不同类型基质的水杨酸软膏体外释放性研究

目的：通过测定不同基质的水杨酸软膏体外释药速率,考察不同的基质对水杨酸软膏体外释药速率的影响。方法：制备不同基质的水杨酸软膏,以小鼠离体皮肤作为渗透膜,采用TP-5型智能透皮扩散仪对水杨酸软膏作透皮扩散实验,定时取样,用紫外分光光度仪测定渗透液中药物含量。结果：释药速率顺序依次为：水溶性基质〉油／水型乳剂型基质〉水／油型乳剂型基质〉油溶性基质舀§论：水溶性基质中的药物释放、穿透、吸收最快,油／水型乳剂型基质次之,水／油型乳剂型基质再次之,油溶性基质中最差。研究结果为水杨酸软膏基质的选择提供了科学依据。     

吲哚美辛柔性纳米脂质体与普通纳米脂质体体外透皮速率的比较

背景:吲哚美辛口服副作用大,将其制成软膏局部应用,透皮扩散速率较慢,影响吸收.柔性纳米脂质体是一种新型的经皮给药载体,对药物的皮肤渗透有显著的促进作用.目的:制备吲哚美辛柔性纳米脂质体并舰察柔性纳米脂质体对吲哚美辛离体透皮扩散速率的影响.设计、时间及地点:体外对照观察,于2008-07/2009-01在中南大学卫生部纳米生物技术重点实验室完成.材料:用薄膜超声法制备吲哚美辛纳米柔性脂质体.方法:采用小鼠体外皮肤的Franz扩散池作为渗透屏障进行体外透皮吸收实验,对比柔性纳米脂质体和普通脂质体的药物渗透速率.主要观察指标:粒径、回收率、包封率、药物累积渗透速率.结果:纳米脂质体作为载体粒径小,包封率高,具有可变形性,能顺利携带药物透过皮肤,提高吲哚美辛的透皮速率;与普通纳米脂质体相比,柔性纳米脂质体透皮速率更高.结论:柔性纳米脂质体可显著地促进吲哚美辛的透皮吸收.     

榄香烯透皮凝胶的制备及体外透皮性能

背景:选择合适的载体材料对药物透皮性能的影响是制备榄香烯透皮制剂首先要解决的问题。目的:建立一种榄香烯透皮凝胶并观察其体外透皮性能。方法:采用具有良好生物相容性的亲水性高分子材料聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠制备榄香烯透皮制剂。在体外透皮实验装置上,用鼠背皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效气相色谱检测榄香烯的经皮渗透量。结果与结论:聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠的使用比例对榄香烯的透皮能力没有显著影响;两种高分子骨架材料在凝胶基质中的浓度对榄香烯透皮能力有一定的影响,以30%含量(聚乙烯醇与羧甲基纤维素钠总量)为最佳。提示此种透皮凝胶可用作榄香烯的良好载体。     

综述透皮制剂的释药技术

目前，世界透皮制剂有贴片、凝胶剂、乳剂、喷雾剂、和无针头粉衫液体喷射剂等，主要用于激素替代治疗、心血管疾病和中枢神经系统疾病和局麻等。然而，头皮释放钛类、蛋白质和其他大分子药物是一严峻挑战。为了促进此类药物透皮吸收，研究人员开发了多种主动透皮释药技术：以热辅助控释，以电为基础的离子电渗，电穿孔、超声、以影响皮肤结构的致微孔和以速度为基础的喷射给药等。     

透皮吸收促进剂对冰黄凝胶治疗作用的影响

目的比较氮酮、丙二醇、樟脑、十二烷基硫酸钠对冰黄凝胶透皮作用的影响,为选择该制剂的透皮吸收促进剂提供依据。方法用RYJ-6A型药物透皮扩散试验仪,通过测定不同时间点的吸光度A值来考察各促进剂对冰黄凝胶透皮作用的影响,并根据考察结果选择最理想的促进剂进行药效学实验。结果4种促进剂增加冰黄凝胶透皮吸收速率顺序为:氮酮>樟脑>丙二醇>十二烷基硫酸钠>不加促进剂的原药物。结论选择氮酮作为冰黄凝胶的促进剂是比较合理的。     

透皮祛湿灵外敷剂的研制与应用

目的：利用药物的透皮吸收作用，避免或减少口服给药引起的一系列不良反应。方法：将具备该作用的药品有机地溶合在起。结果：达到了药物同，共溶，透皮功能。结论：作用快，疗效强，能靶向定位给药，不良反应小，有综合效应。     

复方新霉素乳膏敷脐治疗婴幼儿细菌性腹泻及其药代动…

探索治疗婴幼儿腹泻的有效给药途径。方法：采用中西医结合的方法，自行研制复方新霉素乳膏外敷脐部治疗婴幼儿细菌性腹泻１１２例，同时进行药代动力学监测，并与口服大霉素对照组７８例作比较。结论：本疗法答中医的内病外治－敷脐疗法和西医药物经皮伤药透皮吸收双重机制，疗效显著，又具有无痛苦、简便易行、安全可靠、患儿易接受等优点。     

pH值及皮肤角质层对乌头生物碱直流电离子导入量的影响

目的：比较不同pH及去角质皮肤条件下乌头生物碱的体外透皮吸收情况。方法：成年大鼠28只，随机分4组（n=7）：pH4．0完整皮肤组，pH7．0完整皮肤组，pH9．0完整皮肤组，pH4．0去角质层皮肤组。取含乌头生药3g／ml浓度的提取液作为释放液，各组均采用0．1mA／cm^2直流电导入作为促透因素，在设定条件下行离体透皮吸收，并均在实验开始后10min、20min、30min、40min、50min于接受液取样。高效液相色谱法建立新乌头碱的峰值-含量标准曲线．并测定不同时间点取样溶液中新乌头碱含量，通过计算新乌头碱累积透过量-时间曲线图求得各组透皮速率。结果：当pH值为4．0、7．0、9．0时，新乌头碱通过完整皮肤的透皮吸收率分别为12．623，4．916，3．121，差异有显著性意义：当pH值为4．0时去角质层皮肤的新乌头碱透皮速率是未去角质层的9．60倍。6％乌头溶液中新乌头碱浓度为0．00319％。结论：在pH4．0-9．0的缓冲条件下，乌头碱的直流电促透皮量随pH的下降而增加：去角质条件下直流电导入的新乌头碱的量明显高于完整皮肤条件下的导入量；临床用6％乌头溶液的透皮吸收安全有效。     

不同浓度氮酮对双氯灭痛凝胶剂的透皮扩散影响

目的：为双氯灭痛凝胶剂筛选一定浓度的氮酮（Azone)作为渗透促进剂。方法：本实验采用改良Franz扩散装置及离体鼠皮为屏障．以生理盐水为接受介质，研究了不同浓度的氯酮(0％，1％．2％．3％，5％Azone)对双氯灭痛凝胶剂透皮吸收的影响。结果：双氯灭痛凝胶剂12小时累积透皮释药百分率依次分别为38.42％、62.35％、72.80％、32．10％、55.36％。结论．筛选了含氯酮2％作为促进剂，制备了有良好的经皮吸收性能的凝胶剂。     

不同浓度氮酮对双氯灭痛凝胶剂的透皮扩散影响

目的：为双氯灭痛凝胶剂筛选一定浓度的氮酮（Ａｚｏｎｅ）作为渗透促进剂。方法：本实验采用改良Ｆｒａｎｚ扩散装置及离体鼠皮为屏障，以生理盐水为接受介质，研究了不同浓度的氮酮（０％，１％，２％，３％，５％Ａｚｏｎｅ）对双氯灭痛凝胶剂透皮吸收的影响。结果：双氯灭痛凝胶剂１２小时累积透皮释药百分率依次分别为３８．４２％、６２．３５％、７２．８０％、３２．１０％、５５．３６％。结论：筛选了含氮酮２％作为促进剂，制备了有良好的经皮吸收性能的凝胶剂。     

促渗剂对尼莫地平体外经皮渗透的影响

目的建立简便的紫外分光光度法测定尼莫地平体外经皮渗透量，并考察不同促渗剂对尼莫地平的体外经皮渗透影响。方法运用紫外分光光度法测定尼莫地平通过鼠皮的体外经皮渗透量，采用改良的Franz扩散池研究不同促渗剂对尼莫地平经皮渗透的影响。结果所选用的促渗剂均对尼莫地平有一定的促渗作用，油酸的促渗作用比较明显。结论油酸对尼莫地平的促渗效果较好。     

3种促透剂对天麻体外透皮吸收的影响

目的比较3种促透剂对天麻体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受池取样,用HPLC法测定样品中天麻素含量,比较5%薄荷脑、5%冰片、5%氮酮对天麻透皮吸收的影响。结果天麻提取液分别加5%薄荷脑、5%冰片、5%氮酮后透皮速率分别为14.277、17.495、29.089μg/(cm2·h-1)。结论5%氮酮对天麻主要活性成分天麻素促渗透作用最强。     

复方新霉素乳膏敷脐治疗婴幼儿细菌性腹泻及其药代动力学观察

目的：探索治疗婴幼儿腹泻的有效给药途径。方法：采用中西医结合的方法，自行研制复方新霉素乳膏外敷脐部治疗婴幼儿细菌性腹泻１１２例，同时进行药代动力学监测，并与口服庆大霉素对照组７８例作比较。结果：治疗组疗效明显优于对照组。第１天和第３天止泻率及平均治愈天数，治疗组分别为２３．２％、８９．３％和２．３０±０．８３天；对照组分别为１．３％、１７．９％和４．４０±１．０４天，经统计学处理两组有显著性差异（Ｐ＜０．０１）。治疗组监测３０例尿液药物浓度，用药后尿液药物浓度均有不同程度的增高，并随时间的延长而增加。结论：本疗法符合中医的内病外治——敷脐疗法和西医药物经皮伤药透皮吸收双重机制，疗效显著，又具有无痛苦、简便易行、安全可靠、患儿易接受等优点。     

多指标正交实验优选15%尿素乳膏的处方

目的探讨优选15%尿素乳膏的处方。方法根据乳膏基质的主要组成硬脂酸、甘油和液体石蜡三因素,运用正交试验L9(34)分析三组分对乳膏性状的影响。从中选出性状较好的三组乳膏处方A、B、C并配制成15%的尿素乳膏。由试验结果自拟一组乳膏处方D,同时从文献中选取一组常用尿素乳膏处方E,对以上五组样品从性状、稳定性、基质乳粒大小及分布等方面进行综合评定。结果优选出了最佳处方,新处方在颜色性状、稳定性试验、基质乳粒大小及分布等方面明显优于原处方。结论通过正交实验成功筛选出的处方稳定可行。     

不同细胞浓度及细胞因子对骨髓基质成纤维细胞集落形成的影响

目的：研究植入不同细胞浓度与不同细胞因子对小鼠骨髓基质成纤维细胞集落生成单位(CFU-F)形成的影响。方法：采用体外骨髓基质细胞贴壁培养的方法，分别植入不同的细胞浓度及加入不同的细胞因子后，培养2周时计数CFU-F的数量，培养3～4周时观察贴壁细胞的形态。结果：在一定的范围内，随接种骨髓有核细胞数量的增加，CFU-F的数量略有增加，但增加数量有限，各组间差异不显著。干细胞因子(SCF)和白细胞介素-3(IL-3)对骨髓基质细胞的增殖有促进作用，其中SCF和SCF、IL-3联用能明显增加CFU-F的数量，而对贴壁细胞的形态无明显影响。结论：在一定的条件下，骨髓基质细胞可以扩增，提示细胞因子作用下的基质细胞扩增有可能用于造血损伤修复。     

中药巴布剂研究概况

中药巴布剂是药材提取物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于布上的外用制剂。其外观与橡胶硬膏相近，实际上是一种类似糊剂的古老剂型——泥罨剂的发展。70年代以来，日本对泥罨剂几经改进，避免了诸如橡胶硬膏的致敏性及软膏剂对衣物的污染等缺点。因制剂中含有一定量水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的透皮吸收。并具有对皮肤的生物相溶性、亲和性、透气性、耐汗性、重复使用性及不易过敏的优点。     

芬太尼新剂型

阿片类药物是中重度癌症痛治疗必不可少的药物。它的剂型革新不仅能保持药物强效镇痛作用，还使临床用药更安全方便，降低滥用风险。本文介绍三种新剂型：骨架扩散型芬太尼透片贴剂、芬太尼透黏膜口含剂、病人自控芬太尼离子电渗皮贴剂。     

经络腧穴给药疗法与透皮给药系统

目的：比较中西医透皮给药治疗的异同，探讨中医经络腧穴给药的优势及不足，找到急需解决的问题，弘扬中医外治疗法。方法：复习历代有关中医经络腧穴给药疗法部分文献，检索PubMed数据和中文医学期刊中的相关论文，对相关信息进行分析。结果：中医经络腧穴给药疗法历史悠久，经验丰富，疗效确切。药物通过经络腧穴的吸收过程所产生的放大作用和整体效应是其关键。与透皮给药治疗系统(transderrnal therapeutie system，TTS)相结合进行药物透皮治疗的研究已处于起步阶段，但多局限于一病一方的研究，对作用机制及形态学证据尚显不足；在TTS作用机制中，解决药物在角质层转运的限速过程而促进足够量的药物进入体内是其热点之一。结论：急需解决腧穴结构的形态学基础和经络的实质问题，建立药物透皮疗法的实验动物模型，在大量药物动物实验的基础上推广临床应用．创新中药透皮疗法。     

不同物理因子对新乌头碱体外透皮吸收的影响

目的观察不同物理因子促新乌头碱(MA)透皮吸收的效果,同时测定新乌头碱透入量与作用时间的关系。方法首先采用高效液相色谱法(HPLC)建立新乌头碱的色谱峰(Y)与含量(X,μg)的标准曲线。选取成年大鼠28只,将其随机分成4组(每组7只)。各组大鼠分别在直流电场、低频脉冲电场、超声场及自由透皮条件下进行离体鼠皮的透皮吸收实验。分离各组大鼠背部皮肤,建立离体透皮吸收模型,采用V-C渗透池,将离体鼠皮置于供药池及接受池之间,角质层面向供药池侧。以含生药3 g／ml浓度的生川乌提取液作为释放液,生理盐水作为接受液。各组分别于实验开始后10,20,30,40及50 min时从接受液中取样,根据已求得的Y-X标准曲线测定各取样液中新乌头碱的浓度以及各时间点(t,min)新乌头碱的累积渗透量(Q,μg／cm2)。通过Q-t曲线图求得新乌头碱体外透皮吸收的渗透速率(J,μg·cm-2·min-1),并以此为参数观察不同物理因子干预条件下新乌头碱的透皮吸收状况以及药物透过量与时间的关系。结果在新乌头碱体外透皮吸收实验开始后50 min内,检测到自由透皮组、超声促透组、脉冲电促透组、直流电促透组的渗透速率J分别为4．168, 6．111,12．268及12．623μg·cm-2·min-1;对各组的曲线渗透速率进行统计学分析,发现超声促透组和自由透皮组间差异无统计学意义(P>0．05);脉冲电促透组、直流电促透组分别与自由透皮组比较,发现其间差异均有统计学意义(P<0．05);直流电促透组与脉冲电促透组比较,其间差异无统计学意义(P>0．05)。在整个实验过程中,各组新乌头碱的累积渗透量均呈持续性增长。结论在体外透皮吸收过程中,超声对新乌头碱的促透作用不大,直流电和脉冲电的促透作用较明显;直流电与脉冲电促透作用两者间比较,发现差异无统计学意义(P>0．05);各组自实验开始后50 min内,其新乌头碱的透皮量均随时间延长而持续增多。     

以羟丙基甲基纤维素为基质的塞来昔布凝胶中透皮促进剂配方研究

目的评价不同配方的的透皮促渗剂对塞来昔布凝胶剂皮肤渗透性的影响,为优化透皮促渗剂配方提供实验依据。方法以羟丙基甲基纤维素为基质,采用析因设计的方法选用四种不同配方的透皮促渗剂制备凝胶剂;用改良的Franz扩散池,以高效液相色谱法测定凝胶剂中塞来昔布在12 h内的累积渗透量(Q),并计算其稳态流量(J)和渗透系数(Kp)。结果四个实验组中塞来昔布在12 h内的Q值分别为26.51、13.87、14.92和27.51μg/cm~2,其中促渗剂以2%氮酮和0.5%薄荷醇配方时Q值最大,达27.51μg/cm~2;且塞来昔布的渗透过程符合Higuchi方程,J值及Kp也均高于其它三个实验组。结论以羟丙基甲基纤维素为凝胶基质时,氮酮与薄荷醇联用对塞来昔布透皮特性具有协同增效作用,在实验配方浓度内,两者最佳配方浓度分别为2%氮酮和0.5%薄荷醇。