸钙/聚乳酸/庆大霉素释放系统的生物相容性研究

目的 以柠檬酸化硫酸钙和聚乳酸的复合物作为抗生素载药基质,构建骨植入型硫酸钙/聚乳酸/庆大霉素药物释放系统,对其生物相容性进行研究.方法 根据医疗器械生物学评价实验选择指南对药物释放系统进行红细胞溶血实验、细胞毒性实验、热原实验、肌肉内植入实验等生物相容性评价.结果 抗生素释放系统红细胞溶血率为3.07%,小于阳性标准;细胞毒性实验中实验组细胞相对增殖率和对照组无统计学差异,毒性评分为0～1级;兔平均体温升高为0.3℃;抗生素释放系统在肌肉组织内可逐渐降解,材料周围未见大量炎性细胞浸润,组织无排斥.结论 抗生素释放系统无溶血作用,无细胞毒性,符合医用材料的热原反应要求,具有良好的生物相容性和安全性,符合医用生物材料的基本要求.     

抗感染纳米羟基磷灰石局部药物缓释微球的研制及体外释药实验

目的 研制抗感染纳米羟基磷灰石（nano—HA）药物缓释微球,为骨髓炎的治疗提供一新型的局部药物缓释系统（DDS）。方法 采用nano-HA为载药核心载体,外包裹生物相容性好且可降解的聚羟基丁酸酯-羟基戊酸酯共聚物／聚乙二醇（PHBV／PEG）,承载硫酸庆大霉素（GM）制成nano-HA-PHBV／PEG—GM缓释微球,研究其结构及体外释药特性。结果 微球具有明显缓释作用,90mg DDS体外释放实验显示第1天释放量为165．2μg／mL,其后下降并以较低水平稳定释放。维持有效释药时间在28d以上。结论 抗感染nano-HA药物缓释微球具有良好的体外缓释作用,有广泛的应用前景。     

生物降解材料己内酯/还氧乙烷共聚物的生物相容性及体内外降解

目的：探讨国产生物降解泌尿系支架材料己内酯/还氧乙烷共聚物（PCL-EO）的生物相容性及体内、体外降解特性。 方法：将PCL-EO试件埋植在Wistar大鼠脊柱两侧肌肉内或浸泡于流动的尿液中,分别于2、4、6、8、10、12、14及16周取出,通过组织病理学切片研究材料周围组织反应,利用扫描电镜检查和分子量、重量检测以了解PCL-EO在体内、体外的降解情况。 结果：PCL-EO材料在16周内可降解为随尿液流动的细小颗粒。材料的体内、体外降解趋势相同,体内降解速度略快于体外降解。埋植材料周围肌肉组织无脓肿形成和组织坏死发生,局部组织反应为非细菌性炎症反应。 结论:PCL-EO材料生物相容性良好,降解时间适宜,适用于制备泌尿系支架,可进一步临床研究开发。     

聚乳酸乙醇酸在微球控释制剂中的研究进展

聚乳酸乙醇酸（PLGA）是生物可降解的聚合物,已取得了美国FDA的批准,用于组织工程支架和药物载体。由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性,近20年来成为小分子药物、蛋白质和其他大分子（DNA、RNA或多肽类）化合物的缓释控释制剂研究的热点。对于PLGA微球制剂的研究主要集中在疫苗类、激素类、抗生素类、抗肿瘤类、神经营养物质类等药物控释制剂。主要介绍近5年来这些药物微球的研究情况,为进一步开发利用PLGA作为药物载体提供参考。     

FSH和SCF缓释微球体内外释放

目的 分别以FSH和SCF为缓释药物、PLGA为药物载体制备PLGA缓释微球,研究微球体内、外释放过程.方法 采用复乳-溶剂挥发法制备微球,培养法测定其体外释放过程;大鼠后腿肌肉注射微球,测定其体内释放情况.结果 FSH-PLGA微球体外突释率17.2％,可释放28 d,体内可释放17d;FSH-PLGA微球体外突释率8.8％,可释放28 d,体内可释放17d.结论 所制FSH和SCF微球在体内外均可稳定的较长时间的释放药物,验证了FSH和SCF微球的可行性.