新的高效降压药——频哪地尔(综述)

<正> 频哪地尔(Pinacidil),化学名为(±)—1—氰基—3—(4—吡啶基)—2—(1,2,2—三甲基丙基)胍—水合物[(±)—1—cyano—3—(4—pytidyl)—2—(1,2,2—trimethylpropyl)guanidine monohydrate];商品名为Pindal、Pindacil、P—1134。其结构式为:     

峨山雪莲花化学成分的研究(Ⅰ)

从峨山雪莲花(Primula Faberi Oliver)全草的乙醇提取物中分得六个单体成分。经理化常数和波谱分析,已鉴定了其中三个成分,它们分别为:3—0—<0—β—D—吡喃葡萄糖—(1—4)—0—〔0—α—L—吡喃鼠李糖—(1—2)—β—D—吡喃葡萄糖—(1—2)〕—β—D—吡喃葡萄糖醛酸>—原报春花皂甙元A(z—9)、α-菠甾醇(z—3)、1,4一二羟基苯(z—2)。均系首次从该植物中获得。     

诺雷德

[通用名称]goserelin acetate，醋酸戈舍瑞林 [化学名称]本品为十肽，其氨基酸组成为Pyr—His—Trp—Ser—Tyr—D—Ser（tBu）-Leu—Arg—Pro—Azagly—NH2acetate。化学结构式如下。     

盘花垂头菊倍半萜的体外抗菌、抗肿瘤活性

1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯是由兰州大学贾忠建教授领导的科研小组从菊科(cre,amtjpdoi,)垂头菊属(cremanthodium)盘花垂头菊(cremanthodium discoideum Msxim)中分离提取的^[1]。盘花垂头菊是多年生草本植物，在我国主要分布于甘肃、青海、四川、西藏等省，生长在海拔3—5KM山间草坡或林中^[2]，民间为传统藏药，全草入药，有消炎解毒、消肿、健胃、止咳等疗效^[3，4]。1β，8—二巳酞氧基—2β，10—二巳酰基—3β—羟基—4α—氯—11—甲氧基—没药—7(14)—烯为倍半萜类化合物．该类化合物具有抗细菌、抗霉菌、抗肿瘤、抗疟疾等生物活性^[5—7]。     

萘普酮合成方法的改进

萘普酮(Nabunetone),化学名为4—(6—甲氧基)—2—萘基)—2—丁酮,是一种新的长效抗炎药物,近年来在国内外有很多合成报道,其中以6—甲氧基—2—萘甲醛(Ⅰ)为原料的制备方法,由于其原料易得,合成方法简单.在国内外报道和应用很多.但这条工艺路线有—最大缺点:使用6—甲氧基—2萘甲醛(Ⅱ)和丙酮缩合制备4—(6—甲氧基—2—萘基)—3—丁烯—2—酮(Ⅲ)收率较低,仅达到41%左右.我们经过研究参照     

350例健康成人Q-T离散离的测定

目的 为了解国内健康成人Q—T间期离散度(Q—Td)的正常值范围。方法 测量350例20—72岁健康成人同步12导联心电图Q—T间期和R—R间期,采用公式:Q—Tc=Q—T/R—R1/2;Q—Td=Q—Tmax—Q—Tmin;Q—Tcd=Q—Tcmax—Q—Tcmin。结果①Q—T、Q—Tc、Q—Td、Q—Tcd分别为352.67±22.79、382.51±19.33、30.46±10.02和34.04±9.24ms。Q—Td范围为10—50ms与国内的研究结果一致;②Q—T间期女性比男性长(P<0.05),Q—Td值男女性无明显差异;③3组心率(50～59次/分、60～79次/分、80～99次/分),Q—Td、Q—Tcd均值均与心率呈负相关;④3个年龄组(20～44岁、45～59岁和60～72岁)Q—Td、Q—Tcd随年龄增长有所增大。认为国人Q—Td正常值范围可定为<50ms。     

新三环氟喹诺酮E-4497的体外及体内抗菌活性

E—4497,S—(—)—9—氟—3甲基—10—(3—胺基—3—甲基—氮杂环丁基—1)7—氧—2,3—二氢—7H—吡啶—(1,2,3—de)—1,4—苯并噁嗪—6—羧酸,它是一个与DR—3355[S—(—)—氟嗪酸]结构相似的新三环氟喹诺酮,其区别仅在于喹诺酮母核的10位用3—胺基—3—甲基—氮     

新型的钙离子拮抗剂——Niludipipine(Bay a 7168)

Niludipine化学名称1,4—Dihydro—2,6—dimethyl—4—(3—nitrophenyl)—3,5—pyridinedi—carboxylic acid—bis—(2—propoxyethyl)—ester。     

医疗器械警戒信息（国家药品不良反应监测中心4月发布）

美国FDA发布Tri—State Hospital Supply公司的 召回通告 召回发起日期：2009—01—14 信息发布日期：2009—04—03     

口服头孢菌素Ceftibuten

Ceftibuten(7432—S,Sch39720,CETB)是日本盐野义制药中央研究所开发的广谱口服头孢菌素,其结构式见图。化学名称,(6R,7R)—7—[(z)—2—(2—氨噻唑—4—)—4—羧基—2—丁烯基氨基]—8—氧—5—硫—1—氮杂二环[4,2,0]八—2—烯—羧酸     

β-环糊精及其衍生物对姜黄素的增溶和荧光增强作用

研究了β-CD、HP—β—CD及取代位置不同的环糊精硫酸酯（2-β—CDS、6-β-CDS和随机取代的β—CDS）对姜黄素的增溶和荧光增强作用。采用荧光光谱滴定法测定了姜黄素在pH2缓冲液中与上述5种环糊精主体分子形成超分子包合物的稳定常数（K）。结果表明，HP—β—CD对姜黄素的增溶作用最显著。β—CD与姜黄素形成1：1包合物，而HP—β—CD及2-β—CDS、6-β—CDS和β-CDS与姜黄素能形成1：1和2：1包合物，且包合常数远大于β—CD。其中HP—β—CD与β—CDS的包合作用最强，当两者的浓度为0．03mol／L时，荧光分别增强17和19倍。     

帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应

将帕珠沙星的合成关键中间体(3S)—9—氟—10—(1—氨甲酰基环丙基)—3—甲基—7—氧代—2，3—二氢—7H—吡啶[1，2，3—de]—1，4—苯并嚼嗪—6—羧酸溶于甲醇钠／甲醇溶液中，于—40℃加溴进行Hofmann重排得到帕珠沙星。收率69％。     

2—(α—溴丙酰)—6—萘甲醚的合成工艺研究

利用2—丙酰—6—萘甲醚与吡啶过溴化物在无水1,2—二氯乙烷中,于低温下进行选择性溴代反应,制备2—(α—溴丙酰)—6—萘甲醚。产品收率高,色泽好,工艺操作稳定。     

匙羹藤叶中一种新成分的分离和鉴定

目的 研究匙羹藤叶中的化学成分。方法 用层析法从匙羹藤醇提物中分离出皂苷成分,根据其理化性质和波谱分析鉴定其结构。结果 分离得到的化合物为16β,28—二羟基齐墩果—12—烯—29—酸—30—G—D—葡萄糖醛酸苷。结论 该化合物为一新化合物,命名为匙羹藤酸A。     

石莲姜檞蕨化学成分的研究(Ⅰ)

从水龙骨科檞蕨属植物石莲姜檞蕨[Drynaria propinqua(Wall)J. Sm.]之醇提物中分离得到十一个单体化合物,经化学方法和光谱分析鉴定了其中五个化合物的结构,它们分别为:21—去异丙基-21—何伯烷酮(21,29,30—trisnor—172—hapan—21—one,L_6)、29—何伯烷醇乙酸酯(hapan-29—ol acetate,L_2)、羊齿烯(fern—9(11)—ene,Lo]、β-谷甾醇(β—sitosterol,L_7)和N—苯基-2-萘胺(N—phenyl—2—naphthylamine,L_3)。其中L_6为首次从植物中获得之化合物。     

提高氧氟沙星成品收率与质量控制体会

氧氟沙星的化学名称为:9—氟—3—甲基—10(4—甲基—哌嗪基)—7—氧—2,3—2氢—7H—吡啶骈〔1,2,3—de〕〔1,4〕苯骈噁嗪—6—羧酸。制药行业的精制岗位是产品质     

1-(α-萘甲基)2-甲基-6,7-二甲氧基-四氢异喹啉对大鼠α-肾上腺素受体的阻断作用

1—(α—萘甲基)2—甲基—6,7—二甲氧基—四氢异喹啉;;α—肾上腺素受体;;肛尾肌输精管     

肺心病患者血栓素A_2—前列环素平衡的研究

本文用放免法测定了29例肺心病患者血浆TXB_26—酮—PGF_1~α水平的变化,同时对其平均肺动脉压及血气进行了测定。结果表明:肺心病急性加重期TXB_2升高,6—酮—PGF_1~α下降,TXB_2/6—酮—PGF_1~α比值升高。缓解期,TXB_2下降,6—酮—PGF_1~α上升,TXB_2/6—酮—PGF_1~α下降,但均末达到正常水平。相关分析表明:ppA与TXB_2正相关,与6—酮—PGF_1~α负相关、与TXB_26—酮-PGF_1~α正相关;PaO_2与6—酮—PGF_1~α正相关与TXB_26-酮-PGF_1~α负相关。提示肺心病存在TXA_2-PGI_2平衡失调,且此平衡失调在低氧性肺血管收缩中起重要作用。     

《中国药物依赖性通报》1994年第三卷作者索引

AI MinBAO FengCAI Qiu—YanCAI Zhi—JiCAO Jia—QiCHEN Jie—LingCHEN JingCHEN JtinCHEN Shi—MingCHEN Yuan—Ning DAI G130一Qiang DAI Jun—Ping DANG Ren.DENG Bian—Ming DENG Hong—Bing DENG HOU—Cai‘DENG Yan—PingFANG Yi—RuFANG Yong—FeiFENG Wen—ZhongGAO Y     

头孢菌素酯类前药BMY—28271合成工艺的改进

7—[(Z)—2—(2—氨噻唑基—4)—2—羟亚氨乙酰氨基]—3—[(Z)—1—丙烯基]—3—头孢烯—4—羧酸(1,BMY—28232)对革兰氏阳性菌与阴性菌(绿脓杆菌除外)均显示良好活性,其1—乙酰氧乙酯(2,BMY—28271)口服后体内活性强、生物利用度高。在我们原来的合成中,1系由7—氨基头孢烯二苯甲酯与N,